^

Sundhed

Neophyllin

, Medicinsk redaktør
Sidst revideret: 07.06.2024
Fact-checked
х

Alt iLive-indhold gennemgås medie eller kontrolleres for at sikre så meget faktuel nøjagtighed som muligt.

Vi har strenge sourcing retningslinjer og kun link til velrenommerede medie websteder, akademiske forskningsinstitutioner og, når det er muligt, medicinsk peer reviewed undersøgelser. Bemærk at tallene inden for parentes ([1], [2] osv.) Er klikbare links til disse undersøgelser.

Hvis du mener, at noget af vores indhold er unøjagtigt, forældet eller på anden måde tvivlsomt, skal du vælge det og trykke på Ctrl + Enter.

Neophylline er en bronchodilator af methylxanthines-gruppen.

Indikationer Neophyllin

  • Bronchial astma.
  • Kronisk obstruktiv lungesygdomme (kronisk obstruktiv bronkitis, lungeemfysem).
  • Pulmonal hypertension.
  • Central Nocturnal Apnea Syndrome.

Udgivelsesformular

Langvarige virkende tabletter.

Grundlæggende fysisk-kemiske egenskaber:

  • Tabletter 100 mg - hvid farve, fladcylindrisk form, skrå;
  • 300 mg tabletter - hvid farve, fladcylindrisk form, skråt og rillet.

1 tablet indeholder teofyllinmonohydrat med hensyn til teofyllin - 100 mg eller 300 mg;

Excipienser: Lactose-monohydrat, ammoniummethacrylatcopolymerdispersion, methacrylatcopolymerdispersion, magnesiumstearat, talkum.

Farmakodynamik

Virkningsmekanismen skyldes hovedsageligt blokering af adenosinreceptorer, inhibering af phosphodiesteraser, stigning i intracellulært cAMP-indhold, fald i intracellulær koncentration af calciumioner, som et resultat af den glatte muskel af bronchi, gastrointestinal traktat, biliær trakt falder; Øger tonen i respirationsmuskler (intercostale muskler og membran), reducerer lungevaskulær resistens og forbedrer blodoxygenation, aktiverer respiratorisk centrum af medulla oblongata, øger dens følsomhed over for kuldioxid, forbedrer alveolær ventilation, hvilket fører til et fald i alvorligheden og hyppigheden af apnea-episoderne; Eliminerer angiospasme, øger sikkerhedsblodstrømmen og blodoxygenering, reducerer perifokal og generel cerebralt ødem, reducerer spiritus og følgelig intrakranielt tryk; Forbedrer blodreologiske egenskaber, reducerer trombose, hæmmer blodpladeaggregering (ved at hæmme blodpladeaktiveringsfaktor og prostaglandin F2a), normaliserer mikrocirkulation; har en anti-allergisk virkning, der hæmmer degranulering af mastceller og reducerer niveauet af allergimæglere (serotonin, histamin, leukotriener); Øger nyreblodstrømmen, har en vanddrivende virkning på grund af et fald i rørreabsorption, øger udskillelsen af vand, klorioner, natrium.

Farmakokinetik

Når man tages oralt, absorberes teofyllin fuldstændigt i mave-tarmkanalen, biotilgængelighed er ca. 90%, når den tager teofyllin i form af langvarige virkende tabletter, nås den maksimale koncentration på 6 timer. Binding til blodplasmaproteiner er: hos raske voksne - ca. 60%hos patienter med levercirrhose - 35%. Det trænger gennem histohematiske barrierer og distribuerer i væv. Cirka 90% af teofyllinen metaboliseres i leveren med deltagelse af adskillige cytochrome P450-isoenzymer til inaktive metabolitter-1,3-dimethylsure, 1-methylgrynsyre og 3-methylxanthin. Udskilles hovedsageligt af nyrerne i form af metabolitter; Uændret udskilles hos voksne op til 13% hos børn - op til 50% af stoffet. Delvis trænger ind i modermælk. Eliminationshalveringstiden for teofyllin afhænger af alder og tilstedeværelse af samtidige sygdomme og er som følger: hos voksne patienter med bronchial astma-6-12 timer; hos børn fra 6 måneder - 3-4 timer; i rygere - 4-5 timer; Hos ældre mennesker og i tilfælde af hjertesvigt, leverdysfunktion, lungeødem, kronisk obstruktiv lungesygdom og bronkitis - mere end 24 timer, hvilket kræver passende korrektion af intervallet mellem lægemiddelindtagelse.

