Vezikar

Vesicare bruges i urologisk praksis. Det er en medicin til behandling af inkontinens og hurtig vandladning.

Indikationer Vesicare

Det bruges i symptomatisk behandling af urininkontinens eller hyppig vandladning, og i tillæg til at eliminere den presserende trang til at tømme urinstof, som ofte findes hos mennesker med GMF-sygdom.

Udgivelsesformular

Frigivelsen finder sted i tabletter, 10 stykker inde i en blisterpakning. Inde i en enkelt pakke med stoffer - 1 eller 3 blisterplader.

Farmakodynamik

Solifenacin er en antagonist af acetylcholinreceptorer af en konkurrencedygtig type med en specifik virkning. Urineren er innerveret af parasympatiske acetylcholin-nerveender. Stoffet acetylcholin hjælper med at reducere glatmuskeldetrusor, udover at påvirke muscariniske ender, som hovedsageligt er inkluderet i subtype MZ.

Test in vitro og med det in vivo viste, at stoffet solifenacin primært påvirker de ender, der har MZ-subtypen. Derudover blev det konstateret, at stoffet har en svag affinitet eller dens fuldstændige fravær med andre slutninger, såvel som testkanalerne af ioner.

Virkningen af lægemidlet blev studeret med flere dobbelt-type blindprøver, der blev klinisk overvåget og udført på kvinder og mænd med GMF. Virkningen blev manifesteret allerede i den første behandlingsuge og stabiliseret i løbet af de følgende 12 uger af kurset. I åbne prøver med længere varighed af applikationen blev det konstateret, at Vesicare eksponering kan opretholdes i mindst 12 måneder.

[1], [2], [3]

Farmakokinetik

Efter oral administration af lægemidler observeres peak plasmaindekset efter 3-8 timer. Den tid, der bruges til at nå toppunktet, afhænger ikke af dosisstørrelsen. Topværdien og AUC-værdien øges i overensstemmelse med doseringen i området 5-40 mg. Biotilgængelighedsniveauet er ca. 90%. Fødevareforbruget påvirker ikke værdierne for AUC og topkoncentrationen af stoffet.

Næsten alt solifenacin (ca. 98%) syntetiseres med et plasmaprotein - hovedsageligt med et a1-syre glycoprotein.

Det meste af stoffet passerer metabolisme inde i leveren, hovedsagelig ved hjælp af hæmoprotein P450-ZA4 (element CYP3A4). Indikatoren for systemklaringen af komponenten er ca. 9,5 l / time, og den terminale halveringstid er 45-68 timer. Til internt brug lægemidler inde i plasmaet ud over den aktive bestanddel detekterede 1 farmakoaktivny nedbrydningsprodukt (4R-gidroksisolifenatsin element), og 3 mere inaktiv (elementer N-glucuronid med N-oxid og 4R-hydroxy-N-oxid stof solifenacin).

Med en engangsindtagelse af 10 mg medicin (14C-mærket) findes ca. 70% af det radioaktive stof inde i urinen og en anden 23% inden for fæces. Ca. 11% af det radioaktive element inde i urinen udskilles i form af et uændret aktivstof. Mere 18% - i form af henfaldet produkt N-oxid, og 9% - skjult henfaldsprodukt 4R-hydroxy-N-oxid, og sammen med denne 8% udskilt i skikkelse af aktive produkt 4R-gidroksimetabolita henfald.

I intervallerne mellem brugen af medicinske doser af et lægemiddel forbliver dets farmakokinetik lineært.

[4], [5]

Dosering og indgivelse

Den normale voksne dosis for en dag er en enkeltdosis på 5 mg Vesicare. Hvis det er nødvendigt, er det tilladt at øge det til en enkeltdosis på 10 mg om dagen.

Personer med nyresvigt i svær grad (i et niveau på QC ≤30 ml / minut) er forpligtet til at bruge lægemidler med forsigtighed - i en dag til maksimalt 5 mg.

Personer med leversvigt i moderat form (niveau 7-9 Child-Pugh) skal også bruge ikke mere end 5 mg medicin pr. Dag.

