Sprays til allergisk rhinitis

Et effektivt middel til lokal behandling af allergisk sensibilisering af kroppen er en spray mod allergisk rhinitis. Brugen af denne form for lægemiddel gør det muligt at reducere næseflåd (rhinoré) betydeligt, reducere kløe og nysen samt lindre hævelse af næseslimhinder, der forårsager kronisk tilstoppet næse (tilstoppethed) ved sæsonbestemte allergier (høfeber) og under forværring af vedvarende (helårlig) allergisk rhinitis.

Derudover omfatter indikationer for brug af intranasale aerosolpræparater IgE-afhængig vasomotorisk rhinitis og høfeber.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Navne på sprayer til allergisk rhinitis

For at genoprette den nedsatte permeabilitet af vaskulærvæggene, reducere intensiteten af ødem og serøs inflammation i slimhinden i næsehulen og ekssudatsekreter, anvendes følgende sprayer til allergisk rhinitis:

• Hormonspray mod allergisk rhinitis indeholdende glukokortikosteroider: Nasobek (Aldecin, Beclazone, Beconase, Benorin, Clenil osv.); Nazarel (Flutinex, Flixonase); Amavis; Nasonex; Budesonid (Rinocort, Tafen nasal).
• Lægemidler, der blokerer perifere H1-receptorer (histaminreceptorer): Allergodil (Azelastin); Tizin-Allergy (Levoreact, Histimet, Reactin).
• Midler, der stabiliserer mastcellemembraner: Cromoghexal (Cromopharm, Cromoglin, Cromosol, Ifiral).
• Afsvællende spray (α-adrenerge agonister eller sympatomimetika): Nazivin (Ximedin, Xylen, Nazol), Otrivin (Pharmazolin Noxprey), Lazolvan Rhino, Nazosprey osv.

Øre-næselæger mener, at H1-histaminblokkere er sikrere, men kortikosteroider er mere effektive til at lindre inflammation. Hvad angår dekongestanter - dekongestantspray mod allergisk rhinitis, anbefales disse produkter ikke til brug i mere end en uge på trods af deres ubetingede effektivitet i kampen mod tilstoppet næse, da næseslimhinden holder op med at reagere på dem, og den løbende næse som regel forværres.

Hormonspray til allergisk rhinitis

Farmakodynamikken for aerosolmidler i denne gruppe er undertrykkelse af inflammation ved hjælp af syntetiske analoger af binyrebarkhormoner: beclomethasondipropionat (Nasobek, Aldecin, Beclazone, Beconase), fluticasonpropionat (Nazarel, Flixonase), fluticasonfuroat (Amavis), mometasonfuroat (Nasonex) og budesonid (Budesonid, Rinocort).

Når disse stoffer kommer ind i næseslimhinden, undertrykkes ikke blot proliferationen af mastceller og basofiler i vævet, men frigivelsen af allergi- og inflammationsmediatorer (leukotriener, cytokiner, histamin osv.) fra eosinofile granulocytter reduceres også. Kemotaksi, bevægelsen af immunkompetente leukocytceller til inflammationsstedet, bremses også. Som følge heraf reduceres hævelse af næseslimhinden og slimproduktionen.

Farmakokinetikken af hormonelle lægemidler mod allergisk rhinitis er beskrevet under hensyntagen til deres ubetydelige systemiske absorption ved binding til plasmaproteiner (på niveauet 0,1-1%). Således absorberes de aktive stoffer i sprayene Nasobek, Bekonase, Aldecin af næseslimhinden, og hvor meget der kommer ind i maven og blodbanen er vanskeligt at bestemme præcist. Imidlertid udskilles to tredjedele af GCS-metabolitterne fra kroppen med afføring og urin (halveringstiden varierer fra 3 til 15 timer).

Kontraindikationer for brug af spray til allergisk rhinitis baseret på GCS:

• overfølsomhed over for lægemidlets hoved- eller hjælpestoffer;
• lungetuberkulose;
• virale (HSV) og svampeinfektioner (Candida albicans) i næsesvælget;
• børn under 6 år (Nazarel – op til 4 år, Nasonex – op til 2 år).