Terapeutiske koncentrationer af teofyllin i blod er: for bronchodilatoreffekt - 10-20 ug/ml, til excitatorisk virkning på respiratorisk center - 5-10 ug/ml. Giftige koncentrationer er over 20 ug/ml.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet skal tages oralt 30-60 minutter før et måltid eller 2 timer efter et måltid, der drikker nok væske. En 300 mg tablet kan opdeles i halvdelen (100 mg tabletter - del ikke), men bør ikke knuses, tygges eller opløstes i vand. I nogle tilfælde, for at reducere den irriterende virkning på gastrisk slimhinde, skal lægemidlet tages under eller umiddelbart efter et måltid.

Doseringsregime etableres individuelt, afhængigt af alderen, kropsvægt af patienten og metaboliske særegenheder.

Den første daglige dosis for voksne og børn fra 12 år med kropsvægt mere end 45 kg er 300 mg (1 tablet på 300 mg en gang om dagen eller 3 tabletter på 100 mg en gang om dagen). Efter 3 dages lægemiddeladministration kan den daglige dosis øges til 450 mg (1½ tabletter på 300 mg), efter yderligere 3 dages behandling, om nødvendigt kan den daglige dosis øges til 600 mg (1 tablet på 300 mg 2 gange om dagen eller 3 tabletter på 100 mg 2 gange om dagen).

Dosisoptrapning er kun mulig, hvis det er godt tolereret.

Hos børn fra 6 til 12 år med kropsvægt 20-45 kg er den daglige dosis 150 mg (½ tablet 300 mg en gang om dagen). Efter 3 dages lægemiddeladministration kan den daglige dosis øges til 300 mg (½ tablet 300 mg 2 gange om dagen), efter yderligere 3 dages behandling kan den daglige dosis øges til 450-600 mg (1½ tabletter 300 mg 1 gang om dagen eller 1 tablet 300 mg 2 gange om dagen eller 3 tabletter 100 mg 2 gange om dagen).

For ældre patienter med hjerte-kar-sygdomme er den anbefalede daglige dosis 8 mg/kg kropsvægt. Den maksimale terapeutiske effekt begynder at vises på dag 3-4 efter behandlingsstart.

For patienter, der ryger, kan den daglige dosis gradvist øges til 900-1050 mg (3-3½ 300 mg tabletter).

Patienter med central natlig apnesyndrom kan tage en enkelt dosis af lægemidlet ved sengetid.

Yderligere dosisforhøjelser anbefales baseret på bestemmelsen af serumteophyllinkoncentrationer.

Doseringen skal vælges individuelt, men normalt tages tabletterne 2 gange om dagen. Hos patienter med den mest alvorlige kliniske manifestation af symptomer er højere morgen- eller aftendoser passende.

For patienter, hvis symptomer fortsætter om natten eller i løbet af dagen uanset anden terapi, eller hvis de ikke har modtaget teofyllin, kan terapi suppleres med den anbefalede enkelt morgen- eller aften daglige dosis af teofyllin.

Ved ordinering af høje doser overvåges plasmakoncentrationer af teofyllin under behandlingen (terapeutisk koncentration er inden for 10-15 ug/ml).

Den samlede dosis må ikke overstige 24 mg/kg kropsvægt for børn og 13 mg/kg for voksne. Ikke desto mindre tillader bestemmelse af plasma-teofyllinniveauer 4-8 timer efter administration og mindst 3 dage efter hver dosisændring en mere nøjagtig vurdering af behovet for en bestemt dosis på grund af tilstedeværelsen af signifikante individuelle forskelle i graden af udskillelse hos individuelle patienter.

Børn.

Medicinen bør ikke bruges til børn under 6 år med en kropsvægt på mindre end 20 kg.

