Ezolong

Et af de mest almindelige lægemidler til behandling af mavesår og gastroøsofageal refluks er Ezolong, et antiulcerativt lægemiddel, den såkaldte protonpumpehæmmer, hvis hovedstof er esomeprazol.

Indikationer Ezolong

Ezolong ordineres som primært eller supplerende lægemiddel i følgende situationer:

• med erosiv refluksøsofagitis;
• for at forhindre tilbagefald af øsofagitis;
• at lindre tilstanden af reflukssygdom;
• til duodenale sår forårsaget af Helicobacter pylori;
• til forebyggelse af tilbagefald af mavesår hos patienter inficeret med Helicobacter pylori;
• til sår forårsaget af indtagelse af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler;
• for at forhindre dannelse af mavesår ved indtagelse af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler;
• ved Zollinger-Ellison syndrom.

Udgivelsesformular

Ezolong fremstilles som filmovertrukne tabletter. En tablet kan indeholde 20 eller 40 mg af det aktive stof esomeprazol.

Tablettens udseende: oval, konveks på begge sider, let lyserød (40 mg) eller gullig (20 mg), med et tværgående doseringsmærke på den ene side.

En blisterplade af aluminium indeholder 7 tabletter. En pappakke indeholder en eller to blisterplader samt en brugsanvisning til dette lægemiddel.

[ 1 ]

Farmakodynamik

Ezolong er repræsenteret af den aktive ingrediens esomeprazol, s-isomeren af omeprazol, som er kendt som et middel, der undertrykker mavesekretionen. Esomeprazol er en specifik protonpumpehæmmer med målrettet farmakodynamisk aktivitet.

Den aktive ingrediens i lægemidlet Ezolong tilhører svage baser - stoffet akkumuleres og aktiveres i det sure miljø i udskillelseskanalerne i de parietale cellulære strukturer, hvor der hæmmes enzymet H+K+ATPase - syrepumpen, samt hæmmes syreproduktionen.

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes hurtigt og når høje koncentrationer inden for en halv time efter indtagelse af dosis. Den fuldstændige biotilgængelighed kan være 90 %. Plasmaproteinbinding er 95 %.

Samtidig indtagelse af mad reducerer absorptionen og forsinker assimileringen af Ezolong.

Lægemidlet metaboliseres af cytokrom P450-systemet. En stor del af metabolismen er afhængig af CYP3A4, som er ansvarlig for dannelsen af esomeprazolsulfon, den primære plasmametabolit.

Halveringstiden er 60-90 minutter. Plasmakoncentration-tid-forholdet stiger med gentagen administration af lægemidlet. Denne stigning afhænger af doseringen af Ezolong og fremkalder en ikke-lineær afhængighed af "dosis-AUC"-typen ved gentagen administration.

Denne tidsafhængighed skyldes et fald i first-pass metabolisme, såvel som systemiske clearancerater på grund af hæmning af CYP2C19-enzymet.

Det aktive stof elimineres fuldstændigt fra blodbanen i perioden mellem doserne, uden ophobning, ved daglig indtagelse af Ezolong én gang dagligt.

Tilstedeværelsen af de vigtigste metaboliske produkter viser ingen effekt på produktionen af mavesaft. Cirka 80% af den indtagne mængde af lægemidlet forlader kroppen med urin, og resten - med afføring.

Dosering og indgivelse

Ezolong tages en time før måltider med vand. Tabletterne må ikke knuses eller tygges.

Til den erosive form for refluksøsofagitis ordineres 40 mg af lægemidlet dagligt i en måned.

For at lindre symptomer på gastroøsofageal reflukssygdom ordineres 20 mg dagligt, forudsat at der ikke er øsofagitis.

Til langtidsforebyggelse af tilbagevendende øsofagitis ordineres 20 mg af lægemidlet dagligt.

I tilfælde af diagnosticeret Helicobacter pylori og duodenalsår ordineres 20 mg Ezolong med Amoxicillin og Clarithromycin to gange dagligt i en uge.