Ved ordination af disse lægemidler bør man tage hensyn til patientens tendens til næseblod, skade på næseskillevæggen, tilstedeværelsen af glaukom, skjoldbruskkirtelsygdom, leversygdom og kardiovaskulære patologier.

Instruktionerne til lægemidler i denne farmakologiske gruppe angiver, at brugen af spray mod allergisk rhinitis under graviditet (i første trimester) er forbudt. Sprayer som Nazarel, Flixonase og Budesonid er kontraindiceret under hele graviditeten, og brugen af Nasobek, Amavis og Nasonex er kun mulig i ekstreme tilfælde, og hvis den forventede fordel for moderens helbred er højere end den potentielle trussel mod fosterets udvikling.

Bivirkninger af kortikosteroidspray manifesterer sig oftest som øget tørhed i næsen og en ubehagelig lugt, irritation og kløe i slimhinden, blødning, hovedpine og skade på næseskillevæggens integritet (perforation).

Metode til påføring af spray mod allergisk rhinitis baseret på GCS: et eller to spray i hver næsepassage (dvs. 1-2 tryk på spraydispenseren) – én gang dagligt (i tilfælde af forværring af allergisk rhinitis – to gange i løbet af dagen).

Overdosering af spray, der indeholder binyrebarkhormoner, er farligt på grund af udviklingen af symptomer på hyperkorticisme, som manifesterer sig i fedme i ansigtet og overkroppen, øget appetit, strækmærker på huden, overdreven hårvækst hos kvinder (over overlæben og på hagen), hovedpine, forhøjet blodtryk, smerter i knoglerne og deres øgede skrøbelighed, søvnforstyrrelser og depression.

Etablerede interaktioner med andre lægemidler udelukker samtidig brug af disse antiallergiske midler med systemiske kortikosteroider, anti-tuberkulose antibiotika, barbiturater, østrogener, hydantoin antiepileptiske lægemidler og efedrinpræparater.

Opbevaringsbetingelser: ved t=15-25°C; holdbarhed for Nazarel, Flixonase, Amavis

Nasonex, budesonid – 3 år, Nasobek – 4 år.

H1-receptorblokkerspray

Den terapeutiske effekt af Allergodil (Azelastin) og Tizin-Allergy (Levoreact) spray er baseret på deres aktive stoffer – azelastinhydrochlorid og levocabastin, som binder sig til perifere receptorer af histamin H1 – et vigtigt vævshormon, der er ansvarligt for udviklingen af allergiske reaktioner i kroppen. Som følge heraf hæmmes frigivelsen af histamin fra mastceller og basofiler.

Allergodil trænger ind i blodet og binder sig til plasmaproteiner med 93%, azelastins biotilgængelighed er 40%; metabolitter udskilles i urinen efter biotransformation i leveren (halveringstiden er ca. 20 timer).

Levocabastin absorberes i blodet i minimale mængder (mindre end 40 mcg efter en enkelt dosis); lægemidlet udskilles uændret gennem nyrerne med en halveringstid på ca. 36-37 timer.

Kontraindikationer for brugen af disse intranasale midler omfatter intolerance over for de stoffer, der er inkluderet i præparaterne, samt alder under 6 år. Brug af Allergodil og Tizin-Allergy spray under graviditet er kontraindiceret.

Deres primære bivirkninger er: hovedpine, svimmelhed, kvalme, irritation af næseslimhinden, svie og kløe i næsesvælget, næseblod, hududslæt.

Metode til påføring af intranasale spray: Allergodil – 1-2 pust i begge næsebor maksimalt to gange dagligt; Tizin-Allergy har samme dosis, men kan bruges op til 4 gange dagligt (i tilfælde af absolut blokering af næsepassagerne).

Overdosis af disse lægemidler kan forårsage svimmelhed, blodtryksfald og øget døsighed.

Allergodil (Azelastin) og Tizin-Allergy (Levoreact, Gistimet, Reactin) spray bør opbevares ved stuetemperatur; deres holdbarhed er 36 måneder.