Kontraindikationer

Hypersensitivity to the drug components and other xanthine derivatives (caffeine, pentoxifylline, theobromine), acute heart failure, angina pectoris, acute myocardial infarction, acute cardiac rhythm disturbances, paroxysmal tachycardia, extrasystole, severe arterial hyper- and hypotension, widespread atherosclerosis, pulmonary edema, Hæmoragisk slagtilfælde, glaukom, nethindeblødning, blødning i anamnesis, gastrisk og duodenal mavesår (i forværring), gastroøsofageal reflux, epilepsi, øget anfaldsberedskab, ukontrolleret hypotyroidisme, hypertyroidisme, thyrotoksikose, Liver og eller Renal dysfunction, Porthyria sepsis, brug hos børn samtidigt med efedrin.

Bivirkninger Neophyllin

Bivirkninger observeres normalt ved plasmakoncentrationer af Theophylline & GT; 20 mcg/ml.

Åndedrætssystem, bryst- og mediastinal organer: øget åndedrætsfrekvens.

Gastrointestinal kanal: Halsbrand, nedsat appetit/anoreksi med langvarig anvendelse, kvalme, opkast, mavesmerter, diarré, gastroøsofageal tilbagesvaling, forværring af peptisk mavesår, stimulering af gastrisk syresekretion, tarmtony, digestisk hæmorrhage.

Lever- og galdekanal: Leverdysfunktion, gulsot.

Nyr- og urinsystem: Øget diurese, især hos børn, urinretention hos ældre mænd.

Metabolisme: Hypokalæmi, hypercalcæmi, hyperuricæmi, hyperglykæmi, rhabdomyolyse, metabolisk acidose.

Nervesystem: svimmelhed, hovedpine, irritabilitet, angst, rastløshed, agitation, søvnforstyrrelse, søvnløshed, rysten, forvirring/tab af bevidsthed, delirium, anfald, hallucinationer, presyncopal tilstand, akut encephalopati.

Kardiovaskulært system: hjertebanken, takykardi, nedsat blodtryk, arytmier, cardiGia, øget hyppighed af angina-angreb, ekstrasystol (ventrikulær, supraventrikulær), hjertesvigt.

Blod- og lymfesystem: Aplasi af erytrocytter.

Immunsystem: Overfølsomhedsreaktioner, herunder angioødem, anafylaktiske og anafylactoidreaktioner, bronchospasme.

Hud og subkutant væv: hududslæt, eksfoliativ dermatitis, hud kløe, urticaria.

Generelle lidelser: Øget kropstemperatur, svaghed, følelse af feber og ansigtshyperæmi, øget sved, dyspnø.

Laboratorieparametre: Elektrolytubalance, syre-base ubalance og øgede blodkreatininniveauer.

I de fleste tilfælde falder bivirkninger, når dosis af medicinen reduceres.

Rapportering af mistænkte bivirkninger.

Rapportering af mistænkte bivirkninger efter registrering af et medicinsk produkt er en vigtig procedure. Dette tillader fortsat overvågning af fordelene/risikoforholdet for det pågældende medicinske produkt. Sundhedsfagfolk bør rapportere eventuelle mistænkte bivirkninger gennem det nationale rapporteringssystem.

Overdosis

Overdosis observeres, hvis serumteophyllinkoncentrationen overstiger 20 mg/ml (110 umol/L).

Symptomer. Alvorlige symptomer kan udvikle sig 12 timer efter overdosis med formularen med langvarig frigivelse.

Fordøjelseskanal: kvalme, opkast (ofte alvorlige former), epigastrisk smerte, diarré, hæmatemese, pancreatitis.

Centralnervesystem: Delirium, agitation, angst, demens, giftig psykose, rysten, øgede lemreflekser og kramper, muskelhypertension. I meget alvorlige tilfælde kan koma udvikle sig.

Kardiovaskulært system: Sinus takykardi, ektopisk rytme, supraventrikulær og ventrikulær takykardi, arteriel hypertension/hypotension, skarpt fald i blodtrykket.

Metaboliske lidelser: metabolisk acidose, hypokalæmi (gennem overførsel af kalium fra plasma til celler kan udvikle sig hurtigt og alvorligt), hypophosphatemia, hypercalcæmi, hypomagnesæmi, hyperglykæmi, rhabdomyolyse.

