Cetrilev

Cetrilev er et systemisk antihistaminlægemiddel, hvis aktive stof er levocetirizin, en aktiv stabil R-enantiomer af cetirizin, et piperazinderivat.

Indikationer Tsetrileva

Det bruges til at eliminere symptomerne på allergisk rhinitis (også en helårsform af sygdommen), såvel som urticaria.

Udgivelsesformular

Fås i 5 mg tabletter, 10 tabletter pr. blister. En pakning indeholder 1 blisterplade; i form af sirup i flasker på 30, 50 eller 100 ml. Inde i pakken er der 1 flaske komplet med målehætte.

Farmakodynamik

Levocetirizin er en aktiv R-enantiomer af stoffet cetirizin med stabile egenskaber. Det tilhører gruppen af kompetitive histaminantagonister. Dets medicinske egenskaber bestemmes ved at blokere enderne af H1-histamin. Affiniteten for disse elementer i levocetirizin er dobbelt så høj som for cetirizin.

Det påvirker det histaminafhængige udviklingsstadium af allergimanifestationer, reducerer vaskulær permeabilitet, aktiviteten af eosinofilbevægelse og begrænser også processen med frigivelse af inflammatoriske ledere. Det forhindrer forekomsten af en allergisk reaktion og lindrer samtidig forløbet af allerede eksisterende symptomer. Komponenten har også antiinflammatoriske, antiallergiske og antiekssudative egenskaber, mens den næsten ikke har nogen antiserotonin- og kolinolytisk effekt.

Når det tages i medicinske doser, har det praktisk talt ingen beroligende effekt.

Farmakokinetik

Levocetirizins farmakokinetik er lineær og stort set identisk med cetirizins.

Ved oral indtagelse absorberes lægemidlet intensivt og hurtigt. Absorptionsgraden ændrer sig ikke afhængigt af fødeindtag og dosisstørrelse, selvom der observeres et fald i peakkoncentrationen og en forlængelse af tiden det tager at nå den. Biotilgængeligheden er 100%.

Hos 5% af patienterne begynder lægemidlets virkning 12 minutter efter en enkelt dosis, og hos de resterende 95% - efter 0,5-1 time. Det maksimale plasmaniveau observeres 50 minutter efter en enkelt oral dosis af lægemidlet, og dets varighed er 2 dage. Peak-indikatoren er 270 ng/ml med en enkelt dosis og 308 ng/ml i tilfælde af gentagen administration af 5 mg af lægemidlet.

Der er ingen information om lægemidlets distribution i væv og dets passage gennem BBB. Test har vist, at den højeste koncentration observeres i nyrerne og leveren, og den laveste - i vævene i centralnervesystemet. Distributionsvolumenet er 0,4 l/kg. Syntesen af stoffet med plasmaprotein er 90%.

Cirka 14% af levocetirizin metaboliseres i kroppen. Under denne proces forekommer der i kombination med taurin oxidation og N- og O-dealkylering. Sidstnævnte udføres ved hjælp af hæmoproteinet CYP 3A4, mens oxidative processer assisteres af talrige eller ukendte isoformer af CYP-elementet.

Levocetirizin påvirker ikke aktiviteten af hæmoproteinisoenzymerne 1A2 med 2C9, såvel som 2C19 og 2D6 sammen med 2E1 og 3A4 ved værdier, der er flere gange højere end det maksimale niveau ved oral administration af 5 mg af lægemidlet. Da metabolismen er ret lav, og evnen til at undertrykke denne proces er fraværende, er sandsynligheden for interaktion mellem levocetirizin og andre lægemiddelkomponenter ekstremt lav.

Udskillelsen af stoffet sker hovedsageligt ved glomerulær filtration og aktiv tubulær sekretion. Halveringstiden fra plasma (voksne) er 7,9 + 1,9 timer. Hos børn er denne periode kortere. Den samlede clearancehastighed (voksne) er 0,63 ml/minut/kg. Udskillelsen af det aktive stof og nedbrydningsprodukter sker hovedsageligt med urin (gennemsnitlig hastighed er 85,4 % af den indtagne dosis). Kun 12,9 % af stoffet udskilles med afføring.

Den tilsyneladende clearancehastighed for levocetirizin i kroppen er korreleret med CC-indekset. På grund af dette skal personer med svær eller moderat nyresvigt justere intervallerne mellem levocetirizindikationer under hensyntagen til CC-indekset. Ved anuri i den sidste fase af nyresygdom i slutstadiet falder det samlede clearanceniveau hos sådanne personer med cirka 80 % sammenlignet med lignende indikatorer hos personer uden sådanne lidelser.

Mængden af aktivt stof, der fjernes ved hæmodialyse (en standardprocedure, der varer 4 timer), er <10 %.

Dosering og indgivelse

Siruppen bør tages oralt (børn fra seks måneder og voksne) uanset fødeindtag. Følgende dosisstørrelser anbefales:

• spædbørn i alderen 0,5-1 år – én gang dagligt, 1,25 mg (eller 2,5 ml);
• alder 1-2 år – to gange dagligt, 1,25 mg (den daglige dosis vil være 2,5 mg);
• 2-6 år – tag 1,25 mg (eller 2,5 ml) af medicinen to gange dagligt;
• alder 6-12 år – 5 mg (eller 10 ml) af lægemidlet pr. dag;
• Teenagere fra 12 år og voksne – én gang dagligt, 5 mg (eller 10 ml) sirup.

