Piller mod brystkræft

En brysttumor med tegn på malignitet indikerer kræft. Dette problem er relevant for kvinder i alle aldre, da omkring 20% af kræfttumorer forekommer i brystkirtlerne. Hvert år bliver denne patologi yngre og spreder sig. Tidligere blev sygdommen opdaget hos kvinder over 40 år, nu er der tilfælde af patienter under 30 år. Baseret på dette vokser efterspørgslen efter brystkræftpiller.

Behandlingstaktikker og valg af lægemidler afhænger af sygdommens stadium og patientens generelle helbredstilstand. Onkologer skelner mellem følgende typer tumorer:

• ERC-positiv, det vil sige, at tumoren indeholder østrogenreceptorer. Tumoren vokser hurtigt, da den modtager regelmæssig næring fra hormonet. Østrogen fremmer hurtig vækst og proliferation af kræftceller.
• ERc-negativ. Ved den anden type kræft anvendes antiøstrogenlægemidler, der blokerer tumorreceptorer. På grund af dette bremser kræftens vækst. I farmakologi kaldes sådanne lægemidler selektive østrogenreceptormodulatorer.

I dag findes der flere metoder til behandling af brystkræft: strålebehandling, kirurgi, hormonbehandling, kemoterapi og lægemiddelbehandling. I de fleste tilfælde kombineres disse metoder med hinanden for at opnå det bedste resultat.

Lad os se på to behandlingsmetoder, der involverer brugen af kræftpiller:

1. Kemoterapi

Lægemidlerne i denne gruppe beskadiger maligne celler ved at forstyrre deres DNA. På grund af dette deler cellerne sig ikke og dør. Denne metode har to typer:

• Adjuverende kemoterapi anvendes i fravær af en udtalt kræftproces, det vil sige at ødelægge metastaser.

• Neoadjuverende kemoterapi – bruges før hovedbehandlingen, for eksempel før operation. Det har til formål at reducere tumorens størrelse. Lægemidlernes virkning gør det muligt at udføre organbevarende kirurgi og bestemme kræftcellernes følsomhed over for kemoterapi.

Metoden udføres cyklisk, hvor tabletter og injektioner ordineres til patienter. Den største ulempe ved en sådan behandling er en række bivirkninger: kvalme, opkastning, diarré, patologiske virkninger på centralnervesystemet.

2. Hormonbehandling

Det bruges til hormonafhængige tumorer, til at eliminere metastaser og forhindre sekundær onkologisk sygdom efter behandling. Oftest ordineres følgende lægemidler til patienter: blokkere af hormonreceptorer i maligne celler (Toremifen, Tamoxifen) og blokkere af østrogensyntese (Femara, Arimidex, Letrozol). Hormonbehandling kan forårsage komplikationer, for eksempel kan lægemidlet Tamoxifen fremkalde endometriehyperplasi, forværring af åreknuder og andre bivirkninger.

Kemoterapi og hormonbehandling er to metoder, der adskiller sig i deres effektivitet. Lægen vælger den, der er mest effektiv i forhold til det aktuelle stadium af kræften, forekomsten af metastaser og andre træk ved den kvindelige krop. Hormonbehandling er således effektiv til metastaser i blødt væv og knogler, og kemoterapi til metastaser i lever, lunger og den patologiske process aggressivitet.

Det er simpelthen umuligt at vælge piller mod brystkræft på egen hånd. Først efter en omfattende diagnose, der bestemmer sygdommens stadium, tumorens placering og dens størrelse, kan medicin ordineres. I dette tilfælde vil piller ikke være den eneste behandlingsmetode, men snarere fungere som en supplerende terapi.

Tamoxifen

Antiøstrogent lægemiddel med antitumoregenskaber. Tamoxifen fås i tabletform med det aktive stof - tamoxifencitrat. Hjælpekomponenterne er: calciumdihydrogenphosphat, laktose, kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat, povidon og andre.

Lægemidlet har østrogene egenskaber. Dets effektivitet er baseret på at blokere østrogener, og metabolitter binder sig til cytoplasmatiske hormonreceptorer i vævene i brystkirtlerne, vagina, livmoderen, tumorer med forhøjet østrogenindhold og den forreste hypofyse. Tabletterne stimulerer ikke DNA-syntesen i kernen af maligne celler, men hæmmer deres deling, hvilket forårsager regression og død.