Andre: Respiratorisk alkalose, hyperventilation, akut nyresvigt, dehydrering eller stigning i andre manifestationer af bivirkninger.

Behandling. Seponering af lægemidlet, gastrisk skylning, intravenøs aktivt kul, osmotiske afføringsmidler (inden for 1-2 timer efter overdosis); hæmodialyse. Kontrol af teofyllinniveauet i blodserum indtil normalisering af indekser, overvågning af EKG og nyrefunktion.

Diazepam er indikeret til anfaldssyndrom.

Hos patienter uden bronchial astma kan i tilfælde af svær takykardi anvendes ikke-selektive ß-adrenoblockere. I alvorlige tilfælde er det muligt at fremskynde teofyllin-eliminering ved hæmosorption eller hæmodialyse.

Hypokalæmi bør undgås/forhindres. I tilfælde af hypokalæmi kræves presserende intravenøs infusion af kaliumchloridopløsning, overvågning af plasmakalium- og magnesiumniveauer.

Hvis der anvendes store mængder kalium, kan hyperkalæmi udvikle sig under bedring. Hvis plasmakaliumniveauet er lavt, skal plasmagnesiumkoncentration måles så hurtigt som muligt.

Antiarytmiske medikamenter, der har antikonvulsant virkning, såsom lidocaine, bør undgås i ventrikulære arytmier på grund af risikoen for forværring af anfald. Antiemetik såsom metoclopramid eller ondancetron skal bruges til opkast.

I takykardi med tilstrækkelig hjerte-debitering er det bedre ikke at bruge behandling.

I livstruende overdosering med hjerte-rytmeforstyrrelser-administration af propranolol til ikke-astmatiske patienter (1 mg for voksne og 0,02 mg/kg kropsvægt for børn). Denne dosis kan administreres hvert 5-10 minut, indtil hjerterytme normaliseres, men overstiger ikke den maksimale dosis på 0,1 mg/kg kropsvægt. Propranolol kan forårsage alvorlig bronchospasme hos patienter med astma, så i sådanne tilfælde bør der anvendes verapamil.

Yderligere behandling afhænger af graden af overdosering og forgiftningsforløbet såvel som de tilstedeværende symptomer.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidler, der øger clearance of theophylline: aminoglutethimid, antiepileptika (f.eks. Phenytoin, carbamazepin, primidon), magnesiumhydroxid, isoproterenol, lithium, moracizin, rifampicin, ritonavir, sulfinpyrazone, barbiturater (især phenobarb og pentobarbid). Effekten af teofyllin kan også være mindre hos rygere. Hos patienter, der tager en eller flere af de ovennævnte medicinske produkter, samtidig med teofyllin, er det nødvendigt at overvåge koncentrationen af teofyllin i serum og justere dosis om nødvendigt.

Lægemidler, der reducerer clearance af teofyllin: allopurinol, acyclovir, carbimazol, phenylbutazon, fluvoxamin, imipenem, isoprenalin, cimetidin, fluconazol, furosemid, pentoxifyline, disulfiram, interferon, nizatidin, calcium antagonist Paracetamol, probenecid, ranitidin, tacrin, propafenon, propanolol, oxpentifylline, isoniazid, lincomycin, methotrexat, zafirlukast, mexiletin, fluoroquinoloner (ofloxacin, norfloxacin, når man bruger ciprofloxacin Det er nødvendigt for at reducere dosen med mindst 60%, norfloxacin, når det er Enoxacin - med 30%), makrolider (clarithromycin, erythromycin), ticlopidin, thiabendazol, viloxazinhydrochlorid, orale prævention, influenzavaccine. Hos patienter, der samtidig tager et eller flere af de ovennævnte lægemidler med teofyllin, skal koncentrationen af teofyllin i serum overvåges, og dosis skal om nødvendigt reduceres.

Plasmakoncentration af teofyllin kan reduceres ved samtidig anvendelse af teofyllin med urtemediciner indeholdende St. John's Wort (Hypericum perforatum).

Co-administration af teofyllin og phenytoin kan resultere i nedsatte niveauer af sidstnævnte.

Efedrin forbedrer virkningerne af teofyllin.

