Actilise

Actilyse har trombolytiske egenskaber.

Indikationer Actilise

Det bruges til at genoprette blodprocesser i karrene ved lysis af tromben under myokardieinfarkt, som er akut.

Det bruges også i tilfælde af lungeemboli ledsaget af hæmodynamiske lidelser.

Kan ordineres i den akutte fase af iskæmisk slagtilfælde.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af et infusionslyofilisat i sterile hætteglas med en kapacitet på 50 ml. Æsken indeholder også et opløsningsmiddel - i hætteglas med en kapacitet på 50 ml.

Farmakodynamik

Lægemidlet har en trombolytisk effekt og virker som en vævsaktivator af elementet plasminogen (et glykoprotein, der hjælper med at omdanne lægemidlet til plasmin). Som følge heraf udvikles en antikoagulerende og fibrinolytisk effekt.

Lægemidlets fibrinolytiske aktivitet er begrænset til trombeområdet, og det har næsten ingen effekt på andre hæmostaseprocesser (fibrinogen ødelægges ikke, og systemisk fibrinolyse aktiveres ikke). På grund af dette øges sandsynligheden for blødning ikke, og hypofibrinogenæmi udvikles ikke.

Hvis der udvikles et akut stadium af lungeemboli, mod hvilken der observeres hæmodynamiske forstyrrelser, fører brugen af Actilyse til et kortvarigt fald i trombens størrelse, og derudover stabilisering af trykket inde i lungearterien og opretholdelse af fysiologisk tilstrækkelig højre ventrikelfunktion.

Farmakokinetik

Lægemidlet udskilles ret hurtigt fra blodbanen. Halveringstiden er cirka 5 minutter, så efter 20 minutter er kun omkring 10% af de oprindelige niveauer tilbage i blodet. Resterne af alteplase, fordelt i væsker med væv, udskilles inden for 40 minutter. Lægemidlets biotransformation sker i leveren.

Dosering og indgivelse

Tilberedning af infusionsvæske: Lyofilisatet fra hætteglasset fortyndes i steril væske, som er indeholdt i det andet hætteglas fra pakken, indtil en koncentration på 1 mg/ml er opnået. Derefter kan denne væske fortyndes med en fysiologisk opløsning. Medicinen administreres intravenøst. Portionsstørrelsen vælges under hensyntagen til patientens tilstand og vægt samt sygdommens art.

I den akutte fase af infarktet (de første 6 timer) bør personer, der vejer over 65 kg, gives 15 mg af lægemidlet intravenøst via en jetstrøm; derefter administreres 50 mg via infusion (over 0,5 time) og yderligere 35 mg (over 60 minutter), indtil dosis når 0,1 g. Efter 6-12 timer fra symptomernes debut administreres 10 mg af stoffet intravenøst via en jetstrøm; derefter infunderes 50 mg af lægemidlet over 1 time og senere 10 mg (med 30-minutters intervaller), indtil den samlede dosis når 0,1 g over en 3-timers periode.

Personer, der vejer mindre end 65 kg, bør administreres maksimalt 1,5 mg/kg af lægemidlet. Aspirin og heparin administreres også sammen med Actilyse. Under brug af lægemidlet er det nødvendigt at overvåge APTT-værdierne.

Under behandling af lungeemboli administreres medicinen intravenøst via en jetstrøm - i en dosis på 10 mg over 1-2 minutter, derefter i en dosis på 90 mg over 120 minutter, indtil en samlet dosis på 0,1 g er opnået. Personer, der vejer mindre end 65 kg, må maksimalt bruge 1,5 mg/kg af medicinen.

[ 2 ]

Brug Actilise under graviditet

Under graviditet eller amning bør medicinen anvendes med stor forsigtighed.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tilstedeværelsen af alvorlig følsomhed over for lægemidlet;
• neoplasmer, der påvirker centralnervesystemet;
• hæmoragisk form for diatese;
• kirurgiske indgreb i rygmarvsområdet;
• perikarditis;
• sygdomme, hvor der er en forstyrrelse af cerebral cirkulation (hæmoragisk slagtilfælde samt intrakraniel blødning);
• vaskulær aneurisme;
• pankreatitis;
• retinopati af hæmoragisk natur;
• fødselshjælp eller generelle kirurgiske operationer;
• en markant stigning i blodtryksværdier;
• endokarditis af bakteriel oprindelse;
• forværret mavesår;
• levercirrose;
• åreknuder, der påvirker de venøse kar i spiserøret;
• leversvigt;
• portal hypertension;
• hepatitis.

Forsigtighed er påkrævet ved ordination af lægemidler til ældre, såvel som til personer med tilstande, der udgør en høj risiko for blødning (biopsier eller punkteringer i vaskulærområdet samt intramuskulære injektioner).

Bivirkninger Actilise

Brugen af lægemidlet fører undertiden til følgende bivirkninger:

• lokal ekstern blødning i området med beskadigede kar, samt fra næse, tandkød eller punkteringsområdet;
• blødning af intern natur (urogenitalsystemet, mave-tarmkanalen samt parenkymale organer);
• arytmi;
• Opkastning, nedsat blodtryk, kvalme og tromboembolisme observeres lejlighedsvis.

[ 1 ]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning observeres komplikationer af hæmoragisk karakter - intern eller ekstern blødning.

Interaktioner med andre lægemidler

Brug af medicinen sammen med andre lægemidler, der påvirker blodpladefunktionen eller blodets koagulationsevne, øger sandsynligheden for blødning.

Kombinationen af Actilyse med ACE-hæmmere øger sandsynligheden for anafylaktiske symptomer.

Infusionsvæsken fra lægemidlet må ikke blandes i samme beholder med andre lægemidler.

[ 3 ], [ 4 ]

Opbevaringsforhold

Actilyse bør opbevares ved en temperatur på 25 °C. Den tilberedte infusionsvæske kan opbevares i køleskabet i maksimalt 24 timer.

Holdbarhed

Actilyse kan anvendes inden for 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel.

Ansøgning til børn

Actilyse anvendes med forsigtighed i pædiatri.

Analoger

En analog af lægemidlet er Alteplase.

Anmeldelser

Actilyse modtager overvejende positive anmeldelser fra læger. Lægemidlet har mange fordele, hvoraf den primære er dets fibrinspecificitet. Manglen på produktion af antistoffer mod lægemidlet muliggør gentagen brug; det bemærkes også, at det kun lejlighedsvis fører til et fald i blodtryksværdierne.

Brugen af Actilyse i tilfælde af et hjerteanfald (med hurtig behandlingsstart – i løbet af de første 6 timer) reducerer dødeligheden fra denne sygdom betydeligt. Samtidig hjælper administrationen af lægemidlet ofte med at undgå udvikling af kardiogent shock, som er en alvorlig komplikation af myokardieinfarkt.