Texol

Texol er en hormonantagonist og et lægemiddel, der hæmmer enzymaktivitet.

Indikationer Texola

Det bruges til at behandle fremskreden brystkræft hos kvinder efter overgangsalderen (undtagen kvinder med østrogen-negativ kræft), som ikke tidligere har reageret positivt på tamoxifen.

Udgivelsesformular

Medicinen frigives i tabletter, i en blisterpakning med 7 stk. Æsken indeholder 4 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Anastrozol er et selektivt ikke-steroidt stof, der hæmmer aromataseaktivitet. I postmenopausen sker dannelsen af østradiol hovedsageligt med deltagelse af østron produceret af perifere væv, gennem omdannelse fra androstenediol. Enzymet aromatase er involveret i denne proces.

Nedsatte østradiolniveauer fører til lægemiddeleffekter hos kvinder med brystkræft. I postmenopausen fører komponenten anastrozol i en dosis på 1 g pr. dag til et fald i østradiolniveauer på 80%.

Lægemidlet har ingen androgene, progestogene eller østrogene virkninger, og i terapeutiske doser påvirker det ikke frigivelsen af aldosteron med kortisol.

Farmakokinetik

Når lægemidlet indtages oralt, absorberes det hurtigt i mave-tarmkanalen. Peakværdier i blodplasmaet observeres efter 2 timer (ved indtagelse på tom mave). Mad reducerer absorptionshastigheden en smule uden at påvirke dens grad. Syntesen af stoffet med proteinet i plasmaet er 40%. Der er ingen information om akkumulering af lægemidlet.

Lægemidlets metaboliske processer forekommer med deltagelse af N-dealkylering, glucuronidering og hydroxylering. Det primære nedbrydningsprodukt er triazol, hvilket ikke fører til en afmatning af aromataseaktiviteten.

Anastrozol udskilles sammen med dets metaboliske produkter hovedsageligt i urinen (mindre end 10% heraf er uændrede) i 72 timer efter en enkelt dosis. Halveringstiden er cirka 40-50 timer.

Dosering og indgivelse

Texol ordineres til voksne kvinder til oral brug med 1 mg én gang dagligt.

[ 2 ]

Brug Texola under graviditet

Det er kontraindiceret at ordinere Texol til gravide kvinder.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• kvinder, der endnu ikke er kommet i overgangsalderen;
• alvorlig nyresvigt (CC-niveauet er mindre end 20 ml/minut);
• ammende kvinder;
• tilstedeværelse af overfølsomhed over for anastrozol;
• leversvigt.

Bivirkninger Texola

Brugen af lægemidlet kan fremkalde forskellige bivirkninger, der optræder med varierende hyppighed.

I de fleste tilfælde udvikles reaktioner, der påvirker den vaskulære aktivitet, såsom pludselige blodudskylninger i ansigtets hud, ofte af mild eller moderat sværhedsgrad.

Følgende tegn ses ofte:

• systemisk: følelse af træthed eller asteni;
• lidelser, der påvirker bevægeapparatets funktion: muskelstivhed eller smerter, og derudover risiko for knoglebrud;
• lidelser i mælkekirtlerne eller reproduktionsorganerne: tørhed i vaginalslimhinden (normalt moderat);
• læsioner i epidermis eller dens vedhæng: moderat form for alopeci;
• problemer med mave-tarmkanalen: forekomsten af diarré eller kvalme;
• dysfunktion i nervesystemet: følelser af agitation eller angst, hovedpine og karpaltunnelsyndrom;
• skade på de visuelle organer: udvikling af grå stær;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systems funktion: udvikling af myokardieinfarkt, koronar hjertesygdom eller angina pectoris;
• lidelser i lever- og galdevejssystemet: forhøjede niveauer af leverenzymer, såsom ALAT med AST og alkalisk fosfatase.

Følgende lidelser forekommer undertiden:

• læsioner i området omkring mælkekirtlerne eller reproduktionsorganerne: vaginal blødning (ofte hos patienter med fremskreden brystkræft - i løbet af de første par uger efter skift fra hormonbehandling til et lægemiddel, der indeholder anastrozol);
• Metaboliske og metaboliske forstyrrelser: udvikling af anoreksi (for det meste i moderat grad). Det samlede kolesterolniveau kan også stige en smule;
• mave-tarmlidelser: opkastning;
• symptomer forbundet med nervesystemets arbejde: følelse af døsighed;
• læsioner, der påvirker lever- og galdevejssystemet: udvikling af hepatitis eller forhøjede GGT- og bilirubinniveauer;
• dysfunktion i det kardiovaskulære system: eventuelle komplikationer af tromboembolisk karakter i venerne, samt vaskulær iskæmi i hjernen.

Følgende manifestationer observeres lejlighedsvis:

• læsioner, der påvirker det kardiovaskulære systems funktion: iskæmi i myokardiet eller koronararterierne;
• lidelser i epidermis og dens vedhæng: Stevens-Johnsons syndrom eller erythema multiforme;
• andre lidelser: allergisymptomer, herunder urticaria, angioødem og anafylaksi;
• Forstyrrelser i reproduktionsfunktionen og brystkirtelfunktionen: kræft i livmoderslimhinden.

[ 1 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Medicinen svækker østrogeners medicinske egenskaber, når den kombineres med dem.

Information fra kliniske forsøg viser, at når Texol kombineres med cimetidin eller antipyrin, er sandsynligheden for at udvikle en terapeutisk interaktion forbundet med induktion af mikrosomale leverenzymer meget lav.

[ 3 ]

Opbevaringsforhold

Texol skal opbevares utilgængeligt for børn ved temperaturer under 25 °C.

Holdbarhed

Texol kan anvendes i 2 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel.

Brug hos børn

Det er forbudt at bruge medicinen til børn.

Analoger

Analoger af lægemidlet er følgende lægemidler: Axastrol, Actastrozol, Anastera, Anastrozol, Anatero, Arimidex, Armotraz, Aromasin, Lezra, Letoraip, Letrozol, Letromara, Letrotera, Mammozol, Nexazol, Femara, Femizet, Egistrazol, Exemestane, Enzamidex, Etrusil.