Sulfasalazin

Sulfasalazin er et antiinflammatorisk lægemiddel, der i vid udstrækning anvendes i langtidsbehandling af kronisk inflammatorisk tarmsygdom. Sulfasalazin er strukturelt sammensat af et sulfonamid (sulfapyridin) og en 5-aminosalacyklisk syre (5-ASA) forbundet af en azobinding. Sulfasalazin er en sjælden, men velkendt årsag til idiosynkratisk leversygdom.

[ 1 ]

Indikationer Sulfasalazin

I øjeblikket er der vist indikationer for behandling af aktiv colitis ulcerosa og forebyggelse af tilbagefald af sygdommen hos både voksne og børn. Sulfasalazin anvendes også til behandling af leddegigt hos unge og voksne.

Udgivelsesformular

Sulfasalazin fås som generiske tabletter på 500 mg og under handelsnavnet azulfidin. Depottabletter er også tilgængelige.

Farmakodynamik

Sulfasalazin er et modificeret sulfonamid bestående af sulfapyridin kovalent bundet til 5-aminosalacylsyre (5-ASA). Sulfasalazin absorberes dårligt, men dets azobinding spaltes af bakterier i tarmlumen, hvorved absorberbar sulfapyridin og 5-ASA frigives, som når høje niveauer og virker lokalt for at reducere inflammation. Sulfasalazin blev godkendt til klinisk brug i USA i 1950 og er stadig meget anvendt i dag.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Biotilgængeligheden af lægemidlet, når det anvendes i tabletform, er 5-10%. Dets maksimale koncentration i blodplasma opnås inden for 3-6 timer efter administration. Graden af proteinbinding er høj og udgør 99%.

Hvad angår tendensen til akkumulering, er den moderat. Koncentrationen af den aktive komponent i blodserum 24 timer efter indtagelse er ubetydelig. En lignende situation forekommer med urin.

Sulfasalazin absorberes hurtigt og metaboliseres delvist ved acetylering/hydroxylering i leveren. Metabolitter udskilles fuldstændigt i urinen. Ikke-acetyleret sulfapyridin binder kun delvist til plasmaproteiner. Dens maksimale koncentration nås inden for 12 timer efter administration. Ligevægt nås efter 5 dage. Efter seponering af lægemidlet falder dets koncentration i blodplasmaet signifikant inden for 3 dage.

Patienter med langsom acetylering har risiko for at udvikle bivirkninger på grund af høje niveauer af hovedkomponenten i blodplasmaet. Lægemidlet absorberes med omkring 20%. Det udskilles som farmakologisk inaktiv acetyl-5-aminosalicylsyre i urinen. Størstedelen af sulfasalazinet forbliver i tyktarmen.

[ 3 ]

Dosering og indgivelse

Den sædvanlige dosis til voksne er initialt 3 til 4 gram om dagen, med en vedligeholdelsesdosis på 2 gram om dagen (4 doser).

Ved inflammatorisk tarmsygdom er den sædvanlige dosis 2 til 4 tabletter eller 20 til 40 ml væske 4 gange dagligt.

Ved behandling med leddegigt tager du normalt én tablet på 500 mg dagligt, når du starter behandlingen. Denne dosis øges med 1 tablet dagligt hver uge, indtil du når en dosis på 1 tablet 4 gange dagligt eller 2 tabletter 3 gange dagligt, afhængigt af hvordan du reagerer.

Børns doser er ofte lavere. Din læge vil bruge dit barns vægt til at beregne den korrekte dosis til ham eller hende. [ 4 ], [ 5 ]

Brug Sulfasalazin under graviditet

Kvinder, der ønsker at blive gravide, kan fortsætte med at tage sulfasalazin under graviditet og amning. Sulfasalazin øger ikke risikoen for graviditetskomplikationer eller fosterskader. Gravide kvinder, der tager sulfasalazin, bør øge deres folsyreindtag til 2 mg om dagen. Hvis du har inflammatorisk tarmsygdom, bør du tale med din læge, før du forsøger at blive gravid, da de vil gennemgå al din medicin.

Kontraindikationer

Inden du tager sulfasalazin, skal du fortælle det til din læge eller apoteker, hvis du er allergisk over for det, eller over for sulfa-lægemidler, eller over for aspirin og relaterede lægemidler (salicylater, NSAID'er såsom ibuprofen), eller over for mesalamin, eller hvis du har andre allergier. Dette produkt kan indeholde inaktive ingredienser, som kan forårsage allergiske reaktioner eller andre problemer. Tal med din apoteker for at få flere oplysninger.

Inden du bruger denne medicin, skal du fortælle din læge eller apoteker din sygehistorie, især om: tarmblokering, urinblokering, nyresygdom, leversygdom, blodsygdomme (f.eks. aplastisk anæmi, porfyri), en bestemt genetisk lidelse (G6PD-mangel), astma, alvorlige allergier, aktuelle/nylige/tilbagevendende infektioner.

