R-Butin

R-Butin er et antibakterielt middel med en udtalt bakteriedræbende virkning. Det tilhører gruppen af moderne semisyntetiske bredspektrede antibiotika og er kendetegnet ved høj aktivitet i kampen mod mykobakterier, der er skadelige for kroppen. Inden for medicin bruges lægemidlet til at behandle og forebygge forskellige infektioner, især tuberkulose.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer R-Butin

R-Butin bruges som en del af kompleks terapi som et effektivt anti-tuberkulosemiddel. Lægemidlets internationale generiske navn er "Rifabutin".

Indikationer for brug af R-Butin: behandling af kronisk lungetuberkulose forårsaget af rifampicinresistente stammer af Mycobacterium tuberculosis. Antibiotikumet er aktivt mod infektioner forårsaget af Mycobacterium tuberculosis og Mycobacterium xenopi-bakterier, M. tuberculosis, M. xenopi og M. avium intracellulare complex (MAIC) mikrobakterier og kan anvendes til patienter med svær immundefekt (HIV-inficerede og AIDS-patienter), både til behandling og forebyggelse.

Formålet med behandling med R-Butin er at forhindre sandsynligheden for tilbagefald af tuberkulose og reducere sandsynligheden for at smitte andre. Lægemidlet hjælper med at undgå udvikling af lægemiddelresistens hos patienter og forhindrer også patientens død. Laboratoriekriteriet for lægemidlets effektivitet er reduktion og ophør af frigivelsen af M. tuberculosis.

Som følge af at tage lægemidlet oplever patienter et fald i symptomernes sværhedsgrad, et fald i hyppigheden af tilbagefald og en stigning i kropsvægt.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Udgivelsesformular

R-Butin er et semisyntetisk antibiotikum, der er effektivt mod forskellige typer mykobakterier, herunder Mycobacterium tuberculosis.

Lægemidlet fås i kapsler på 150 mg hver, fyldt med et rødviolet pulver, der ikke opløses i vand, opløses dårligt i ethanol og opløses i methanol og chloroform.

Mange lægemidler fås i øjeblikket i kapsler, såsom R-Butin. Kapselformen har en række fordele: den sikrer høj doseringsnøjagtighed af lægemidler, og indholdet af kapslerne absorberes lettere og hurtigere i maven. Kapselskallen beskytter maveslimhinden og hjælper med at forhindre inaktivering af antibiotikumet af enzymer i mavesaften. Derudover er lægemidlet i kapsler beskyttet mod ugunstige faktorer (lys, fugt, luft, mekaniske påvirkninger). Ved fremstilling af kapsler anvendes færre hjælpestoffer end ved fremstilling af tabletter af lægemidler. Kapslernes korrigerende evne er at eliminere den ubehagelige smag og lugt af antibiotika. Høj æstetik opnås ved at bruge forskellige farvestoffer til at fremstille kapselskaller.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamik

R-Butin (Rifabutin) er et semisyntetisk bredspektret antibiotikum og anvendes i kombination med andre lægemidler, der har en aktiv effekt på en række infektioner, herunder behandling og forebyggelse af tuberkulose.

Farmakodynamik R-Butin: Lægemidlet har en aktiv effekt på mikroorganismer, der er placeret både ekstracellulært og intracellulært. Det har en udtalt bakteriedræbende effekt og undertrykker selektivt DNA-afhængig RNA-polymerase hos mikroskopiske bakterier Mycobacterium spp., såvel som atypiske mykobakterier (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Derudover er R-Butin aktivt mod gram-positive mikroorganismer. Monoterapi med dette lægemiddel fører til hurtig udvikling af resistens.

Der er ingen klare kliniske kriterier for vurdering af lægemidlets effektivitet. Det er dog klinisk bevist, at det antibakterielle middel reducerer sværhedsgraden af symptomer, fremmer vægtøgning hos patienten og reducerer hyppigheden af tilbagefald. Hovedformålet med at tage antibiotika er at stoppe frigivelsen af M. tuberculosis, forhindre mulige tilbagefald, smitte af andre og død i behandlingen af patienter.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

R-Butin absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen ind i blodet umiddelbart efter oral administration. Det maksimale niveau af lægemidlets aktive stof nås cirka 2-4 timer efter indtagelse af antibiotikumet. Lægemidlet har en hæmmende effekt på syntesen af patogene bakterier ved at hæmme deres DNA-afhængige RNA-polymerase. Måske er det den høje intracellulære koncentration af rifabutin, der spiller en nøglerolle i at sikre lægemidlets aktivitet i forhold til intracellulære patogene mikroorganismer som mykobakterier.

