Reagila

Reagila (cariprazin) er et lægemiddel, der anvendes til behandling af skizofreni hos voksne og bipolar lidelse hos voksne og børn på 10 år og derover. Det er et atypisk antipsykotikum, der virker ved at ændre aktiviteten af neurotransmittere i hjernen, såsom dopamin og serotonin. Reagila kan hjælpe med at forbedre symptomer på skizofreni, såsom vrangforestillinger, hallucinationer, dissocierede tanker og apati, samt symptomer på bipolar lidelse, såsom mani og depression. Som al anden medicin kan Reagila forårsage bivirkninger, så det er vigtigt at tage det under lægens opsyn og følge dennes anvisninger.

Indikationer Reagils

1. Skizofreni: Reagila bruges til at forbedre symptomer på skizofreni, herunder vrangforestillinger, hallucinationer, dissocierede tanker og nedsat følelsesmæssig og social funktion.
2. Bipolar lidelse: Denne medicin kan bruges til at håndtere symptomerne på bipolar lidelse, herunder mani (forhøjet humør, øget energi og aktivitet, aggression) og depression (nedtrykthed, tab af interesse for sædvanlige aktiviteter, søvnighed).

Udgivelsesformular

Reagila fås normalt som en tablet til indtagelse gennem munden.

Farmakodynamik

1. Dopaminreceptorantagonisme: Reagila er en dopamin D2- og D3-receptorantagonist. Det betyder, at det blokerer virkningen af dopamin, en neurotransmitter, der er forbundet med psykosens indtræden. Dopaminreceptorantagonisme hjælper med at reducere de positive symptomer på skizofreni, såsom hallucinationer og vrangforestillinger.
2. Delvis serotoninreceptoragonisme: M har en delvis agonisteffekt på serotonin 5-HT1A-receptorer. Dette kan forbedre humøret og kan også hjælpe med at håndtere de depressive symptomer forbundet med bipolar lidelse.
3. Modulering af glutamatsystemet: Reagila påvirker også glutamatsystemet ved at modulere aktiviteten af NMDA-receptorer. Glutamat er en vigtig excitatorisk neurotransmitter i centralnervesystemet, og dens rolle i patofysiologien af psykiske lidelser er stadig under undersøgelse. Modulering af glutamatsystemet kan forbedre kognitiv funktion og bidrage til at reducere de negative symptomer på skizofreni.
4. Minimale virkninger på andre receptorer: Reagila tolereres generelt godt og er forbundet med færre bivirkninger relateret til histaminerg, muskarinisk og α1-adrenerg receptorantagonisme.

Farmakokinetik

1. Absorption: Reagila absorberes generelt godt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Peak plasmakoncentrationer nås normalt cirka 1-3 timer efter administration.
2. Distribution: Reagila er i høj grad bundet til plasmaproteiner (ca. 91-98%), primært til albumin. Det har et stort distributionsvolumen, hvilket indikerer udbredt distribution i kroppens væv.
3. Metabolisme: Reagila metaboliseres i leveren af cytokrom P450-enzymer, primært af CYP3A4-isoenzymet. Den primære metabolit af cariprazin, desmethylcariprazin, er også aktiv.
4. Udskillelse: Omkring 26% af cariprazin-dosis udskilles i urinen, hovedsageligt som metabolitter, og resten i fæces.
5. Halveringstid: Halveringstiden for Reagila er cirka 2-3 dage efter daglig administration.
6. Mad: Madindtag kan øge arealet under plasmakoncentrationskurven (AUC) for Reagila og den maksimale koncentration (Cmax), men dette har normalt ikke en klinisk signifikant effekt på dets virkning.
7. Individuelle karakteristika: Reagilas farmakokinetik kan variere hos forskellige patienter afhængigt af faktorer som alder, køn, tilstedeværelsen af lever- eller nyrepatologier og brugen af anden medicin.
8. Interaktioner: Reagila kan interagere med andre lægemidler, især andre psykotrope lægemidler, og dette kan påvirke dets farmakokinetik og/eller farmakodynamik.

Dosering og indgivelse

1. Dosering:

   • Den sædvanlige startdosis af Reagila til behandling af skizofreni er 1,5 mg én gang dagligt. Dosis kan øges til 3 mg én gang dagligt efter et par dage under hensyntagen til patientens respons på behandlingen.
   • Til behandling af bipolar lidelse er startdosis normalt 0,5 mg én gang dagligt. Dosis kan øges til 1,5 mg eller 3 mg afhængigt af patientens respons på behandlingen.

2. Brugsanvisning:

   • Reagila-tabletter tages normalt oralt, uanset fødeindtag.
   • Tabletterne skal synkes hele, uden at tygge eller knække dem.
   • Det anbefales at tage Reagila hver dag på samme tidspunkt for at opretholde et stabilt niveau af lægemidlet i kroppen.

3. Behandlingens varighed:

   • Varigheden af Reagila-behandlingen bestemmes af lægen og afhænger af sygdommens art og sværhedsgrad samt patientens respons på behandlingen.
   • Seponering af Reagila bør ske gradvist under lægens opsyn for at forhindre mulige abstinenssymptomer.