Efter oral administration absorberes det hurtigt, den maksimale koncentration i blodplasmaet observeres inden for 4-7 timer (med en enkelt dosis). Bindingsniveauet til plasmaproteiner er 99%. Det metaboliseres i leveren og udskilles i afføring og urin.

• Indikationer for brug: brystkræft hos kvinder (østrogenafhængig, især i overgangsalderen) og mælkekirtler hos mænd. Velegnet til behandling af kræft i æggestokkene, endometriet, prostata, nyrerne, samt melanom, bløddelssarkom, ved tilstedeværelse af østrogen i neoplasmer. Ordineret til resistens over for andre lægemidler.
• Administrationsmetode og dosering er individuel for hver patient og afhænger af medicinske indikationer. Den daglige dosis er 20-40 mg, standardbehandlingsregimet involverer brug af 20 mg dagligt i lang tid. Hvis der opstår tegn på sygdomsprogression under behandlingen, seponeres lægemidlet.
• Kontraindikationer: individuel intolerance over for komponenterne, graviditet og amning. Med særlig forsigtighed ordineres det til patienter med diabetes mellitus, oftalmologiske sygdomme, nyresvigt, trombose. Samt med leukopeni og brug af indirekte antikoagulantia.
• Bivirkninger er relateret til den antiøstrogene effekt og manifesterer sig som paroxysmale fornemmelser af døsighed, kløe i kønsområdet, vægtøgning og vaginal blødning. I sjældne tilfælde forekommer hævelse, kvalme, opkastning, øget træthed og depression, hovedpine og forvirring samt allergiske hudreaktioner. Overdosis har lignende symptomer.

Ved brug af lægemidlet er det nødvendigt at tage højde for, at tabletterne øger risikoen for graviditet, hvilket er kontraindiceret under behandlingen. Derfor er det meget vigtigt at bruge ikke-hormonelle eller mekaniske præventionsmidler under behandlingen. Under kræftbehandling bør kvinder gennemgå regelmæssige gynækologiske undersøgelser. Hvis der opstår blodig udflåd fra vagina eller blødning, skal tabletterne stoppes.

Letromara

Ikke-steroid aromatasehæmmer (et enzym, der syntetiserer østrogener i postmenopausen). Letromara omdanner androgener syntetiseret af binyrerne til østradiol og østron. Lægemidlet reducerer koncentrationen af østrogener med 75-95%. Efter administration absorberes tabletterne hurtigt og fuldstændigt fra fordøjelseskanalen. Fødeindtag sænker absorptionshastigheden, men ændrer ikke absorptionsgraden. Biotilgængeligheden er 99%, hvor 60% af lægemidlet er bundet til plasmaproteiner. Langtidsbehandling forårsager ikke akkumulering. Metabolisme sker med cytokrom P450-isoenzymer - CYP 3A4. Det udskilles som metabolitter i urin og afføring.

• Indikationer for brug: brystkræft (udbredt) efter overgangsalderen eller efter langvarig brug af antiøstrogener. Ordineret til lokaliseret hormonafhængig kræft efter kirurgisk behandling og til profylaktiske formål.
• Administrationsmåde og dosering: 2,5 mg dagligt. Terapien er langvarig, indtil sygdommen får tilbagefald. Lægemidlet kræver ikke dosisjustering for ældre patienter eller patienter med nedsat nyre- og leverfunktion.
• Bivirkninger: svimmelhed og hovedpine, muskelsvaghed, kvalme og opkastning, diarré, hævelse, blodig udflåd og blødning fra skeden. Dermatologiske reaktioner er også mulige - kløe, udslæt, hårtab og lidelser i det endokrine system - øget svedtendens, vægttab eller -øgning.
• Kontraindikationer: intolerance over for produktets komponenter, præmenopausale perioder, nyre- og leversygdomme, graviditet og amning, patienters alder under 18 år. Under behandlingen er det nødvendigt at være forsigtig ved kørsel af maskiner og køretøjer, da der kan forekomme anfald af svimmelhed og hovedpine.

Anastrozol

Et antitumormiddel, der hæmmer østrogensyntesen. Anastrozol undertrykker aromatase og forhindrer omdannelsen af androstenedion til østradiol. Terapeutiske doser reducerer østradiol med 80%, hvilket er effektivt i østrogenafhængige tumorer i postmenopausen. Har ingen østrogene, progestogeniske eller androgene egenskaber. Det fås i tabletform. Den aktive ingrediens er anastrozol, og hjælpekomponenterne er: hypromellose, magnesiumstearat, titandioxid, povidon-K30 og andre.

