Ramipril

Lægemidlet er klassificeret som et syntetisk kardiovaskulært middel, der har til formål at regulere blodtrykket. Denne effekt opnås på grund af den aktive ingrediens ramiprils virkning på renin-angiotensin-systemet.

Ramipril produceres af det tyske medicinalfirma Hoechst AG.

Lægemidlet Ramipril sælges kun på apoteker med recept fra en læge.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikationer Ramipril

Ramipril kan ordineres som et uafhængigt lægemiddel eller i kombination med andre lægemidler, der sigter mod at stabilisere blodtrykket og forbedre hjertefunktionen (primært i perioden efter infarkt og slagtilfælde).

Lægemidlet anbefales til brug i behandlingsregimet for patienter med nefropati (diabetisk eller anden ætiologi).

Indikationen for ordination af Ramipril anses for at være forebyggende behandling af slagtilfælde og hjerteanfald, samt dødelige udfald på grund af kardiovaskulær patologi. Lægemidlet kan ordineres til koronar hjertesygdom, sygdomme i det perifere vaskulære system, hypertension, forhøjet kolesterol i blodet, lavt indhold af lipoproteiner med høj densitet.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet fremstilles i tabletform. En pappakke indeholder en blisterpakning bestående af 28 tabletter.

Den aktive ingrediens i lægemidlet er ramipril.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakodynamik

Ramipril er et lægemiddel, der har til formål at normalisere blodtrykket. Det tilhører en gruppe lægemidler, der hæmmer det angiotensin-konverterende enzym. Hovedkomponenten er ramipril, som, når det kommer ind i blodbanen, omdannes til det aktive stof ramiprilat.

Den aktive komponent har evnen til at hæmme angiotensin-konverterende enzym, hvilket medfører et fald i mængden af angiotensin II i blodserum og et fald i aldosteronproduktionen. Blandt andet aktiveres virkningen af renin i blodet, og nedbrydningen af bradykinin bremses.

Under behandling med Ramipril oplever patienter et fald i graden af vaskulær vægmodstand, afslapning af karvæggene, hvilket fører til et sikkert fald i blodtrykket uden at øge belastningen på hjertet. Derudover er lægemidlet i stand til at reducere belastningen på hjertemusklen og derved have en gavnlig effekt på patienternes velbefindende, især under postinfarkt og postapopleksi.

Et fald i blodtrykket observeres allerede 60-120 minutter efter indtagelse af Ramipril og varer i 24 timer. Maksimal effekt opnås efter 14-20 dages kontinuerlig behandling. Lægemidlet behøver ikke at seponeres gradvist: der er ingen abstinenser.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Farmakokinetik

De vigtigste metaboliske processer med lægemidlet forekommer i leveren, hvilket resulterer i dannelsen af ramiprilat. Ramipril omdannes til etherstoffet diketopiperazin.

Ramiprilat bliver biotilgængeligt ved oral indtagelse og kan være cirka 45 %. Stoffet absorberes hurtigt i fordøjelsessystemet (mindst 56 % af den modtagne mængde). Absorptionsgraden er uafhængig af samtidig fødeindtagelse. Peak plasmaniveauer kan observeres 60 minutter efter indtagelse af lægemidlet.

Halveringstiden er også 60 minutter.

Ramiprilats maksimale niveau i kredsløbssystemet måles 120-240 minutter efter indtagelse af dosis.

Den sidste fase af lægemiddeludskillelsen er ret lang: efter en enkelt dosis på 2,5 mg eller mere vender kroppen tilbage til sin oprindelige tilstand efter fire dage. Med et behandlingsforløb kan halveringstiden være fra 13 til 17 timer.

Bindingen af det aktive stof og dets metabolit til plasmaproteiner kan være 70-56%.

Ramiprils farmakokinetiske billede er uafhængigt af patientens alder. Der forekommer ingen akkumulering i kroppen.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen anvendes til indvortes brug. Det anbefales ikke at tygge eller knuse tabletterne.

Den daglige dosis er opdelt i én, sjældnere i to doser. Tabletterne kan tages både før og efter måltider. Behandlingsvarigheden og doseringen vælges af den behandlende læge.

