Navoʙan

Mange sygdomme eller terapeutiske behandlingsmetoder i deres symptomer har sådanne negative manifestationer som opkastning og kvalme. I dette tilfælde oplever patienten både fysisk og psykisk ubehag. Serotonergisk antiemetisk Navoban er udviklet og introduceret på det farmakologiske marked af det førende internationale lægemiddelfirma Novartis (Novartis), som har sin egen produktion i Schweiz og Spanien.

Sandsynligvis, hver gang en person står over for sådanne symptomer som opkastning og kvalme, hvilket ubehag det bringer. Og hvis du mener, at denne symptomatologi forekommer på baggrund af antitumor-kemoterapi, er patientens udseende især ikke ønskelig, når patienten allerede lider af flere lidelser. I en sådan situation er der akut behov for medicin for at fjerne disse bivirkninger af kræftbehandling. Og et af disse lægemidler er Navoban - et meget effektivt antiemetisk stof. 

[1], [2], [3], [4]

Indikationer Navoʙan

Det aktive stof i Navoban er en kemisk forbindelse tropisetron, hvis farmakodynamiske og farmakokinetiske egenskaber giver grundlag for at bestemme indikationer for brug af Navoban.

• Forebyggende foranstaltninger for at forhindre forekomst af kvalme og overvældende reflekser, der altid skyldes adfærd af antitumor kemoterapi.
• Kupirovanie lignende symptomer, som fremkommer efter kirurgisk behandling.

[5], [6]

Udgivelsesformular

Et antiemetisk, serotonergt lægemiddel præsenteres på det farmakologiske marked i form af en opløsning anvendt til intravenøs injektion. Indholdet af den aktive forbindelse tropisetronhydrochlorid i opløsningen er 1 mg. Ampullerne fremstilles i en dosis på 2 ml og 5 ml.

Den anden form for frigivelse - kapsler med en kapacitet på 5 mg, de fremstillede Navoban-pakker indeholder fem enheder af denne kapacitet.

[7]

Farmakodynamik

Navobans vigtigste drivkraft er dens anti-emetiske virkning. Dermed farmakodynamikken af Navoban, valgt af apotekere på en sådan måde, at den opfylder de nødvendige krav. Kirurgisk behandling og anvendelse af visse antineoplastiske lægemidler i kemoterapi kan fremkalde elimination fra de enterochromaffine celler, som er placeret i slimhinderne i mave-tarmkanalen, serotonin (5-HT). Denne faktor initierer et signal, der manifesteres af forøget kvalme og refleksopkastning.

Basisk kemisk forbindelse tropisetron er meget selektiv (dvs. Retningsbestemt) med materiale stærk effekt, der reducerer virkningen af serotonin-receptor-underklassen - præsynaptiske 5-NTZ - himioretseptory. Disse proteinmolekyler er i centralnervesystemet (CNS) og perifere neuroner. De sender i tilfælde af deres excitation et signal til området postrema (i hypothalamus) og fremkalde en opkastningsrefleks.

Navoban blokkerer meget effektivt sådanne signaler, hvilket er grundlaget for den aktive substans antiemetiske virkning. Varigheden af fysisk og kemisk stabilitet hos Novoban bestemmes af 24 timer, hvilket gør det muligt at introducere det i kroppen en gang om dagen. Anvendelsen af det pågældende lægemiddel i behandlingsprotokollerne giver ikke anledning til ekstrapyramidale bivirkninger.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmakokinetik

Det aktive stof i et anti-emetisk lægemiddel absorberes næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Dens komponent overstiger 96%. Det tager i gennemsnit ca. 20 minutter at halvdelen af Navoban suger i slimhinden. Den maksimale mængde af aktiv kemisk forbindelse troposetron (C _max ) i blodplasma er nået efter tre timer (i gennemsnit).
Navobans farmakokinetik, når det binder til et blodprotein, viser ca. 71% af forbindelsen. I de fleste tilfælde forekommer interaktionen med et protein som alpha1-glycoprotein. I mange henseender bestemmes biotilgængeligheden af troposetron ved mængden af lægemidlet indgivet til kroppen. Ca. 60% af biotilgængeligheden giver 5 mg Navoban, hvis dosis øges til 45 mg, så satser tendensen til 100%.