• Indikationer for brug: Hormonafhængig brystkræft i de tidlige stadier og i postmenopausale perioder, udbredt kræft, tumorer resistente over for tamoxifen. Dosis beregnes individuelt for hver patient. Standardregimet er 1 mg dagligt, behandlingsforløbet er langvarigt.
• Bivirkninger: astenisk syndrom, døsighed, øget træthed og angst, søvnløshed, mundtørhed, mavesmerter, kvalme og opkastning, svimmelhed og hovedpine, paræstesi, rhinitis, muskelsmerter, hårtab, rygsmerter og andre negative reaktioner. Overdosis ledsages af lignende symptomer. Symptomatisk behandling, indtagelse af absorbenter og maveskylning er indiceret for at eliminere disse reaktioner.
• Kontraindikationer: intolerance over for anastrozol og andre komponenter i lægemidlet, brug af tamoxifen, graviditet og amning, lever- og nyresvigt, behandling med østrogenholdige lægemidler, indikationer under præmenopause. Ved interaktion med andre lægemidler er det nødvendigt at være opmærksom på, at østrogener og tamoxifen reducerer anastrozols effektivitet.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Zoladex

Et farmakologisk middel fra gruppen af hormonsyntesehæmmere, der påvirker syntesen af gonadotropiner. Zoladex er et syntetisk syntetiseret hormonelt lægemiddel. Dets aktive ingrediens er goserelin. Lægemidlet hæmmer hypofysens syntese af luteiniserende og follikelstimulerende hormoner. Dette forårsager et fald i niveauet af testosteron og østradiol i blodet. Det fås i kapsler på 3,6 og 10,8 mg, hver kapsel er i en sprøjteapplikator med en aluminiumshylster.

• Indikationer for brug: Hormonafhængig brystkræft hos kvinder i den reproduktive alder og før overgangsalderen. Ordineret til udtynding af endometriet før operation, endometriose, ondartede læsioner i prostata, livmoderfibromer. Kapslerne er beregnet til subkutan administration i den forreste bugvæg. Injektionen gives hver 28. dag, standardbehandlingen er 6 kapsler.
• Bivirkninger: vaginal blødning, hudallergiske reaktioner, amenoré, nedsat libido, svimmelhed og hovedpine, nedsat humør, psykiske lidelser, paræstesi, hedeture, hjertesvigt, blodtryksstigninger og meget mere. Tegn på overdosis har lignende symptomer. Symptomatisk behandling er indiceret for at eliminere dem.
• Kontraindikationer: Overfølsomhed over for lægemidlets komponenter, goserelin og dets strukturelle analoger. Må ikke anvendes under graviditet og amning, til behandling af pædiatriske patienter. Med særlig forsigtighed ordineres det i tilfælde af tendens til ureterobstruktion, IVF på baggrund af polycystisk ovariesygdom og kompressionslæsioner i rygsøjlen.

Melphalan

Et lægemiddel mod kræft, hvis virkning er baseret på at beskadige DNA-molekylet i en kræftcelle og danne defekte former af RNA og DNA, der stopper proteinsyntesen. Melphalan er aktiv mod passive tumorceller. Stimulerer proliferative processer i væv omkring neoplasmer. Fås i to former: tabletter til oral administration og injektioner.

• Indikationer for brug: brystkræft, multipelt myelom, polycytæmi, progressivt neuroblastom, bløddelssarkom i ekstremiteterne, endetarms- og tyktarmskræft, maligne blodlæsioner.
• Lægemidlet tages oralt, intraperitonealt, ved hjælp af hypertermisk regional perfusion og intrapleuralt. Doseringen er individuel for hver patient og afhænger af de generelle indikationer. Den gennemsnitlige behandlingsvarighed er fra 1 år.
• Bivirkninger: gastrointestinal blødning, stomatitis, kvalme og opkastning, diarré, hoste og bronkospasme, vaginal blødning, smertefuld vandladning, hævelse, allergiske hudreaktioner, udvikling af infektioner, forhøjet kropstemperatur.
• Kontraindikationer: Overfølsomhed over for komponenterne, undertrykkelse af knoglemarvsfunktionen. Brug med særlig forsigtighed ved gigt, skoldkopper, urolithiasis. Samt ved strålebehandling eller cytotoksisk behandling.
• Overdosis: kvalme og opkastning, nedsat bevidsthed, muskellammelse og kramper, stomatitis, diarré. Symptomatisk behandling er indiceret for at eliminere disse reaktioner. Hvis overdoseringen er alvorlig, er hospitalsindlæggelse og overvågning af vitale funktioner påkrævet. Hæmodialyse er ineffektiv.

