Tsetrylev

Tsetrilev er et antihistamin systemisk lægemiddel, et stof derivat piperazin.

Indikationer Tsetrileva

Det er vant til at eliminere symptomerne på en allergisk rhinitis (også året rundt sygdomsform) og udover elveblest.

Udgivelsesformular

Slip i tabletter i volumen på 5 mg, på 10 stk. På en blister. I en pakning - 1 blisterplade; i form af en sirup i hætteglas i volumen 30, 50 eller 100 ml. Inden i pakken er 1 flaske komplet med et måle låg.

Farmakodynamik

Levocetirizin er en aktiv R-enantiomer af cetirizin med stabile egenskaber. Et integreret element i gruppen af konkurrencedygtige histaminantagonister. Dens medicinske egenskaber bestemmes ved at blokere slutningen af histamin H1. Affiniteten for disse elementer i levocetirizin er dobbelt så stor som cetirizin.

Det påvirker det histaminafhængige stadium af udvikling af allergiske manifestationer, reducerer vaskulær permeabilitet, eosinofil migrationsaktivitet og begrænser også frigivelsen af inflammatoriske ledere. Forhindrer udseendet af et allergisk respons, og sammen med dette letter strømmen af allerede eksisterende symptomer. Komponenten har også antiinflammatoriske, anti-allergene og anti-ekssudative egenskaber, med næsten ingen antiserotonin og holinolytisk virkning.

Ved modtagelse i medicinske doser har man praktisk taget ikke en beroligende effekt.

Farmakokinetik

Farmakokinetikken for levocetirizin er lineær og adskiller sig praktisk taget ikke fra cetirizins egenskaber.

Når det tages oralt, absorberes medicinen intensivt og hurtigt. Samtidig ændrer absorptionsgraden sig ikke ved brug af mad og størrelsen af den dosis, der er taget, selv om et fald i topkoncentrationen og en forlængelse af tidspunktet for dets opnåelse observeres. Biotilgængeligheden er 100%.

Hos 5% af de behandlede patienter begynder lægemidlet 12 minutter efter engangsbrug og resten 95% efter 0,5-1 time. Plasmastopniveauet observeres efter 50 minutter efter oral enkeltdosis medikament, og dets varighed er 2 dage. Topværdien er 270 ng / ml for en enkelt dosis såvel som 308 ng / ml for 5 mg af lægemidlet igen.

Der er ingen oplysninger om fordelingen af lægemidlet inde i vævene og dets passage gennem BBB. Test har vist, at den højeste koncentration er observeret i nyrerne med leveren, og den laveste - inde i vævene i centralnervesystemet. Fordelingsvolumenet er 0,4 l / kg. Syntesen af et stof med et plasmaprotein er 90%.

Inden for kroppen metaboliseres ca. 14% af levocetirizin. Under denne proces er der en forbindelse med taurin, oxidation, også N- og O-dealkylering. Sidstnævnte udføres ved hjælp af hæmoproteinet CYP 3A4, mens de oxidative processer understøttes af talrige eller ukendte isoformer af CYP-elementet.

Levocetirizin påvirkede ikke aktiviteten gemoproteinovyh isoenzymerne 1A2 til 2C9, 2C19 og 2D6 og 2E1 og med ZA4 ved hastigheder, som er flere gange større end det maksimale modtageniveau i oral 5 mg lægemiddel. Da metabolismen er ret lav, og evnen til at inhibere denne proces er fraværende, er sandsynligheden for interaktion mellem levocetirizin og andre medicinske komponenter ekstremt lille.

Udskillelsen af stoffet udføres primært ved filtrering af glomeruli og aktiv udskillelse af tubuli. Halveringstiden fra plasma (voksne) er 7,9 + 1,9 timer. Dette segment er kortere hos børn. Den samlede clearance (voksne) er 0,63 ml / minut / kg. Udskillelse af det aktive stof og nedbrydningsprodukter forekommer hovedsageligt i urinen (gennemsnittet er 85,4% af den anvendte dosis). Kun 12,9% af stoffet udskilles med afføring.