Det bemærkes, at farmakokinetikken af Navoban hos børn ligner de tilsvarende egenskaber hos voksne patienter. Tropisetron metaboliseres til glucuronid eller sulfater og udskilles fra kroppen gennem urinvejen sammen med urin og galde. En lille brøkdel (ca. 20%) forlader patientens krop sammen med afføring.

Aktiviteten af derivater af det aktive stof med hensyn til 5-HTZ-receptorer reduceres signifikant. Som et resultat deltager metabolitter ikke i lægemidlets farmakologiske processer.

I tilfælde af gentagen daglig administration af Navoban i doser over 10 mg kan overmætning af det enzymatiske leversystem, som deltager aktivt i troposetron metabolisme, observeres. En sådan handling kan provokere en forøgelse af den kvantitative komponent af det aktive stof i blodet. Men selv hos patienter med svage metaboliske processer (i tilfælde af administration af sådanne doser af lægemidlet) er der ingen stigning i koncentrationen af serum tropisetron mere end det tolerable niveau af tolerable indikatorer. Hvis det er nødvendigt, er det derfor ganske let at ordinere Navoban 5 mg, taget en gang om dagen i seks dage. I dette tilfælde når kumulationen af det aktive stof i patientens blod ikke kritiske værdier.

Halveringstiden for lægemidlet og dets metabolitter (T1 / 2) hos patienter med høj metabolisk aktivitet er cirka otte timer. Hos personer med lav metabolisk aktivitet af tropospira kan denne indikator strække sig i 45 timer.

Den totale fjernelse af tropospeter og dens metabolitter er i gennemsnit 1 l / min. Samtidig optager nyrerne i brugsanvendelsen kun 10% af denne faktor. Hvis patienten har en svag metabolisk hastighed for det aktive stof, falder den samlede clearance til 0,1 til 0,2 l / min, mens procentdelen af nyres udskillelse forbliver uændret. Reduktion af den samme ekstracellulære form for frigivelse af metaboliske produkter bidrager til en stigning i halveringstiden cirka fire til fem gange. I dette tilfælde øges området i "koncentration-time" diagrammet (AUC), der ligger under kurven, fem til syv gange. Den maksimale koncentration af det aktive lægemiddel ( _Cmax ) i blodet af en sådan patient og den kvantitative fordeling af produktet afviger ikke fra de parametre, der er angivet af patienter med en høj metabolisme af det aktive stof Navoban. Forskellen kan observeres i mængden af ikke-metaboliseret troposetron, udskilt af kroppen sammen med urin. Hos patienter med lavt stofskifteniveau er det højere.

[14], [15], [16],

Dosering og indgivelse

Det er nødvendigt at overholde særlige forholdsregler, hvis patienten udvikler ukontrolleret hypertension. Personer, der er fagligt forbundet med arbejde på potentielt traumatiske mekanismer eller kørekøretøjer, bør tage højde for at tage Navoban kedelig opmærksomhed og reducere reaktionshastigheden.

Anvendelsesmåden og dosis varierer i forhold til orienteringen af terapi:

Med forebyggende foranstaltninger, der tager sigte på at standse kvalme og opkastning, forårsaget af behandling mod kræft, varer terapien seks dage.

For voksne patienter er den daglige mængde af det indgivne lægemiddel 5 mg. Indløbsplan: På den første behandlingsdag umiddelbart før kemoterapi gives Navoban intravenøst. I de næste fem dage indgives præparatet oralt pr kapsel.

