Urophosphabol

Det systemiske antibiotikum Urofosfabol er et lægemiddel baseret på fosfomycin, som tilhører lægemidler med et bredt spektrum af antimikrobiel aktivitet.

Indikationer Urofosfabola

Urofosfabol ordineres til inflammatoriske infektiøse patologier, hvis patogenet er følsomt over for lægemidlet. Indikationer kan omfatte:

• infektiøse vævslæsioner i diabetes mellitus, perifere arterielle sygdomme osv.;
• osteoartikulære infektionssygdomme;
• infektiøse læsioner i åndedrætssystemet;
• infektionssygdomme i maven;
• inflammatoriske processer i bækkenorganerne;
• infektiøse læsioner i urinsystemet.

Udgivelsesformular

Urofosfabol er et hvidligt-gulligt pulver, der bruges til at lave en injektionsopløsning.

Det aktive stof i Urofosfabol er fosfomycin, og den ekstra ingrediens er ravsyre.

Urofosfabol-pulver er pakket i 20 ml glasflasker, hermetisk forseglet med en gummihætte dækket af aluminiumsbeskyttelse.

En pakke indeholder én flaske pulvermasse.

Farmakodynamik

Det aktive stof Urofosfabol er et antibiotikum, der har en bakteriedræbende virkning på både grampositive og gramnegative mikrober. Urofosfabol er særligt aktivt mod Pseudomonas, Proteus, Sheratia og meget resistente stammer af stafylokokker og Escherichia.

Urofosfabol kan ophobes i mikrobielle celler i betydelige mængder og trænge ind i dem gennem aktiv transport.

Urofosfabol hæmmer den biologiske syntese af peptid-fedtcellevæggen i de indledende stadier.

Farmakokinetik

Ved intramuskulær injektion af Urofosfabol måles de maksimale plasmakoncentrationer efter 60 minutter og estimeres til 17,1 mg/liter og 28 mg/liter (med tilsvarende administration af 500 mg og 1 g af lægemidlet). Ved injektioner i henhold til skemaet på 1 g en gang hver sjette time er det muligt at opretholde en stabil plasmakoncentration inden for 8 mg/liter.

Kvaliteten af det aktive stof Urofosfabol er relativt svag – 1% af den mængde lægemiddel, der kommer ind i blodet.

Den lave molekylvægt af det aktive stof Urofosfabol muliggør dets fremragende fordeling på tværs af organer og væv. Antibiotikumets høje bakteriedræbende niveau findes i lunger, pleura- og peritonealvæsker, galdevejssystemet, subkutant fedt, muskel- og knoglevæv, led, synsorganer og endokardiet. Urofosfabol krydser let blod-hjerne-membranen.

Niveauet af urofosfabol i cerebrospinalvæsken stiger betydeligt i nærvær af en inflammatorisk reaktion i meninges. Det aktive stof har egenskaben at trænge ind i og ophobes i fagocytiske celler, samt passere gennem placenta. I små mængder bestemmes lægemidlet i modermælk.

Halveringstiden for en voksen patient kan være 90-120 minutter, og for et barn – 0,69-1,04 timer.

Den primære udskillelsesvej for lægemidlet er gennem nyrerne, hvor den aktive form af antibiotikumet udskilles med urin. Udskillelse af resten af lægemidlet med fæces er ikke klinisk signifikant.

Urofosfabol kan fjernes fra serum ved dialyse.

Dosering og indgivelse

Urofosfabol anvendes i form af intramuskulære injektioner.

Standardmængden af antibiotika til intramuskulær injektion er 1 til 2 g tre gange dagligt. Børn fra 2,5 år ordineres 0,5-1 g Urofosfabol tre gange dagligt.

For patienter med diagnosticeret nyresvigt eller forbundet hæmodialyse er det nødvendigt at justere administrationsregimet for Urofosfabol:

• Med kreatininclearance fra 20 til 40 ml pr. minut administreres 2 til 4 g Urofosfabol en gang hver 12. time;
• Med kreatininclearance fra 10 til 20 ml pr. minut administreres 2 til 4 g Urofosfabol én gang dagligt;
• Hvis clearance er mindre end 10 ml pr. minut, administreres 2 til 4 g Urofosfabol én gang hver 2. dag.