Brug Reagils under graviditet

Brug af cariprazin (Reagil) under graviditet bør ske med ekstrem forsigtighed, da der er tegn på potentielle risici for fosteret. Et studie på mus har vist, at cariprazin kan interferere med kolesterolbiosyntesen i fosterhjernen, hvilket øger niveauet af giftige oxysteroler i hjernen og kan være forbundet med forekomsten af lidelser svarende til dem, der ses ved Smith-Lemli-Opitz syndrom, en sjælden genetisk lidelse, der resulterer i flere udviklingsdefekter (Genaro-Mattos et al., 2020).

I betragtning af de mulige risici kræver brugen af cariprazin under graviditet en omhyggelig afvejning af de potentielle fordele og risici for mor og barns helbred. Kontakt altid din læge for at vurdere alle mulige risici og fordele, før du påbegynder behandling med dette lægemiddel under graviditet.

Kontraindikationer

1. Svær leverinsufficiens: Cariprazin metaboliseres i leveren, så brugen af det hos patienter med svær leverinsufficiens kan resultere i øgede blodkoncentrationer af lægemidlet og øgede bivirkninger.
2. Svært nedsat nyrefunktion: I lighed med leverfunktionsnedsættelse kan alvorligt nedsat nyrefunktion påvirke udskillelsen af lægemidlet og dets metabolitter, hvilket kræver dosisjustering eller alternativ behandling.
3. Interaktion med CYP3A4-hæmmere: Cariprazin metaboliseres af CYP3A4-enzymet, og samtidig administration af stærke hæmmere af dette enzym kan øge blodniveauet af cariprazin betydeligt, hvilket øger risikoen for bivirkninger.

Bivirkninger Reagils

1. Døsighed: Mange mennesker kan føle sig søvnige eller trætte, mens de tager Rexulti. Dette kan påvirke deres evne til at udføre daglige opgaver.
2. Svimmelhed: Nogle patienter kan opleve svimmelhed eller en følelse af ustabilitet, når de skifter kropsstilling.
3. Tremor: Dette kan vise sig som let rysten af hænder eller andre dele af kroppen.
4. Søvnige, rastløse ben: Nogle mennesker kan opleve ubehag i benene, mens de sover, hvilket får dem til at bevæge sig eller blive rastløse.
5. Øget appetit og vægtøgning: Nogle patienter kan opleve øget appetit og vægtøgning, mens de tager Rexulti.
6. Problemer med koncentration og hukommelse: Nogle mennesker kan opleve problemer med koncentration og hukommelse, mens de tager dette lægemiddel.
7. Problemer med seksuel funktion: Nogle patienter kan opleve problemer med libido, erektion eller orgasme.
8. Forhøjede prolaktinniveauer: Rexulti kan øge niveauet af hormonet prolaktin, hvilket kan forårsage problemer med hormonbalancen og mælkeproduktionen hos kvinder og mænd.
9. Forhøjet blodsukker og lipider: Nogle patienter kan opleve forhøjet blodsukker og lipider.

Overdosis

1. Øget antal uønskede bivirkninger: Dette kan omfatte døsighed, svimmelhed, søvnløshed, angst, agitation, muskelsvaghed, fordøjelsesproblemer (f.eks. kvalme, opkastning, diarré), mulige ændringer i blodtryk og puls.
2. Risiko for alvorlige bivirkninger: Der kan være en stigning i alvorlige bivirkninger såsom akinesi, ekstrapyramidale symptomer (bevægelsesforstyrrelser), anfald, kardiovaskulære komplikationer (f.eks. arytmier) og andre.
3. Potentielt dødelige virkninger: I tilfælde af betydelig overdosis kan der opstå en potentielt dødelig tilstand, især hvis det kardiovaskulære system og respirationssystemet er nedsat.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Centralt virkende lægemidler: Cariprazin kan forstærke den beroligende virkning af andre centralt virkende lægemidler, såsom benzodiazepiner, narkotiske smertestillende midler og hypnotika. Dette kan øge risikoen for døsighed og depression af centralnervesystemet.
2. Antihistaminer: Cariprazin kan forstærke den beroligende virkning af antihistaminer.
3. Lægemidler, der påvirker cytokrom P450-systemet: Cariprazin metaboliseres i leveren af cytokrom P450-enzymer, især CYP3A4-isoenzymet. Lægemidler, der inducerer (f.eks. rifampicin, carbamazepin) eller hæmmer (f.eks. ketoconazol, clarithromycin) dette system, kan ændre blodniveauet af cariprazin.
4. Lægemidler, der øger QT-intervallet: Cariprazin i sig selv kan øge QT-intervallet. Kombination med andre lægemidler, der også øger QT-intervallet (f.eks. antiarytmika, antidepressiva), kan øge risikoen for hjertearytmier.
5. Lægemidler, der reducerer mavesyre: Lægemidler, der reducerer mavesyre (f.eks. syreneutraliserende midler, protonpumpehæmmere), kan reducere absorptionen af cariprazin fra mave-tarmkanalen og mindske dets effektivitet.