Cesera

Lægemidlet Cesera tilhører en gruppe antiallergiske midler, især H¹-histaminreceptorblokkere.

Indikationer Cesera

• Symptomatisk behandling af vedvarende eller periodisk allergisk rhinitis eller konjunktivitis, som ledsages af kløe, næseflåd og rødme i slimhinderne.
• Behandling af høfeber eller sæsonbetinget allergisk rhinoconjunctivitis.
• Allergiske udslæt såsom urticaria.
• Andre allergiske manifestationer.

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Cesera produceres i tabletform, hver tablet har en filmovertræk. Tabletvægten er 5 mg.

Tablettens sammensætning består af det aktive stof levocetirizinhydrochlorid samt yderligere stoffer: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, siliciumdioxid, magnesiumstearat. Filmovertrækket består af hypromellose, titandioxid, laktose, triacetin og macrogol.

Blisterpakningen indeholder 10 tabletter. Pappakken kan indeholde 10 tabletter, 30 tabletter, 60 tabletter eller 90 tabletter. Hver pappakke indeholder en brugsanvisning til Cezer.

Lægemidlet produceres i Slovenien, Novo Mesto.

Farmakodynamik

Lægemidlet Cesera har en modsatrettet effekt af histamin, idet det blokerer distale H¹-histaminreceptorer. Ligheden i de primære egenskaber mellem receptorerne og levocetirizins er højere end for cetirizins.

Lægemidlet påvirker det histaminafhængige stadie af den allergiske proces, reducerer graden af cellulær bevægelse af eosinofiler, forhindrer frigivelse af den flydende del af blodet i det omgivende væv og hæmmer frigivelsen af mediatorer af den inflammatoriske reaktion.

Den aktive ingrediens i Cesera kan forhindre opståen af og udglatte symptomerne på en allergisk proces, udviser antiødematøs og beroligende virkning. Lægemidlet blokerer ikke virkningen af kolinerge receptorer og serotoninreceptorer.

Standarddoser af lægemidlet har praktisk talt ingen beroligende effekt.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Det aktive stof i lægemidlet absorberes perfekt ved oral indtagelse. Topniveauet i plasma observeres 50-55 minutter efter indtagelse af Ceser. Et stabilt niveau etableres efter to dage. Den maksimale koncentration kan være 270 ng/ml efter en enkelt anvendelse af lægemidlet eller 308 ng/ml ved regelmæssig indtagelse af 5 mg én gang dagligt. Absorptionsgraden afhænger kun af lægemidlets dosering, men kan ikke ændres afhængigt af tidspunktet for fødeindtagelse. Topniveauet kan dog være noget lavere og detekteres senere.

Plasmaproteinbinding er op til 90 %. Lægemidlets biotilgængelighed er op til 100 %.

Mindre end 14% af den opnåede mængde af lægemidlet gennemgår metaboliseringsstadier i leveren via aromataseoxidation, N- og O-dealkylering og taurinkonjugering.

Den biologiske halveringstid kan være omkring 8 timer (fejl 2 timer). Blodplasmaclearancen kan i gennemsnit være 0,63 ml pr. minut pr. kilogram. Den aktive komponent og dens metabolitter forlader kroppen hovedsageligt gennem renal filtrering (mere end 85% af den forbrugte mængde lægemiddel). Udskillelse med afføring kan nå 12-13%.

Der har været tilfælde, hvor lægemidlet er trængt ind i modermælken.

Patienter med nyresygdomme bør reducere dosis af lægemidlet under hensyntagen til kreatininclearance. Ved problemer med vandladning (urinretention) falder hastigheden af blodplasmaoprensning med cirka 80%. Op til 10% af den aktive komponent elimineres i løbet af en standard fire timers hæmodialysesession.

[ 3 ], [ 4 ]

Dosering og indgivelse

Cesera er beregnet til oral brug, uanset måltider. Lægemidlet skal skylles med vand. Det er uacceptabelt at tygge og knuse tabletten.

Voksne patienter og børn over 6 år får ordineret en gennemsnitlig daglig dosis på 1 tablet (5 mg).