Spray mod allergisk rhinitis med cromoglycinsyre

Den antiallergiske virkning af næsesprayer indeholdende cromoglycinsyre i form af natriumcromoglykat - Cromogeksal, Kromofarm, Cromoglin, Cromosol, Ifiral - er baseret på evnen til at stabilisere de cytoplasmatiske membraner i mastceller, som i forbindelse med forekomsten af en IgE-medieret allergisk reaktion aktiveres og undergår degranulering med efterfølgende frigivelse af inflammatoriske mediatorer fra cellulære strukturer, især histamin H1. Natriumcromoglykat forhindrer denne proces ved at blokere indtrængen af Ca2 ⁺ i cellecytosolen og hæmme enzymer, der er nødvendige for frigivelse og kemotaksi af eosinofiler, neutrofiler osv.

Farmakokinetik: Efter at Cromohexal (eller synonyme lægemidler) kommer på slimhinden i næsepassagerne, virker det i 4-5 timer; ca. 6-7% af cromoglycat absorberes i vævet og kommer ind i blodet, som ikke er underlagt biotransformation og elimineres af nyrerne inden for 24 timer.

Kontraindikationer for brugen af cromoglycinsyrepræparater er overfølsomhed, samt alder under 6 år og graviditet (de første tre måneder). De mest sandsynlige bivirkninger omfatter irritation af slimhinden, hududslæt og kvalme.

Det anbefales at bruge Cromoghexal op til 4 gange dagligt - én injektion i hver næsepassage. Tilfælde af overdosering er ikke beskrevet.

Opbevaringsbetingelser: ved en temperatur på højst +25 °C; holdbarhed – tre år.

Dekongestant spray mod allergisk rhinitis

Den vasokonstriktive virkningsmekanisme af sprayerne Nazivin (Ximedin, Xylen, Nazol), Otrivin (Pharmazoline, Noxprey) skyldes imidazolderivater - oxymetazolinhydrochlorid og xylometazolin, hvis kemiske formler kun adskiller sig ved tilstedeværelsen af et oxygenatom (i oxymetazolin). Disse stoffer har en strukturel lighed med den endogene α-aminosyre histidin (omdannet til histamin) og påvirker α1-adrenoreceptorerne i kapillærvæggene, hvilket fører til deres indsnævring, øget uigennemtrængelighed og nedsat blodgennemstrømning. På grund af dette aftager hævelsen af vævet i næsen, og udskillelsen af slimekssudat reduceres.

Farmakokinetikken af α-adrenomimetika Nazivin og Otrivin: Instruktionerne bemærker, at de aktive stoffer i disse sprays trænger ind i den systemiske blodbane i små mængder, der ikke har en systemisk effekt på kroppen. Imidazolderivater virker inden for 10-15 minutter efter sprayinjektion, og denne effekt varer mere end 10 timer efter brug.

Kontraindikationer for brugen af Nazivin, Otrivin og alle deres synonymer: atrofisk rhinitis, glaukom (lukketvinkelform), svær aterosklerose og hypertension, takykardi, tyreotoksikose, tidligere hjernekirurgi, alder under seks år.

Under graviditet er brugen af spray mod allergisk rhinitis indeholdende oxymetazolinhydrochlorid eller xylometazolin kontraindiceret.

Bivirkninger af disse lægemidler inkluderer: irritation af næseslimhinden og dens tørhed; svie i næsen; tab af følsomhed og atrofi af slimhinden; hævelse, nysen, øget sekretion; samt hovedpine, forhøjet blodtryk, uregelmæssig hjerterytme, overdreven mental ophidselse eller depression.

Spray mod allergisk rhinitis Nazivin og Otrivin anbefales at anvendes højst 2-3 gange dagligt - et pust i hvert næsebor. Ifølge instruktionerne bør den maksimale behandlingsvarighed ikke overstige syv dage i træk.

Det skal bemærkes, at en overdosis af disse lægemidler kan føre til respirationssvigt, lungeødem, koma og hjertestop.

Nazivin og Otrivin er uforenelige med intranasale midler såvel som med alle systemiske antipsykotiske lægemidler.

Opbevaringsbetingelser for disse produkter: ved stuetemperatur; holdbarhed - tre år.