Saroten

Saroten er et antidepressivt middel. Det tilhører gruppen af ikke-selektive monoaminreuptake-hæmmere.

[ 1 ]

Indikationer Saroten

Vigtigste indikationer for brug:

• depressive tilstande, især dem ledsaget af angst, søvnproblemer og agitation;
• endogen type depression (mono- og bipolar), maskeret, såvel som klimakterisk og samtidig involutionel form for depressive tilstande;
• dysfori, såvel som alkoholinduceret depressivt syndrom;
• reaktiv type depression;
• neuroser forårsaget af depression;
• skizofrene former for depressivt syndrom (anvendes i kombination med neuroleptika);
• smertesyndrom i den kroniske fase.

[ 2 ]

Udgivelsesformular

Fås i kapsel- eller tabletform. En pakke indeholder 100 tabletter.

Farmakodynamik

Amitriptylin er en tricyklisk forbindelse. Det er en tertiær amin, der er det centrale stof i den tricykliske kategori, fordi den er næsten lige så aktiv in vivo som en hæmmer af serotonin- og noradrenalinoptagelse af præsynaptiske nervereceptorer.

Stoffets primære nedbrydningsprodukt, nortriptylin, er en ret kraftig hæmmer af noradrenalinoptagelsen, men er også i stand til at blokere serotoninoptagelsen. Amitriptylin har kraftige antikolinerge, beroligende og antihistaminerge egenskaber, og derudover er det i stand til at forstærke virkningen af katekolaminer.

Undertrykkelse af REM-søvnfasen er et tegn på den aktive effekt af antidepressiva. Tricykliske midler, såvel som selektive serotonin-genoptagelseshæmmere, såvel som MAO-hæmmere, undertrykker processen i REM-fasen og forbedrer også stadiet af dyb søvn (slow-wave).

Amitriptylin forbedrer nedtrykthed på grund af sygdom.

Amitriptylins beroligende effekt er et vigtigt aspekt af behandlingen af depressioner, som er karakteriseret ved øget agitation, angst, rastløshed og søvnproblemer. Den antidepressive effekt begynder at vise sig efter 2-4 uger fra behandlingsstart, mens lægemidlets beroligende effekt ikke aftager.

Lægemidlets smertestillende egenskaber er ikke relateret til antidepressive egenskaber, da den smertestillende effekt indtræder meget tidligere, end der opstår humørsvingninger. Ofte er en meget lavere dosis tilstrækkelig til at opnå denne effekt end at sikre ændringer i patientens humør.

Farmakokinetik

Efter oral administration er amitriptylins biotilgængelighed cirka 60 %. Plasmaproteinbindingshastigheden er cirka 95 %. Det aktive stof når sin maksimale koncentration i blodserum cirka 4-10 timer efter administration og forbliver forholdsvis stabilt.

Metabolismen af den aktive komponent sker ved hydroxylering og demethylering. Det primære nedbrydningsprodukt er nortriptylin.

Halveringstiden for amitriptylin er mellem 16-40 timer (gennemsnit 25 timer), og halveringstiden for nortriptylin er cirka 27 timer. Steady-state-koncentrationer af det terapeutiske element etableres efter 1-2 uger.

Amitriptylin udskilles hovedsageligt i urinen, og derudover udskilles det i små mængder i afføringen.

Amitriptylin, og sammen med det nortriptylin, kan passere gennem moderkagen og i små doser trænge ind i modermælken.

Dosering og indgivelse

Medicinen skal tages oralt med vand. Du kan også åbne kapslen og drikke granulatet indeni med vand (de må ikke tygges).

I processen med at slippe af med depressive tilstande er det nødvendigt at tage medicinen én gang dagligt, før sengetid (3-4 timer). Doseringen svarer til 2/3 af medicindosis i tabletter.

I begyndelsen af behandlingsforløbet skal voksne tage 1 kapsel (50 mg) om aftenen. Efter 1-2 uger kan den daglige dosis om nødvendigt øges til 2-3 kapsler (100-150 mg) om aftenen. Efter opnåelse af det ønskede resultat kan den daglige dosis reduceres til den minimalt effektive dosis (normalt 1-2 kapsler eller 50-100 mg).

I dette tilfælde er det nødvendigt at fortsætte behandlingen med antidepressiva (såsom Saroten Retard) i cirka 4-6 måneder efter at have opnået et mærkbart positivt resultat. Vedligeholdelsesdoser af Saroten Retard (de har anti-tilbagefaldsegenskaber) må tages i lang tid - op til flere efterfølgende år.

Ældre patienter anbefales at starte behandlingen med tabletter - den daglige dosis er 30 mg (tre gange dagligt, 10 mg). Efter et par dage kan du begynde at tage kapsler. Du bør tage 1-2 stk. om dagen (dosis 50-100 mg) - om aftenen før sengetid.

