Parnasan

Parnasan har antipsykotiske og antipsykotiske egenskaber.

[1]

Indikationer Parnasana

Det bruges til at behandle følgende betingelser:

• skizofreni (med eksacerbationer, og også til langsigtet og støttende behandling for at forhindre tilbagefald). Det er også ordineret til psykotiske lidelser, der forekommer på en baggrund af skizofreni og er ledsaget af produktive (her inkluderet symptomer som hallucinationer, vrangforestillinger og automatik) eller negativ (forringelse af social aktivitet, følelsesmæssig affladning og forarmelse af talen) og de forskellige manifestationer af affektive lidelser;
• BAR (til monoterapi eller kombination med valproinsyre eller lithium-lægemidler) - med maniske angreb af akut natur eller blandede episoder, ledsaget (eller ej) med psykotiske symptomer, med en hurtig ændring i stadier (eller uden det);
• forebyggelse af udvikling af gentagelse af mani hos personer med bipolar lidelse (hvis lægemidlet demonstrerer effektivitet ved behandling af manisk stadium).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemidlet fremstilles i tabletter med et volumen på 2,5, 5 såvel som 7,5, 10, 15 og 20 mg. Inde i blisterpakningen - 10 tabletter. I en pakke - 3 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Elementet olanzapin er et antipsykotisk stof fra gruppen af neuroleptika og har et stort udvalg af lægemiddelaktivitet.

Den antipsykotiske virkning udvikler sig ved at blokere D2-termineringerne af de mesokortiske og mesolimbiske systemer.

Sedativ virkning forekommer efter blokaden af adrenoreceptorerne af dannelsen af hjernestammen.

Antiemetiske virkninger tilvejebringes ved at blokere D2-terminering af udløserregionen af emetikcentret.

Hypoterme egenskaber ved medicin - en konsekvens af at blokere dopaminens slutninger i hypothalamus.

Samtidig har stoffet indflydelse på adrenerge, muskarin, H1-histamin og visse undergrupper af serotonin-slutninger.

Det er kendt, at olanzapin svækker produktiviteten (hallucinationer med vrangforestillinger) og negativ (en følelse af mistanke og fjendtlighed samt autisme af social og følelsesmæssig karakter) tegn på psykose. Lejlighedsvis fører til udseende af ekstrapyramidale lidelser.

Farmakokinetik

Olanzapinabsorptionen er ret høj; graden afhænger ikke af brugen af mad. Tmax ved oral administration er 5-8 timer. Efter indtagelse af doser i intervallet 1-20 mg ændres plasma-lægemiddelværdier lineært i overensstemmelse med størrelsen af delen. Med plasmaindeks på 7-1000 ng / ml er proteinsyntese 93% (det meste af stoffet er bundet til α1-syre glycoprotein, såvel som albumin). Lægemidlet passerer gennem histohematogene barrierer, blandt hvilke er BBB.

Metaboliske processer finder sted i leveren ved hjælp af oxidation med konjugering; dannelsen af aktive metaboliske produkter observeres imidlertid ikke, den primære terapeutiske virkning af lægemidler tilvejebringes af olanzapin. Det vigtigste cirkulerende metaboliske produkt er glucuronid; stoffet passerer ikke gennem BBB. CYP1A2-type isoenzymer samt CYP2D6 cytochrom P450-systemer er involveret i dannelsen af metabolitter af N-desmethyl og 2-hydroxymethylolanzapin.

Køn, alder og rygning påvirker værdierne for clearance af stoffet inde i plasmaet og dets halveringstid:

• kategorien ikke-rygere - halveringstiden er 38,6 timer, og niveauet for clearance er 18,6 l / h;
• rygning kategori - halveringstid - 30,4 timer, clearance tal - 27,7 l / time;
• kvinder - T1 / 2 - 36,7 timer, clearance niveau - 18,9 l / h;
• mænd - clearance værdier - 27,3 l / time, halveringstid - 32,3 timer;
• personer over 65 år - clearance er 17,5 l / time, og halveringstiden er 51,8 timer;
• personer under 65 år - clearingsværdier er 18,2 l / time, og halveringstiden er 33,8 timer.

Værdier for clearance i plasma hos mennesker med leversvigt er ikke-rygere og kvinder lavere sammenlignet med de tilsvarende kategorier af patienter.

Udskillelsen af elementet forekommer hovedsagelig gennem nyrerne (60%) i form af metaboliske produkter.

Dosering og indgivelse

Tabletter tages oralt, uden henvisning til madindtag, vaskes med rent vand.

Til behandling af skizofreni - størrelsen af den indledende dosis er 10 mg pr. Dag.

