Naklofen

Naklofen er et lægemiddel fra kategorien af NSAID'er, et derivat af a-toluinsyre. Blandt dens egenskaber - smertestillende midler, antiinflammatoriske og antipyretiske.

[1]

Indikationer Naklofen

Blandt indikationerne:

• degenerative patologier eller inflammatoriske processer i ODE. It sygdomme såsom juvenil rheumatoid arthritis og psoriasis former i den kroniske fase, og desuden, ankyloserende spondylitis, reaktiv arthritis og urica formular. Også, når blødt væv gigt, osteoarthritis af rygsøjlen med de perifere led (kan ledsages af symptomer Mindre), og desuden når bursitis, tenosynovitis, betændelse i skeletmuskulatur periartritah og synovitis;
• svag eller moderat smerte med myalgi, neuralgi og også lumfosciatica. Også med post-traumatiske smerter, med inflammatoriske processer mod deres baggrund, med tand- og hovedpine, smerte efter kirurgiske operationer. Ud over migræne, dysmenoré, betændelse i appendages, proktitis, galde eller renal kolik;
• som en del af den integrerede behandling af ENT sygdomme af en infektiøs inflammatorisk karakter, hvor alvorlige smerter (såsom otitis, pharyngitis og tonsillitis) mærkes;
• feber.

[2], [3], [4]

Udgivelsesformular

Det er tilgængeligt i kapsler med en modificeret frigivelse. Kapslernes volumen er 75 mg. Der er 10 kapsler på en blister og 2 blisterplader i en pakke.

[5], [6]

Farmakodynamik

Den aktive bestanddel af lægemidlet er diclofenacnatrium. Det påvirker kroppen som følger: - ikke-selektivt inhiberer COX-1-enzymer, såvel som COX-2, således at der er en forstyrrelse proces eicosatetraensyre metabolisme og reducerede thromboxan synteseprocesser, og PG og prostacyclin. Koncentrationen af forskellige PG i synovialvæsken, urinen og maveslimhinden reduceres.

Den største effektivitet manifesterer sig i fjernelse af smerte, der udvikles som følge af inflammatoriske processer. Ved behandling af rheumatiske patologier kan analgetiske og antiinflammatoriske kvaliteter af diclofenac reducere styrken af smerter, hævelse og markeret stivhed i leddene om morgenen - dette øger leddets funktionelle kapacitet. Det aktive stof hjælper også med at reducere betændelse og smerte i postkirurgisk periode og i tillæg til skader.

Ligesom andre NSAID'er har diclofenac antiplatelet egenskaber. I den terapeutiske dosering påvirker den næsten ikke processerne for blodgennemstrømning. Ved langvarig behandling er virkningen af den aktive ingrediens ikke forringet.

[7], [8], [9], [10]

Farmakokinetik

Det aktive stof absorberes fuldstændigt og hurtigt. Spidsen af plasmakoncentrationen når 0,5-1 time efter indtagelse. Denne indikator er lineært afhængig af mængden af dosis indgivet til kroppen.

Ved gentagen brug af lægemidlet er der ingen ændring i det aktive stofs farmakokinetik. Hvis du holder det nødvendige interval mellem medicin, akkumuleres det ikke i kroppen. Biotilgængelighedsindekset er 50%, og plasmaproteiner binder mere end 99% (hoveddelen - med albuminer). Stoffet passerer inden i synovialvæsken, og peakkoncentrationen i det når 2-4 timer senere end inde i plasmaet. Tiden for diclofenac, der skal fjernes fra plasmaet, vil også være kortere.

Som et resultat af det første pas i leveren gennemgår ca. 50% af den aktive bestanddel en metabolisk proces, der udvikles som et resultat af en hydroxyleringsproces med en eller flere gange samt konjugation med glucuronsyre. En deltager i metaboliske processer er også enzymsystemet P450CYP2C9. Nedbrydningsprodukter har en lavere farmakologisk aktivitet end den aktive bestanddel af lægemidler.

Systemet Cl læsning er 260 ml / minut, og fordelingsvolumenet er 550 ml / kg. Plasmens halveringstid er 2 timer. Ca. 70% af den anvendte dosis elimineres gennem nyrerne i form af farmakologisk inaktive henfaldsprodukter og endog mindre end 1% af stoffet udskilles uændret. Remanensen udskilles sammen med galde i form af henfaldsprodukter.

