Vap 20

Wap 20 indeholder stoffet alprostadil. Det tilhører gruppen af prostaglandiner.

Indikationer Vapa 20

Det bruges til at eliminere udslettende patologier af grad 3-4 af den kroniske type (Fontaine's klassificering anvendes), ikke genstand for revaskularisering (eller hvis revaskularisering i sådanne personer ikke har givet et resultat).

Lægemidlet anbefales ikke til eliminering af udslettende patologier (kronisk type) i de perifere arterier i fjerde grad.

Udgivelsesformular

Frigør i form af et koncentrat til fremstilling af infusion i glasampuller med 1 ml volumen (type I Ph.EUR.). Inde i en separat pakning indeholder 5 eller 10 ampuller af lægemidlet.

[1]

Farmakodynamik

Den aktive bestanddel af lægemidlet alprostadil er en vasodilator, som fremmer blodcirkulationen, og udfører dilatationsprocessen af prækapillære sphincter med arterioler. Lægemidlet påvirker positivt mikrocirkulationsprocesserne, såvel som blodets reologiske parametre.

Efter infusion til / i metoden forekommer en stigning i erytrocytelasticitet samt undertrykkelse af deres aggregering i ex vivo indikationerne. Alprostadil hæmmer effektivt processen med blodpladeaktivering under in vitro-virkning. Denne virkning strækker sig til egenskaberne for forandringen i form af blodplader, og foruden aggregering og isolering af komponenter placeret i granulerne såvel som frigivelse af thromboxan (hjælper aggregeringsprocesser). Lægemidlet hjælper med at reducere dannelsen af arteriel thrombi i in vivo forsøg på dyr.

Brug af stoffer aktiverer fibrinolyseprocesser, der øger dets individuelle interne værdier (plasmin med plasminogen og desuden virkningen af plasminogenaktivator inde i væv).

[2]

Farmakokinetik

Alprostadil er en kunstig analog af naturlig PG: E1, som har en kort halveringstid. Ved oral administration af lægemidler i en dosis på 60 mcg, efter 2 timer var topplasma-niveauet hos en sund person 6 pg / ml højere end det maksimale i placebo-fasen (2,4 pg / ml). Halveringstiden i a-fasen er ca. 0,2 minutter (beregnet værdi), og for β-fasen er det ca. 8 minutter. Som et resultat af dette ligevægtsniveau når lægemidlet ret kort efter infusionens begyndelse.

Alprostadils metabolisme udføres i lungerne - ca. 80-90% ved 1. Pas. Primære dekomponeringsprodukter dannet under den 1. Pass - er 15-keto-PGE1 og PGE foruden 0 (såkaldte 13,14-dihydro-PGE-1) med elementet 15-keto-PGE 0 (værende 13.14 dihydro-15-keto-PGE1), - fortsat yderligere henfald (bl.a. Foretaget β-oxidationsprocesser samt ω-oxidation).

Nedbrydningsprodukter udskilles i urinen (med 88%) og afføring (med 12%). Fuld udskillelse tager 72 timer. Af de primære henfaldsprodukter kan kun 15-keto-PGE-0-elementet bestemmes ved in vitro eksponering for pulmonale homogenater.

Når man får alprostadil i en mængde på 60 μg, når PGE0 2 timer topplasmakoniveau hos en rask person - 11,8 pg / ml efter placebo-scenen (lig med 1,7 pg / ml), mens halveringstiden er lig med ca. 2 minutter ved a-fasen og også ca. 33 minutter i β-fasen. Den maksimale værdi observeres efter 119 minutter. De tilsvarende tal for elementet 15-keto-PGE 0 er lig med topniveau på - 151 pg / ml (placebo var 8 ug / ml), α-term halveringstid på ca. 2 minutter, og ß sigt halveringstid - 20 minutter; top når i 106 minutter.

Syntese af alprostadil med makromolekylære elementer inde i plasma er 93%.

[3]

Dosering og indgivelse

Du er nødt til at administrere lægemidlet i en vene eller arterie, i dette tilfælde med en betingelse, at lægen udfører proceduren har erfaring inden for området Angiology og han er fortrolig med moderne metoder til regelmæssig overvågning CCC værdier og har det nødvendige udstyr til dette formål. Indgiv ikke opløsningen med bolusmetoden intravenøst.

I behandlingen af / i metoden af patologier i tredje grad.

Er der efter intravenøs behandling bør ordningen opløse indholdet af 2 hætteglas (svarende til 40-mg lægemiddel) i natriumchloridopløsning (0,9%; tage 50-250 ml), og derefter blev det resulterende stof administreres i perioden på 2 timer. Denne dosis påføres 2 gange om dagen.

Alternativ rute: Infusionen en gang om dagen i 3 timer. Indtast 3 ampuller (mængde 60 μg alprostadil), som opløses under anvendelse af samme mængde af ovennævnte opløsningsmiddel.

