Cefoctam

Cefoctam er et antibiotikum, en cefalosporin af anden generation.

Indikationer Cefoctama

Det bruges i følgende situationer:

• infektioner, der påvirker luftvejene (bronkitis eller bronkiektasi af inficeret natur, lungeabces eller lungebetændelse af bakteriel oprindelse, samt infektioner, der opstår efter operationer og påvirker brystbenets organer);
• infektiøse læsioner i næse eller hals ( tonsillitis, bihulebetændelse eller pansinusitis, og faryngitis);
• infektioner i urinvejene (blærebetændelse eller pyelonefritis eller asymptomatisk bakteriuri);
• infektioner, der påvirker blødt væv (forbundet med sår, såvel som erysipeloid eller cellulitis);
• sygdomme, der påvirker led eller knogler (osteomyelitis eller gigt af septisk art);
• gynækologiske og obstetriske infektioner (gonoré eller læsioner, der påvirker bækkenorganerne);
• andre infektiøse patologier (meningitis eller sepsis);
• forebyggelse af udvikling af komplikationer af infektiøs karakter efter kirurgiske indgreb i thorax-, vaskulære, gynækologiske, abdominale samt proktologiske og ortopædiske områder.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af et lyofilisat til flydende injektion (0,75 eller 1,5 g pr. hætteglas).

Farmakodynamik

Lægemidlet har bakteriedræbende egenskaber og forstyrrer også bindingsprocesserne i bakterielle cellemembraner. Lægemidlet har et bredt virkningsspektrum; det er resistent over for påvirkningen af et stort antal β-laktamaser, derfor har det en effekt på mange amoxicillin- eller ampicillinresistente stammer.

Det er aktivt mod følgende organismer:

• gramnegative aerober (Klebsiella sammen med Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae og Haemophilus influenzae (inklusive stammer, der er resistente over for ampicillin), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, meningokokker, Moraxella catarrhalis sammen med gonokokker (inklusive stammer, der producerer penicillinase) og Salmonella);
• grampositive aerober (gyldne eller epidermale stafylokokker (inklusive stammer, der producerer penicillinase, undtagen methicillinstammer), pneumokokker, pyogene streptokokker (og andre β-hæmolytiske streptokokker), subtype B streptokokker (streptococcus agalactiae), streptococcus mitis (kategori viridans) samt kighostebaciller);
• anaerobe bakterier;
• kokker af gramnegativ og grampositiv natur (i denne liste peptokokker og Peptostreptococcus-arter);
• grampositive (inklusive de fleste clostridier) og gramnegative mikrober (i denne kategori fusobakterier og bacteroides), samt propionibakterier;
• andre mikrober: Borrelia burgdorferi.

Følgende bakterier er resistente over for cefuroxim: pseudomonader sammen med Clostridium difficile, såvel som campylobacter, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, legionella, samt methicillinresistente stammer af Staphylococcus epidermidis eller Staphylococcus aureus.

Udvalgte mikrobielle stammer, der ikke er følsomme over for cefuroxim, omfatter Enterococcus faecalis og Proteus spp., Morgan's bacillus, Citrobacter, Enterobacter, Serratia og Bacteroides fragilis.

Farmakokinetik

Ved anvendelse i en dosis på 0,75 g observeres Cmax-værdierne i blodserum efter 30-45 minutter og udgør ca. 27 mcg/ml. Efter en intravenøs injektion af 0,75 eller 1,5 g er peak-værdierne ved afslutningen af infusionen henholdsvis 50 og 100 mcg/ml.

Syntesen med blodplasmaprotein ligger inden for 33-50%. Lægemidlets terapeutiske værdier observeres i synovium, cerebrospinalvæske (hvis meninges er betændte) og pleuravæske, samt i sputum, galde, myokardium med knoglevæv, subkutant lag og epidermis. Lægemidlet trænger ind i placenta og udskilles med modermælk. Det er også nødvendigt at tage højde for, at det passerer gennem BBB, hvis patienten har betændelse, der påvirker meninges.

Omkring 85-90% af stoffet udskilles uændret gennem nyrerne efter 24 timer (50% af lægemidlet udskilles gennem nyretubuli, og yderligere 50% gennemgår glomerulær filtration).

Halveringstiden efter en intramuskulær eller intravenøs injektion er cirka 70 minutter (hos nyfødte kan den forlænges med 3-5 gange).

Dosering og indgivelse

Lægemidlet skal administreres intravenøst eller intramuskulært. Før behandlingen påbegyndes, skal muligheden for intolerance hos patienten udelukkes ved at udføre en hudtest.

