Nebivolol

Nebivolol er et racemat, der indeholder 2 enantiomerer - D-, samt L-nebivolol.

[1], [2], [3], [4]

Indikationer Nebivolol

Det anvendes til behandling af følgende lidelser:

• stigning i blodtryk
• KhSN;
• IHD (til forebyggelse af udviklingen af sygdommen).

[5], [6]

Udgivelsesformular

Stoffet frigives i tabletter pakket i en blisterplade på 30 stk hver.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodynamik

Med en enkelt dosis medicin er der et fald i blodtrykket og et fald i hjertefrekvensen (både under belastninger og i rolig tilstand). Også, 1-fold teknik fører til udvikling af anti-angina virkning hos personer med koronararteriesygdom, forbedrer ejektionsfraktion, venstre ventrikulære slutværdier sænker diastolisk tryk og reducerer perifer vaskulær modstand og fyldningstryk.

En stabil antihypertensiv effekt opstår efter 1-2 uger med kontinuerlig brug af stoffer (men undertiden kan det tage 1 måned). En stabil terapeutisk effekt observeres efter 1-2 måneder.

Den antiarytmiske virkning af lægemidlet udvikler sig ved at inhibere patologisk hjerteautomatisme og hæmning af AV-ledning. Antihypertensiv effekt udføres ved at reducere aktiviteten af RAS.

[11], [12],

Farmakokinetik

Begge enantiomerer af LS ved høj hastighed absorberes inde i mave-tarmkanalen; mens maden ikke har nogen effekt på absorptionsgraden.

Personer med hurtig metabolisme har en gennemsnitlig biotilgængelighed på 12%, og dem, der har en langsom metabolisme, har næsten fuldstændig biotilgængelighed. På grund af dette, under hensyntagen til intensiteten af stofskiftet, skal du tildele størrelsen af portioner individuelt. Inde i blodplasmaet syntetiseres stoffet for det meste med albumin.

Udskillelse af stoffet sker via nyrerne (38%) og tarmen (48%).

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dosering og indgivelse

Voksne skal indtage 2,5-5 mg lægemiddelstof pr. Dag (gør dette i første halvdel). Om nødvendigt er det muligt at øge dosen til 10 mg af lægemidlet. Det er muligt at opnå stabil medicin efter 7-14 dage med konstant lægemiddelindtagelse (nogle gange tager det 1 måned).

Ældre skal tage en indledende dosis på 2,5 mg dagligt. Den maksimale tilladte dosis for dem er 5 mg.

[24], [25]

Brug Nebivolol under graviditet

Nebivolol er forbudt at anvende i gravide kvinder, fordi stoffer, der inhiberer aktiviteter af p-adrenerge receptorer, nedsat blodgennemstrømning i placenta og kan forårsage føtal vækstretardering og lidelser i sin prænatal udvikling. Hos kvinder, der brugte medicin under graviditeten, er du nødt til at overvåge tilstanden af det nyfødte barn (det kan udvikle hypoglykæmi med bradykardi, især i de første 3 dage efter fødslen).

Når du lakterer, kan stoffet kun bruges, hvis du nægter at amme under behandlingen.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• Tilstedeværelse af overfølsomhed overfor nebivolol;
• tilstand af depression;
• udslettende patologier i den perifere vaskulære region i en alvorlig grad (intermitterende claudicering eller Raynauds sygdom);
• tilstedeværelse af bronchiale spasmer eller astma i anamnese
• kardiogent shock;
• myasthenia gravis;
• udtrykte lidelser i leverarbejde;
• metabolisk acidose;
• fæokromocytom;
• bradykardi (HR værdier under 60 slag / minut);
• AV-blokade af 2. Eller 3. Grad (i fravær af en elektrocardiostimulator);
• SSSU (også blokade af sinoatrialtype);
• et markant fald i blodtrykket (systolisk blodtryk er mindre end 90 mm Hg);
• CHF i fasen med dekompensation eller hjertesvigt af akut karakter.

