Rolig

Restful er en medicin fra gruppen af antipsykotika. Dets aktive element (sulpirid) som dopaminomimetikum har en virkning af relativt dopaminerge neuronale transmissioner i hjernen, som følge heraf sker dets aktivering. Når det bruges i store portioner, har sulpirid en anti-reproduktiv effekt.

Det har en moderat neuroleptisk virkning, og samtidig en stimulerende og tymoleptisk virkning. Lægemidlet er en selektiv serotonin- og dopaminantagonist. Derudover viser det antiemetisk aktivitet. [1]

Indikationer Rolig

Det bruges til kortvarig terapi med aggressivitet og agitation hos personer med psykiske lidelser i en kronisk eller aktiv form ( skizofreni eller kroniske lidelser af ikke-skizofren type- en hallucinerende form for psykose i et kronisk stadium eller en paranoid tilstand ).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof realiseres i form af en injektionsvæske - inde i ampuller med et volumen på 2 ml. Inde i cellepakken indeholder 6 ampuller; inde i æsken - 1 eller 6 sådanne pakker.

Farmakokinetik

Ved anvendelse af en dosis på 0,1 g er plasma Cmax -værdierne for sulpirid 2,2 mg / l og noteres efter en halv time.

Sulpirid undergår fordeling inde i væv ved høj hastighed: indikatoren for det synlige fordelingsvolumen under stationære forhold er 0,94 l / kg. Plasmaproteinsyntese er 40%. Små mængder af stoffet udskilles i modermælk og kan krydse placenta. [2]

Sulpirid deltager næsten ikke i metaboliske processer; 92% af den anvendte lægemiddeldosis udskilles uændret i urinen. [3]

Udskillelse udføres hovedsageligt gennem nyrerne ved hjælp af CF -processer. Indikatorer for intrarenal clearance af Restful er lig med 126 ml / minut. Halveringstiden er 7 timer.

Dosering og indgivelse

Medicinen injiceres ved den intramuskulære metode; ordination af medicin er kun tilladt til voksne.

Brug altid den laveste effektive dosis. Når patientens kliniske tilstand tillader et sådant regime, begynder behandlingen med en portion på 0,1 g, og derefter får det lov til gradvist at titrere. Doseringsmængden pr. Dag er 0,4-0,8 g; denne terapi varer i en periode på 14 dage.

• Ansøgning til børn

Medicinen i den angivne frigivelsesform kan ikke bruges i pædiatri.

Brug Rolig under graviditet

Når det blev testet med deltagelse af dyr, blev der konstateret et fald i fertiliteten forårsaget af lægemidlets farmakologiske parametre (prolactin-medieret effekt). Dataene fra dyreforsøg indeholder ikke oplysninger om tilstedeværelsen af en indirekte eller direkte negativ indvirkning på graviditetens forløb, udviklingen af fosteret / fosteret eller udviklingen efter fødslen.

Hos mennesker er der kun begrænset information om lægemiddeleksponering under graviditet. Næsten altid, for forstyrrelser i fostrets eller postnatale udvikling i tilfælde af brug af sulpirid under graviditeten, blev der givet alternative grunde, der så mere egnede ud.

Du bør ikke bruge Restful under graviditeten. Indførelsen af antipsykotika, blandt hvilke det angivne medicinske lægemiddel i 3. Trimester kan fremkalde bivirkninger, herunder abstinenssyndrom samt ekstrapyramidalt syndrom, som kan ændre varigheden og sværhedsgraden af bivirkninger i postnatal periode hos nyfødte. Der er information om forekomsten af hypertension, RDS -syndrom, rysten, uro, døsighed og hypotension. På grund af dette skal tilstanden hos nyfødte overvåges nøje.

På grund af at sulpirid udskilles i modermælk, kan det ikke bruges i perioder med amning.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med sulpirid eller nogen af hjælpekomponenterne i lægemidlet;
• neoplasmer forbundet med virkningen af prolactin (f.eks. Prolactinom eller brystkarcinom);
• mistanke om udviklingen af feokromocytom eller dets diagnosticerede tilstedeværelse
• aktiv porfyri;
• kombineret brug med ikke-antiparkinson-dopaminagonister (dette inkluderer rotigotin med cabergolin og kinagolid), mechitazin, escitalopram, citalopram, levodopa eller antiparkinson-lægemidler (blandt dem ropinorol).