Kombinationen af teofyllin og fluvoxamin bør undgås. Hvis det er umuligt at undgå denne kombination, skal patienter tage en halv dosis af teofyllin og omhyggeligt overvåge plasmakoncentrationer af sidstnævnte.

Kombinationerne af teophyllin og adenosin, benzodiazepin, halothan og lomustin skal anvendes med særlig forsigtighed. Halothan-anæstesi kan forårsage alvorlige hjerterytmeforstyrrelser hos patienter, der tager teofyllin.

Samtidig brug af teofyllin og store mængder mad og drikkevarer, der indeholder methylxanthiner (kaffe, te, kakao, chokolade, coca-cola og lignende tonic drinks), medikamenter, der indeholder xanthine derivater (koffein, teobromin, pentoxifline), α og β-adrenergiske agonister (selektive og ikke-selektive), gluconconaGagones overtrækkende potentiale af potentielle potentiale af potentielle af potentielle af potentielle af potentielle af potentielle af afmateriering af af afmængden af af afmateriale af af af Teofyllineffekter.

Samtidig administration af teofyllin med ß-adrenoblockere kan modvirke sin bronchodilerende virkning; Med ketamin reducerer quinoloner - anfaldstærsklen; med adenosin, lithiumcarbonat og ß-receptorantagonister - reducerer sidstnævnte effektivitet; Med Doxapram - kan forårsage stimulering af centralnervesystemet.

Teofyllin kan styrke virkningerne af diuretika og reserpin.

Samtidig brug af teofyllin og ß-receptorantagonister bør undgås, da teofyllin kan miste sin effektivitet.

Der er modstridende bevis for potentiering af teofyllineffekter i influenzatilstande.

Xanthines kan forværre hypokalæmi på grund af terapi med ß-adrenoreceptoragonister, steroider, diuretika og hypoxia. Dette gælder hospitaliserede patienter med svær astma, og der er behov for at overvåge serumkaliumniveauer.

Opbevaringsforhold

Opbevares i den originale pakke ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° с.

Hold børn uden for børn.

Specielle instruktioner

Teofyllin skal kun administreres, når det er absolut nødvendigt og med forsigtighed i ustabil angina pectoris, hjertesygdomme, hvor takyarytmi kan observeres; Ved hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, nyre- og lever-dysfunktion, i hyperthyreoidisme, i akut porfyri, i kronisk alkoholisme og lungesygdomme, patienter med en historie med mavesår og patienter over 60 år.

Brug af teofyllin ved svær aterosklerose, sepsis er mulig med forsigtighed under medicinsk tilsyn, hvis der er indikationer for brugen af teofyllin. Begrænsning af brugen af teofyllin i gastroøsofageal tilbagesvaling er forbundet med virkningen på glatte muskler i cardioesophageal sfinkter, hvilket kan forværre patientens tilstand i gastroøsofageal tilbagesvaling, hvilket øger tilbagesvaling.

Rygning og alkoholforbrug kan føre til en stigning i clearance of theophylline og følgelig til et fald i dens terapeutiske virkning og behovet for højere doser.

Under behandling med teofyllin er det nødvendigt at udføre tæt overvågning og reducere dosis hos patienter med hjertesvigt, kronisk alkoholisme, leverdysfunktion (især ved cirrhose), med reduceret iltkoncentration i blodet (hypoxæmi), med feber, patienter med lungebetændelse eller virale infektioner (især influenza) på grund af mulig reduktion i aftalen af teofeslinen. På samme tid er det nødvendigt at overvåge plasmaniveauer af teofyllin, der overskrider det normale interval.

Observation er påkrævet, når man behandler patienter med mavesår, hjertearytmier, arteriel hypertension, andre kardiovaskulære sygdomme, hyperthyreoidisme eller akutte febrile tilstande med teofyllin.

Patienter med en historie med anfald bør undgå teofyllin og bruge alternativ behandling.

Der kræves øget opmærksomhed, når man bruger lægemidlet hos patienter, der lider af søvnløshed, såvel som hos ældre mænd med en tidligere historie med prostataudvidelse på grund af risikoen for urinretention.

Hvis aminophylline (teophylline-ethylendiamin) er påkrævet, skal patienter, der allerede har brugt teophylline, have deres plasma-teophyllin-niveauer overvåget igen.