I tilfælde af lægemidler med potente inhibitorer hæmoprotein P450 3A4 (blandt dem ketoconazol samt andre potente inhibitorer hæmoprotein isoform CYP3A4 - itraconazol med nelfinavir og ritonavir) maksimal lægemiddeldosis størrelse bør være 5 mg.

Vesicare anvendes oralt. Tabletter skal sluges hele, vaskes med vand. Modtagelse er ikke afhængig af at spise.

[9], [10], [11], [12], [13]

Brug Vesicare under graviditet

Oplysninger om kvinder, der blev gravid under anvendelse af solifenacin, nr. Dyreforsøg viste ikke en direkte negativ effekt på frugtbarheden, såvel som fostrets udvikling og leveringsprocessen. Der er ingen oplysninger om den potentielle risiko for overtrædelser. Det er påkrævet med forsigtighed at ordinere Vesicare gravid.

Der er ingen oplysninger om indtagelse af stoffet i modermælken. Den aktive komponent og dens nedbrydningsprodukter, når de blev testet hos mus, gik i mælk og fremkaldte en dosisafhængig vækstvækst hos de fødte mus. Som følge heraf er brug af stoffet i amning forbudt.

Kontraindikationer

Blandt de vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af øget følsomhed med hensyn til den aktive bestanddel af lægemidlet eller andre af dets yderligere elementer;
• personer forsinket vandladning, og i tillæg til gastrointestinale patologier i alvorlige grader (her omfatter toksisk megacolon type), myasthenia gravis eller type glaukom samt til mennesker med en tendens til at udvikle en sådan sygdom;
• perioden for afslutning af hæmodialyseprocedurer
• leversvigt i svær grad;
• Personer med leversvigt i moderat form eller nyrer i svær form behandlet med inhibitorer af hæmoproteinet CYP3A4 - for eksempel ketoconazol.

Der er ikke foretaget nogen test vedrørende effektiviteten og sikkerheden ved at tage Vesicare af børn, så det anbefales ikke at ordinere denne gruppe af patienter.

[6]

Bivirkninger Vesicare

Brug af medicin kan forårsage sådanne bivirkninger:

• invasive og infektiøse patologier: udvikler undertiden blærebetændelse eller infektion i organerne for vandladning;
• immunreaktioner: anafylaktiske manifestationer kan forekomme;
• lidelser i fordøjelsessystemet og metaboliske processer: der kan forekomme hyperkalæmi eller nedsat appetit
• psykisk sygdom: enkelt forekommer hallucinationer, samt en følelse af forvirring. Delirium kan udvikle sig;
• reaktioner fra NS: nogle gange udvikler lidelser af smagsløg, samt en følelse af døsighed. Lejlighedsvis er der svimmelhed eller hovedpine;
• krænkelser i visuelle organers arbejde: ofte er der visuel uklarhed. Sommetider kan øjets tørhed udvikle sig. Der kan være en glaukom;
• lidelser i hjertets arbejde: udvikling af pirouettakykardi, atrieflimren, takykardi eller palpitation og forlængelse af QT-intervallet på EKG;
• manifestationer af åndedrætssystemet og mediastinum med brysthinden: undertiden udvikler tørheden af næseslimhinden. Dysfoni forekommer;
• reaktioner i fordøjelseskanalen: oftest er der tørhed i mundslimhinden. Også ofte er der kvalme, forstoppelse, og derudover er der mavesmerter og dyspepsi. Nogle gange er der tørhed i halsen og GERD. Lejlighedsvis udvikler opkastning, fækal obstruktion og obstruktion i tyktarmen. Der kan være ubehag i maven og tarmobstruktionen;
• Dysfunktion i hepatobiliærsystemet: muligvis funktionel leverforstyrrelse og ændringer i laboratorieprøver af leverprøver;
• Subkutant lag og hud: Der ses undertiden tør hud. Lejlighedsvis er der udslæt eller kløe. Der er en elveblest, polyformiform erytem eller angioødem. Mulig udvikling af eksfoliativ form for dermatitis;
• forstyrrelser i ODA og bindevævers arbejde: svaghed i muskler kan forekomme;
• lidelser i systemet med vandladning og nyrer: nogle gange er der problemer med vandladning. Lejlighedsvis er der en forsinkelse i processen med vandladning. Mulig udvikling af nyresvigt;
• systemiske lidelser: nogle gange er der øget træthed og hævelse af perifer type.