Streptozocin

Et antitumorlægemiddel med alkylerende egenskaber fra gruppen af nitrosoureaderivater. Streptozocin har en destruktiv virkning på kræftceller, forhindrer deres deling og forårsager død.

• Indikationer for brug: karcinoide tumorer, maligne læsioner i bugspytkirtlen (progressiv metastatisk eller klinisk udtrykt kræft). Dosis er individuel for hver patient og afhænger af indikationerne, det anvendte behandlingsregime og sværhedsgraden af bivirkninger.
• Kontraindikationer: skoldkopper, herpes zoster, overfølsomhed over for streptozocin, graviditet og amning, nedsat nyre- og leverfunktion. Med særlig forsigtighed ordineres til patienter med diabetes mellitus, akutte infektionssygdomme og med tidligere behandling med cytotoksiske midler eller strålebehandling.
• Bivirkninger: kvalme, opkastning og diarré, glykosuri, renal acidose, i sjældne tilfælde leukopeni og trombocytopeni, diabetogene reaktioner, infektioner. Symptomatisk behandling og seponering af lægemidlet er indiceret for at eliminere dem.

Thiotepa

Immunsuppressivt middel, antitumormiddel fra den farmakologiske gruppe af cytostatika. Thiotepa er en trifunktionel alkylerende forbindelse fra nitrogensennepsgruppen. Dens aktivitet er forbundet med ændringer i DNA-funktioner og virkninger på RNA. Dette fører til forstyrrelse af nukleinsyremetabolismen, blokerer proteinbiosyntese og kræftcelledelingsprocesser.

Det har en kræftfremkaldende og mutagen virkning. Langvarig brug af lægemidlet kan forårsage udvikling af sekundære maligne tumorer og degenerative forandringer i kønskirtlerne. Dette indebærer amenoré eller azoospermi og andre patologier. Tabletterne absorberes systemisk, absorptionsniveauet afhænger af doseringen. Metaboliseres i leveren og danner metabolitter. Udskilles af nyrerne med urin.

• Indikationer for brug: brystkræft, lungekræft, blærekræft. Effektiv i behandlingen af pleural mesotheliom, ekssudativ perikarditis, peritonitis, maligne læsioner i meninges, lymfogranulomatose, lymfosarkom, retikulosarkom.
• Administrationsmåde og dosering er individuel for hver patient. Ved brystkræft tages 15-30 mg 3 gange om ugen, behandlingen er 14 dage. Der bør være en pause på 6-8 uger mellem hver behandling.
• Kontraindikationer: Overfølsomhed over for komponenterne, leukopeni, trombocytopeni, kakeksi og svær anæmi, graviditet og amning. Det anvendes med særlig forsigtighed ved skoldkopper, systemiske infektioner, gigt, urolithiasis, til behandling af pædiatriske og ældre patienter.
• Bivirkninger af stoffet: blødning fra mave-tarmkanalen, kvalme og opkastning, stomatitis, hovedpine og svimmelhed, hævelse af underekstremiteterne, hoste og hævelse af strubehovedet, blærebetændelse, ryg- og ledsmerter, hud- og lokale allergiske reaktioner.
• Overdosis: kvalme, opkastning, blødning, feber. Symptomatisk behandling er indiceret for at eliminere disse reaktioner, i særligt alvorlige tilfælde - hospitalsindlæggelse og transfusion af blodkomponenter.

Chlorambucil

Et effektivt lægemiddel ordineret til behandling af brystkræft. Chlorambucil har antitumor- og immunsuppressive egenskaber. Efter at være kommet ind i kroppen, binder det sig til nukleoproteinerne i cellekerner, hvilket påvirker DNA-kæderne i tumorceller. Det har en toksisk virkning på delende og ikke-delende celler, hæmmer tumor- og hæmatopoietisk væv. Når det indtages oralt, absorberes det hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen, og bindingen til plasmaproteiner er 99%. Det nedbrydes til metabolitter og udskilles via nyrerne i urinen.

