Magurol

Kardiovaskulære midler Magurol er en lægemiddelblokerer af a-adrenerge receptorer.

[1]

Indikationer Magurol

Lægemidlet Magurol er indiceret til behandling:

• højt blodtryk
• godartet prostatisk hyperplasi.

Magurol indgår ofte i kombinerede terapeutiske behandlingsformer sammen med thiazider, beta-blokkere, ATP-hæmmere eller calciumantagonister.

[2]

Udgivelsesformular

Magurol er en tablet med en aktiv bestanddel af doxazosinmesylat. Tabletter doseres ved 2 og 4 mg. Farven på tabletterne er hvid, formen er rund, fladt. På den ene side er der et indblik i muligheden for at dosere lægemidlet.

Blisterpladen indeholder 10 tabletter, og pakningen består af to blisterplader i en papkasse.

Farmakodynamik

Magurol er en selektiv, konkurrencedygtig blokering af postsynaptiske alfa- _1- adrenoreceptorer. Lægemidlet bidrager til udvidelsen af perifer vaskulær seng - dette til gengæld provokerer et fald i OPSS og blodtryk.

Virkningen af Magurol fører til en stigning i koefficienten af total kolesterol-HDL-kolesterol samt et fald i det samlede antal triglycerider med kolesterol.

På baggrund af langvarig behandling med lægemidlet detekteres omvendt udvikling af hypertrofiske ændringer i venstre ventrikel, blodpladeaggregering undertrykkes, og indholdet af plasminogenstimulerende stof i vævskonstruktioner øges.

Blokering alpha ₁ adrenoceptor, som er placeret i stroma og prostata kapsel i isthmus blære aktiverer sænkning modstand og trykket i urinrøret, men også analoge fremgangsmåder i urinrøret åbning.

Magurol stabiliserer urologisk dynamik og eliminerer tegn på godartet proliferation af prostata.

Farmakokinetik

Efter intern modtagelse er der en kvalitativ absorption af et præparat: niveauet i blodplasma bliver så meget som muligt allerede efter 2 timer efter brug af en tablet.

Fra plasma udskilles Magurol i to faser, og den endelige halveringstid er 22 timer. Denne egenskab gør det muligt for en at tage p-piller en gang om dagen.

Med nedsat nyrefunktion blev der ikke observeret nogen signifikante egenskaber i lægemidlets kinetik.

Metabolismen af lægemidlet udføres hovedsageligt i leveren, derfor er Magurol meget omhyggeligt anvendt ved patologiske ændringer af dette organ.

Ca. 98% af den aktive komponent danner en binding med plasmaproteinerne.

Metabolisme forekommer hovedsageligt gennem O-demethylering og hydroxylering.

[3]

Dosering og indgivelse

Magurols lægemiddel tages om morgenen eller aftenen.

• Ved højt blodtryk er dosen af Magurol altid ordineret individuelt i gennemsnit - fra 1 til 16 mg pr. Dag. Behandlingen starter som regel med en mindre mængde af lægemidlet, men om nødvendigt øges dosis.
• Ved godartet prostatahyperplasi påbegyndes behandling med 1 mg af lægemidlet dagligt. Sommetider øges doseringen til 2 mg og derefter til 4 mg. Den maksimale mulige anbefalede mængde Magurol er 8 mg. Behandlingsforløbet varer normalt 7-14 dage.

Til ældre patienter er dosisjustering ikke nødvendig.

[5],

Brug Magurol under graviditet

Undersøgelser udført på dyr har ikke påvist en skadelig virkning af lægemidlet på fosteret. Det blev imidlertid bemærket, at administrationen af lægemidlet i store doser førte til en begrænsning af fostrets overlevelse.

Undersøgelser, der involverer gravide, er ikke blevet gennemført hidtil, og der er derfor ingen mulighed for at hævde en fare eller for sikkerheden af Magurol til graviditetsprocessen og for fosteret.

Af denne grund bør spørgsmålet om hensigtsmæssigheden af behandling med gravide bestemme af lægen i hver specifik situation.

Dens indtrængning i modermælksammensætningen er bevist, derfor er det bedre ikke at kombinere behandlingen med Magurol og ammer.

Kontraindikationer

Magurol har en lille liste over kontraindikationer. Blandt dem:

• overfølsomhed over for quinazolinpræparater;
• overfølsomhed over for doxazosin eller hjælpestoffer af tabletter.

Bivirkninger Magurol

• Vestibulære lidelser, kvalme, svimmelhed.
• Ødem, generel ubehag, sløret bevidsthed.
• Løbende næse.
• Følelse af støj i ørerne.
• Sløret syn.
• Dyspepsi, tørst, øget dannelse af gas.
• Smerter i kroppen.
• Gulsot i forbindelse med overbelastning af galde.
• Allergi.
• Ændring i leverparametre.
• Ændring i kropsvægt.
• Smerter i leddene, rygsøjlen, musklerne.
• Bevæbninger, følelsesløshed i lemmerne.
• Søvnforstyrrelser, angst, depressive tilstande.
• Ændre diurese, inkontinens.
• Krænkelser af styrke.
• Hoste, åndenød, bronkial spasme.
• Kløe, udslæt.
• Rødmen i ansigtet, feber.
• Sænket blodtryk.
• Smerter i hjertet, ændring i hjerterytmen.

[4]

Overdosis

At tage en stor mængde af stoffet på en gang kan medføre et kraftigt fald i blodtrykket. Hvis dette sker, skal patienten få en vandret position, idet han lægger hovedet lavere i forhold til kroppen. Om nødvendigt foreskrive symptomatiske lægemidler.

I tilfælde af overdosis anses hæmodialyse for ineffektivt.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombinationen af Magurol og andre betyder, at lavere blodtryk bidrager til styrkelse af handlingen i en reciprok retning.

Kombinationen af Magurol- og calciumkanalblokkere kan føre til et markant fald i blodtrykket.

Nitrater, præparater til generel anæstesi, tricykliske antidepressiva og præparater baseret på ethylalkohol kan medføre en forøgelse af den antihypertensive virkning af Magurol.

Magurol er godt kombineret med diuretika, furosemid, beta-blokkere, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, antibiotika, antidiabetika og antikoagulantia.

[6], [7]

Opbevaringsforhold

Magurol kan opbevares i almindelige rumforhold, og giver ikke børn mulighed for at opbevare opbevaring af lægemidler.

Holdbarhed

Magurol kan opbevares i op til 5 år.