For ældre patienter med tilfredsstillende nyrefunktion forbliver den daglige dosis af lægemidlet den samme.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion vælges dosering og administrationshyppighed individuelt under hensyntagen til kreatininclearance:

• 30-49 ml pr. minut – 1 tablet én gang hver 48. time;
• 10-29 måneder pr. minut – 1 tablet én gang hver 96. time;
• mindre end 10 ml pr. minut – Cezer-behandling er kontraindiceret.

Kreatininclearance beregnes efter følgende skema: 140 minus patientens antal år ganget med antallet af kilogram kropsvægt og divideret med 72. Det resulterende tal skal ganges med serumkreatinin (multipliceres med 0,85 for kvindelige patienter).

I tilfælde af isoleret leverdysfunktion er der ikke behov for at justere dosis.

Behandlingsvarigheden for høfeber er 7-42 dage. Kroniske patologier (kronisk allergisk rhinitis, atopisk dermatitis) kræver længere behandling – op til halvandet år.

Brug Cesera under graviditet

Lægemidlet Cesera anvendes ikke af gravide eller ammende kvinder.

Dokumenterede fakta om lægemidlets indtrængen i modermælk tillader ikke brug af lægemidlet under amning. Hvis der er et presserende behov for brug af lægemidlet af en ammende kvinde, bør amning midlertidigt suspenderes med mulighed for genoptagelse efter behandling med Cezer.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for brugen af Cesera

• Tendens til at udvikle en allergisk reaktion på nogen af stoffets komponenter.
• Svært eller kompliceret forløb af funktionel nyresvigt (med kreatininclearance mindre end 10 ml pr. minut).
• Patienter, der bruger hæmodialyse.
• Børn under 6 år.
• Perioden med at føde og amme et barn.
• Forstyrrelse i galaktosemetabolismen, laktasemangel (glukose-galaktosemalabsorption).

Lægemidlet bør tages under opsyn af en specialist, især i tilfælde af moderat nyreinsufficiens (kreatininclearance mindre end 60 ml pr. minut) og i alderdommen (der er stor sandsynlighed for nedsat nyrefiltration).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bivirkninger Cesera

Følgende bivirkninger ved Cesera er bemærket:

• Hovedpine, søvnforstyrrelser, generel og muskelsvaghed.
• Tørhed i mundslimhinden, tørst, epigastriske smerter, dyspeptiske symptomer, kvalmeanfald.
• Takykardi.
• Ændring i synsskarphed.
• Vejrtrækningsbesvær.
• Allergisk proces: kløende hududslæt, rødme, angioødem.
• Midlertidig aktivering af leverenzymer.
• Fedme.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Overdosis

Tegn på en overdosis af Cesera: Voksne patienter kan opleve døsighed, mens børn derimod kan opleve overdreven ophidselse, lunefuldhed og rastløs adfærd, som derefter udvikler sig til en søvnig tilstand.

Foranstaltninger i tilfælde af overdosis: eliminering af symptomer og styrkelse af kroppen, rensning af maven (du kan fremkalde opkastning og tage sorbentlægemidler, såsom aktivt kul eller sorbex).

Der er intet særligt middel, der kan stoppe eller svække virkningen af lægemidlet Cesera på kroppen.

Hæmodialyseproceduren viser ingen effekt.

[ 13 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Der er ikke udført kliniske forsøg med interaktioner mellem Cesera og lægemidler som diazepam, erythromycin, pseudoephedrin, glipizid, cimetidin, azithromycin og cimetidin.

Et fald i den samlede clearancehastighed af den aktive komponent fra blodplasma kan observeres ved regelmæssig administration af theophyllin (0,4 g én gang dagligt), mens theophyllins farmakokinetiske egenskaber ikke blev påvirket ved anvendelse i kombination med Cesera.

Fødeindtagelse reducerer ikke graden af absorption af det aktive stof, men reducerer absorptionshastigheden.

Hos følsomme patienter kan kombineret brug af Cesera med ethylalkohol og depressiva påvirke centralnervesystemets funktion. Effekten af alkohol forstærkes ikke.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Opbevaringsforhold

Cesera opbevares ved en stabil temperatur på højst 30° C. Børn bør holdes væk fra lægemidlets opbevaringsområder.

Holdbarhed

Holdbarheden er op til 3 år, hvorefter lægemidlet ikke anbefales til brug.

[ 21 ]