Levoflocin

Levofloxacin er et antibakterielt middel, der anvendes i systemisk behandling.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Levoflocin

Det bruges til moderate og endda milde infektioner forårsaget af bakterier, der er følsomme over for levofloxacin:

• forværret bihulebetændelse;
• kronisk bronkitis, der er i form af en forværring;
• ambulant lungebetændelse;
• læsioner i urinvejene, der forekommer med komplikationer (dette inkluderer også pyelonefritis);
• læsioner, der påvirker det subkutane område og epidermis.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Udgivelsesformular

Stoffet frigives i tabletform; en plade indeholder 5 stykker. Inde i en separat æske er der 1 emballageplade.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamik

Lægemidlet har et bredt spektrum af antibakteriel aktivitet. Den høje udviklingshastighed af bakteriedræbende egenskaber sikres ved at undertrykke aktiviteten af det bakterielle enzym i DNA-gyrase, som er en del af strukturen af topoisomerase-2. Resultatet af dette er ødelæggelsen af den volumetriske struktur af bakterielt DNA og blokeringen af deres delingsprocesser.

Blandt de mikrober, der er modtagelige for levofloxacins påvirkning:

• aerobe gram(+): pyogene streptokokker, fækale former af enterokokker, gyldne former af stafylokokker methy-S, og sammen med disse saprofytiske stafylokokker med hæmolytiske stafylokokker methy-S, agalactiae-type streptokokker med streptokokker af undergrupperne C og G og pneumokokker peni-I/S/R;
• Gram(-) aerobe bakterier: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli med Eikenella corrodens, samt Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae med Enterobacter agglomerans og Morgans baciller. Listen omfatter også Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris med Pasteurella multocida og Serratia marcescens med Pseudomonas aeruginosa;
• anaerober: Clostridia perfringens med Bacteroides fragilis og Peptostreptokokker;
• Andre: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae og Mycoplasma pneumoniae med Chlamydophila psittaci.

Følgende har uregelmæssig følsomhed over for lægemidlets påvirkning:

• aerobe gram(+): hæmolytiske stafylokokker methy-R;
• aerobe gram(-): Bukholderia cepacia;
• anaerobe bakterier: thetayotomikron med Bacteroides ovatus, Clostridium difficile sammen med Bacteroides vulgaris.

Aerobe Gram(+) bakterier er resistente over for Levofloxacin: Staphylococcus aureus methy-R.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetik

Levofloxacin absorberes med høj hastighed og næsten 100% i mave-tarmkanalen med plasma Cmax-værdier observeret 1 time efter indtagelse af lægemidlet. Stoffets absolutte biotilgængelighed er næsten 100%. Lineær farmakokinetik er registreret i dosisområdet 50-600 mg. Fødeindtagelse har en svag effekt på lægemidlets absorption.

Cirka 30-40% af lægemidlet syntetiseres med valleprotein. Akkumulering af stoffet ved en daglig engangsdosis på 0,5 g fører ikke til udvikling af signifikante kliniske effekter. Ubetydelig, men forudsigelig akkumulering af lægemidlet forekommer ved 2 gange daglig indtagelse af en portion på 0,5 g. Stabile fordelingsværdier observeres efter 3 dage.

For doser over 0,5 g er Cmax-værdierne for lægemidlet i bronkialslimhinden sammen med bronkiernes epitelsekretion henholdsvis 8,3 og 10,8 μg/ml; værdierne i lungevævet er cirka 11,3 μg/ml (bestemt efter 4-6 timer fra administrationstidspunktet). Lægemidlet trænger dårligt ind i cerebrospinalvæsken.

De gennemsnitlige værdier af lægemidlet i urin over 8-12 timer fra tidspunktet for en enkelt dosis på 0,15, 0,3 og 0,5 g er lig med henholdsvis 44, 91 og 200 mcg/ml.

Det er praktisk talt ikke underlagt metaboliske processer; metaboliske produkter udgør mindre end 5% af det udskilte lægemiddelvolumen i urinen.

Udskillelse fra plasma sker med en forholdsvis lav hastighed (komponentens halveringstid varierer fra 6 til 8 timer). 85% udskilles via nyrerne.

[ 18 ], [ 19 ]

Dosering og indgivelse

Daglig brug af lægemidlet bør udføres i 1-2 doser, uden at binde dem til måltider. Medicinen synkes uden at tygges og skylles med rent vand.

