Nalʙufin

Nalbuphine er et narkotisk analgetikum. Inkluderet i kategorien af lægemiddel agonist-antagonister, der virker på opiatreceptorer.

[1], [2], [3]

Indikationer Nalbuphin

Det er indiceret til behandling af alvorlige smertsyndromer (dette inkluderer også smerte under arbejde og postoperative smertefornemmelser). Desuden anvendes lægemidlet som et hjælpemiddel til udøvelse af anæstesi.

[4], [5], [6], [7]

Udgivelsesformular

Fremstillet i form af en injektionsopløsning i ampuller med glasvolumen på 1 ml. Samtidig er der 10 sådanne ampuller i pakningen indeholdende lægemidlet Nalbuphin 10 og 20 til 5 ampuller med en opløsning i Nalbuphin-pakningen.

Nalbuphineserb har en overvældende effekt på centralnervesystemet, men har også sovepiller, smertestillende midler og antitussive egenskaber. Lægemidlet kan udøve en spændende virkning på μ-receptorer såvel som blokerende ҡ-receptorer.

Nalbuphin-Farmex  betragtes som et kraftigt opioid analgetikum. Det fjerner effektivt smerter af alvorlig karakter - virkningen af lægemidlet ligner meget de egenskaber, der leveres til kroppen af morfin, såvel som dets derivater. Men på samme tid, i modsætning til den givne medicin, fremkalder Nalbufin-Farmex ikke udviklingen af uoprettelige forandringer i hjernen. Udviklingen af afhængighed (psykologisk såvel som fysisk) er kun mulig i tilfælde, hvor stoffet kombineres med andre derivater af morfin.

[8], [9], [10]

Farmakodynamik

Nalbuphinehydrochlorid er en μ-terminal antagonist, såvel som en ҡ-terminal agonist. Lægemidlet forstyrrer transmissionen af smertesignaler mellem neuronerne på forskellige niveauer af centralnervesystemet, hvilket påvirker den højere cerebral rygmarv. Løsningen sænker de konditionerede reflekser, og udover den har kraftige beroligende egenskaber, aktiverer opkastningscentret, fremkalder dysfori med miosis.

Den aktive bestanddel virker (mindre stærkt end fentanyl med morfin og promedol) på motiliteten i mave-tarmkanalen såvel som i luftvejene.

[11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetik

Efter administrationen af medicin begynder efter 10-15 minutter. I dette tilfælde opnår smertestillende medicin en smertestillende virkning i en halv time efter administration. Varigheden af lægemiddeleksponering er 3-6 timer (en mere præcis figur afhænger af patientens krops egenskaber).

Med IV-injektion observeres toppen af indekserne for det aktive stof inde i plasma efter 0,5-1 time.

Metabolismen af lægemidlet udføres i leveren, hvilket resulterer i dannelsen af inaktive farmakologisk nedbrydelige produkter.

Udskillelse sker også hovedsageligt i leveren, og kun en lille del af stoffet udskilles via nyrerne. Halveringstiden for lægemidlet er ca. 2,5-3 timer.

Nalbuphinehydrochlorid kan passere gennem hæmatoplacentalbarrieren og kan findes i modermælken.

[16]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet kan indgives både i / m og / i vejen. Dosens størrelse vælges separat for hver patient under hensyntagen til tolerancen af lægemidlet og ud over denne intensitet af smerte og egenskaberne hos patientens krop.

Den voksne dosis er ofte 0,15-0,3 mg / kg. I dette tilfælde skal intervallet mellem procedurerne være mindst 4 timer. Maksimum af en enkelt anbefalet dosis er 0,3 mg / kg. I en dag må der ikke injiceres mere end 2,4 mg / kg af en lægemiddelopløsning. Det er forbudt at bruge medicinen i mere end 3 dage i træk.

I tilfælde af myokardieinfarkt administreres 20 mg nalbuphinhydrochlorid sædvanligvis (engang IV administration). Opløsningshastigheden bør være langsom. Hvis der er behov, er det tilladt at øge en enkeltdosis til 30 mg. Hvis det positive resultat (smertelindring) er fraværende om en halv time efter lægemiddeladministration, er det nødvendigt at gentage proceduren - for at indtaste 20 mg Nalbuphin.

Ved patientens præoperative forberedelse indgives sædvanligvis 100-200 μg / kg af lægemidlet.

I tilfælde af udførelse af I / anæstesi, til at indføre et humant bedøvelsesmiddel, nalbuphin anvendes i en mængde på 0,3-1 mg / kg, og derefter at opretholde den anæstetiske lægemiddel, der skal indgives med en hastighed på 250-500 g / kg hver næste halve time.