Personer med nyreproblemer skal beregne doseringen i henhold til CC-værdierne. Beregningen er som følger:

• med normal nyrefunktion (kreatininclearance ≥80 ml/minut) – 5 mg én gang dagligt;
• ved milde lidelser (kreatininclearance 50-79 ml/minut) – en enkelt dosis på 5 mg af lægemidlet;
• moderate lidelser (kreatininclearanceniveau 30-49 ml/minut) – tag 5 mg én gang hver anden dag;
• alvorlig lidelse (CC-niveau <30 ml/minut) – indtagelse af 5 mg sirup én gang hver 3. dag;
• nyrepatologi i slutstadiet (kreatininclearance <10 ml/minut) og personer i dialyse – det er forbudt at tage lægemidlet.

Varigheden af indtagelsen af sirup til personer med periodisk allergisk rhinitis (tegn på sygdommen optræder i en periode på <4 dage om ugen eller i en periode på mindre end 1 måned) bestemmes under hensyntagen til anamnesen og patologiens forløb. Terapien kan stoppes, når symptomerne forsvinder, og genoptages, hvis allergien opstår igen.

Ved vedvarende allergisk rhinitis (symptomer på sygdommen optræder i >4 dage om ugen eller i en periode på mere end 1 måned) under konstant kontakt med allergener er permanent behandling mulig.

For at eliminere kroniske patologier (urticaria eller allergisk rhinitis) kan et forløb på op til 1 år være nødvendigt (disse oplysninger blev opnået gennem tests med racematet).

Tabletterne skal tages oralt med vand og uden at tygges. Hvis de tages på tom mave, indtræder den medicinske virkning hurtigere.

Den daglige dosis for børn på 6 år og derover og voksne er 5 mg én gang dagligt (1 tablet). Ved behandling af høfeber varer kuren i gennemsnit 1-6 uger. For at eliminere kroniske allergiske sygdomme kan en kur på op til 1 år være nødvendig.

Brug Tsetrileva under graviditet

Levocetirizin bør ikke ordineres til gravide kvinder.

Da cetirizin kan trænge ind i modermælken, er det nødvendigt at stoppe amningen under behandlingen, hvis der er behov for at bruge Cetrilev.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• intolerance over for levocetirizin eller andre komponenter i lægemidlet, såvel som forskellige derivater af piperazin;
• kronisk svær nyresvigt (kreatininclearance <10 ml/minut);
• Det er forbudt at ordinere levocetirizin til nyfødte og børn under seks måneder, da information om brugen af lægemidlet i denne alder er meget begrænset;
• Tabletterne bør ikke tages af børn under 6 år.

Bivirkninger Tsetrileva

Komponenterne i siruppen methylparaben med propylparahydroxybenzoat kan forårsage følgende bivirkninger (kan have en forsinket reaktion):

• manifestationer fra nervesystemet: en følelse af svaghed, døsighed, svær træthed, forekomst af hovedpine, besvimelse, kramper, rysten, paræstesi og svimmelhed, samt udvikling af dysgeusi eller asteni;
• psykiske lidelser: følelser af agitation, aggression, hallucinationer, selvmordstanker, depression, søvnløshed og andre søvnforstyrrelser;
• hjertereaktioner: udvikling af takykardi eller øget hjertefrekvens;
• synsorganer: sløret syn og andre lidelser;
• hørselsforstyrrelser: udvikling af svimmelhed;
• galdegange og lever: udvikling af hepatitis;
• urinvejsorganer og nyrer: urinretention og forekomst af dysuri;
• immunreaktioner: manifestationer af overfølsomhed, herunder anafylaksi;
• organer i åndedrætssystemet, mediastinum og brystben: forekomst af dyspnø;
• gastrointestinale reaktioner: forstoppelse, kvalme, diarré, opkastning, mavesmerter og mundtørhed;
• subkutane lag og hud: udseendet af vedvarende lægemiddeludslæt, andre udslæt og kløe, samt udviklingen af urticaria eller angioødem;
• muskelstruktur og knogler: forekomst af muskelsmerter;
• laboratorietestresultater: vægtøgning, ændringer i normale leverfunktionstests;
• metaboliske forstyrrelser: øget appetit;
• systemiske lidelser: forekomsten af ødem.

Overdosis

En overdosis manifesterer sig ved en følelse af døsighed, men hos børn forudgås dette symptom af øget irritabilitet og agitation.

Levocetirizin har ingen specifik modgift. Hvis der opstår lidelser, er det nødvendigt at yde offeret hjælp til at opretholde tilstanden og eliminere symptomer. Maveskylning er mulig, hvis lægemidlet er taget for nylig. Hæmodialyse vil ikke give resultater.

Interaktioner med andre lægemidler

Der er ikke udført interaktionstests for levocetirizin.

Interaktionstests af cetirizin (i kombination med racematet) har vist, at kombination med cimetidin, antipyrin, såvel som ketoconazol og pseudoephedrin, såvel som azithromycin, erythromycin og glipizid eller diazepam ikke forårsager lægemiddelsignifikante bivirkninger.

Når det kombineres med theophyllin (daglig dosis 400 mg), falder den samlede clearance af levocetirizin (med 16%), mens theophyllins egenskaber forbliver uændrede.

Test af multiple doser ritonavir (600 mg to gange dagligt) med cetirizin (10 mg dagligt) viste, at cetirizin-eksponeringen var øget med cirka 40 %, mens ritonavirs distributionsvolumen var en smule ændret (-11 %) før kombination med cetirizin.

Mad påvirker ikke graden af lægemidlets absorption, men det sænker dens tempo.

[ 1 ], [ 2 ]

Opbevaringsforhold

Cetrilev skal opbevares utilgængeligt for små børn ved en temperatur, der ikke overstiger 30 °C.

[ 3 ]

Holdbarhed

Cetrilev (i form af sirup og tabletter) er egnet til brug i en periode på 24 måneder fra lægemidlets fremstillingsdato. Samtidig er lægemidlets holdbarhed 3 måneder efter åbning af flasken med sirup.