Levoflotsin

Levoflocin er et antibakterielt middel, der anvendes i systemisk terapi.

[1], [2], [3], [4]

Indikationer Levoflotsin

Det anvendes til patienter med moderate og desuden lette stadium infektioner forårsaget af bakteriens aktivitet, præget af følsomhed over for levofloxacin:

• forværret bihulebetændelse ;
• kronisk bronkitis, som er i form af exacerbation
• ambulatorisk lungebetændelse;
• læsioner af urinsystemet, der forekommer med komplikationer (dette inkluderer også pyelonefritis);
• læsioner, der påvirker den subkutane region og epidermis.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Udgivelsesformular

Frigivelse af stoffet produceret i tabletform Pladen indeholder 5 stk. Inde i en separat kasse - 1 pakning plade.

[11], [12]

Farmakodynamik

Lægemidlet har et stort spektrum af antibakteriel aktivitet. Den høje udviklingshastighed for bakteriedræbende egenskaber sikres ved undertrykkelsen af aktiviteten af det bakterielle enzym inde i DNA gyrase, som er en del af strukturen af topoisomerase-2. Resultatet heraf er ødelæggelsen af bulkstrukturen af bakterielt DNA og blokering af processerne i deres division.

Blandt de mikrober, der er påvirket af levofloxacin:

• aerob Gram (+): pyogen streptokokker, fækal form enterokokker, guld danner stafylokokker methyl-S, og sammen med denne saprofytiske stafylokokker med hæmolytisk stafylokokker methyl-S, streptococcus typen agalakti med streptokokker C og G undergrupper og pneumokokker peni-I / S / R;
• aerob Gram (-): tsitrobakter Freund, Enterobacter cloaca akinetobakterii Baumann, coliforme bakterier med Eikenella corrodens, og endvidere Klebsiella oxytoca, Haemophilus AMPI-S / R, Klebsiella pneumoniae og Enterobacter agglomerans med bakterier Morgan. Listen også Haemophilus parainfluenze, Proteus mirabilis, Providencia Stewart, Moraxella catarrhalis b + / B-, Rettgera Providencia, Proteus vulgaris med Pasteurella multotsida og Serratia martsestsens med Pseudomonas aeruginosa;
• anaerobe bakterier: clostridia perfringens med fragilis-bakterier og peptostreptokokki;
• andre: legionella pneumophilus, chlamydofili lungebetændelse og mycoplasma lungebetændelse med chlamydophilia psittaci.

Uregelmæssig følsomhed vedrørende virkningerne af lægemidler har:

• aerobes gram (+): hæmolytisk stafylokokker methy-R;
• aeroba gram (-): Bukholderia cepacia;
• anaerober: tetaotomycronbakterier med Bacteroides ovatus, Clostridium og Bacteroides vulgaris.

Relativt resistente Levoflotsina besidde aerob Gram (+): S. Aureus methyl-R.

[13], [14], [15], [16], [17]

Farmakokinetik

Levoflotsin absorberes ved høj hastighed og praktisk talt 100% inde i mave-tarmkanalen med plasma-Cmax-indekser, der noteres efter udløbet af den 1. Time fra det øjeblik, hvor lægemidlet anvendes. Værdier af absolut biotilgængelighed for et stof er næsten 100%. Registreret lineær farmakokinetik med et doseringsområde på 50-600 mg. Spise har en svag virkning på lægemiddelabsorption.

Ca. 30-40% af lægemidlet syntetiseres med valleprotein. Akkumuleringen af et stof i en daglig dosis på 0,5 gange en dosis på 0,5 g fører ikke til udvikling af væsentlige kliniske virkninger. En ubetydelig, men forudsagt akkumulering af lægemidler forekommer ved en dobbelt daglig brug af en portion på 0,5 g. Stabile fordelingsværdier noteres efter 3 dage.

Når der betjenes mere end 0,5 g, er Cmax-værdierne af lægemidlet inde i bronkialslimhinden sammen med epithelial sekretionen af bronchi henholdsvis 8,3 og 10,8 μg / ml; værdierne inde i lungevæv er ca. 11,3 μg / ml (bestemt efter 4-6 timer fra brugstidspunktet). I spiritus trænger lægemidlet dårligt ind.

De gennemsnitlige indekser af lægemidler inde i urinen i 8-12 timer fra øjeblikket af 1 enkeltdosis på 0,15, 0,3 og 0,5 g af portionerne er henholdsvis 44., 91. Og 200 ug / ml.

Udvekslingsprocesserne er praktisk taget ikke udsat; metaboliske produkter udgør mindre end 5% af mængden af medicin udskilt i urinen.

Udskillelse fra plasma forekommer med en relativt lav hastighed (komponentets halveringstid varierer i intervallet 6-8 timer). 85% udskilles af nyrerne.