Dette lægemiddel kan gøre dig svimmel. Kør ikke bil, brug ikke maskiner eller gør noget, der kræver opmærksomhed, før du kan gøre det sikkert. Begræns dit alkoholforbrug. Tal med din læge, hvis du bruger marihuana (cannabis).

Denne medicin kan gøre dig mere følsom over for solen. Begræns din tid i solen. Undgå solarier og sollys. Brug solcreme og beskyttelsestøj, når du er udendørs. Søg straks lægehjælp, hvis du bliver solskoldet eller får blærer/rødme på huden.

Denne medicin ligner aspirin. Børn og teenagere under 18 år bør ikke tage aspirin eller aspirinrelateret medicin (såsom salicylater), hvis de har skoldkopper, influenza eller en anden udiagnosticeret sygdom, eller hvis de lige har fået en levende virusvaccine (såsom skoldkoppevaccinen), uden først at tale med en læge om Reyes syndrom, en sjælden, men alvorlig sygdom.

Bivirkninger Sulfasalazin

Bivirkninger er meget mere almindelige med sulfasalazin. 5-aminosalicylater tolereres generelt meget godt. Mange milde bivirkninger kan undgås ved at bruge lavere doser af disse lægemidler; alvorlige bivirkninger er usædvanlige eller sjældne og forsvinder normalt efter ophør af medicinen. I de fleste tilfælde opvejer de potentielle fordele ved disse lægemidler de potentielle risici. Det er dog vigtigt at være opmærksom på mulige bivirkninger, før behandlingen påbegyndes.

Almindelige bivirkninger omfatter anoreksi, hovedpine, kvalme, mave-tarmbesvær, feber, ledsmerter og udslæt.

Sjældne og potentielt alvorlige bivirkninger af sulfasalazin (som rammer mindre end 1 procent af de personer, der tager lægemidlet) omfatter betændelse i leveren (hepatitis), betændelse i lungerne (pneumonitis), en alvorlig hudreaktion kaldet Stevens-Johnsons syndrom og ødelæggelse af røde blodlegemer (hæmolyse). Nyrebetændelse kan også forekomme. Rutinemæssige blodprøver for at overvåge nyrefunktionen tages normalt seks uger og seks måneder efter, at du er begyndt at tage sulfasalazin, og derefter årligt.

I sjældne tilfælde ses et fald i antallet af infektionsbekæmpende hvide blodlegemer. I nogle tilfælde stopper knoglemarven helt med at producere en bestemt type hvide blodlegemer, en tilstand kaldet agranulocytose. Agranulocytose opstår normalt inden for to måneder efter påbegyndt sulfasalazinbehandling og ledsages normalt af feber og udslæt. Hos de fleste mennesker forsvinder agranulocytose inden for en til to uger efter ophør med medicinen. Alle, der tager sulfasalazin, rådes til at få taget blodprøver. Disse bør tages hver en til anden uge i de første seks uger, månedligt i tre måneder og derefter normalt hver tredje måned.

Sulfasalazin- og sulfonamidallergi

Personer, der er allergiske over for sulfasalazin, kan have en krydsreaktion med sulfasalazin og bør derfor ikke tage det. Hvis sulfasalazin forårsager milde allergiske symptomer, men kontrollerer symptomerne meget effektivt, kan desensibilisering, en metode til at reducere eller eliminere den allergiske reaktion, forsøges. Desensibilisering indebærer at starte med en meget lille dosis sulfasalazin og gradvist øge den over tid. Denne strategi anvendes normalt ikke til personer med inflammatorisk tarmsygdom, fordi andre behandlinger er tilgængelige.

Hepatotoksicitet

Ligesom andre sulfonamider forårsager sulfasalazin en karakteristisk idiosynkratisk leverskade, der har træk ved lægemiddelallergi eller overfølsomhed. Den typiske debut er pludselig udvikling af feber og udslæt, efterfulgt af gulsot inden for dage til uger efter påbegyndt behandling. Eosinofili eller atypisk lymfocytose er også almindelige. Skadesmønsteret er normalt blandet, men kan være kolestatisk eller hepatocellulært og kan være komplekst og langvarigt. Sulfasalazin er blevet forbundet med tilfælde af akut leversvigt, især med det hepatocellulære skadesmønster. De fleste tilfælde forsvinder dog hurtigt efter seponering af medicinen, normalt inden for 2-4 uger, medmindre kolestasen er alvorlig. Fordi sulfasalazin gives kronisk, er der rapporteret sjældne tilfælde af sen debuterende lægemiddelinduceret leversygdom, men skadessymptomerne og -mønsteret er forskellige, og rollen af andre lægemidler og muligvis 5-ASA i disse sene tilfælde er endnu ikke defineret. Kronisk behandling kan også være forbundet med milde og forbigående ALAT-forhøjelser, enten alene eller som en del af en generel overfølsomhedsreaktion; Disse forhøjelser kan være ledsaget af levergranulomer.

Hvordan håndterer man bivirkningerne af sulfasalazin?