Personer med forstyrrelser i nyrefunktion (utilstrækkelig med KK> 1,5 mg / dl) bør starte IV- behandling med introduktion af 1. Ampul to gange dagligt (to gange 20 μg Wap 20 ). Hver af procedurerne er 2 timer. Under hensyntagen til det generelle kliniske billede er det tilladt at øge dosen til ovennævnte standarddosis i perioden 2-3 dage.

Personer med nyresvigt og også dem, der er medtaget i risikoen for hjertesygdomme, skal begrænse det daglige infusionsvolumen til 50-100 ml, og introduktionen skal nødvendigvis udføres ved hjælp af en infusionsenhed.

Behandling af patologier i 3. Og 4. Grad ved indføring af lægemidler i arterierne.

Nedenfor er angivet nedenstående skema for intra-arterielle behandlingsforløb: opløses i en opløsning af natriumchlorid (0,9%) 1 ounce ampul (20 μg stof). I dette tilfælde vil volumenet af den færdige opløsning være halvdelen af lægemiddelampullen (i 25 ml af denne opløsning - 10 μg af lægemidlet). Infusion udføres ved hjælp af en speciel enhed i 1-2 timer. Hvis tolerancen af stoffet forbliver tilfredsstillende, er det tilladt at øge dosen til den første ampul (eller 20 μg af den aktive ingrediens), især hvis nekrose er til stede på kroppen. Ofte en dag kræver 1 infusion.

Når infusionen udføres gennem det indsatte kateter, under hensyntagen til sværhedsgraden af sygdommen og tolerancen af lægemidlet, foreskrives en dosering på 0,1-0,6 ng / kg / minut (ca. En fjerdedel / halvdelen af lægemiddelampullen). I dette tilfælde er infusionsvarigheden ved hjælp af enheden 12 timer.

Ved udgangen af 3 ugers behandling er det nødvendigt at bestemme muligheden for efterfølgende brug af lægemidler. Hvis der ikke er noget resultat, er det nødvendigt at annullere lægemidlet. Det terapeutiske kursus kan ikke vare mere end 1 måned.

[6], [7]

Brug Vapa 20 under graviditet

Lægemidlet kan ikke gives til gravide kvinder, og hvis det er nødvendigt at bruge det under amning, er det nødvendigt at holde op med at amme på tidspunktet for behandlingen.

Kvinder, der er i reproduktiv alder, bør anvende effektiv prævention under brug af medicin for at undgå graviditet.

Oplysninger om prækliniske tests viser, at Wap 20 ikke påvirker fertiliteten i tilfælde af anvendelse i anbefalet dosering.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af overfølsomhed overfor alprostadil eller andre elementer af lægemidlet
• med hjertesvigt: hjertesvigt dekompenseret type (3. Og 4. Fase i henhold til NYHA klassificering); utilstrækkelig behandling af hjertearytmi og hjertesvigt at have en anden arytmierig oprindelse (blandt dem også en som forårsager udviklingen af hæmodynamiske lidelser); aorta / mitral stenose / insufficiens; ukorrekt kontrollerede hjertepatologier af kransetypen; IHD og overført i nyere tid (i de sidste seks måneder) myokardieinfarkt;
• Mistanke om udvikling af lungeødem (i kronisk eller akut form), lavet efter røntgenstråling eller klinisk undersøgelse, og derudover en historie med lungeødem eller lungeinfiltration;
• kroniske pulmonale patologier af obstruktiv type i svær grad og ud over denne PE;
• personer med dokumenteret leversygdom (også dem, der observeres symptomer på leversvigt i akutte form - stigning i GGT eller transaminaser) eller svær leverinsufficiens i grader (dette omfatter en historie);
• lidelser i nyrernes arbejde (oligoanuri);
• Tilstedeværelsen af en tendens til at udvikle blødning (polytrauma og desuden blødning / erosiv sårpatologi i duodenum eller maven i akut form);
• Tilstedeværelse i anamnese for sidste halvår af et slagtilfælde
• nedsat blodtryk i svær form;
• Tilstedeværelsen af generelle kontraindikationer vedrørende infusionsprocedurerne (blandt andet kongestiv hjertesvigt, cerebralt eller lungeødem og hyperhydria)
• børn og teenagere under 18 år.