R-Butins farmakokinetik er lineær. Rifabutin har den egenskab, at den hurtigt trænger ind i celler og fordeler sig i vævet i mange indre organer, med undtagelse af hjernen. Den højeste koncentration opnås i lungevævet. Det er klinisk bevist, at koncentrationen i lungerne 24 timer efter indtagelse af antibiotikumet er 5-10 gange højere end dens koncentration i blodplasmaet. Samtidig ses dårlig penetration af lægemidlet gennem BBB - blod-hjerne-barrieren. Rifabutins biotilgængelighed er 20%, og bindingsindekset til plasmaproteiner er 85%. Lægemidlet biotransformeres fuldstændigt i levervævet og danner inaktive metabolitter. 53% af R-Butin i form af metabolitter udskilles gennem nyrerne, 30% - med galde, 5% - med galde i sin oprindelige form, og den samme mængde - med urin. Antibiotikumets halveringstid i kroppen er cirka 35-40 timer.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dosering og indgivelse

R-Butin ordineres normalt til patienten én gang dagligt. Kapslen tages oralt, før eller efter måltider. Varigheden af antibiotikabehandlingen afhænger af behandlingsregimet.

Administrationsmetode og dosering: Voksne får normalt ordineret 150 til 600 mg R-Butin om dagen. Generelt afhænger indtagelsen af Rifabutin dog af den specifikke situation:

• I tilfælde af behandling af rediagnosticeret lungetuberkulose bør der tages 150-300 mg Rifabutin dagligt (behandlingsvarighed er 6 måneder).
• Til behandling af patienter med kronisk multiresistent lungetuberkulose ordineres 300-450 mg af lægemidlet dagligt (behandlingen varer 6-9 måneder).
• I tilfælde af sekundær mykobakteriel infektion af ikke-tuberkuløs natur – fra 450 til 600 mg af lægemidlet pr. dag (behandlingsvarighed – op til 6 måneder).
• Til forebyggelse af MAC-infektioner hos patienter med svær immundefekt og AIDS - 300 mg af lægemidlet R-Butin pr. dag.
• I tilfælde af alvorlige forstyrrelser og svigt i nyrefunktionen (CC (kreatinkinase)-indikatoren er under 30 ml/min), er det nødvendigt at reducere dosis af R-Butin med 50%.
• I kombination med andre antituberkulosemidler (Ethambutol eller Isoniazid osv.) - 450-600 mg af lægemidlet pr. dag.

Ældre patienter får ordineret den sædvanlige doseringsregime for R-Butin: oralt - én gang dagligt, uanset madindtag.

Under hele behandlingsperioden med R-Butin anbefales det periodisk at overvåge antallet af blodplader og leukocytter i det perifere blod samt leverenzymaktiviteten. Ved indtagelse af R-Butin i høje doser eller i kombination med Clarithromycin har patienten en øget risiko for at udvikle uveitis (en inflammatorisk proces i øjets vaskulære membran). I dette tilfælde skal patienten konsultere en øjenlæge og midlertidigt stoppe med at tage lægemidlet.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Brug R-Butin under graviditet

R-Butin er kontraindiceret under graviditet og amning, hvilket er tydeligt angivet i brugsanvisningen til lægemidlet. Derfor anbefales det ikke til gravide kvinder at tage dette antibiotikum, ligesom mange andre.

Brug af R-Butin under graviditet er behæftet med negative konsekvenser for den vordende mors og hendes barns helbred. Hvis det er nødvendigt at bruge Rifabutin under amning, er det nødvendigt at beslutte, om amningen skal afbrydes omgående. Hvad angår kliniske resultater, er der ikke udført strengt kontrollerede undersøgelser, der vedrører brugen af R-Butin under graviditet.