[19], [20], [21], [22]

Bivirkninger Nebivolol

Brug af medicin kan forårsage en række uønskede hændelser:

• hos mennesker med CHF: oftest er der en bradykardi med svimmelhed, og derudover hævelse af benene, ortostatisk sammenbrud, blokade af 1. Grad og forstærkning af symptomerne på sygdommen;
• læsioner, der påvirker reproduktive organer: lejlighedsvis udvikler impotens;
• overtrædelser i epidermis: nogle gange er der kløe og udbrud udslæt. Der opstår individuelle tegn på intolerance, og der forekommer potentiering af psoriasis;
• lidelser forbundet med funktionen af mave-tarmkanalen: ofte er der forstoppelse, kvalme eller diarré. Nogle gange kan der være et dyspeptisk syndrom;
• problemer med åndedrætsorganers arbejde: ofte er der dyspnø; undertiden udvikler krampe af bronchi;
• læsioner i CCC-regionen: undertiden er der en forstærkning af intermitterende claudication, cardialgia udvikler, bradykardi, hjerterytmeforstyrrelse, hjertesvigt. Desuden reduceres blodtryksværdierne, eller aktiviteten af AV-ledning / blokade falder ned;
• problemer med visuel funktion: synlige forstyrrelser kan observeres;
• lidelser i centralnervesystemet eller det perifere nervesystem: kan forårsage døsighed eller træthed, mareridt, paræstesi, hovedpine, søvnløshed og svimmelhed, og desuden udvikling af depression og svækkelsen af koncentration.

[23]

Overdosis

Forgiftning med medicin kan fremkalde forekomsten af sådanne manifestationer som spasmer i bronchi, hjertesvigt i det akutte stadium, bradykardi og et fald i blodtryksværdierne.

For at fjerne krænkelser vaskes patienten med maven og gives aktivt kul med afføringsmidler. Hvis der er et sådant behov, tilbydes intensiv pleje på et hospital.

[26], [27], [28]

Interaktioner med andre lægemidler

Med den kombinerede anvendelse af nebivolol med insulin eller antidiabetika kan der forekomme maskering af symptomer på hypoglykæmi (takykardi).

Kombinationen af et lægemiddel med SSRI'er kan føre til en stigning i plasmaværdierne af nebivolol, samt at nedsætte metaboliske processer, hvilket øger sandsynligheden for bradykardi.

Kombination med cimetidin øger plasmaindikatorerne for lægemidlet.

Anvendelse sammen med phenothiazinderivater, tricykliske og barbiturater forstærker lægemidlets antihypertensive egenskaber.

Samtidig brug med anæstetiske midler øger sandsynligheden for at sænke blodtrykket og undertrykker processer af refleks takykardi.

Kombinationen med sympatomimetika undertrykker lægemiddelaktiviteten af lægemidlet.

Kombination med lægemidler, der blokerer langsomme kanaler af Ca, antihypertensive stoffer eller nitroglycerin, fører til et signifikant fald i blodtrykket.

Brug af medicin med verapamil kan medføre hjertestop.

Samtidig administration med antiarrhythmiske lægemidler fra 1. Klasse kan forstærke en negativ inotrop virkning og undertrykker også AV-ledningsprocesser.

[29], [30], [31], [32]

Opbevaringsforhold

Nebivolol bør opbevares ved temperaturer ikke over 25 ° C.

[33], [34]

Holdbarhed

Nebivolol kan anvendes inden for 36 måneder fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Ansøgning om børn

Terapeutisk middel anvendes ikke i pædiatri (før 18 år).

[35], [36]

Analoger

Analoger af lægemidlet er Binelol, Nebilet og Nebivator med Nevotenz.

[37], [38]

Anmeldelser

Nebivolol modtager fremragende anmeldelser fra de fleste mennesker vedrørende hans terapeutiske effektivitet (mange siger at hun er meget høj). Men samtidig er der et stort antal negative tegn, der ofte manifesteres.