[4]

Bivirkninger Vapa 20

Brug af medicin kan forårsage følgende bivirkninger:

• Forstyrrelser fra NA: i grunden er der paræstesier i ekstremiteten, hvormed proceduren blev udført såvel som hovedpine. Lejlighedsvis er der cerebrale kramper og en følelse af forvirring. Mulig udvikling af psykose eller slagtilfælde og udseende af svimmelhed;
• forstyrrelser i mave-tarmkanalen: Lejlighedsvis er der patologier i mave-tarmkanalen, herunder opkastning med diarré og kvalme samt acceleration af tarmperistalmen (virkningen af alprostadil). Abdominalsmerter med halsbrand samt anoreksi kan forekomme;
• manifestationer af organerne i det kardiovaskulære system: i nogle tilfælde kan angina eller takykardi forekomme, og der kan observeres et fald i blodtrykniveauet. Lejlighedsvis forekommer arytmi eller hjertesvigt, hvilket resulterer i akut lungeødem, hvilket kan forårsage hjertesvigt af en generel type. Blokerer og myokardieinfarkt kan forekomme;
• reaktioner i fordøjelsessystemet: lejlighedsvis kan indekset for leverenzymer krænkes;
• manifestationer af organerne i åndedrætssystemet: lejlighedsvis er der et lungeødem. Udseende af dyspnø;
• lidelser i hæmatopoietisk system: lejlighedsvis anæmi eller leukocytose samt trombocyto- eller leukopeni;
• Resultater af laboratorieundersøgelser: Sommetider er der en stigning i temperatur eller niveauet af transaminaser. Værdierne af CRP kan også variere, men efter terapien normaliseres de hurtigt;
• Reaktioner af det subkutane lag og huden: Der er ofte hævelse, rødme og varmeflammer;
• systemiske lidelser og manifestationer på infusionsstedet: ofte hævelse og en stigning i temperaturen med hævelse inden for administrationen; Derudover observeres årenes rødhed og udvikling af paræstesier. Mindre ofte begynder kulderystelser med feber og hyperhidrose. Måske fremkomsten af flebitis på infusionsstedet og i tillæg til trombose i området med indføring i kateteret. Der kan også være lokal blødning, en følelse af utilpashed og en følsomhed i slimhinderne med huden;
• Immunforstyrrelser: Sommetider forekommer allergier (øget følsomhed i huden - udslæt, hævelse, hyperhidrose, led ubehag med kuldegysninger og pyrogen reaktion). Lejlighedsvis - udviklingen af anafylaktoide eller anafylaktiske tegn. Anafylaksi er mulig;
• lidelser i muskler og knogler: undertiden er der tegn på lidelser i leddene (blandt dem smertefornemmelser). En hærdelig hyperostose observeres i regionen af langbenet rørformet form (når der anvendes lægemidler i mere end 1 måned);
• Andre: Der kan være øget træthed, anuria med vasalgi, en følelse af generel svaghed, nyresvigt og ortostatisk sammenbrud.

[5]

Overdosis

Manifestationer af overdosering - sænkning af blodtryksniveauet samt takykardi af en refleks type på grund af udvidelsen af blodkar. Andre sandsynlige tegn: hyperhidrose, opkastning, syncopal tilstand af vasovagustypen, ledsaget af lak, og desuden hjertesvigt, kvalme og myokardisk iskæmi. Lokale symptomer kan udvikle sig: rødme og hævelse i ekstremiteten, hvor infusionen udføres, og også reaktionen af intolerance.

Terapi bør være symptomatisk. Lægemidlet har ingen specifik modgift. Hvis, når den krævede dosis er nedsat, blodtryksindekset er faldet eller alvorlig smerte er begyndt, er det nødvendigt at sænke infusionen eller straks stoppe det. I tilfælde af et fald i blodtrykket er det først og fremmest nødvendigt at lægge offeret på ryggen, mens han løfter benene lidt. Hvis manifestationerne af overtrædelsen ikke passer, skal du spore CAS-indikatorerne. Om nødvendigt er udnævnelsen af sympatomimetiske lægemidler foreskrevet.

Interaktioner med andre lægemidler

Under anvendelse af VAP 20 kan potentiering af egenskaberne af antihypertensive stoffer forekomme såvel som antianginale lægemidler og vasodilatorer. Kombinationen af disse lægemidler med alprostadil eller brugen sammen med andre vasodilaterende lægemidler kræver konstant overvågning af CAS-indikatorerne (herunder overvågning af blodtryksniveauet).

Adrenalin med norepinephrin samt sympatomimetiske lægemidler svækker den vasodilaterende virkning af lægemidlet.

Kombination med antithrombotiske lægemidler (lægemiddelhæmmere af blodpladeaggregering, antikoagulantia og trombolytiske lægemidler) kan øge tendensen til blødning. I betragtning af den svage bremseffekt af VAP 20 i forhold til blodpladeaggregering i indikationer in vitro, bør der gøres omhyggelig med det i kombination med antikoagulantia.

Kombineret anvendelse med lægemidler cefatetan og cefaferazon med cefamendol svækker virkningen af alprostadil.

[8], [9]

Opbevaringsforhold

Wap 20 skal opbevares på et sted, der er lukket fra lys og utilgængeligt for små børn. Temperaturforholdene er inden for 2-8 ° C.

[10]

Holdbarhed

Wap 20 må anvendes i 3 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

[11]