• Indikationer for brug: ondartede tumorer i brystkirtlerne, æggestokkene, livmoderkorioepitheliom, myelom, nefrotisk syndrom, lymfogranulomatose, kronisk lymfatisk leukæmi. Dosis vælges individuelt for hver patient og justeres under behandlingen baseret på den kliniske effekt.
• Bivirkninger: blødning fra mave-tarmkanalen, kvalme og opkastning, leverdysfunktion, stomatitis, leukopeni, anæmi, akut leukæmi, blødning, hoste og åndenød, vandladningsbesvær, rysten i lemmerne og muskelsmerter, allergiske hudreaktioner, udvikling af infektioner og forhøjet kropstemperatur.
• Kontraindikationer: intolerance over for lægemidlets komponenter og andre alkylerende lægemidler, epilepsi, alvorlig leverdysfunktion, leukopeni. Med særlig forsigtighed ordineres det til kræftpatienter med skoldkopper, helvedesild, med undertrykkelse af knoglemarvsfunktionen, med gigt, urolithiasis og hovedskader og kramper.
• Overdosis: CNS-dysfunktion, epileptiske anfald, øgede bivirkninger. Symptomatisk behandling og bredspektrede antibiotika anvendes til behandling. Hæmodialyse er ineffektiv.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Cyclophosphamid

Et cytostatisk middel, der har til formål at ødelægge kræftceller. Cyclophosphamid biotransformeres i leveren og danner aktive metabolitter med alkylerende egenskaber. Disse stoffer angriber de nukleofile centre i proteinmolekyler i patologiske celler, danner tværbindinger mellem DNA-alleler og blokerer vækst og reproduktion af kræftceller. Lægemidlet har et bredt spektrum af antitumoraktivitet. Dets langvarige brug kan forårsage udvikling af sekundære maligne tumorer.

Efter oral administration absorberes det hurtigt, biotilgængeligheden er 75%. Plasmaproteinbindingen er lav, 12-14%. Biotransformeres i leveren og danner aktive metabolitter. Passerer placentabarrieren og overgår i modermælken. Udskilles i urinen som metabolitter og 10-25% uændret.

• Indikationer for brug: brystkræft, lungekræft, æggestokkræft, livmoderhals- og livmoderkræft, blærekræft, testikelkræft, prostatakræft. Ordineret til neuroblastom, angiosarkom, lymfosarkom, leukæmi og lymfogranulomatose, osteogen sarkom, Ewings sarkom, samt autoimmune sygdomme (systemiske bindevævslæsioner, nefrotisk syndrom).
• Lægemidlet administreres intraperitonealt og intrapleuralt. Valg af administrationsmetode og dosering afhænger af kemoterapiregimet og de generelle indikationer. Dosis vælges individuelt for hver patient. Kurdosis er 80-140 mg, efterfulgt af en overgang til en vedligeholdelsesdosis på 10-20 mg to gange om ugen.
• Kontraindikationer: intolerance over for lægemidlets komponenter, alvorlig nyresvigt, leukopeni, trombocytopeni, alvorlig anæmi, knoglemarvshypoplasi, graviditet og amning, termiske stadier af kræft. Det anvendes med særlig forsigtighed til behandling af patienter under 18 år og ældre.
• Bivirkninger: stomatitis, kvalme og opkastning, mave-tarmsmerter og blødninger, gulsot, mundtørhed. Men oftest klager patienter over svimmelhed og hovedpine, blødning og blødning, åndenød, forskellige lidelser i det kardiovaskulære system, hudallergiske reaktioner.
• Overdosis: kvalme og opkastning, feber, hæmoragisk blærebetændelse, dilateret kardiomyopati-syndrom. Symptomatisk behandling anvendes. I alvorlige tilfælde er hospitalsindlæggelse og overvågning af vitale funktioner indiceret. Om nødvendigt udføres transfusion af blodkomponenter, administration af hæmatopoiesestimulerende midler og antibiotika.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Gemcitabin

Et lægemiddel, der anvendes til ondartede læsioner i brystkirtlen og andre organer. Gemcitabin indeholder det aktive stof gemcitabinhydrochlorid. Det har en udtalt cytotoksisk effekt, der dræber kræftceller i DNA-syntesefasen.

Når det administreres ved injektion, spredes det hurtigt i hele kroppen. Den maksimale plasmakoncentration nås inden for 5 minutter efter infusion. Halveringstiden afhænger af patientens alder og køn, samt den anvendte dosis. Som regel tager det fra 40-90 minutter til 5-11 timer fra administrationstidspunktet. Metaboliseres i lever, nyrer, andre organer og væv, hvorved der dannes metaboliske forbindelser. Udskilles i urinen.

