Peridon

Peridon tilhører kategorien medicin, der hjælper med at stimulere intestinal peristaltik. Dets hovedelement er domperidon. Dette stof er en dopaminantagonist og har antiemetiske virkninger.

Det er blevet bevist, at efter oral administration øger domperidon varigheden af duodenale og antrale sammentrækninger, hvilket gør det muligt at øge tarmtømningshastigheden. Samtidig påvirker domperidon ikke processerne for mavesekretion. [1]

Indikationer Peridon

Det bruges til at lindre tegn på opkastning med kvalme , der varer mindst 2 dage.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af medicinen realiseres i tabletform - 10 stykker inde i cellepladen. Der er 1 eller 3 sådanne plader inde i æsken.

Farmakodynamik

Princippet om lægemidlers terapeutiske virkning er forbundet med de kemiske og fysiske egenskaber ved det vigtigste aktive element - domperidon. Det kan overvinde BBB i små mængder.

Brug af stoffet forårsager lejlighedsvis udseendet af ekstrapyramidale negative symptomer, især hos en voksen, men samtidig kan domperidon stimulere hypofysens sekretion af prolaktin. [2]

Der er officielle oplysninger om, at små mængder af et stof bestemt i hjernen viser, at domperidon har en overvejende perifer virkning på dopaminender.

Den antiemetiske aktivitet af lægemidlet er forbundet med en harmonisk kombination af gastrokinetisk perifer indflydelse og antagonisme i forhold til dopaminender, inden for triggerområdet for kemoreceptorer placeret uden for BBB i den bageste region.

Farmakokinetik

Absorption.

Domperidon absorberes ved høj hastighed efter oral administration på tom mave og når plasma Cmax efter 0,5-1 time. Den lave biotilgængelighed af domperidon taget oralt (ca. 15%) er forbundet med omfattende metaboliske processer under den 1. Passage inde i leveren og tarmvæggen. I betragtning af at i en sund person øges stoffets biotilgængelighed, når det indtages efter et måltid, mennesker med mave-tarmsygdomme skal injicere medicinen 15-30 minutter før spisning.

En nedsat mave -pH forringer absorptionen af domperidon. Biotilgængelighedsværdien efter oral administration af lægemidler falder ved tidligere brug af cimetidin eller bagepulver.

Indførelsen af lægemidlet inde efter et måltid reducerer den maksimale absorption en smule; på samme tid er der en lille stigning i AUC -indikatoren.

Distributionsprocesser.

Efter indtagelse er der ingen kumulering af domperidon og induktion af dets eget stofskifte. Plasma Cmax efter 1,5 time (21 ng / ml) med en 2-ugers administration på 30 mg pr. Dag var næsten den samme som ved introduktionen af den første portion (18 ng / ml).

Proteinsyntese af domperidon er 91-93%. Distributionstest udført med dyr (ved hjælp af lægemidler mærket med en isotop af den radioaktive type) afslørede en betydelig vævsfordeling og lave niveauer af komponenten inde i hjernen. En lille mængde af stoffet i dyr krydser placenta.

Udvekslingsprocesser.

Domperidon er omfattende og ved høj hastighed involveret i intrahepatiske metaboliske processer gennem hydroxylering såvel som N-dealkylering. In vitro-test af metaboliske processer ved hjælp af en diagnostisk hæmmer afslørede, at CYP3A4 er hovedtypen af P450-hæmoprotein involveret i N-dealkylering; på samme tid er CYP3A4 med CYP1A2, samt CYP2E1, deltagere i den aromatiske hydroxylering af stoffet.

Udskillelse.

Udskillelse med afføring og urin er lig med 66% og 31% af den dosis, der tages oralt. Det uændrede stof udskilles i små mængder (10% med afføring og ca. 1% med urin).

Udtrykket plasmahalveringstid, når det administreres som en enkelt portion til frivillige, er 7-9 timer; hos personer med alvorligt leversvigt forlænges det.

Dosering og indgivelse

For at reducere intensiteten af manifestationer af opkastning med kvalme indtages Peridon i 1 tablet 3 gange om dagen. Denne portion er den maksimalt tilladte pr. Dag (30 mg).