[11], [12], [13], [14], [15]

Dosering og indgivelse

Tag medicinen i munden, sluk kapslen, tyg ikke og vask den med vand. Gør dette ved afslutningen af måltidet eller umiddelbart efter det (bedst om morgenen). Dosering bestemmes individuelt i overensstemmelse med sygdommens sværhedsgrad. For voksne er dosis normalt 1 kapsel 1-2 gange om dagen. En dag må ikke tage mere end 150 mg af lægemidlet.

[23], [24], [25]

Brug Naklofen under graviditet

Brug af lægemidlet under graviditet er kun tilladt i tilfælde, hvor den mulige fordel overstiger risikoen for at udvikle negative konsekvenser for fosteret. Men i 3. Trimester er Naklofen i hvert fald forbudt.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• individuel intolerance over for diclofenac;
• en kombination af (delvis eller fuldstændig form) bronkial astma, nasal polypose med paranasale sinuser (i tilbagevendende form), og overfølsomhed over for aspirin og andre NSAID'er (og historie);
• Postoperativ periode efter proceduren for aortokoronær bypass;
• forekomsten af sår og erosioner på slimhinder i duodenum eller mave samt aktiv blødning i mave-tarmkanalen;
• forværret inflammation i tarmen (såsom uspecifik form af ulcerativ colitis samt regional enteritis);
• cerebrovaskulær eller anden form for blødning såvel som forstyrrelser af hæmostase;
• alvorlig form for leverinsufficiens eller aktiv hepatisk patologi
• En udtalt form for nyresvigt (Cl creatininscore er mindre end 30 ml / minut), diagnosticeret hyperkalæmi såvel som nyresygdom i det fremskredne stadium;
• dekompenseret form for hjertesvigt
• undertrykkelse af hæmatopoietiske processer i knoglemarven
• børn under 18 år.

[16], [17], [18], [19]

Bivirkninger Naklofen

Brug af medicin kan føre til udvikling af sådanne bivirkninger:

• organer i fordøjelsessystemet: ofte - opkastning, kvalme, smerter i epigastriske mavesmerter, dyspeptiske symptomer syndrom, diarré, oppustethed. Derudover er det også anoreksi og en stigning i transaminasernes aktivitet. I sjældne tilfælde - i mave-tarmkanalen udvikler blødning (der er diarré eller opkastning af blod, og melæna). Udover det kan udvikle sygdomme såsom gastritis, ulcerøse processer i tarmen (med / uden perforering eller blødning) og desuden gulsot hepatitis og sygdom i leveren. Ensomme - tørre slimhinder (i munden), glossitis og stomatitis, og udover esophageal skade diafragmopodobnye intestinale strikturer (ikke-specifik form for hæmorrhagisk colitis, ulcerativ colitis eller forværret regional enteritis), pancreatitis, forstoppelse og fulminant hepatitis med;
• organer i nationalforsamlingen: ofte er det svimmelhed eller hovedpine. Lejlighedsvis - en følelse af døsighed. Individuelle lidelser med følsomhed (for eksempel paræstesi) udvikler, anfald, tremor, hukommelsesproblemer, ængstelige følelser udvikler sig. Derudover cerebrovaskulære lidelser, aseptisk meningitis, en følelse af depression, udviklingen af søvnløshed, desorientering og udseende af mareridt. Også en følelse af spænding eller irritabilitet og psykiske lidelser;
• sanser: Vertigo udvikler sig ofte. Visuelt observerede synsforstyrrelser (diplopi eller tåge), smagsfornemmelser eller hørelse, der er lyde i ørerne;
• organer urinvejene: en enkelt kan udvikle hæmaturi, akut form af nyresvigt, tubulointerstitiel nefritis, bortset fra at proteinuri og nefrotisk syndrom, nekrotiserende papillitis og hævelse;
• organer i det hæmatopoietiske system: der er individuel trombocyto- eller leukopeni, aplastisk eller hæmolytisk form for anæmi, eosinofili og desuden agranulocytose;
• allergi: anafylaktoid og anafylaktisk reaktion (blandt andet et mærkbart fald i blodtrykket samt en stødtilstand). Single - udviklingen af ødem Quincke (også på ansigtet). Allergisk reaktion fremkaldes af stofferne indeholdt i lægemidlet methylparahydroxybenzoat, såvel som propylparhydroxybenzoat;
• organer i det kardiovaskulære system: takykardi udvikler sig individuelt, problemer med hjerterytmen, smerter inde i brystet, ekstrasystol, stigning i niveauet af blodtryk. Hertil kommer udviklingen af hjertesvigt såvel som vaskulitis eller myokardieinfarkt;
• åndedrætsorganer: i sjældne tilfælde forekommer hoste eller bronchial astma (også dyspnø); enkeltudvikling af larynxødem eller pneumonitis;
• Hud: For det meste udvikler udslæt på huden. I sjældne tilfælde kan der forekomme elveblest. Enkelt overtrædelser overholdes, såsom bullous udslæt, samt eksem (herunder polyform). Desuden - malign exudativ erythema multiforme, toksisk epidermal nekrolyse, kløende hud, exfoliativ dermatitis, alopecia, fotofobi, og purpura (eventuelt i form af en allergisk).