• Indikationer for brug: Kompleks behandling af metastatisk eller lokalt fremskreden brystkræft (kan ordineres i kombination med paclitaxel og antracyklin). Tumorlæsioner i blæren, metastatisk adenocarcinom i bugspytkirtlen, metastatisk ikke-småcellet lungekræft, epitelial ovariecancer.
• Gemcitabin anvendes kun efter recept. Ved brystkræft anvendes kombinationsbehandling. Den anbefalede dosis er 1250 mg pr. m² af patientens krop på dag 1 og 8 af behandlingen i en 21-dages cyklus. Lægemidlet kombineres med Paclitaxel 175 mg pr. m² på den første dag i den 21. cyklus. Lægemidlet administreres intravenøst som dråber over 180 minutter. Dosis reduceres med hver efterfølgende cyklus.
• Bivirkninger: kvalme og opkastning, forhøjede levertransaminaser og alkalisk fosfatase, åndenød, allergiske hududslæt, kløe, hæmaturi. Neutropeni og anæmi er mulige ved kombinationsbehandling. Lignende symptomer opstår ved overdosis. Der er ingen modgift; blodtransfusion og andre symptomatiske behandlingsmetoder anvendes til behandling.
• Kontraindikationer: overfølsomhed over for lægemidlets komponenter, graviditet og amning.

Tegafur

Cytostatisk middel, blokerer DNA-syntese og thymidylatsyntetase, defekterer kræftceller og ødelægger dem. Tegafur har antitumor-, smertestillende og antiinflammatoriske virkninger. Store doser af lægemidlet hæmmer hæmatopoiesen. Når det indtages oralt, absorberes det hurtigt fra mave-tarmkanalen, absorptionen er ufuldstændig på grund af den første passage gennem leveren. Det udskilles i urin og afføring.

• Indikationer for brug: Maligne tumorer i brystkirtlen, leveren, maven, blæren, prostata, hoved og hud, livmoderen, æggestokkene. Effektiv ved hudlymfom, fonoforese og diffus neurodermatitis.
• Dosering og administrationsmåde: oralt 20-30 mg/kg 2 gange dagligt med et interval på 12 timer. Behandlingsforløbet varer 14 dage og gentages efter 1,5-2 måneder. Under behandlingen kræves omhyggelig mundpleje og vitaminbehandling.
• Kontraindikationer: individuel intolerance over for produktets komponenter, terminale stadier af kræft, udtalte ændringer i blodets sammensætning, anæmi, undertrykkelse af knoglemarvens hæmatopoiese, ulcerøse sygdomme i maven og tolvfingertarmen. Må ikke anvendes under graviditet og amning.
• Bivirkninger: forvirring, øget tåreproduktion, trombocytopeni og leukopeni, myokardieinfarkt, ondt i halsen, tør, kløende og skællende hud, gastrointestinal blødning. Symptomatisk behandling eller seponering af lægemidlet er indiceret for at eliminere dem.

Vinblastin

Kemoterapeutisk antitumorlægemiddel. Vinblastin indeholder alkaloider af vegetabilsk oprindelse. Blokerer metafaserne af cellulær mitose ved at binde til mikrotubuli. Lægemidlets aktive komponenter hæmmer selektivt DNA- og RNA-syntese ved at hæmme enzymet RNA-polymerase.

Det produceres i form af et frysetørret pulver til fremstilling af injektionsopløsninger på 5 og 10 g. Lægemidlet leveres med ampuller med opløsningsmiddel på henholdsvis 5 og 10 ml. Efter intravenøs administration spredes det hurtigt i kroppen, trænger ikke ind i blod-hjerne-barrieren. Det biotransformeres i leveren, danner aktive metabolitter og udskilles via tarmene. Halveringstiden er 25 timer.

• Indikationer for brug: Maligne neoplasmer af forskellige ætiologier og lokaliseringer, herunder non-Hodgkins lymfomer, testikelkræft, kronisk leukæmi og Hodgkins sygdom. Standarddosis af lægemidlet er 0,1 mg/kg, injektioner administreres en gang om ugen. Om nødvendigt kan dosis øges til 0,5 mg/kg. I løbet af behandlingsperioden er det nødvendigt at overvåge niveauet af leukocytter i blodet og niveauet af urinsyre.
• Kontraindikationer: intolerance over for lægemidlets komponenter, virus- og bakterieinfektioner. Med særlig forsigtighed ordineres det til patienter, der for nylig har gennemgået strålebehandling eller kemoterapi, samt med leukopeni, alvorlig leverskade og trombocytopeni. Brug af Vinblastin til gravide kvinder er mulig, hvis den potentielle fordel for moderen er højere end risikoen for fosteret.
• Bivirkninger: hårtab, leukopeni, muskelsvaghed og -smerter, kvalme og opkastning, stomatitis, trombocytopeni. Maveblødning og hæmoragisk colitis kan også udvikle sig. Lægemidlet kan have en neurotoksisk effekt, der forårsager dobbeltsyn, depressive lidelser og hovedpine.
• Tegn på overdosering ligner bivirkninger. Deres sværhedsgrad og intensitet afhænger af den indtagne dosis. Der findes ingen specifik modgift, så symptomatisk behandling udføres. I dette tilfælde er det nødvendigt at overvåge blodtilstanden og i alvorlige tilfælde udføre en blodtransfusion.