Under hensyntagen til umuligheden for at garantere bioækvivalens af individuelle medicinske produkter, der indeholder teofyllin med langvarig frigivelse, skifte fra terapien med den medicinske produktneophylline, skal i form af langvarig-frigivelse tabletter til et andet medicinsk produkt af Xanthine-gruppen med langvarig frigivelse udført ved gentagen dosis titrering og efter klinisk evaluering.

Under behandling med teofyllin bør der udtages særlig omhu ved alvorlig astma. I sådanne situationer anbefales det at overvåge serumkaliumniveauet.

Forværring af astmasymptomer kræver presserende lægehjælp. I tilfælde af et akut astmatisk angreb hos en patient, der modtager langtidsvirkende teofyllin, skal intravenøs aminophylline administreres meget forsigtigt.

Halvdelen af den anbefalede belastningsdosis af aminophylline (normalt 6 mg/kg) skal administreres forsigtigt, dvs. 3 mg/kg.

Hvis det er nødvendigt at bruge teofyllin hos børn med pyrexia eller børn med epilepsi og anfald i anamnesis, er det nødvendigt omhyggeligt at observere deres kliniske tilstand og overvåge plasma-teofyllinniveauer. Theophylline er ikke det valgte stof for børn med bronchial astma.

Theophylline kan ændre nogle laboratorieværdier: Forøg fedtsyrer og catecholamin-niveauer i urinen.

I tilfælde af udvikling af bivirkninger er det nødvendigt at kontrollere niveauet for teofyllin i blodet.

Vigtig information om excipienser.

Denne medicin indeholder lactose, derfor bør den ikke bruges til patienter med sjældne arvelige former for galactoseintolerance, lactase-mangel eller glukose-galactose malabsorptionssyndrom.

Brug under graviditet eller amning.

Graviditet.

Theophylline trænger ind i morkagen.

Brug af det medicinske produkt under graviditet er mulig i mangel af et sikkert alternativ, hvis den forventede fordel for moderen overstiger den potentielle risiko for fosteret. Hos gravide kvinder skal serumteophyllinkoncentrationen bestemmes hyppigere, og dosis skal justeres i overensstemmelse hermed. Teofyllin bør undgås i slutningen af svangerskabsperioden, fordi det kan hæmme sammentrækning af livmoderen og forårsage takykardi i fosteret.

Amning.

Theophylline trænger ind i modermælk, derfor kan terapeutiske koncentrationer i serum opnås hos børn. Dets anvendelse hos ammende mødre er kun tilladt, hvis den forventede fordel for moderen overstiger risikoen for det nyfødte.

Teofyllin kan forårsage øget irritabilitet hos den nyfødte, af denne grund bør den terapeutiske dosis af teofyllin holdes så lav som muligt.

Amning skal udføres umiddelbart før man tager medicinen. Eventuelle effekter af teofyllin hos spædbørn skal overvåges omhyggeligt. Hvis der er behov for højere terapeutiske doser, skal amning afbrydes.

Fertilitet.

Der er ingen kliniske data om fertilitet hos mennesker. Bivirkninger af teofyllin på mandlig og kvindelig fertilitet er kendt fra prækliniske data.

Evne til at påvirke reaktionshastigheden, når man kører motortransport eller andre mekanismer.

Under hensyntagen til, at følsomme patienter kan opleve bivirkninger (svimmelhed), når de bruger det medicinske produkt, bør de afstå fra at køre køretøjer og andre aktiviteter, der kræver koncentration af opmærksomhed, mens de tager det medicinske produkt.

Holdbarhed

2 år.

Opmærksomhed!

For at forenkle opfattelsen af information, er denne instruktion til brug af lægemidlet "Neophyllin" oversat og præsenteret i en speciel form på grundlag af de officielle instruktioner til medicinsk brug af stoffet. Før brug skal du læse annotationen, der kom direkte til medicinen.

Beskrivelse er givet til orienteringsformål og er ikke vejledning til selvhelbredelse. Behovet for dette lægemiddel, formålet med behandlingsregimen, metoder og dosis af lægemidlet bestemmes udelukkende af den behandlende læge. Selvmedicin er farligt for dit helbred.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.