For at behandle forhøjet blodtryk tages 2,5 mg Ramipril dagligt. Hvis dynamikken i tryknormaliseringen er utilstrækkelig, justeres dosis efter 14-20 dage og fordobles. Den optimale stationære dosis af lægemidlet kan være 2,5-5 mg dagligt. Den maksimale dosis af lægemidlet er 10 mg dagligt. For at fremskynde processen med at stabilisere trykindikatorerne er det tilladt at anvende yderligere lægemidler, såsom diuretika og calciumantagonister.

Ved hjertesvigt tages Ramipril i en mængde på 1,25 mg dagligt. Hvis den opnåede terapeutiske effekt er utilstrækkelig, kan dosis fordobles hver 7.-14. dag. Den maksimale dosis er 10 mg dagligt.

I perioden efter infarktet er den anbefalede dosis 5 mg dagligt. Denne dosis kan opdeles i to doser på 2,5 mg pr. dosis. Patientens tilstand bør overvåges, og om nødvendigt bør dosis justeres i den ene eller den anden retning. Dosis bør øges gradvist hver tredje dag. Den maksimale dosis er 10 mg dagligt.

I alvorlige tilfælde af hjertesvigt anvendes lægemidlet med forsigtighed, idet der startes med den lavest mulige dosis.

For at forebygge et muligt hjerteanfald, slagtilfælde eller død på grund af kardiovaskulære komplikationer tages Ramipril 2,5 mg morgen og aften. En uge efter behandlingsstart kan dosis gradvist øges.

Patienter med nefropati (diabetisk eller ikke-diabetisk) tager 1,25 mg af lægemidlet dagligt. Det anbefales ikke til sådanne patienter at bruge mere end 5 mg Ramipril dagligt.

Ældre patienter med nedsat nyrefunktion (med kreatininclearance på 20-50 ml pr. minut) tager Ramipril i en testdosis på 1,25 mg pr. dag. Den maksimale dosis for sådanne patienter må ikke overstige 5 mg pr. dag.

Patienter med utilstrækkelig leverfunktion tager lægemidlet med 1,25 mg dagligt. Den maksimalt tilladte dosis for sådanne patienter er 2,5 mg dagligt.

Patienter med vedvarende hypertension, forstyrrelser i vand-salt-metabolismen og perifere kredsløbspatologier bør ikke tage høje doser i starten.

Patienter, der gennemgår hæmodialyse, bør tage lægemidlet i en mængde på 1,25 mg dagligt. Dosis tages 2-4 timer efter procedurens afslutning.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Brug Ramipril under graviditet

Lægemidlet er ikke ordineret til kvinder under graviditet. Desuden skal lægen, inden lægemidlet ordineres, sikre sig, at patienten ikke er gravid. Under behandlingen anbefales det, at patienterne bruger prævention.

Hvis en kvinde planlægger at blive gravid eller allerede er blevet gravid, bør behandlingen med Ramipril seponeres, eller der bør skiftes til et andet godkendt lægemiddel.

Det aktive stof Ramipril kan findes i modermælk, så amning bør ophøre, når lægemidlet ordineres.

Kontraindikationer

Ramipril er ikke indiceret til brug i følgende tilfælde:

• hvis du er tilbøjelig til allergiske reaktioner over for nogen af stofferne i lægemidlet, såvel som over for lægemidler, der hæmmer angiotensin-konverterende enzym;
• i tilfælde af laktasemangel og glukose-galactosemalabsorption;
• med en historie med angioødem;
• i tilfælde af forsnævring af nyrearterien, i tilfælde af hæmodynamisk ubalance, i tilfælde af tendens til lavt blodtryk;
• ved hyperaldosteronisme (primær oprindelse);
• under graviditet og amning;
• til behandling af børn under 18 år;
• ved alvorlige nyresygdomme.

Lægemidlet ordineres med forsigtighed og under lægens opsyn under følgende forhold:

• hypertensiv krise;
• kompliceret iskæmisk hjertesygdom;
• forstyrrelse af vand-saltstofskiftet;
• aortastenose;
• mitralklappenose;
• hypertrofisk kardiomyopati;
• alvorlig leverdysfunktion;
• koronar og cerebral kredsløbsforstyrrelse;
• kollagenoser;
• dekompensation af hjerteaktivitet;
• alderdom.