Ved maniske episoder forårsaget af bipolar lidelse skal du tage 15 mg af stoffet (monoterapi) eller 10 mg dagligt (når det kombineres med valproinsyre eller lithiumlægemidler). I samme dosis foreskrevet og vedligeholdelsesbehandling.

For at forhindre gentagelser af maniske angreb med BAR, skal du først tage 10 mg dagligt under remission. Personer, der tidligere har brugt Parnasan til behandling af maniske episoder, har vedligeholdelsesbehandling foreskrevet samme dosering. Når du bruger medicin til en ny depressiv, manisk eller blandet episode, er det nødvendigt at øge dosen, når det er nødvendigt, og udfører desuden behandling for humørsygdomme (under hensyntagen til kliniske symptomer).

Størrelsen af den daglige del af lægemidlet til behandling af episoder af mani, skizofreni og for at forhindre gentagelse af BAR kan ligge i området 5-20 mg pr. Dag (under hensyntagen til patientens kliniske tilstand). En forøgelse af delen til værdierne over den anbefalede indledende størrelse er kun tilladt efter en tilstrækkelig udført gentagen klinisk undersøgelse af patienten og udføres normalt mindst 24 timers intervaller.

Behandling af ældre.

Det anbefales ofte ikke at sænke den oprindelige del (op til 5 mg om dagen), selvom det er tilladt for personer fra 65 år, hvis der er risikofaktorer.

Personer med nyre- eller leversygdom.

Det er nødvendigt at reducere den oprindelige dosering til 5 mg pr. Dag. I tilfælde af moderat form for nedsat leverfunktion bliver en portion på 5 mg pr. Dag den første. Senere kan det øges, men med ekstrem forsigtighed.

Hvis patienten har mere end den 1. Faktor, der kan påvirke absorptionen af lægemidlet (ældre, kvinder, ikke-rygere), kan det være nødvendigt at sænke den oprindelige del. Med behovet kan dosen øges yderligere, men meget omhyggeligt.

[3]

Brug Parnasana under graviditet

Da der kun er meget lidt information om brugen af stoffet under graviditeten, anbefales det kun at anvende det i tilfælde, hvor fordelene for kvinden er mere sandsynlige end fosterskader. En kvinde skal underrette lægen om en planlagt eller allerede forekommende graviditet under behandling med Parnasan. En enkelt rapport blev rapporteret om udseende af døsighed, rysten, udviklingen af en lethargisk tilstand og en stigning i blodtrykket hos spædbørn, der blev født til kvinder, der havde taget olanzapin i løbet af 3. Trimester.

Test har vist, at lægemidlet passerer i modermælk. Den gennemsnitlige delstørrelse (mg / kg), som et spædbarn modtager efter at have nået Css-værdier i en kvinde, er 1,8% af moderens dosering af lægemidler. Det er forbudt at amme under behandlingen.

Kontraindikationer

Hovedkontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance i forhold til det aktive lægemiddelelement og dets andre komponenter;
• hypolaktasi eller mangel på lactase, og udover denne malabsorption af glucose-galactose.

Forsigtighed er nødvendig, når du bruger stoffet i sådanne tilfælde:

• manglende nyre- eller leverfunktion
• prostata hyperplasi, har en godartet karakter
• glaukom af en lukket vinkel;
• intestinal obstruktion, der har en paralytisk form;
• epileptiske anfald;
• historie af beslagssyndrom
• leuco- eller neutropeni med en anden oprindelse;
• myelosuppression af forskellig art (dette indbefatter myeloproliferative patologier);
• hypereosinofil syndrom;
• cerebrale eller kardiovaskulære sygdomme eller andre tilstande, der øger sandsynligheden for lavere blodtryksværdier
• phenylketonuri;
• har medfødt natur stigning QT-intervallet i EKG aflæsninger (korrigeret QT-forlængelse interval (QTc)) eller tilstedeværelsen af faktorer i teorien kan føre til en stigning i QT-intervallet (for eksempel en kombination af lægemidler, omfanget af forlænget QT-interval);
• hypomagnesæmi eller kalikaliemia;
• CHF;
• de ældre;
• kombination med medicin, der har en central type eksponering
• fast tilstand.