• Hvad skal man gøre ved: Mavebesvær og halsbrand - det kan hjælpe at tage sulfasalazin et par minutter før eller efter måltider. Hvis du har brug for noget til at lindre ubehaget, kan du prøve at tage et syreneutraliserende middel.
• utilpashed - hold dig til simple måltider og undgå fed eller krydret mad. At tage sulfasalazin efter måltider kan hjælpe.
• Diarré - Drik rigeligt med væske, såsom vand eller græskar, for at undgå dehydrering. Tegn på dehydrering inkluderer: mindre vandladning end normalt eller mørk, stærkt lugtende urin. Tag ikke anden medicin mod diarré uden at tale med din apoteker eller læge.
• Hold dig til simple måltider og undgå fed eller krydret mad. Det kan hjælpe at tage sulfasalazin efter måltider. Hvis du er syg, så prøv at drikke en lille smule vand for at undgå dehydrering. Tegn på dehydrering inkluderer: mindre urinering end normalt eller mørk urin med en stærk lugt.
• Mavesmerter - det kan hjælpe at spise og drikke langsomt og at spise mindre og hyppigere måltider. Det kan også hjælpe at lægge en varmepude eller en lukket varmeflaske på maven.
• følelse af svimmelhed - sid ned et stykke tid, indtil følelsen forsvinder. Kør ikke bil, cykl ikke eller brug værktøj eller maskiner, før du har det bedre.
• hovedpine, ledsmerter og ømhed - drik rigeligt med vand, og spørg på apoteket om at anbefale et passende smertestillende middel. Hvis din hovedpine eller smerte fortsætter eller er alvorlig, og smertestillende medicin ikke hjælper, skal du fortælle det til din læge.
• kløe eller mildt udslæt - det kan hjælpe at tage antihistaminer, som du kan købe på apoteket. Spørg på apoteket, hvilken type der er den rigtige for dig.
• hoste, mundsmerter eller smagsændringer (metallisk smag og ændring i sød smag) - prøv at tygge sukkerfri tyggegummi. Hvis du har hoste, så prøv at drikke vand eller andre usødede drikke ofte.
• Søvnproblemer - undgå tunge måltider, rygning eller at drikke alkohol, te eller kaffe om aftenen. Prøv at undgå at se fjernsyn eller bruge din mobiltelefon før sengetid. Prøv i stedet at slappe af en time før sengetid.
• ringen for ørerne (tinnitus) - kontakt en læge, hvis det varer længere end 2 dage.

Overdosis

Hvis nogen har taget en overdosis og oplever alvorlige symptomer såsom besvimelse eller vejrtrækningsbesvær, skal du ringe 112. Ellers skal du straks ringe til et giftinformationscenter. Symptomer på overdosis kan omfatte: svære mavesmerter, vedvarende opkastning, ekstrem døsighed, anfald.

[ 6 ], [ 7 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemiddelinteraktioner kan ændre, hvordan din medicin virker, eller øge din risiko for alvorlige bivirkninger. Dette dokument indeholder ikke alle mulige lægemiddelinteraktioner. Lav en liste over alle de produkter, du bruger (inklusive receptpligtig/håndkøbsmedicin og naturlægemidler), og del listen med din læge og apoteker. Start, stop eller ændr ikke dosis af nogen form for medicin uden din læges godkendelse.

Nogle produkter, der kan interagere med dette lægemiddel, omfatter: digoxin, folsyre, methenamin, PABA taget gennem munden.

Sulfasalazin minder meget om mesalamin. Tag ikke mesalaminmedicin oralt, mens du bruger sulfasalazin.

Denne medicin kan påvirke visse laboratorietests (f.eks. normetanephrinniveauer i urinen, leverfunktionstests) og muligvis forårsage falske testresultater. Sørg for, at laboratoriepersonalet og alle dine læger ved, at du tager denne medicin.

Under behandlingen er det vigtigt at drikke rigeligt med væske og undgå at tage lægemidlet på tom mave eller sammen med syreneutraliserende midler.

Sulfasalazin kan påvirke optagelsen af folsyre, så du bør også tage folsyre (1 mg dagligt), mens du tager medicinen, og hvis du er gravid, bør du tage 2 mg folsyre dagligt.

Opbevaringsforhold

Opbevares ved stuetemperatur væk fra lys og fugt. Må ikke opbevares på badeværelset. Opbevar al medicin utilgængeligt for børn og kæledyr.

Skyl ikke medicin ud i toilettet eller hæld den i afløbet, medmindre du har fået besked på det. Bortskaf denne medicin korrekt, når den er udløbet eller ikke længere er nødvendig. Kontakt apoteket eller det lokale affaldsselskab.

[ 8 ]

Specielle instruktioner

Sulfasalazin er gul-orange i farven. Personer, der tager det, kan bemærke, at deres urin, tårer og sved får et orange skær, hvilket kan give pletter på tøj og kontaktlinser.

Holdbarhed

Lægemidlets holdbarhed er 5 år. I hele denne periode skal der sørges for at sikre opbevaringsforhold af høj kvalitet.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]