Det er også nødvendigt at tage højde for, at personer, der lider af opiatafhængighed, risikerer at udvikle abstinenssyndrom, når de bruger nalbuphin (morfin kan stoppe dem). Personer, der modtager codein eller morfin og andre opioide analgetiske lægemidler, inden der påbegyndes brug af nalbuphin, er forpligtet til at ordinere sidstnævnte med en hastighed på 25% af den sædvanlige dosis.

Løsningen skal administreres af en erfaren læge. Samtidig skal han have de nødvendige midler til at eliminere en mulig overdosis (blandt dem naloxon, samt tilgængeligheden af udstyr til udførelse af kunstig lungeventilation samt intubation).

[22], [23], [24], [25]

Brug Nalbuphin under graviditet

Brug ikke lægemidlet under graviditet. Under fødslen kan stoffet forårsage apnø hos nyfødte, bradykardi, samt undertrykkelse af respiratorisk funktion og cyanose.

Det er nødvendigt at omhyggeligt overvåge tilstanden hos de nyfødte, hvis mødre blev givet nalbuphine under arbejdet.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• Tilstedeværelse af overfølsomhed over for lægemidlets aktive stof
• brug til børn;
• bruger aldrig lægemiddelopløsningen i personer med traumatisk hjerneskade, akut alkoholforgiftning, højt intrakranielt tryk indikator, og desuden undertrykkelse af respirationen og centralnervesystemet, samt alkoholisk psykose og renal (lever) i tung patologier form;
• Lægemidlets recept er følelsesmæssigt ustabil for patienten (og desuden er personer, der har en historie med afhængighed) kun tilladt efter en afbalanceret vurdering af patientens mulige fordel og risiko.

Forsigtighed er påkrævet for at ordinere medicin til mennesker, der lider af sygdomme i lever- eller nyrefunktion, i forhold ledsaget af opkastning, kvalme, og myokardieinfarkt, og derudover dem, der snart bliver nødt til at flytte en kirurgisk operation inden for hepatobiliære system (da der er risiko for krampe i området sphincter af Oddi). Derudover skal der tages forsigtighed ved ordination til ældre eller svækkede patienter.

[17]

Bivirkninger Nalbuphin

Ved anvendelse af opløsningen kan følgende bivirkninger udvikles:

• CAS-organer: ændringer i rytmen af puls og blodtryk
• Gastrointestinale organer: opkastning, epigastrisk smerte, kvalme, bitter smag i mundhulen eller tørheden i mundslimhinden, og foruden indvolde spasmer og fordøjelsesbesvær
• organer af PNS og CNS: udseende af svimmelhed eller hovedpine, udvikling af følelser af nervøsitet, spænding, alvorlig angst og eufori, og ud over sedation, følelsesmæssig ustabilitet og depression. På samme tid kan der være en følelse af træthed, tale eller søvnforstyrrelse, og derudover er der paræstesi og en følelse af uvirkelighed i situationen;
• manifestationer af allergi: kløe, hyperhidrose, urticaria, bronchial spasme, angioødem, feber og udvikling af respiratorisk nødsyndrom; 
• Andet: udvikling af et angreb af bronchial astma, dyspnø, hot flashes og undertrykkelse af åndedrætsfunktionerne og desuden forringelse af synsstyrken og en stigning i urin til urinering. Hertil kommer, at stoffet kan påvirke indikationerne af enzymanalyser, der hjælper med at identificere tilstedeværelsen af narkotikamisbrug.

I tilfælde af en kraftig afbrydelse af brugen af stoffer efter længerevarende behandling kan patienten udvikle et såkaldt tilbagetrækningssyndrom.

[18], [19], [20], [21]

Overdosis

Brug af stoffer i store doser kan undertrykke centralnervesystemet. I patienter er der dysfori og følelse af døsighed samt undertrykkelse af åndedrætssystemet.

I tilfælde af overdosis kræves symptomatisk behandling, og med alvorlig lægemiddelforgiftning er det nødvendigt at administrere naloxonhydrochlorid (Nalbuphins specifikke modgift) til patienten.

[26], [27]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombiner lægemidlet med neuroleptika, anxiolytika, samt sovepiller og antidepressiva og generelle anæstetika kan udelukkende være under tilsyn af en læge. Hvis sådanne kombinationer af lægemidler anvendes, skal dosis dosering af Nalbuphin justeres.

Det er forbudt at kombinere stoffet med ethanol, såvel som andre narkotiske analgetika.

I tilfælde af kombineret brug af nalbuphin- og phenothiazinderivater samt penicilliner øges risikoen for opkastning med kvalme.

[28], [29], [30], [31], [32]

Opbevaringsforhold

Opløsningen bør holdes i betingelser for temperatur ikke større end 25 ^på C. Freeze medikament forbudt.

[33]

Holdbarhed

Nalbuphine kan anvendes i 3 år fra fremstillingsdatoen for lægemiddelopløsningen.

[34]