[20], [21], [22]

Overdosis

Manifestationer overdosis PM: øgede bivirkninger - kvalme, opkastning, mavesmerter, diarré, blødning i mave-tarmkanalen, og svimmelhed med hovedpine, kramper og støj i ørerne. Hertil kommer, høj excitabilitet, udviklingen af hyperventilering af lungerne med øget kramperende beredskab. I tilfælde af et betydeligt overskud af dosis - udvikling af hepatotoksiske virkninger og akut form for nyresvigt.

For at fjerne krænkelser er det nødvendigt at skylle maven og drikke aktivt kul, og ud over at udføre symptomatisk behandling. Effektiviteten af procedurer for hæmodialyse og tvungen diurese er meget lille, da overdosering er en signifikant binding til proteiner samt en intensiv metabolisme.

[26]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet øger plasmakoncentrationen af stoffer som methotrexat og digoxin, såvel som cyclosporin og lithium-lægemidler. Svække effektiviteten af diuretika. I kombination med kaliumsparende diuretika øges risikoen for hyperkalæmi. I kombination med antikoagulanter, antiblodplade og fibrinolytiske lægemidler (alteplase og streptokinase, urokinase) øger risikoen for blødning (i maven).

Aflaster effekten af sovende piller og antihypertensive stoffer. I forbindelse med GCS og andre NSAID'er øges risikoen for at udvikle deres bivirkninger (blødning inde i mave-tarmkanalen) og desuden de toksiske egenskaber for ciclosporins methotrexat og nefrotoksiske virkninger.

Aspirin svækker blodkoncentrationen af diclofenac. Og i kombination med paracetamol øges risikoen for udvikling af nefrotoksiske egenskaber af den aktive komponent af naclofen.

I forbindelse med antidiabetika kan hypo- eller hyperglykæmi udvikle sig. I tilfælde af at kombinere Naklofen med disse lægemidler, skal du nøje overvåge niveauet af glukose i blodet.

På grund af kombinationen med cefotetan, cefamandol, plikamycin samt cefoperazon og valproinsyre, øges hyppigheden af hypoprothrombinæmi.

Virkningen af diclofenac på syntesefremgangsmåder af PG inden for nyrerne stiger i forbindelse med cyclosporin og guldpræparater - som følge heraf øges dets nefrotoksiske egenskaber.

Selektive inhibitorer af reverseret serotoninfangst øger risikoen for blødning i mave-tarmkanalen.

I tilfælde af kombination med johannesurt samt stoffer som colchicin, ethanol og corticotropin, øges risikoen for blødning i mavetarmkanalen.

Narkotika, der fremmer udviklingen af lysfølsomhed, forstærker sensibiliserende virkning af diclofenac i forhold til UV-stråling.

De tubulære sekretionsblokerende midler øger plasmadiclofenakkoncentrationen og derved øger dets toksicitet.

Inkluderet i kategorien af kinolon antibakterielle midler øger risikoen for anfald.

[27], [28], [29], [30]

Opbevaringsforhold

Du skal holde lægemidlet under normale betingelser for medicin på et sted, der ikke er tilgængeligt for børn. Temperaturregimet er højst 30 ° C.

[31]

Holdbarhed

Naklofen må anvendes i 3 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

[32]