Unge og børn, der er ældre end to år, beregnes den daglige dosering med formlen 0,2 mg pr. Kg af barnets vægt, men den resulterende mængde bør ikke overstige 5 mg. Indlæsningsplanen ligner indgangssekvensen for en voksen patient: Den første dag er intravenøs, fem efterfølgende oralt: Åbn ampullen og tilsæt indholdet til appelsinsaft eller en anden naturlig drik.

Til forebyggelse eller bekæmpelse af opkastning og kvalme, som reaktioner efter operationen, bestemmes mængden af indgivet lægemiddel ved en dosis på 2 mg administreret intravenøst, kort før anæstesiens anvendelse. Læger noterer sig en god tolerance for tropospeter-spædbørn, ældre end to år.

Navoban bør trænge ind i kroppen langsomt (det krævede volumen i form af infusion skal indtastes i mindst et minut). Lægemidlet i form af kapsler tages fortrinsvis om morgenen ca. En time før måltider. Drik masser af væsker.

Hvis den terapeutiske virkning ikke forekommer under behandling med troprissetron, bør en parallel modtagelse af dexamethason tilsættes for at opnå det ønskede resultat.

Indgivelsesmåden og dosen til patienter i pensionsalderen justeres ikke.

For at opnå den nødvendige opløsning til intravenøs behandling skal den fortyndes med et af følgende lægemidler:

• 5% opløsning af dextrose.
• 0,9% opløsning af natriumchlorid.
• Ringers løsning.
• 0,3% kaliumchloridopløsning i en koncentration på 1 mg / 20 ml.
• 10% mannitolopløsning.

Det skal bemærkes, at administration af Navoban i en patient, der behandler dem, der lider for hypertension, i en mængde, der overstiger den terapeutiske dosis (mere end 10 mg), kan fremkalde en yderligere stigning i trykket. I dette tilfælde er konstant overvågning af den behandlende læge af patientens BP-indekser nødvendig.

[24], [25], [26], [27], [28]

Brug Navoʙan under graviditet

Farmakokinetikken og farmakodynamikken af det terapeutiske lægemiddel tillader ikke anvendelse af Navoban under graviditet. En undtagelse kan være en situation, hvor abort er overvejet - afbrydelse af barnets bærende i de tidlige stadier. Hvis det af medicinske grunde falder den nødvendige behandlingsforløb i den periode, hvor den nyfødte baby fødes med et bryst, skal fodringen stoppes. 

Kontraindikationer

Med indikationerne for indførelsen af Navoban i behandlingskurset er det værd at vide kontraindikationerne for brugen af Navoban:

• Individuel intolerance af patientens krops tropisetron og andre antagonister af 5-HTs receptorer.
• Overfølsomhed over for andre stoffer i lægemidlet.
• Alder på børn under to år.
• Tid til at bære en baby.
• Fødselsperiode for nyfødte.
• Det er nødvendigt at udvise særlig forsigtighed i tilfælde af udnævnelse af Navoban til patienter med patologiske abnormiteter i hjertets arbejde (rytme eller ledningsforstyrrelse).
• Forsigtighed bør tilskrives patienter, der foreskrives en introduktion til protokollen til behandling af betablokkere og antiarytmiske lægemidler. 

[17], [18], [19], [20],

Bivirkninger Navoʙan

I tilfælde af anvendelse af det pågældende lægemiddel ved standard terapeutiske doser observeres bivirkningerne af Navoban ganske begrænset antal gange. Med en stigning i mængden af lægemidlet administreret til 2 mg, og endnu mere, kan doseringen af 5 mg Navoban forårsage nogle bivirkninger i patientens krop.

• Der kan være smerte symptomer i maven og hovedet.
• Forskellige manifestationer af allergi:

• Hyperæmi i huden.
• Kløe.
• Hududslæt.

• En ubevidst eller for-farvende tilstand.
• Der er en fejl i tarmen:

• Forstoppelse.
• Diarré.