Bivirkninger Rolig

Blandt de lidelser, der er forbundet med NS -aktiviteten: det tidlige stadie af udviklingen af dyskinesi (cervikal dystoni, OGK og trismus), som svækkes i tilfælde af brug af antikolinerge antiparkinsoniske stoffer, såvel som ekstrapyramidale lidelser og relaterede manifestationer:

• akatisi;
• parkinsonisme og tegn, der opstår på dens baggrund: hypokinesi, tremor, hypersalivation og hypertension;
• akinetiske manifestationer, hvor der er (eller ej) udvikling af hypertonicitet. Deres sværhedsgrad kan delvist reduceres ved anvendelse af antikolinerge antiparkinsonmidler;
• at have en hyperkinetisk-hypertensiv karakter af motorisk aktivitet af den spændende type;
• sen fase af dyskinesi, hvor rytmiske bevægelser af en ufrivillig type (f.eks. I ansigtet eller tungen) noteres, observeret ved længerevarende behandlingscyklusser ved hjælp af antipsykotika; på samme tid vil antikolinerge antiparkinsonmedicin være ineffektive og kan endda forværre de kliniske symptomer;
• beroligende virkning eller døsighed samt søvnløshed
• kramper.

Systemiske lidelser: vægtøgning eller potentielt dødelig NMS.

Problemer forbundet med det endokrine system: kortsigtet hyperprolactinæmi, som forsvinder, når behandlingen afbrydes; sygdommen kan forårsage gynækomasti, frigiditet, amenoré, impotens og galaktoré samt smerter og forstørrelse af brystkirtlerne.

Krænkelser af hjertefunktionen: forlængelse af QT-intervallet, ventrikulære arytmier, herunder torsades de pointes takykardi, og derudover ventrikulær takykardi, som kan forårsage ventrikelflimren eller hjertestop og pludselig død.

Karsygdomme: ortostatisk kollaps.

Læsioner, der påvirker lymfe med kredsløbssystemet: neutro- eller leukopeni, samt agranulocytose. Administration af antipsykotika har undertiden forårsaget venøs tromboemboli (undertiden dødelig), DVT og lungeemboli.

Fordøjelsessymptomer: øget aktivitet af intrahepatiske enzymer.

Sygdomme i de subkutane lag og epidermis: urticaria eller makulopapulære udslæt.

Tilstande forbundet med graviditet, peri- og postnatale perioder: udvikling af et abstinenssyndrom hos en nyfødt.

Der er information om udseendet af anafylaksi, med udvikling af hjertebanken, dyspnø, krampagtigt syndrom og et fald i blodtryk, og derudover med en følelse af mangel på luft og udseende af drypblødninger og rødme i injektionsområdet.

Overdosis

Der er kun begrænsede data om sulpiridforgiftning. Udseendet af dyskinetiske lidelser med trismus, cervikal dystoni og fremspring af tungen er mulig. Nogle patienter kan udvikle livstruende tegn på parkinsonisme eller koma.

Nogle af lægemidlet udskilles gennem hæmodialyse. Sulpirid har ingen modgift.

Symptomatiske procedurer udføres; om nødvendigt udføres genoplivning, hvor hjertets arbejde og åndedrætsaktivitet overvåges nøje (der er risiko for forlængelse af QT -intervallet og forekomsten af ventrikulære arytmier) - dette skal gøres, indtil patienten er fuldstændig genoprettet. Når ekstrapyramidalt syndrom forekommer i alvorlig grad, er administration af antikolinerge midler påkrævet.

Interaktioner med andre lægemidler

Når du bruger medicinen, er det forbudt at indtage alkoholholdige drikkevarer eller stoffer, der indeholder alkohol (dette øger dets beroligende virkning).

Levodopa viser antagonistiske virkninger med hensyn til antipsykotika og omvendt. Personer med ekstrapyramidale tegn, der bruger Restful, må ikke administrere levodopa.

I kombination med antihypertensive lægemidler øges sandsynligheden for at udvikle ortostatisk kollaps.

Morfinderivater (antitussive lægemidler med en central type aktivitet og smertestillende midler), stoffer, der blokerer aktiviteten af histamin H1-ender, samt clonidin, barbiturater med benzodiazepiner og andre beroligende midler forstærker lægemidlets undertrykkende virkning på centralnervesystemet.

Opbevaringsforhold

Restful skal opbevares på et mørkt sted, lukket for indtrængning af små børn. Temperaturindikatorer - højst 25 ° C.

Holdbarhed

Restful kan anvendes inden for en 5-årig periode fra salgsdatoen for det farmaceutiske produkt.

Analoger

Lægemidlets analoger er Tiaprilan, Betamax og Sulpiride med Solex og derudover Solian med Eglonil og Soleron.