I praktisk medicin anvendes kun antibiotika, hvis virkning ikke påvirker fosterets udvikling negativt. Normalt giver antibiotikabehandling under graviditet kun mening, når den terapeutiske effekt i forhold til den vordende mors infektiøse patologi er højere end den (sandsynlige eller potentielle) skade på fosteret. Gravide kvinder bør være opmærksomme på, at næsten alle antibiotika udleveres på recept, så et lægebesøg i tilfælde af sygdom er obligatorisk. Medicinsk overvågning af behandlingen giver dig mulighed for at undgå negative konsekvenser, der kan være forårsaget af forkert behandling, især uafhængig ukontrolleret indtagelse af antibakterielle midler.

Kontraindikationer

R-Butin anvendes i medicin til behandling af infektioner forårsaget af bakterier, herunder tuberkulose. Trods dets effektivitet og vedvarende virkning har lægemidlet en række kontraindikationer, der skal tages i betragtning, før behandlingen påbegyndes.

Kontraindikationer for brug af R-Butin:

• graviditet,
• laktationsperiode (amning)
• overfølsomhed over for lægemidlet,
• alder under 18 år,
• individuel intolerance over for rifabutin og andre ansamyciner,
• alvorlige forstyrrelser i lever- og nyrernes funktion.

Når man tager R-Butin, er det nødvendigt nøje at overholde den behandlingsregime, som den behandlende læge har fastsat. Det skal tages i betragtning, at hud, urin og spyt kan blive rødligt-orange under behandlingen.

Hvis patientens tilstand forværres under behandling med antibiotika, er det nødvendigt at konsultere en læge. Det skal også tages i betragtning, at sikkerheden ved R-Butin hos børn ikke er undersøgt. Derfor er det kontraindiceret for børn at tage dette lægemiddel. Dette skyldes muligheden for øget hepatotoksicitet af Rifabutin på grund af aldersrelaterede ændringer i leveren.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Bivirkninger R-Butin

R-Butin bør tages nøje som anvist af lægen. Hvis tilstanden forværres, eller der observeres uønskede symptomer, bør patienten konsultere den behandlende læge angående videre brug af lægemidlet. Det kan være nødvendigt at reducere lægemidlets dosis eller finde alternative måder at behandle infektionen på.

Bivirkninger af R-Butin kan omfatte:

• kvalme og opkastning,
• ændringer i smagsoplevelsen (dysgeusi),
• diarré og mavesmerter,
• gulsot,
• øget aktivitet af levertransaminaser,
• anæmi (nedsat hæmoglobinindhold i røde blodlegemer),
• trombocytopeni (nedsat antal blodplader),
• leukopeni (fald i indholdet af leukocytter i blodet)
• ledsmerter (artralgi),
• myalgi (muskelsmerter).

Derudover kan bivirkninger ved indtagelse af lægemidlet R-Butin omfatte allergier (udslæt, feber), sjældent uveitis (betændelse i øjets vaskulære membran), bronkospasme (pludselig sammentrækning af musklerne i bronkialvæggene) og anafylaktisk shock.

I tilfælde af en overdosis af antibiotika kan bivirkningerne forværres. I dette tilfælde skal patienten have skyllet maven. Symptomatisk behandling og diuretika ordineres også.

[ 25 ], [ 26 ]

Overdosis

R-Butin bør anvendes i henhold til den behandlingsregime, der er udviklet af en lægespecialist, og nøje overholde den dosis, som denne har fastsat. Ellers er følgende symptomer på overdosis mulige: svimmelhed, kvalme, opkastning, øgede bivirkninger (især mavesmerter, diarré, gulsot, ændringer i blodets sammensætning osv.) samt bevidstløshed. Det er strengt forbudt at udføre behandling med R-Butin på egen hånd.

Overdosis af et lægemiddel er en meget farlig tilstand, der kan føre til negative konsekvenser og forårsage irreversible reaktioner i kroppen. Ved de første tegn på en overdosis skal du straks ringe til en ambulance. Før lægen ankommer, skal patienten skylle maven ved at fremkalde opkastning. Til dette formål kan du drikke 3 glas saltvand (2 teskefulde salt pr. 200 mg). Efter at have skyllet maven skal du tage flere knuste tabletter aktivt kul.