Vincristin

Et farmakologisk middel, der anvendes til behandling af ondartede neoplasmer. Vincristin fås i ampuller med 0,5 mg med et opløsningsmiddel. Det anvendes i den komplekse behandling af akut leukæmi, lymfosarkom, Ewings sarkom og andre ondartede patologier. Lægemidlet administreres intravenøst med intervaller på 7 dage. Doseringen er individuel for hver patient. Standarddosis er 0,4-1,4 mg/m2 af patientens kropsoverflade. Under proceduren er det nødvendigt at undgå at få lægemidlet i øjnene og på det omgivende væv, da dette kan fremkalde en stærk irriterende effekt og vævsnekrose.

Det er kontraindiceret at opløse furosemidopløsningen i samme volumen, da der dannes et bundfald. Øgede doser kan fremkalde følgende bivirkninger: følelsesløshed i lemmerne og muskelsmerter, hårtab, svimmelhed, vægttab, forhøjet kropstemperatur, leukopeni, kvalme og opkastning. Hyppigheden af bivirkninger afhænger af den samlede dosis og behandlingsvarigheden.

Vinorelbin

Et antitumor-injektionslægemiddel, der fås i hætteglas på 1 og 5 ml. Vinorelbin indeholder det aktive stof vinorelbin-ditartrat. Efter administration undertrykker det deling af kræftceller, blokerer deres yderligere spredning og forårsager død. Det anvendes til forskellige ondartede sygdomme, herunder lungekræft. Lægemidlet administreres kun intravenøst. Hvis stoffet kommer ind i det omgivende væv under proceduren, forårsager det nekrose. Doseringen er individuel for hver patient.

Kontraindiceret til brug i tilfælde af alvorlig leverdysfunktion, til gravide kvinder og under amning. Må ikke anvendes samtidig med røntgenbehandling af skulderområdet. Vigtigste bivirkninger: anæmi, muskelspasmer, paræstesi, tarmobstruktion, kvalme og opkastning, vejrtrækningsbesvær, bronkospasmer.

Carubicin

Et antitumorlægemiddel fra den farmakologiske gruppe af antracyklin-antibiotika. Carubicin har en virkningsmekanisme forbundet med DNA-skade i mitosens S-fase. Det anvendes til bløddelssarkom, neuroblastom, Ewings sarkom, chorionepitheliom. Doseringen afhænger af sygdomsstadiet, tilstanden af patientens hæmatopoietiske system og behandlingsregimet.

Kontraindiceret til brug ved alvorlige hjerte-kar-sygdomme, lever- og nyredysfunktion, under graviditet og amning, overfølsomhed over for lægemidlets komponenter og ved et leukocyttal under 4000/mcl og blodplader under 100.000/mcl. Almindelige bivirkninger: leukopeni, hjertesmerter, hjertesvigt, kvalme og opkastning, nefropati, nedsat blodtryk, alopeci, gigtbetændelse.

Fotretamin

En alkaloid, et ethyleniminderivat. Fotretamin hæmmer granulocytopoiese, trombocytopoiese og erythropoiese. Reducerer størrelsen af lymfe- og perifere lymfeknuder i leveren og milten. Har ingen antitumoreffekt på de intrathorakale lymfeknuder. Gendanner normale niveauer af leukocytter i det perifere blod inden for en måned.

• Indikationer for brug: erytræmi, lymfocytisk leukæmi, kræft i æggestokkene, retikulosarkom, svampemykose, Kaposis angioretikulose. Lægemidlet administreres intravenøst, intraperitonealt og intramuskulært, idet 10 ml opløses i en isotonisk natriumchloridopløsning. Dosering og behandlingsvarighed bestemmes af lægen.
• Kontraindikationer: overfølsomhed over for lægemidlets komponenter, leukopeni, terminal kræft, nyre- og leversygdom.
• Bivirkninger: anæmi, appetitløshed, hovedpine, kvalme, leukopeni, trombocytopeni. Hvis disse reaktioner udvikler sig, udføres blodtransfusioner, B-vitaminer og leukopoiesestimulerende midler ordineres.