Levofloxacin tages mindst 2 timer før eller efter indtagelse af medicin, der indeholder Fe-salte, samt sucralfat og antacida, fordi de kan reducere lægemidlets absorption. Størrelsen af den samlede dosis bestemmes af sværhedsgraden af forløbet og infektionsformen, der er opstået, samt patogenets følsomhed over for levofloxacin.

Terapien bør vare maksimalt 2 uger. Derudover skal det terapeutiske forløb fortsættes i yderligere 48-72 timer fra det øjeblik, temperaturen stabiliserer sig, eller fra det øjeblik, mikroben er ødelagt (hvilket bekræftes ved mikrobiologisk analyse).

Doseringsstørrelser for forskellige sygdomme:

• akutte stadier af bihulebetændelse - 1 gang daglig administration af 0,5 g af lægemidlet i 10-14 dage;
• forværring af kronisk bronkitis - 1 gang daglig brug af 0,25-0,5 g i en periode på 7-10 dage;
• hjemmepneumoni – 1-2 gange dagligt indtag af 0,5 g Levofloxacin inden for 7-14 dage;
• skade på urinvejene (med komplikationer) - 0,25 g af lægemidlet en gang dagligt inden for en periode på 7-10 dage;
• hudlæsioner – 1-2 gange brug af 0,15-0,5 g af lægemidlet over en periode på 1-2 uger.

Personer med nyreproblemer (CC-niveau under 50 ml/min) bør tage den fulde dosis af lægemidlet den første dag og derefter reducere den under hensyntagen til CC-indikatorerne. Patienter fra denne gruppe bør konstant overvåges af en lægespecialist.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Brug Levoflocin under graviditet

Det er forbudt at bruge under amning og graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for lægemidler fra denne underkategori;
• epilepsi;
• hvis der er klager over negative manifestationer, der udvikler sig i seneområdet og er forbundet med brugen af quinoloner.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bivirkninger Levoflocin

Blandt de bivirkninger, der opstår, er:

• undertiden opstår der rødme eller kløe i epidermis. Lejlighedsvis observeres symptomer på alvorlig intolerance med manifestationer af urticaria eller hævelse af epidermis og slimhinder;
• takykardi;
• tegn på dyspepsi;
• døsighed, svær svimmelhed eller hovedpine;
• fald i blodtrykket;
• en stigning i bilirubinniveauer, og sammen med dem leverenzymer og serumkreatinin;
• leuko-, trombocyt- eller neutropeni og eosinofili;
• følelse af systemisk svaghed;
• svær betændelse eller smerter i det muskel-artikulære område, der påvirker senerne.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Overdosis

Ved forgiftning med Levofloxacin opstår der ofte tegn på skade på centralnervesystemet: svær svimmelhed, svær forvirring, anfald og nedsat bevidsthed.

De tilsvarende symptomatiske foranstaltninger udføres. Lægemidlets aktive bestanddel udskilles ikke ved dialyse. Lægemidlet har heller ingen modgift.

[ 32 ], [ 33 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Absorptionen af lægemidlet svækkes betydeligt, når det kombineres med Al- eller Mg-holdige antacida, samt med produkter, der indeholder Fe-salte.

Biotilgængeligheden af lægemidlet reduceres signifikant, når det administreres i kombination med sucralfat. Derfor bør der overholdes et interval på mindst 120 minutter mellem administrationerne.

Levofloxacin ordineres med stor forsigtighed sammen med stoffer, der påvirker nyresekretionen (cimetidin eller probenecid). Dette gælder især for personer med nyresygdomme.

Halveringstiden for cyclosporin-komponenten øges med 33%, når den kombineres med levofloxacin.

[ 34 ], [ 35 ]

Opbevaringsforhold

Levofloxacin skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturværdier er i området 15-25 °C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Holdbarhed

Levofloxacin kan ordineres i en periode på 3 år fra datoen for frigivelse af det farmaceutiske stof.

[ 39 ], [ 40 ]

Ansøgning til børn

Ikke ordineret til pædiatri (under 18 år).

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Analoger

Lægemidlets analoger er Ofloxacin, Ciprolet, Glevo med Moflaxia, samt Ciprofloxacin, Levofloxacin og Rotomax.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]