[ 22 ]

Bivirkninger Ramipril

Under behandlingen kan der opstå nogle bivirkninger:

• overdreven fald i blodtrykket;
• iskæmi i hjertemusklen, hjerterytmeforstyrrelser, hævelse af ekstremiteterne, inflammatoriske reaktioner i karvæggen, vaskulære spasmer;
• nyredysfunktion, akut nyresvigt, øget diurese, forekomst af protein i urinen, forhøjede niveauer af kreatinin og urinstof i blodet;
• tør irriterende hoste, betændelse i bronkierne, bihulerne, bronkospasme, astmatiske tilbagefald;
• inflammatoriske processer i slimhinden i mund, hals, fordøjelseskanal;
• dyspeptiske fænomener, tarmlidelser, smags- og lugteforstyrrelser, leverdysfunktion;
• hovedpine, visuelle og auditive patologier, angst, søvnforstyrrelser, vestibulære lidelser, rystelser i lemmerne, betændelse i øjets bindehinde, cerebrovaskulære hændelser og psykomotoriske reaktioner, forringet koncentrationsevne;
• allergiske reaktioner (udslæt, kløende hud, hævelse);
• overdreven svedtendens, øget følsomhed over for ultraviolette stråler, forværring af hudsygdomme, alopeci;
• kramper og smerter i muskler eller led;
• metaboliske forstyrrelser, vægttab, appetitløshed;
• i blodet er der eosinofili, anæmi, neutropeni, agranulocytose, et fald i hæmoglobin- og blodpladeniveauer;
• brystsmerter, øget træthed, apati;
• nedsat seksuel lyst, erektil dysfunktion;
• hævelse af brystkirtlerne (gynækomasti).

[ 23 ], [ 24 ]

Overdosis

Indtagelse af store mængder Ramipril kan forårsage overdreven vasodilatation, hvilket vil forårsage et kraftigt fald i blodtrykket, endda til kollaps. Derudover kan indtagelse af for meget af lægemidlet forårsage en langsommere hjertefrekvens, forringet nyrefunktion og en forstyrrelse af vand-salt-stofskiftet.

Der findes intet specielt lægemiddel, der neutraliserer effekten af ramipril. Ved brug af store doser Ramipril udføres maveskylning, hvorefter sorbenter (aktivt kul) ordineres. Ved forstyrrelser i vand-salt-stofskiftet og et fald i mængden af cirkulerende blod administreres infusionsopløsninger via drop for at genopfylde væske i kroppen.

I tilfælde af et for stort fald i blodtrykket kan der ordineres kardiotoniske hypertensive midler (dopamin, reserpin).

Der er ikke behov for at anvende hæmodialyse eller tvungen diurese i tilfælde af overdosis på grund af deres tvivlsomme effektivitet i dette problem.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Den terapeutiske effekt af Ramipril kan øges, når det anvendes i kombination med andre lægemidler, der sænker blodtrykket, såsom diuretika, tricykliske antidepressiva og anæstetika.

Ved behandling med Ramipril sammen med diuretika er det nødvendigt at overvåge natriumniveauet i blodet.

Sympatomimetika med vasokonstriktoriske egenskaber reducerer effekten af Ramipril, når de anvendes sammen med Ramipril. Når de anførte lægemidler tages sammen, er det vigtigt at overvåge blodtrykket.

Sandsynligheden for en hæmatologisk reaktion øges ved kombineret brug af Ramipril og immunsuppressive midler, cytostatika og glukokortikosteroider.

Det anbefales ikke at bruge Ramipril og lithiumholdige midler på grund af sidstnævntes øgede toksicitet.

Når du bruger Ramipril og antidiabetiske lægemidler, er det nødvendigt at overvåge blodsukkerniveauet.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Opbevaringsforhold

Det anbefales at opbevare medicinen på mørke steder med en temperatur på højst +25 °C, utilgængeligt for børn.

Liste B.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Holdbarhed

Holdbarheden er angivet på lægemidlets emballage og er 36 måneder fra fremstillingsdatoen.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]