[7], [8],

Overdosis

En substans overdosis suifinat solifenacin succinat kan forårsage alvorlige cholinolytiske virkninger. Den højeste dosis af komponenten, der blev anvendt af en patient utilsigtet, var lig med 280 mg i en periode på 5 timer. Samtidig udviklede udviklingen i hans mentale tilstand, men han behøvede ikke indlæggelse.

Når lægemidlet er beruset, skal det anvendes aktivt kul. Maskens skylningsprocedure kan være nyttig (forudsat at den udføres mindst 1 time efter at have taget lægemidlet), men det anbefales ikke at fremkalde brekninger.

Hvad angår andre holinolitiske manifestationer, kan deres tegn elimineres på følgende måder:

• med alvorlig form for lidelser i centralnervesystemet (for eksempel med øget excitabilitet eller hallucinationer) er det nødvendigt at bruge lægemidlet Carbachol såvel som fysostigmin;
• med stærk spænding eller anfald af anfald, benyttes benzodiazepiner;
• når der opstår respirationssvigt, kræves der en kunstig åndedrætsprocedure;
• når der udvikles takykardi, anvendes β-blokkere;
• når urinprocessen forsinkes, er en kateterisering foreskrevet;
• I tilfælde af mydriasis anvendes øjendråber, såsom pilocarpine. At flytte offeret til et mørkt rum kan også hjælpe.

Som med forgiftning andre holinoliticheskimi medicin meget omhyggeligt for at holde øje med personer, der har været diagnosticeret med risiko for forlængelse af QT-intervallet (i tilfælde af bradykardi eller hypokaliæmi, og desuden, når man kombinerer medicin med de midler fremkalder forlængelse), samt for mennesker med hjerte patologier (såsom arytmi, hjertesvigt og myokardisk iskæmi).

[14], [15]

Interaktioner med andre lægemidler

På grund af den kombinerede anvendelse med andre antikolinergiske stoffer er det muligt at udvikle udtalte lægemiddelreaktioner såvel som bivirkninger. Efter seponering af Vesicare- brugen er det  nødvendigt at opretholde et interval (ca. 1 uge) inden brug af følgende lægemidler til cholinolytisk behandling.

Den terapeutiske virkning af solifenacin kan svækkes i tilfælde af kombination med agonister af acetylcholin-terminaler. Stoffet kan påvirke lægemidlets egenskaber, der stimulerer peristaltikken i mave-tarmkanalen (f.eks. Cisaprid eller metoclopramid).

Metabolisme solifenacin udføres ved hjælp af enzymet CYP3A4. Når det kombineres med ketoconazol (indtagelse på 200 mg dagligt), som er en potent hæmmer af elementet CYP3A4, er der en stigning i substansens AUC-niveau med halvdelen. Når det kombineres med ketoconazol i en daglig dosis på 400 mg, tredobles dette tal. Følgelig er størrelsen af den maksimale dosis af lægemidler i tilfælde af en kombination med ketoconazol og lægemiddeldoser af andre stærke inhibitorer af CYP3A4 enzymet begrænset til 5 mg.

Kombinationen af Vesicare med kraftige hæmmere af enzymet CYP3A4 er forbudt for personer med leversvigt (moderat grad) eller nyre (alvorlig).

Ingen information om virkningerne af enzyminduktion undersøgelser af farmakokinetik solifenacin med sine henfaldsprodukter, og derudover har aktiviteten af substraterne forbedret affinitet CYP3A4 element og dets henfaldsprodukter med indikator solifenacin eksponering komponent.

Fordi solifenacin metabolisme ved hjælp af enzymet CYP3A4, kan lægemiddelinteraktioner forekomme med andre substrater af dette enzym, der har forøget affinitet (blandt dem diltiazem og verapamil), og desuden med enzymet CYP3A4 (heriblandt rifampicin phenytoin og carbamazepin).

[16], [17], [18], [19], [20],

Opbevaringsforhold

Vesicare skal opbevares på et sted, der ikke er tilgængeligt for små børn. Temperaturniveauet er ikke mere end 25 ° С.

[21], [22], [23]

Holdbarhed

Vesicare må anvendes i 3 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.