Teenagere over 12 år eller med en vægt på over 50 kg samt voksne bør også gives 0,75 g af lægemidlet 2-3 gange dagligt. Hvis infektionen er alvorlig, eller lægemidlet ikke er særlig effektivt, kan dosis øges til 0,75 g 4 gange dagligt.

Til nyfødte (inklusive for tidligt fødte babyer) kræves en dosis på 30-100 mg/kg pr. dag; den skal opdeles i flere separate dele.

[ 2 ]

Brug Cefoctama under graviditet

Cefoctam kan krydse moderkagen, men dets sikkerhed ved brug under graviditet er blevet kun lidt undersøgt.

Den aktive ingrediens i lægemidlet udskilles i små koncentrationer i modermælk, hvorfor det er nødvendigt at stoppe amning under behandlingen.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at bruge medicinen i tilfælde af intolerance over for cephalosporiner (i tilfælde af overfølsomhed over for penicilliner er der risiko for krydsreaktion).

Bivirkninger Cefoctama

Brugen af det terapeutiske middel kan fremkalde forekomsten af følgende bivirkninger:

• læsioner af infektiøs karakter: mykoser i kønsområdet, svampeinfektioner af sekundær type, samt infektioner forårsaget af aktiviteten af resistente bakterier;
• lidelser i lymfe- og blodsystemet: trombocytopeni, leukopeni eller granulocytopeni, hæmolytisk anæmi, eosinofili, forhøjede PT-værdier, forhøjede kreatininniveauer, agranulocytose og koagulationsforstyrrelser;
• problemer med fordøjelsesfunktionen: stomatitis, obstruktion af galdevejene, diarré, pancreatitis, kvalme og glossitis. Sjældent forekommer pseudomembranøs enterokolitis;
• symptomer fra lever- og galdevejssystemet: helbredelig kolelithiasis, aflejringer af Ca-salte i galdeblæren og også en stigning i blodniveauet af leverenzymer (ALAT, AST eller ALP);
• læsioner i subkutant væv eller epidermis: urticaria, allergisk dermatitis, kløe, eksantem, TEN, udslæt, hævelse eller erythema multiforme;
• urinvejsdysfunktion: nyresvigt, oliguri, dannelse af nyresten, glukosuri og hæmaturi;
• systemiske lidelser: flebitis, feber, kulderystelser, hovedpine, anafylaktoide eller anafylaktiske symptomer og svimmelhed;
• ændringer i laboratorietestresultater: falsk positivt resultat i Coombs-testen eller test for glukosuri eller galaktosæmi.

[ 1 ]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning med dette middel kan der forekomme manifestationer af cerebral irritation, herunder kramper.

For at eliminere lidelsen udføres hæmodialyse- eller peritonealdialyseprocedurer, såvel som de nødvendige symptomatiske foranstaltninger.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidler, der svækker blodpladeaggregeringen (herunder salicylater med NSAID'er og sulfinpyrazon), hæmmer i kombination med cefuroxim tarmmikrofloraen og forhindrer binding af K-vitamin. Som følge heraf øges sandsynligheden for blødning.

Antikoagulantia forstærker den antikoagulerende effekt, hvilket også øger risikoen for blødning.

Diuretika og potentielt nefrotoksiske antibiotika (aminoglykosider er et eksempel) kan forårsage nefrotoksiske virkninger. Kombination med aminoglykosider fører til afhængighed, og nogle gange udvikles synergisme.

Probenecid svækker tubulernes sekretoriske aktivitet og reducerer clearance af cefuroxim i nyrerne, hvorved serumniveauerne stiger.

Når lægemidler kombineres med oral prævention, undertrykkes tarmens mikroflora, hvilket resulterer i, at den intestinale reabsorption af østrogener svækkes, hvilket fører til et fald i den terapeutiske effektivitet af præventionsmidler.

Under behandling med cefuroxim anbefales det at bestemme blod- og plasmasukkerniveauet ved hjælp af hexosekinase- eller glukoseoxidasemetoden.

Cefuroxim påvirker ikke resultaterne af enzymmetoder til bestemmelse af tilstedeværelsen af glukosuri.

Cefuroxim har en mindre effekt på kobberreduktionstester (Fehling, Benedict eller Clinistest). Dets effekt forårsager ikke udvikling af en falsk positiv reaktion, som observeres med nogle andre cefalosporiner.

Lægemidlet påvirker ikke dataene fra kreatinintests udført med alkalisk pikrat.

[ 3 ]

Opbevaringsforhold

Cefoctam skal opbevares ved temperaturer mellem 15-25 °C.

Holdbarhed

Cefoctam kan anvendes inden for 24 måneder fra fremstillingsdatoen af lægemidlet.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxime med Mikrex, samt Zinacef, Cefumax, Yokel med Cefunort, Kimacef med Furocef, samt Enfexia og Cefurox med Cefutil.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]