Pertuzumab

Et effektivt lægemiddel, der anvendes til kræftlæsioner i kroppen. Pertuzumab produceres ved hjælp af rekombinant DNA-teknologi. Det interagerer med det ekstracellulære subdomæne, blokerer vækstfaktorreceptorer og ligandafhængig heterodimerisering af HER2 med andre proteiner i HER-familien. Monoagenten hæmmer proliferationen af kræftceller.

• Indikationer for brug: brystkræft (metastatisk, lokalt tilbagevendende) med tumoroverekspression af HER2. I de fleste tilfælde anvendes det i kombination med Docetaxel og Trastuzumab, forudsat at sådan behandling ikke er blevet administreret tidligere, og at der ikke er nogen progression af sygdommen efter adjuverende behandling.
• Pertuzumab administreres intravenøst via drop eller jet. Før behandling udføres test for tumorekspression af HER2. Standarddosis er 840 mg som en timelig dropinfusion. Proceduren udføres hver tredje uge.
• Kontraindikationer: graviditet og amning, patienter under 18 år, hjerte-kar-sygdomme, leverdysfunktion. Det anvendes med særlig forsigtighed i tilfælde af tidligere behandling med trastuzumab, antracykliner eller strålebehandling.
• Bivirkninger: overfølsomhedsreaktioner, neutropeni, leukopeni, nedsat appetit, søvnløshed, øget tåreproduktion, hjertesvigt, åndenød, kvalme, opkastning og forstoppelse, stomatitis, muskelsmerter, muskelsmerter, øget træthed, hævelse, sekundære infektioner.
• Overdosering har samme symptomer som bivirkninger. Symptomatisk behandling er indiceret for at eliminere den. I særligt alvorlige tilfælde er hospitalsindlæggelse og blodtransfusion påkrævet.

Herceptin

Et lægemiddel af humaniseret rekombinant DNA (derivater af monoklonale legemer). Herceptin indeholder et aktivt stof, der hæmmer proliferationen af tumorceller med HER2-hyperekspression. HER2-hyperekspression er forbundet med en høj procentdel af primær brystkræft og almindelige mavetumorer. Det fås som et lyofilisat på 150 og 440 mg, hvor hvert hætteglas indeholder 20 ml solvens.

• Indikationer for brug: metastatisk brystkræft med HER2-hyperekspression af tumorceller og dens tidlige stadier, udbredt adenocarcinom i maven og den øsofagogastriske overgang. Lægemidlet kan anvendes som monoterapi eller i kombination med Paclitaxel, Docetaxel og andre antitumormidler.
• Før behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at kontrollere tumorens HER2-ekspression. Lægemidlet administreres intravenøst via drop. Ved brystonkologi anvendes 4 mg/kg som en startdosis og 2 mg/kg som en vedligeholdelsesdosis. Infusioner udføres én gang om ugen. Ved kombinationsbehandling udføres proceduren én gang hver 21. dag. Antallet af cyklusser og behandlingsvarigheden bestemmes af den behandlende læge individuelt for hver patient.
• Kontraindikationer: graviditet og amning, pædiatriske patienter, overfølsomhed over for trastuzumab og andre ingredienser i lægemidlet, alvorlig åndenød (forårsaget af metastaser i lungerne eller kræver iltbehandling). Lægemidlet ordineres med forsigtighed til angina pectoris, arteriel hypertension, myokardieinsufficiens.
• Bivirkninger: lungebetændelse, blærebetændelse, bihulebetændelse, trombocytopeni, neutropenisk sepsis, mundtørhed, kvalme, opkastning og forstoppelse, angioødem, urinvejsinfektioner, pludseligt vægttab, rystelser i ekstremiteterne, muskelsmerter, overfølsomhedsreaktioner i huden, svimmelhed og hovedpine, søvnløshed, følesans.
• Lægemidlet forårsager ikke symptomer på overdosis. Det er kontraindiceret at blande Herceptin med andre lægemidler. Det har kemisk uforenelighed med dextroseopløsninger, og når det bruges sammen med antracykliner, øges risikoen for kardiotoksicitet.