Ved kronisk smertesyndrom er den daglige dosis for voksne 1-2 kapsler (50-100 mg) før sengetid. I den indledende fase af behandlingen er det tilladt at tage Saroten-tabletter (25 mg) 1 gang om aftenen.

[ 5 ]

Brug Saroten under graviditet

Det anbefales ikke at tage lægemidlet under graviditet, undtagen i tilfælde hvor den potentielle fordel for moderen er større end risikoen for at udvikle potentielt negative konsekvenser for fosteret.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• en nylig historie med myokardieinfarkt;
• forstyrrelse af den intrakardiale ledningsproces;
• akut forgiftning med opiater, alkoholholdige drikkevarer eller barbiturater;
• lukketvinklet glaukom;
• kombination med MAO-hæmmere, samt i perioden efter afslutningen af deres indtagelse (mindst 2 uger);
• individuel intolerance over for amitriptylin.

Bivirkninger Saroten

På grund af lægemidlets antikolinerge virkning kan følgende bivirkninger forekomme: en sur-bitter smag sammen med mundtørhed og desuden stomatitis. Synsforstyrrelser, kolestatisk gulsot, takykardi, forhøjet intraokulært tryk og forstoppelse kan lejlighedsvis udvikle sig. Urinretention forekommer sporadisk. Alle disse reaktioner udvikler sig hovedsageligt i den indledende fase af behandlingen og aftager derefter og forsvinder.

Blandt andre (systemiske) reaktioner:

• kardiovaskulært system: udvikling af arytmi eller takykardi, og derudover intrakardiale ledningsforstyrrelser (registreret kun på EKG, ikke klinisk manifesteret) og ortostatisk hypotension;
• CNS-organer: en følelse af svaghed eller døsighed, og derudover koncentrationsforstyrrelser og svimmelhed med hovedpine. Disse problemer udvikler sig hovedsageligt i den indledende fase af behandlingen og aftager derefter. I sjældne tilfælde, normalt i tilfælde hvor der anvendes øgede initialdoser, er reaktioner som desorientering, en følelse af forvirring, døsighed, stærk ophidselse og udvikling af hallucinationer mulige. Derudover kan kramper, tremor og ekstrapyramidale lidelser også forekomme. I sjældne tilfælde opstår en følelse af angst;
• allergi: hududslæt og kløe;
• Andre: øget svedtendens, kvalme, vægtøgning og nedsat libido kan forekomme.

[ 3 ], [ 4 ]

Overdosis

Overdosis manifesterer sig i excitation eller undertrykkelse af centralnervesystemet. Dette udtrykkes i form af betydelige kardiotoksiske (lavt blodtryk, arytmi, udvikling af hjertesvigt) samt kolinolytiske (udtørring af slimhinder, takykardi og urinretention) symptomer. Hypertermi og forekomst af kramper observeres også.

Behandlingen er symptomatisk. Den bør udføres på et hospital. Efter oral administration af amitriptylin skal patientens mave skylles hurtigst muligt, og aktivt kul skal drikkes. Det er også nødvendigt at understøtte funktionen af det kardiovaskulære og respiratoriske system. Det anbefales at overvåge hjertet i 3-5 dage. Adrenalin ordineres ikke i sådanne tilfælde. Diazepam kan bruges til at eliminere kramper.

[ 6 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Amitriptylin forstærker effektiviteten af ethanol, og derudover barbiturater sammen med andre lægemidler, der undertrykker centralnervesystemets funktion. I kombination med MAO-hæmmere kan der udvikles en hypertensiv krise.

Da amitriptylin øger effekten af antikolinerge lægemidler, anbefales det ikke at kombinere disse lægemidler.

Øger effektiviteten af sympatomimetika, såsom adrenalin og noradrenalin. Derfor bør lokalbedøvelsesmidler, der indeholder disse komponenter, ikke kombineres med amitriptylin.

Lægemidlet kan svække den hypotensive effekt af lægemidler som betanidin, clonidin og guanethidin.

I tilfælde af kombination med neuroleptika er det nødvendigt at tage højde for, at tricykliske og neuroleptika gensidigt bremser hinandens metaboliske processer, hvorved grænsen for krampeberedskab sænkes.

Kombineret brug af lægemidlet med cimetidin kan hæmme processen med amitriptylinmetabolisme, samt øge dens koncentration i blodplasmaet - som følge heraf udvikles en toksisk effekt.

[ 7 ], [ 8 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen skal opbevares i den originale emballage under de forhold, der er gængse for medicin. Temperaturforhold – ikke over 25 °C.

Holdbarhed

Saroten må anvendes i 5 år fra fremstillingsdatoen af lægemidlet.