• Svimmelhed kan forekomme.
• Reduceret generel vitalitet, svaghed i hele kroppen.
• Enkelte tilfælde af kredsløbschok, sammenbrud er blevet rapporteret.
• Hjertesvigt.
• En overfølsomhedsreaktion af den første type fremkom alene:

• Generaliseret urticaria.
• Tung vægt
• Følelse af en flush af blod til ansigtets hud.
• Hurtigt angreb af bronchospasme med akut manifestation af det.
• Fristen.
• Et kraftigt fald i blodtrykket.

Men den utvetydige forbindelse af disse manifestationer med modtagelsen af Navoban er ikke blevet bekræftet til dato, og årsagerne til disse fænomener er ikke blevet afklaret. Nogle manifestationer af denne symptomatologi kan være konsekvenserne af andre sygdomme, der er i patientens anamnese eller medicinsk samtidig behandling.

[21], [22], [23],

Overdosis

Hvis et stort antal troposetron genindføres til patienten, kan en overdosis af lægemidlet, udtrykt ved visuelle hallucinationer, overholdes. Hvis patientens historie blev diagnosticeret med et tidligere vedvarende højt blodtryk (arteriel hypertension), er der en hurtig stigning i blodtrykket.

I dette tilfælde er der behov for symptomatisk behandling, konstant overvågning af patientens generelle tilstand og arbejdet i alle patientens vitale organer. 

[29]

Interaktioner med andre lægemidler

Baseret på det faktum, at de basiske komponenter betragtes farmakologiske midler tropisetron komponent Navoban interaktionerne med andre medikamenter direkte afhængige farmodinamicheskih og farmakokinetiske karakteristika ved denne særlige kemiske forbindelse. 

Har ingen signifikant effekt på de dynamiske parametre for troposetronhæmmere af det enzymatiske system af cytokrom P450. Derfor er der ikke behov for at justere mængden af det ene eller det andet lægemiddel administreret. Globale studier af interaktionen mellem det aktive stof Navoban og anæstetiske præparater blev ikke udført.

Samtidig brug af det pågældende lægemiddel med rifampicin reducerer signifikant den kvantitative komponent af troposetron i blodet. En lignende situation med andre lægemidler, der stimulerer produktionen af leverenzymer (fx med phenobarbital). I denne situation ser lægen på niveauet af stofskiftet hos patienten. Hvis det er højt, skal mængden af Navoban introduceres øges. Hvis der er lav metabolisme, korrigeres dosen af medicinen ikke.

Hjerteovervågning af den fælles anvendelse af troposetron med lægemidler designet til at øge QT-perioden på et kardiogram viser endnu mere af dets forlængelse. På et tidspunkt hvor monoterapi af Navoban (administreret i en terapeutisk mængde) blev der ikke observeret nogen stigning i QT. Men i denne situation er det alligevel nødvendigt at overholde særlig forsigtighed ved tandem brug af disse to lægemidler.

Det bemærkes, at indførelsen af tropospitron i patientens krop sammen med fødevarer gør det muligt at øge biobeløbet af Navoban (dette tal fra 60% kan stige til 80%).

[30], [31], [32], [33], [34],

Opbevaringsforhold

Det fortyndede lægemiddel tropisetron er kemisk og fysisk stabilt i de næste 24 timer. Og fra biologisk synspunkt (muligheden for kontaminering af mikroorganismer) er det ønskeligt at anvende lægemidlet straks umiddelbart efter fremstillingen af opløsningen. Resten af lægemidlet kan opbevares en anden dag efter avl, på et køligt sted med en temperatur på to til otte grader over nul. Opbevaringsbetingelserne for Navoban omfatter følgende:

• Lægemidlet bør ikke fryses.
• Opbevaringsstedet bør ikke være tilgængeligt for unge og børn.
• Temperaturen i rummet må ikke overstige +30 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39],

Holdbarhed

Produktionsdato og sidste frist for salg af lægemidlet skal specificeres på emballagen. Brug af Navoban ud over anvendelsesdatoen er strengt uacceptabelt. Gyldighedsperioden Navoban - fem år. På apoteker frigives der en receptpligtig tilgængelighed.

[40],