Den tilsyneladende rensekoefficient for levocetirizin i kroppen er i korrelation med KK-indekset. På grund af dette skal personer med alvorlig eller moderat grad af lidelser i nyrernes arbejde vælge mellem intervallerne mellem brug af levocetirizin og QC-værdierne. I tilstedeværelsen af anuria i det afsluttende stadium af den terminale fase af nyrepatologi reduceres det samlede clearanceniveau hos sådanne mennesker i sammenligning med lignende indikatorer hos personer uden lignende lidelser med ca. 80%.

Mængden af aktivt stof frigivet under hæmodialyse (standardproceduren, der varer 4 timer) er lig med <10%.

Dosering og indgivelse

Sirap bør tages oralt (børn fra seks måneder og voksne) uanset spisning. Sådanne størrelser anbefales:

• Spædbørn 0,5-1 år - en gang om dagen for 1,25 mg (eller 2,5 ml);
• 1-2 år - to gange dagligt til 1,25 mg (daglig dosis er 2,5 mg)
• alder 2-6 år - to gange om dagen for at tage 1,25 mg (eller 2,5 ml) af lægemidlet
• alder 6-12 år - for en dag på 5 mg (eller 10 ml) af lægemidler;
• unge fra 12 år og desuden voksne - en gang dagligt til 5 mg (eller 10 ml) sirup.

Personer, der har lidelser i nyrernes arbejde, skal beregne doserne i overensstemmelse med QC-indekserne. Beregningen er som følger:

• med normal nyrefunktion (CC niveau ≥80 ml / minut) - 5 mg en gang om dagen;
• i lidelser med mild sværhedsgrad (KK-værdi på 50-79 ml / minut) - en enkeltdosis på 5 mg LS;
• lidelser med moderat sværhedsgrad (niveau CK 30-49 ml / minut) - tage 5 mg en gang hver anden dag;
• alvorlig lidelse (CC niveau <30 ml / minut) - tage 5 mg sirup en gang hver tredje dag;
• Det endelige stadium af renal patologi (niveauet af CC <10 ml / minut) og personer i dialyse - modtagelse af stoffer er forbudt.

Varighed af modtagelsen sirup mennesker med intermitterende form for allergisk rhinitis (symptomer på sygdommen vises mellem <4 dage per uge eller i løbet af mindre end 1 måned) bestemmes ved at tage hensyn til historie og sygdomsforløb. Stop behandlingen kan være ved forsvinden af symptomer og genoptage, hvis allergien begynder igen.

Med en stabil form for en allergisk rhinitis (tegn på sygdommen vises> 4 dage om ugen eller i en periode længere end 1 måned) under konstant kontakt med allergener - det er muligt konstant behandling.

For at eliminere kroniske patologier (elveblest eller allergisk rhinitis) kan der være behov for et kursus på op til 1 år (denne information blev opnået ved test med racemat).

Tabletter skal indtages oralt, vaskes med vand og ikke tygges. I tilfælde af fasting forekommer udsættelsen af lægemiddeleksponering hurtigere.

Den daglige dosis til børn fra 6 år og voksne - 5 mg en gang dagligt (1 tablet). Ved behandling af pollinose varer kurset i gennemsnit 1-6 uger. For at eliminere allergiske sygdomme af en kronisk type, kan et kursus op til 1 år være nødvendigt.

Brug Tsetrileva under graviditet

Levocetirizin bør ikke gives til gravide kvinder.

Da cetirizin er i stand til at trænge ind i modermælken, skal der, hvis der er behov for at anvende Tsetril, det være nødvendigt at afvise amning i behandlingsvarigheden.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• intolerance af levocetirizin eller andre elementer af lægemidlet samt forskellige derivater af piperazin;
• kronisk form for nyresvigt i svær grad (CC niveau er <10 ml / minut);
• ordinere levocetirizin til nyfødte, og børn op til seks måneder er forbudt, da oplysninger om brugen af stoffer i denne alder er meget begrænsede;
• tabletter bør ikke tages til børn under 6 år.