For at forhindre tilbagefald af Helicobacter pylori og mavesår ordineres 20 mg Ezolong med Amoxicillin og Clarithromycin to gange dagligt i en uge.

Til behandling af sår forårsaget af indtagelse af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler ordineres 20 mg af lægemidlet dagligt i 1-2 måneder.

Til behandling af Zollinger-Ellison syndrom tages 40 mg af lægemidlet to gange dagligt. Dosis kan dog ændres afhængigt af kliniske indikationer. Det er tilladt at tage 80 til 160 mg af lægemidlet pr. dag (opdelt i 2 doser).

Ved nedsat nyre- eller leverfunktion, såvel som for ældre patienter, er det ikke nødvendigt at justere mængden af det indtagne lægemiddel.

Brug Ezolong under graviditet

Der findes ingen klare og pålidelige oplysninger om brugen af lægemidlet Ezolong under graviditet, hvilket ikke giver os mulighed for at anbefale dette lægemiddel til gravide patienter.

Der er heller ingen information om muligheden for behandling med lægemidlet under amning.

Kontraindikationer

Ezolong er kontraindiceret:

• i tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlet;
• børn under 12 år;
• i kombination med lægemidlerne Atazanavir og Nelfinavir.

Bivirkninger Ezolong

Behandling med lægemidlet Ezolong kan ledsages af nogle bivirkninger:

• et fald i antallet af leukocytter eller blodplader i blodet;
• allergi, anafylaksi;
• hævelse af ekstremiteterne forbundet med metaboliske forstyrrelser;
• søvnforstyrrelser;
• tilstande af overdreven ophidselse, depression;
• hovedpine, træthed;
• syns- og hørenedsættelse;
• svimmelhed;
• bronkospasme fænomener;
• dyspepsi, mavesmerter;
• tørst;
• gulsot, hepatitis;
• dermatitis, hududslæt, zonulær alopeci;
• smerter i led og muskler;
• øget svedtendens.

[ 2 ]

Overdosis

Der er kun få oplysninger tilgængelige om overdosis af Ezolong. Tegn på skade på fordøjelsessystemet og en følelse af svaghed opstår efter oral administration af 280 mg af lægemidlet.

Der er ikke etableret nogen specifik modgift.

Hæmodialyse anses for ineffektiv, derfor er symptomatisk behandling og understøttende terapeutiske foranstaltninger begrænsede i tilfælde af overdosis.

Interaktioner med andre lægemidler

Tilstedeværelsen af nedsat mavesyre ved indtagelse af Ezolong kan påvirke absorptionen af medicin, hvis deres absorptionsprocesser afhænger af surhedsgraden. Det er blevet bemærket, at indtagelse af andre lægemidler, der hæmmer syreproduktionen, såvel som syreneutraliserende midler, fremkalder et fald i absorptionen af ketoconazol eller itraconazol under Ezolong-behandling.

Ezolong i kombination med lægemidler, der metaboliserer CYP2C19 (Diazepam, Phenytoin, Imipramin), kan forårsage en stigning i koncentrationen af de anførte lægemidler. I betragtning af dette er det nødvendigt at reducere deres dosis.

Samtidig administration af 30 mg Ezolong vil resultere i en 45% reduktion i clearance af substratet Diazepam.

Samtidig brug af Ezolong vil øge koncentrationen af phenytoin i blodserum hos personer med epilepsi. Mængden af lægemidlet i blodbanen bør overvåges ved administration eller seponering af Ezolong.

Indtagelse af Ezolong i kombination med lægemidlet Warfarin kræver overvågning af blodets koagulationskvalitet.

Kombination med voriconazol og andre CYP2C19- og CYP3A4-hæmmere kan resultere i en mere end dobbelt stigning i eksponeringen for den aktive ingrediens i Ezolong, hvilket dog ikke kræver dosisjustering af lægemidlet.

[ 3 ]

Opbevaringsforhold

Ezolong opbevares i originalemballagen ved en temperatur på op til +25 °C, utilgængeligt for børn.

Holdbarhed

Ezolong kan opbevares i op til 2 år under rette opbevaringsforhold.