Patienter, der gennemgår hæmodialyse, får ordineret 1-2 g Urofosfabol ved afslutningen af hver dialysesession.

Intramuskulær administration af Urofosfabol kan forårsage ret udtalte smertefulde fornemmelser.

For at reducere smerten fremstilles antibiotikaopløsningen som følger: 1 g Urofosfabol fortyndes i 2 ml injektionsvand og blandes derefter med 2 ml 2% lidokain.

[ 2 ]

Brug Urofosfabola under graviditet

Det er uønsket at ordinere Urofosfabol under graviditet og udføres kun i situationer, hvor den forventede effekt for kvinden er vigtigere end den sandsynlige fare for det fremtidige barn.

Da urofosfabol findes i modermælk, anbefales det ikke at anvende det under amning. Hvis behandling er nødvendig, skal amning suspenderes i den tid, antibiotikabehandlingen varer.

Kontraindikationer

Det anbefales ikke at ordinere antibiotikumet Urofosfabol, hvis der er en øget risiko for at udvikle en allergi over for medicinen, samt under graviditet og hos børn under 2,5 år.

Relative kontraindikationer er:

• alvorlig leverskade;
• utilstrækkelig nyrefunktion;
• alderdom;
• højt blodtryk.

Bivirkninger Urofosfabola

Urofosfabol betragtes som et antibiotikum med lav toksicitet: i de fleste tilfælde tolererer patienter behandlingen godt, og bivirkninger observeres sjældent.

I nogle tilfælde kan antibiotikabehandling med Urofosfabol ledsages af:

• allergiske reaktioner (udslæt, feber, hoste eller bronkospasme);
• leverfunktionsforstyrrelser (laboratorieprøver - aktivering af alaninaminotransferase, alkalisk fosfatase, bilirubinniveau);
• fordøjelsesforstyrrelser (diarré, opkastning, mavesmerter, appetitløshed, inflammatoriske processer i mundhulen);
• forstyrrelser i blodbilledet (nedsat niveau af eosinofiler, leukocytter, mindre almindeligt - anæmi og agranulocytose);
• forstyrrelser i urinfunktionen (forhøjede urinstofniveauer, tilstedeværelse af protein i urinen, elektrolytubalance);
• forstyrrelser i centralnervesystemet (svimmelhed, kramper).

Nogle patienter oplever en lokal reaktion på administrationen af Urofosfabol, som udtrykkes i smerte og forekomsten af en klump på injektionsstedet.

I isolerede tilfælde blev fænomener som hovedpine, hævelse af ekstremiteterne, en ubehagelig fornemmelse bag brystbenet og øget hjertefrekvens beskrevet.

[ 1 ]

Overdosis

Der er til dato ingen beskrivelser af tilfælde af forgiftning med antibiotikumet Urofosfabol.

Interaktioner med andre lægemidler

En synergistisk effekt kan dannes, når Urofosfabol kombineres med lægemidler som penicillin- og cephalosporinlægemidler, carbapenemer, glycopeptider, fluorquinolon og aminoglykosidmidler. Denne egenskab kan være nyttig i antibiotikabehandling af alvorlige inflammatoriske patologier eller infektionssygdomme forårsaget af resistente bakterier - pseudomonas, stafylokokker, enterokokker, enterobakterier osv.

Urofosfabol og ampicillin, kanamycin, gentamicin, rifampicin eller streptomycin kan ikke blandes i én injektion.

[ 3 ]

Opbevaringsforhold

Opbevar Urofosfabol mørkt - eventuelt i et særligt skab - ved en temperatur på højst +25°C. Opbevaringsområdet skal beskyttes mod børns adgang.

[ 4 ]

Holdbarhed

Det er tilladt at opbevare Urofosfabol i op til 2 år.