Magurol

Det kardiovaskulære lægemiddel Magurol er en α-adrenerg receptorblokker.

[ 1 ]

Indikationer Magurol

Lægemidlet Magurol er indiceret til behandling af:

• højt blodtryk;
• benign prostatahyperplasi.

Magurol indgår ofte i kombinationsbehandlinger sammen med thiazider, betablokkere, ATP-hæmmere eller calciumantagonister.

[ 2 ]

Udgivelsesformular

Magurol er en tablet, der indeholder det aktive stof doxazosinmesylat. Tabletterne fås i doser på 2 og 4 mg. Tabletterne er hvide, runde og flade. Der er et hak på den ene side, der muliggør dosering af lægemidlet.

Blisterpakken indeholder 10 tabletter, og emballagen består af to blisterpakninger i en papæske.

Farmakodynamik

Magurol er en selektiv kompetitiv blokker af postsynaptiske alfa1 adrenoreceptorer. Lægemidlet fremmer udvidelsen af det perifere vaskulære leje - dette fremkalder igen et fald i OPSS og blodtryk.

Magurols virkning fører til en stigning i koefficienten for total kolesterol - HDL, samt et fald i den samlede mængde triglycerider med kolesterol.

Ved langvarig behandling med lægemidlet observeres en omvendt udvikling af hypertrofiske forandringer i venstre ventrikel, blodpladeaggregering undertrykkes, og indholdet af plasminogenstimulatoren i vævsstrukturer øges.

Blokering af alfa ₁ -adrenerge receptorer, som er lokaliseret i stroma og kapsel i prostata, i blæretangen aktiverer et fald i modstand og tryk i urinrøret, såvel som lignende processer i urinrøret.

Magurol stabiliserer urologisk dynamik og eliminerer tegn på godartet prostataforstørrelse.

Farmakokinetik

Efter intern administration absorberes lægemidlet effektivt: dets niveau i blodplasmaet når sit maksimale niveau blot 2 timer efter indtagelse af tabletten.

Magurol elimineres fra plasma i to faser, og den endelige halveringstid er 22 timer. Denne egenskab tillader indtagelse af en tablet én gang dagligt.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion blev der ikke observeret signifikante træk ved lægemidlets kinetik.

Lægemidlet metaboliseres hovedsageligt i leveren, derfor anvendes Magurol meget forsigtigt i tilfælde af patologiske ændringer i dette organ.

Omkring 98% af det aktive stof binder sig til plasmaproteiner.

Metabolisme sker primært gennem O-demethylering og hydroxylering.

[ 3 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen Magurol tages om morgenen eller om aftenen.

• Ved forhøjet blodtryk ordineres doseringen af Magurol altid individuelt, i gennemsnit - fra 1 til 16 mg pr. dag. Behandlingen starter som regel med en mindre mængde af lægemidlet, men om nødvendigt øges dosis.
• Ved benign prostatahyperplasi begynder behandlingen med 1 mg af lægemidlet dagligt. Nogle gange øges dosis til 2 mg og derefter til 4 mg. Den maksimalt mulige anbefalede mængde Magurol er 8 mg. Behandlingsforløbet varer normalt 7-14 dage.

Dosisjustering er ikke nødvendig for ældre patienter.

[ 5 ]

Brug Magurol under graviditet

Dyreforsøg har ikke fundet nogen skadelige virkninger af lægemidlet på fosteret. Det blev dog bemærket, at administration af lægemidlet i store doser resulterede i en begrænset chance for fosteroverlevelse.

Der er endnu ikke udført undersøgelser med gravide kvinder, så det er ikke muligt at sige, om Magurol er farligt eller sikkert for graviditetsprocessen og for fosteret.

Af denne grund bør spørgsmålet om, hvorvidt det er tilrådeligt at behandle gravide kvinder med lægemidlet, afgøres af lægen i hver specifik situation.

Det er bevist, at lægemidlet trænger ind i modermælken, så det er bedre ikke at kombinere behandling med Magurol og amning.

Kontraindikationer

Magurol har en kort liste over kontraindikationer. Blandt dem:

• overfølsomhed over for quinazolin-lægemidler;
• overfølsomhed over for doxazosin eller tabletternes hjælpestoffer.

Bivirkninger Magurol

• Vestibulære forstyrrelser, kvalme, svimmelhed.
• Hævelse, generelt ubehag, bevidsthedstab.
• Løbende næse.
• Følelse af støj i ørerne.
• Sløret syn.
• Dyspepsi, tørst, øget gasdannelse.
• Smerter i kroppen.
• Gulsot forbundet med galdestase.
• Allergi.
• Ændringer i leverfunktionstests.
• Ændring i kropsvægt.
• Smerter i led, rygsøjle, muskler.
• Rystelser, følelsesløshed i lemmerne.
• Søvnforstyrrelser, angst, depressive tilstande.
• Ændringer i diurese, inkontinens.
• Erektil dysfunktion.
• Hoste, åndenød, bronkospasme.
• Kløe, udslæt.
• Rødme i ansigtet, feber.
• Sænkning af blodtrykket.
• Smerter i hjertet, ændring i hjerterytme.

[ 4 ]

Overdosis

Indtagelse af en stor mængde medicin på én gang kan forårsage et kraftigt fald i blodtrykket. Hvis dette sker, skal patienten placeres i vandret stilling med hovedet lavere i forhold til kroppen. Om nødvendigt ordineres symptomatisk medicin.

I tilfælde af overdosis anses hæmodialyse for at være ineffektiv.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombinationen af Magurol og andre blodtrykssænkende midler er med til at forstærke effekten i gensidig retning.

Kombinationen af Magurol og calciumkanalblokkere kan føre til et betydeligt fald i blodtrykket.

Nitrater, generelle anæstetika, tricykliske antidepressiva og lægemidler baseret på ethylalkohol kan øge Magurols hypotensive effekt.

Magurol kombineres godt med diuretika, furosemid, betablokkere, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, antibiotika, antidiabetika og antikoagulantia.

[ 6 ], [ 7 ]

Opbevaringsforhold

Magurol kan opbevares under normale rumforhold, og børn skal holdes væk fra opbevaringsområder for lægemidler.

Holdbarhed

Magurol kan opbevares i op til 5 år.