Bivirkninger Parnasana

Brug af medicinen kan forårsage nogle bivirkninger:

• lidelser der påvirker arbejdet i nationalforsamlingen: ofte er der en følelse af døsighed. Ofte forekommer akatisi, dyskinesi, svimmelhed og asteni med parkinsonisme også. Lejlighedsvis observeres konvulsivt syndrom (primært hos dem, der har denne krænkelse i historien). Dystoni er entydigt forekommende (dette indbefatter den okulære krumning), ZNS og dyskinesi i det sene stadium. Abrupt ophør af lægemiddelindtag alene fører til udvikling af sådanne manifestationer som opkastning, hyperhidrose, tremor, søvnløshed, kvalme og angst;
• Dysfunktion i det kardiovaskulære system: Et fald i blodtryksniveauet observeres ofte (dette indbefatter ortostatisk sammenbrud). Sommetider forekommer bradykardi (kan være ledsaget af sammenbrud eller ej). En enkelt QTc-interval forlængelse forekommer i EKG-indikationer, fibrillation eller takykardi i ventriklerne og pludselig død og også tromboembolisme (dette inkluderer DVT og PEH);
• Problemer med fordøjelsessystemet aktivitet: forbigående holinoliticheskie udvikler ofte symptomer, herunder tørhed af mundslimhinden og forstoppelse, og desuden forbigående asymptomatisk stigning i levertransaminaser (AST til ALT, især i den indledende fase af behandlingen). Lejlighedsvis forekommer hepatitis (dette indbefatter leverskader med kolestatiske, hepatocellulære eller blandede former). Pankreatitis forekommer alene;
• stofskifteforstyrrelser: ofte stigende i vægt. Hypertriglyceridæmi udvikler sig ofte, eller appetitten øges. Enten enkeltvis punkt dekompensation hyperglykæmi af diabetes, som undertiden forekommer i form af ketoacidose eller koma (og kan føre til døden), og desuden hypotermi og hyperkolesterolæmi;
• hæmatopoietisk dysfunktion: eosinofili er ofte markeret. Lejlighedsvis forekommer leukopeni. Trombocyto- eller neutropeni udvikler sig individuelt;
• ODA struktur læsioner: rhabdomyolyse observeres sjældent;
• lidelser i det urogenitale system: en enkelt priapisme forekommer eller forsinkes vandladningsprocesser;
• symptomer på epidermis: lejlighedsvis udslæt. Nogle gange er der tegn på lysfølsomhed. Alopeci udvikler sig individuelt;
• manifestationer af allergier: udslæt ses lejlighedsvis. Enhed - angioødem, urticaria, anafylaktoid symptomer eller kløe;
• andre: perifer puffiness eller asteni forekommer ofte. Tilbagetrækningssyndromet er entydigt manifesteret;
• laboratorie data: ofte opstår hyperprolaktinæmi, selvom de kliniske tegn det (galaktoré blandt dem med gynækomasti og øget bryst størrelse) forekommer kun lejlighedsvis. I mange patienter stabiliseredes prolactinniveauet uafhængigt uden afbrydelse af behandlingen. Asymptomatisk forbigående forøgelse af AST-aktivitet med ALT observeres sjældent. Nogle gange udvikles en stigning i CPK-aktivitet. Øget bilirubinværdier enkeltvis eller alkalisk phosphatase, såvel som øger plasmaniveauet af sukker (til niveauer over 200 mg / dl, hvilket er en faktor den mulige tilstedeværelse af diabetes, eller til værdier på 160-200 mg / dl, hvilket anses for en mulig symptom udvikling af hyperglykæmi) hos patienter med baseline glucoseværdier mindre end 140 mg / dl. Der har også været tilfælde af forhøjet triglycerider (20 mg / dl til basislinieværdier) eller cholesterol (0,4 mg / dl) og udvikling af eosinofili asymptomatisk.

Hos ældre, der lider af demens, blev der registreret en højere dødelighed og cerebrovaskulære sygdomme (TIA eller slagtilfælde) under testen. Det er meget almindeligt for denne gruppe af patienter at opleve fald og gangbesvær. Lungebetændelse, erytem, urininkontinens, letargi, feber og visuelle hallucinationer blev også hyppigt rapporteret.

Hos mennesker med lægemiddelinduceret psykose (på grund af brugen af dopaminagonister) er der ofte på baggrund af skælvende lammelse, hallucinationer og forværring af parkinsoniske manifestationer blevet registreret.

Der er information om forekomsten af neutropeni (4,1%) i tilfælde af kombineret brug af lægemidler med valproinsyre hos mennesker med bipolar mani. Kombinationen med lithium eller valproinsyre fører til en stigning i hyppigheden (over 10%) af tørhed i mundslimhinden, tremor, vægtforøgelse og øget appetit. Derudover blev der også noteret taleforstyrrelser (1-10%).

[2]

Overdosis

Tegn på forgiftning: Der er ofte en følelse af aggression eller spænding, takykardi, dysartri, forringelse af bevidsthedsniveauet (begyndende med en følelse af sløvhed og at nå en comatose tilstand) og forskellige ekstrapyramidale lidelser. Af og til kan kramper, SNS, delirium, aspiration, koma, nedsættelse eller forøgelse af blodtryksværdier, undertrykkelse af åndedrætsarbejde og arytmier forekomme. Manglende kardiopulmonal funktion udvikler sig individuelt.