Uden en recept kan terapi med dette lægemiddel maksimalt vare 2 dage. I mangel af den ønskede effekt fra at tage det, skal du konsultere en læge. Generelt kan behandlingen ikke vare mere end 1 uge.

• Ansøgning til børn

Det er forbudt at ordinere medicin til personer under 16 år.

Brug Peridon under graviditet

Lægemidlets virkning på gravide patienter er ikke undersøgt, derfor er der ingen data om de mulige konsekvenser af en sådan anvendelse. Derfor er Peridon kun ordineret under graviditet i tilfælde, hvor fordelene ved at tage det er mere sandsynlige end risikoen for komplikationer.

Hvis der er behov for brug af lægemidler under amning, afbrydes det i behandlingsperioden.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for de elementer, der udgør stoffet;
• neoplasma i hypofysen forbundet med frigivelse af prolactin (prolactinom);
• nyre- eller leverdysfunktion
• svigt i leveren
• diagnosticeret forlængelse af QT -intervallet, hvilket er årsagen til hjertedysfunktion;
• phenylketonuri.

Det bruges heller ikke i tilfælde, hvor opkastning opstår med køresyge, mekanisk blokering eller perforering og også blødning inde i mave -tarmkanalen.

Det er forbudt at ordinere i kombination med lægemidler, der forlænger QT-intervallet, itraconazol, telithromycin, ritonavir og erythromycin og derudover med clarithromycin, fluconazol, telaprevir og ketoconazol samt med amiodaron, saquinavir og posazaconazol med voriconazol.

Bivirkninger Peridon

De vigtigste sideskilt:

• en allergi, der kan blive til anafylaksi;
• en stigning i prolaktinindikatorer;
• svimmelhed, døsighed, træthed og nervøsitet samt hovedpine, tørst, kramper, ekstrapyramidale forstyrrelser og depression;
• takykardi, ødem, ventrikulær arytmi og pludselig hjertedød;
• kortvarige spasmer i tarmområdet, xerostomi, forstoppelse, diarré, halsbrand og kvalme;
• udslæt, Quinckes ødem, kløe og urticaria;
• hævelse, smerte og forstørrelse af brystkirtlerne, ammeforstyrrelse, amenoré, ændringer i menstruationscyklussen og gynækomasti;
• øget urinfrekvens, dysuri og asteni;
• stomatitis eller konjunktivitis.

Hvis der opstår atypiske negative tegn efter brug af medicinen, skal du rådføre dig med din læge om en mulig ændring i det terapeutiske regime.

Overdosis

I tilfælde af stofforgiftning kan døsighed og desorientering forekomme agitation, anfald, bevidsthedsforstyrrelser og ekstrapyramidale symptomer.

Der er ingen modgift. Maveskylning udføres (i de første 60 minutter efter forgiftning), brug af enterosorbenter og symptomatiske handlinger.

For at kontrollere ekstrapyramidale manifestationer kan antikolinerge lægemidler bruges.

Interaktioner med andre lægemidler

Antikolinerge stoffer er i stand til at neutralisere den antidispeptiske virkning af domperidon.

Det er forbudt at bruge antisekretoriske lægemidler og antacida i kombination med et lægemiddel, fordi de reducerer værdierne af dets biotilgængelighed.

De metaboliske processer af domperidon realiseres hovedsageligt gennem CYP3A4. In vitro -information og information indhentet under test afslørede, at introduktion af lægemidler sammen med lægemidler, der signifikant hæmmer dette enzym, kan fremkalde en stigning i plasmaniveauer af domperidon.

Separate test af farmakokinetiske / -dynamiske interaktioner in vivo i tilfælde af kombineret oral administration med erythromycin eller ketoconazol hos frivillige bekræftede, at disse stoffer signifikant hæmmer de presystemiske metaboliske processer af domperidon forbundet med CYP3A4.

Indførelsen af 10 mg domperidon oralt 4 gange om dagen, samt 0,2 g ketoconazol (oralt, 2 gange om dagen) førte til en forlængelse af QTc-intervallet med 9,8 ms (gennemsnit); på samme tid varierede individuelle mærker i intervallet 1,2-17,5 ms. Efter 4 gange dagligt brug af 10 mg domperidon med 3 gange om dagen med 0,5 g erythromycin blev QTc -intervallet forlænget med 9,9 ms (middelværdi), intervallerne for individuelle indikatorer varierede fra 1,6 til 14, 3 ms.