Bivirkninger Tsetrileva

De bestanddele af methylparabensirup med propylparhydroxybenzoat kan forårsage følgende bivirkninger (kan have forsinket reaktion):

• manifestationer på den del af Nationalforsamlingen: en følelse af svaghed, sløvhed, svær træthed, udseendet af hovedpine, besvimelse, kramper, rysten, paræstesier og svimmelhed, samt udviklingen af smagsforstyrrelser eller træthed;
• psykiske lidelser: en følelse af spænding, aggression, udseendet af hallucinationer, tanker om selvmord, depression, søvnløshed og andre søvnforstyrrelser;
• hjerte reaktioner: udvikling af takykardi eller øget hjertefrekvens
• visuelle organer: sløret syn og andre lidelser;
• auditiv lidelser: udvikling af svimmelhed;
• galdekanal og lever: udvikling af hepatitis;
• urinveje og nyrer: tilbageholdelse af vandladning og udseende af dysuri
• immunitetsreaktioner: manifestationer af overfølsomhed, herunder anafylaksi;
• organer i åndedrætssystemet, mediastinum og brysthinden: fremkomsten af dyspnø;
• reaktioner i mave-tarmkanalen: udseende af forstoppelse, kvalme, diarré, opkastning, mavesmerter og tørhed i mundhinden i munden;
• subkutane lag og hud: udseendet af et vedvarende lægemiddelfremkaldt udslæt, andre udslæt og kløe og desuden udviklingen af urticaria eller quincke ødem;
• muskuløs struktur og knogler: begyndelsen af myalgi;
• indikationer af laboratorieprøver: vægtforøgelse, ændring i normale parametre for leverfunktion
• forstyrrelser i metaboliske processer: øget appetit
• systemiske lidelser: udseende af edemaer.

Overdosis

Udseendet af en overdosis er en følelse af døsighed, men hos børn er dette symptom forud for øget irritabilitet og agitation.

Levocetirizin har ingen specifik modgift. Ved udviklingen af overtrædelser er det nødvendigt at yde bistand til ofret med det formål at opretholde tilstanden og eliminere symptomer. En variant med gastrisk skylning er mulig, hvis medicinen blev taget for nylig. Fremgangsmåden med hæmodialyse virker ikke.

Interaktioner med andre lægemidler

Test for interaktionen af levocetirizin blev ikke udført.

Test af interaktionen af cetirizin (i kombination med racematet) viste, at kombinationen cimetidin, antipyrin, og desuden ketoconazol og pseudoephedrin, samt stoffer azithromycin, erythromycin og glipizid eller diazepam forårsager ikke signifikante bivirkninger.

I kombination med theophyllin (daglig dosis 400 mg) reduceres den samlede clearance af levocetirizin (med 16%), og teofyllin egenskaberne forbliver uændrede.

Testmetoder genanvendelige ritonavir (to gange per dag til 600 mg), cetirizin (per dag til 10 mg) har påvist, at hastigheden for eksponering af den sidste steg med ca. 40%, mens mængden af fordelingen af ritonavir ændret en smule (-11%) til kombination med cetirizin.

Fødevarer påvirker ikke graden af absorption af stoffet, men det sænker dets hastighed.

[1], [2]

Opbevaringsforhold

Tsetril skal opbevares utilgængeligt for små børn under temperaturer, der ikke overstiger 30 ° С.

[3]

Holdbarhed

Tsetrilev (i form af sirup og tabletter) er tilgængelig til brug i 24 måneder efter frigivelsen af medicinen. På samme tid efter at flasken er åbnet med sirup, har lægemidlet en holdbarhed på 3 måneder.