Urotol

Det urologiske lægemiddel Urotol bruges som et lægemiddel, der reducerer tonus af glat muskulatur i urinvejene.

Indikationer Urotol

Brugen af Urotol kan være relevant i tilfælde af overdreven aktivitet i urinsystemet, som er karakteriseret ved hyppige uimodståelige trang til at urinere eller episoder med urininkontinens.

Udgivelsesformular

Urotol fremstilles i form af filmovertrukne tabletter. Den aktive ingrediens i Urotol er tolterodin (i form af tolterodinhydrogentartrat).

• Urotol 1 mg er et gult filmovertrukket tabletpræparat.
• Urotol 2 mg er et tabletpræparat i en hvid filmovertrukket film.

Urotol-tabletter er pakket i blisterplader med 14 stk. En papæske indeholder to eller fire blisterplader.

Farmakodynamik

Urotol - eller mere præcist, dets aktive ingrediens tolterodin - er et lægemiddel, der er en kompetitiv antagonist af kolinerge muskarinreceptorer, med overvejende selektiv aktivitet over for urinstofreceptorer. Derivater af det aktive stof er også selektivt specifikke over for muskarinreceptorer og påvirker ikke andre receptorer signifikant.

Urotol hæmmer aktive sammentrækninger af detrusoren og reducerer samtidig intensiteten af spytvæskesekretionen. I for store mængder kan Urotol forårsage ufuldstændig urinproduktion fra blæren samt øge mængden af resterende urinvæske.

Den synlige terapeutiske effekt af Urotol observeres cirka en måned efter behandlingsstart.

Farmakokinetik

Urotol i tabletter absorberes relativt hurtigt i fordøjelsessystemet: plasmakoncentrationen af tolterodin når sin grænse efter 1,5 timer.

Der er tegn på en lineær sammenhæng mellem den maksimale plasmakoncentration og den indtagne mængde lægemiddel.

Efter oral administration af Urotol forekommer metaboliske processer i leveren, der involverer det polymorfe enzym CYP2D6 og dannelsen af et aktivt 5-hydroxymethylprodukt, som yderligere omdannes til 5-carboxylsyre og N-dealkyleret 5-carboxylsyre.

Metabolitten har den egenskab at forstærke lægemidlets virkning.

Den samlede plasmaclearance er normalt cirka 30 liter i timen, og den terminale halveringstid efter indtagelse af Urotol kan være 2-3 timer.

Den fuldstændige biotilgængelighed er hos langt de fleste patienter 17 %. Fødevaremasser i maven påvirker ikke biotilgængelighedsindikatorerne, men koncentrationen af tolterodin kan stige, hvis medicinen tages sammen med mad.

Hovedingrediensen og metabolitterne er primært bundet til orosomucoid. Ubundne fraktioner er defineret som 3,7 % og 36 %. Fordelingsvolumenet af den aktive ingrediens er lig med 113 l. Omkring 77 % af lægemidlet udskilles i urin og 17 % i fæces. Op til 1 % af den samlede mængde udskilles uændret, og cirka 4 % er 5-hydroxymethylmetabolitten.

Dosering og indgivelse

Den standardberettigede dosis af Urotol til voksne patienter er 4 mg af lægemidlet dagligt (2 mg to gange dagligt). Undtagelsen fra reglen er patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion: for dem er den anbefalede mængde Urotol 1 mg to gange dagligt. Hvis der opdages uønskede bivirkninger under behandlingen, bør dosis af Urotol også være minimal - 1 mg to gange dagligt.

Varigheden af det terapeutiske forløb er normalt seks måneder. Hvorvidt længere behandling er tilrådeligt, afgøres individuelt af lægen.

Når man tager lægemidler, der hæmmer CYP3A4, samtidig, bør den optimale daglige dosis af Urotol være 2 mg.

[ 1 ]

Brug Urotol under graviditet

Der er intet bevis for, at det er sikkert at tage Urotol under graviditet. Dyreforsøg har vist, at Urotol har en toksisk effekt på reproduktionssystemet, men lægemidlet er ikke blevet testet på gravide kvinder. På grund af dette bør gravide kvinder ikke tage Urotol.

Under amning er det yderst uønsket at tage Urotol.

Kontraindikationer

Lægen ordinerer ikke Urotol i tilfælde af øget sandsynlighed for at udvikle en overfølsomhedsreaktion hos patienten, såvel som i andre tilfælde, for eksempel:

• i tilfælde af forsinket vandladning;
• i vedvarende form for lukketvinklet glaukom;
• ved klassisk autoimmun myasteni;
• i komplicerede tilfælde af colitis ulcerosa;
• ved toksisk gigantisme i tyktarmen (den såkaldte megakolon);
• i barndommen (op til 18 år).

Bivirkninger Urotol

Indtagelse af Urotol kan forårsage milde eller moderate specifikke symptomer, primært tørst, fordøjelsesbesvær og tørre slimhinder.

De hyppigst registrerede bivirkninger er:

• hovedpine;
• tørre slimhinder.

Mindre almindelige symptomer kan omfatte:

• svimmelhed, søvnforstyrrelser, følelsesløshed i ekstremiteterne;
• bronkitis;
• forringelse af synet forbundet med tørre slimhinder;
• øget hjertefrekvens;
• oppustethed, opkastning, diarré;
• urinretention;
• følelse af træthed, brystsmerter;
• hævelse.

Andre symptomer er blevet rapporteret i ekstremt sjældne tilfælde:

• allergiske reaktioner;
• desorientering, irritabilitet;
• hukommelsessvækkelse;
• forstyrrelser i hjerterytmen;
• hallucinationer.

Overdosis

Der blev udført en mulig overdoseringstest med 12,8 mg Urotol taget på én gang. De mest udtalte reaktioner var:

• akkommodationsforstyrrelser;
• smerter ved vandladning.

Førstehjælp ved indtagelse af en stor dosis Urotol består af maveskylning og brug af sorbenter.

Symptomatisk behandling udføres som følger:

• i tilfælde af overeksitering og hallucinationer ordineres Physostigmin;
• til kramper ordineres benzodiazepinlægemidler;
• i tilfælde af luftvejsforstyrrelser er kunstig ventilation tilsluttet;
• i tilfælde af hjertedysfunktion er det passende at ordinere blokkere;
• hvis urinproduktionen er forsinket, udføres kateterisering;
• Når pupiller udvides, anvendes øjendråber baseret på pilocarpin (i milde tilfælde placeres patienten i et mørkt rum).

Interaktioner med andre lægemidler

Det anbefales at undgå at kombinere Urotol med makrolider, svampedræbende azollægemidler og antiproteasemidler, da de anførte lægemidler kan forårsage for høje koncentrationer af Urotol i blodserumet.

Bivirkningerne af Urotol kan forværres af medicin med antikolinerg aktivitet.

Den terapeutiske effekt af Urotol reduceres under påvirkning af muskariniske kolinerge receptoragonister.

Urotol kan svække virkningen af metoclopramid og cisaprid.

Urotol interagerer ikke med andre lægemidler, herunder p-piller.

[ 2 ], [ 3 ]

Opbevaringsforhold

Urotol opbevares ved normal stuetemperatur, utilgængeligt for børn.

[ 4 ]

Holdbarhed

Det er tilladt at opbevare Urotol i op til 2 år.