I alvorlige tilfælde af overdosis af R-Butin har patienten brug for indlæggelse af lægehjælp. Behandlingen udføres under hensyntagen til symptomerne. I dette tilfælde ordineres der normalt lægemidler med en modsatrettet effekt eller lægemidler, der har til formål at understøtte leveren.

Det er meget vigtigt at bestemme, hvilket lægemiddel personen blev forgiftet med. Dette vil hjælpe med at udvikle den korrekte behandlingstaktik og forudsige mulige bivirkninger.

Normalt ordineres lægemidler rettet mod For eksempel i tilfælde af en overdosis af et lægemiddel, der sænker blodtrykket, ordineres lægemidler, der stimulerer hjertet.

Interaktioner med andre lægemidler

R-Butin har forskellige virkninger på visse lægemidler og kan forårsage organiske ændringer i kroppen. Især fremmer det accelerationen af lægemiddelmetabolismen i leveren.

Interaktioner mellem R-Butin og andre lægemidler:

• zidovudin - Rifabutin reducerer dets koncentration i plasma;
• clarithromycin, fluconazol - øger koncentrationen af P-butin i blodplasmaet;
• Orale præventionsmidler - Rifabutin reducerer deres effektivitet.

Det er usandsynligt, at der udvikles klinisk signifikante interaktioner mellem lægemidlet R-Butin og lægemidler som ethambutol, sulfonamider, sulfonamider, theophyllin, zalcitabin og pyrazinamid. Derudover påvirker rifabutin farmakokinetikken af lægemidler, der metaboliseres af cytokrom P450 IIIA-systemet.

Patienten skal nøje overholde den behandlingsregime, som lægen har ordineret, og tage R-Butin i den strengt angivne dosis. Lægemidlet kan tages på tom mave, under eller efter måltider. Rifabutins aktivitet manifesterer sig i farvningen af urin, tårer, hud, spyt og endda kontaktlinser i en rødlig-orange farve.

Hvis du tager anden medicin, bør du fortælle det til din læge, inden du starter behandling med Rifabutin, for at undgå mulige negative konsekvenser.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Opbevaringsforhold

R-Butin skal opbevares i overensstemmelse med de regler, som Sundhedsministeriet har foreskrevet for lægemidler på liste B, herunder potente lægemidler, der skal opbevares med særlig omhu og altid adskilt fra andre lægemidler.

Opbevaringsbetingelser for R-Butin:

• ved en temperatur på højst 25 °C;
• på et tørt sted, godt beskyttet mod lys;
• i forseglet fabriksemballage.

Under påvirkning af direkte sollys kan der forekomme kemiske reaktioner i kapslerne, hvilket ofte fører til tab af den terapeutiske effekt og hurtig forringelse af lægemidlet. Af denne grund bør R-Butin opbevares mørkt, helst på en separat hylde i et skab med uigennemsigtige døre.

Derudover er kapsler i stand til aktivt at absorbere fugt, let at blive våde og fordærve. Derfor bør lægemidlet opbevares væk fra steder med høj luftfugtighed, såsom et badeværelse. Efter hver brug skal flasken med kapsler lukkes tæt for at forhindre lægemidlet i at reagere med ilt i luften.

Al medicin bør opbevares et separat sted, for eksempel på den øverste hylde i et skab, væk fra små børn og ældre familiemedlemmer med dårligt syn.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Holdbarhed

R-Butin har, ligesom enhver anden medicin, en klart begrænset brugsperiode, som hver patient skal tage i betragtning.

Holdbarheden for dette lægemiddel er 2 år, startende fra den fremstillingsdato, der er angivet på pakningen. Det er vigtigt at huske, at du under ingen omstændigheder må tage udløbne lægemidler, da de kan have en uforudsigelig virkning på menneskekroppen. Når holdbarheden er udløbet, skal lægemidlet straks bortskaffes.

Det anbefales ikke at hælde kapslerne i en anden beholder. R-Butin skal opbevares i originalemballagen og helst sammen med instruktionerne, så du om nødvendigt kan præcisere oplysningerne om lægemidlet. Det er bydende nødvendigt at overholde alle opbevaringsbetingelser for lægemidlet, som er foreskrevet i instruktionerne. Der skal lægges særlig vægt på forholdsregler, kontraindikationer, bivirkninger samt lægemidlets interaktion med andre lægemidler.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]