I tilfælde af akut dødelig forgiftning er størrelsen af den mindste del af Parnasan 0,45 g. Den maksimale dosis til forgiftning efterfulgt af patientens overlevelse var 1,5 g.

Medikamentet har ikke en modgift. Det er forbudt at fremkalde brekninger. Gastrisk vanding, anvendelse af aktiveret kulstof (reducerer biotilgængeligheden af lægemidler med 60%) og gennemførelse af symptomatiske procedurer samtidig med overvågning af vitale systemers arbejde (herunder vedligeholdelse af respiratorisk aktivitet, behandling af ortostatisk sammenbrud og stigende nedsat blodtryk).

Det er forbudt at anvende dopamin, epinephrin og andre sympatomimetika med β-adrenomimetiske egenskaber, fordi sidstnævnte kan øge faldet i blodtryksværdier. For at bestemme forekomsten af arytmier skal du følge arbejdet med CAS. Ofret skal forblive under konstant lægeopsyn, indtil fuld tilbagesendelse finder sted.

Interaktioner med andre lægemidler

Da olanzapin metaboliseres ved hjælp isoenzym CYP1A2, kan substanser, der inducerer eller forsinke aktiviteten af cytochrom P450-isoenzymer, samt udviser en specifik virkning med hensyn CYP1A2 funktion kan ændre farmakokinetikken af medikamentet.

Lægemidler, der fremkalder aktiviteten af CYP1A2.

Narkotika clearance værdier kan stige hos rygere, når de kombineres med carbamazepin, hvilket resulterer i lavere plasma olanzapin niveauer. Klinisk kontrol er nødvendig, da det i nogle tilfælde kan være nødvendigt at øge doseringen af Parnasan.

Midler, der nedsætter aktiviteten af CYP1A2.

Fluvoxamin er en specifik inhibitor af elementet CYP1A2 og reducerer signifikant clearance af olanzapin. I ikke-ryger kvinder var den gennemsnitlige stigning i Cmax-værdierne af lægemidlet efter anvendelse af fluvoxamin 54%, og hos mænd, der røg, var 77%. Samtidig er den gennemsnitlige stigning i AUC-værdierne for lægemidler i disse grupper af patienter henholdsvis 52 og 108%.

Personer, der bruger fluvoxamin eller en anden hæmmer af aktiviteten af CYP1A2 isoenzym (fx ciprofloxacin), skal behandling med Parnasan starte med reducerede portioner. Reduktion af dosen af olanzapin kan være nødvendig, når der tilsættes til behandling af stoffer, der nedsætter aktiviteten af isoenzym CYP1A2.

Andre interaktioner.

Aktivt kul reducerer absorptionen af olanzapin med 50-60% efter oral anvendelse, som kan tages mindst 2 timer før eller efter forbruget af lægemidlet.

Fluoxetin handling forsinker isoenzym CYP1A2 (1 60 mg enkelt portion eller et lignende multipel dosering over 8 dage) - 16% stigning i Cmax-niveauer og på samme 16% sænker olanzapin clearance. Disse ændringer har ingen klinisk værdi, og det er derfor ikke nødvendigt at justere dosen af lægemidlet.

Lægemidlet er i stand til at reducere effektiviteten af dopaminagonister (direkte eller indirekte type).

I in vitro-tests hæmmer det aktive stof af lægemidler ikke de vigtigste cytokrom P450 isoenzymer (blandt dem 1A2 og 2D6 samt 2C9 fra 2C19 og 3A4). I in vivo undersøgelser blev der ikke registreret nogen undertrykkelse af de metaboliske processer af sådanne aktive elementer: theophyllin (CYP1A2), tricykliske (CYP2D6) med warfarin (CYP2C9) og diazepam (komponenter af CYP3A4 og 2C19).

Det er nødvendigt at kombinere medicinen meget nøje med andre lægemidler med en central indflydelse. Selvom en enkeltdosis alkoholholdige drikkevarer (45 mg / 70 kg) ikke har en farmakokinetisk virkning, kan du notere, at du kan drikke potentielt den beroligende virkning på centralnervesystemet, hvis du drikker alkohol samtidig med lægemidlet.

[4], [5]

Opbevaringsforhold

Parnasan skal holdes på et sted lukket fra adgang for små børn. Temperaturniveauet ligger inden for 25 ° C.

Holdbarhed

Parnasan kan anvendes inden for 36 måneder efter frigivelsen af det terapeutiske middel.

Ansøgning om børn

Anvendelsen af Parnasan i pædiatri (op til 18 år) er forbudt, fordi der ikke foreligger data om lægemidlets sikkerhed og terapeutiske virkning.

Analoger

Analoger af lægemidlet er egolanza, olanzapin og zalasta.