[18], [19]

Dosering og indgivelse

Daglig brug af lægemidlet bør udføres i 1-2 applikationer og ikke binde dem til de igangværende fødeindtag. Lægemidlet sluges uden at tygge og vaskes med rent vand.

Levoflocin forbruges mindst 2 timer før eller efter brug af lægemidler, der indeholder Fe salte samt sucralfat og antacida, fordi de kan reducere absorptionen af lægemidlet. Størrelsen af den samlede del bestemmes af sværhedsgraden af kurset og formen af infektionen og desuden følsomheden af den forårsagende organisme med hensyn til levofloxacin.

Terapi bør vare i maksimalt 2 uger. Også i yderligere 48-72 timer efter temperaturen stabiliserer eller siden mikrobens ødelæggelse (som bekræftet ved mikrobiologiske analyser) er det nødvendigt at fortsætte terapeutisk forløb.

Doseringsstørrelser for forskellige sygdomme:

• akutte stadier af bihulebetændelse - 1 daglig administration af 0,5 g af lægemidlet i 10-14 dage;
• forværret stadium af kronisk bronkitis - 1 gang daglig brug af 0,25-0,5 g i perioden 7-10 dage;
• hjemme lungebetændelse - 1-2 gange daglig indtagelse af 0,5 g Levoflocin inden for 7-14 dage;
• læsion af urinsystemet (med komplikationer) - 0,25 g lægemiddel 1 gange pr. Dag inden for en 7-10-dages periode;
• hudlæsioner - 1-2 gange om dagen brug af 0,15-0,5 g af lægemidlet over en periode på 1-2 uger.

Personer med problemer i nyrernes aktivitet (niveauet af QC under 50 ml / minut) på den første dag er forpligtet til at tage en fuld dosis af lægemidler og yderligere reducere det under hensyntagen til indikatorerne for QC. Patienter fra denne gruppe skal konstant overvåges af en læge.

[28], [29], [30], [31]

Brug Levoflotsin under graviditet

Det er forbudt at anvende under amning og graviditet.

Kontraindikationer

Hovedkontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for stoffer fra denne underkategori;
• epilepsi;
• i nærvær af klager over negative manifestationer, der udvikler sig i seneområdet, og er forbundet med brugen af quinoloner.

[20], [21], [22], [23]

Bivirkninger Levoflotsin

Blandt de nye side tegn:

• nogle gange er der rødme på epidermis eller kløe. Lejlighedsvis symptomer på alvorlig intolerance med manifestationer af urticaria eller hævelse af epidermier og slimhinder;
• takykardi;
• tegn på dyspepsi
• døsighed, markeret svimmelhed eller hovedpine
• fald i blodtryk
• en stigning i bilirubinværdier, såvel som leverenzymer og serumkreatinin;
• leuco-, trombocyto- eller neutropeni og eosinofili;
• følelse af systemisk svaghed;
• Udtalt betændelse i sener eller smerter i den muskel-artikulære zone.

[24], [25], [26], [27]

Overdosis

Når forgiftning med levoflotsinom ofte forekommer tegn på skade på centralnervesystemet: alvorlig svimmelhed, alvorlig forvirring, anfald, kramper og bevidstløshed.

Tilsvarende symptomatiske foranstaltninger udføres. Det aktive element af lægemidler udskilles ikke ved dialyse. Også stoffet har ikke en modgift.

[32], [33]

Interaktioner med andre lægemidler

Absorptionen af lægemidlet svækkes signifikant, når det kombineres med Al- eller Mg-holdige antacida, og desuden med midlerne, som indbefatter Fe salte.

Værdierne for biotilgængelighed af lægemidler reduceres signifikant med den kombinerede administration med sucralfat. Derfor skal der iagttages mindst et interval på 120 minutter mellem deres injektioner.

Med stor omhu ordineres Levoflocin sammen med stoffer, der påvirker udskillelsen af nyrerne (cimetidin eller probenecid). Dette gælder især for personer med nedsat nyrefunktion.

Halveringstiden for cyclosporinkomponenten øges med 33%, når den kombineres med levofloxacin.

[34], [35]

Opbevaringsforhold

Levoflocin skal opbevares på et lukket sted fra små børn. Temperaturer - inden for rækkevidde 15-25 ° C.

[36], [37], [38]

Holdbarhed

Levoflocin kan indgives over en 3-årig periode fra det tidspunkt, hvor et farmaceutisk stof frigives.

[39], [40]

Ansøgning om børn

Ikke ordineret i pædiatriske sygdomme (under 18 år).

[41], [42], [43], [44], [45]

Analoger

Analoger af lægemidlet er midlerne Ofloxacin, Tsiprolet, Glevo med Moflaksii og desuden Ciprofloxacin, Levofloxacin og Rotomax.

[46], [47], [48], [49], [50], [51]