Ligevægtslægemidlet Cmax og AUC -niveauer stiger cirka tredoblet under hver af disse interaktionstest. Hvilken del af effekten af øgede plasmadomperidonværdier i forhold til den observerede QTc -effekt er ikke blevet bestemt. Under sådanne tests, med monoterapi ved hjælp af domperidon (4-foldigt indtag på 10 mg pr. Dag), blev QTc-intervallet forlænget med 1,6 ms (administration af ketoconazol) eller 2,5 ms (administration af erythromycin); på samme tid bevirkede brugen af udelukkende ketoconazol (0,2 g 2 gange dagligt) eller erythromycin (0,5 g 3 gange om dagen), at QTc -intervallet blev forlænget med henholdsvis 3,8 og 4,9 ms.

I teorien, fordi lægemidlet har en prokinetisk effekt på maven, kan det påvirke absorptionen af lægemidler, der tages oralt - for eksempel enterisk overtrukne eller langvarige frigivelsesformer. Men hos personer, hvis tilstand vendte tilbage til normal tilstand efter brug af paracetamol eller digoxin, ændrede den kombinerede administration af domperidon ikke blodværdierne for disse lægemidler.

Blandt de kraftige hæmmere af CYP3A4 -elementet, som det er forbudt at kombinere Peridon med:

• azolantimykotika - itraconazol, fluconazol * med ketoconazol * og voriconazol *;
• nefazodon;
• makrolider - erythromycin * med clarithromycin *;
• lægemidler, der bremser virkningen af HIV -protease - ritonavir, amprenavir og nelfinavir med atazanavir, samt indinavir og fosamprenavir med saquinavir;
• amrepitant;
• Ca -antagonister - verapamil med diltiazem;
• amiodaron *;
• telithromycin *.
• * forlæng også QTc-hullet.

Medicinen kan kombineres med antipsykotika, hvis aktivitet den forstærker, såvel som med dopaminagonister (bromocriptin eller L-dopa), hvis negative virkning (kvalme, fordøjelsesforstyrrelser og opkastning) hæmmer uden at neutralisere deres hovedvirkninger.

Mulige interaktioner med anden medicin.

Hovedvejen for domperidonmetabolske processer er forbundet med virkningen af CYP3A4. Oplysninger opnået fra in vitro -test såvel som hos mennesker viser, at en kombination af lægemidler, der signifikant hæmmer dette enzym, kan fremkalde en stigning i plasmaværdier af domperidon. Det er forbudt at administrere et lægemiddel med stoffer, der i høj grad bremser virkningen af CYP3A4 og kan fremkalde en forlængelse af QT -intervallet.

Det er nødvendigt omhyggeligt at kombinere domperidon med lægemidler, der kraftigt bremser virkningen af CYP3A4 og ikke forårsager forlængelse af QT -intervallet (for eksempel indinavir). Samtidig skal patienternes tilstand overvåges for at bemærke udviklingen af bivirkninger.

Forsigtighed er også påkrævet, når det bruges sammen med medicin, der forlænger QT -intervallet, og det er også nødvendigt omhyggeligt at overvåge patientens tilstand i udviklingen af negative reaktioner forbundet med CVS. Blandt dem:

• antiarytmiske stoffer af undertype IIA eller III;
• visse antipsykotika, antibiotika eller antidepressiva;
• visse antimykotika;
• visse lægemidler forbundet med eksponering for mave -tarmkanalen eller med antimalarial virkning;
• nogle lægemidler, der bruges til onkologiske patologier;
• visse andre lægemidler.

Opbevaringsforhold

Perioden skal opbevares ved temperaturer op til maksimalt 25 ° C.

Holdbarhed

Peridon kan bruges inden for en 5-årig periode fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske stof.

Analoger

Analoger af lægemidler er lægemidlerne Limser, Rabirid og Motinol med Brulium Lingvatabs, Motorix og Lancid med Gastropom-Apo, og ud over dette Perilium, Motorinorm med Domidon og Motoricum. Desuden indeholder listen Domrid, Peridonium med Motilium, Cinnaridon med Nausilium.