Carbalex

Carbalex er et antikonvulsivt lægemiddel. Indeholder komponenten carbamazepin.

Indikationer Carbalexa

Det bruges til følgende lidelser:

• forskellige typer epileptiske anfald og epilepsi, ledsaget af psykiske lidelser;
• forskellige manier;
• forebyggelse af udvikling af maniodepressive lidelser;
• neuralgi, der påvirker trigeminusnerven;
• diabetisk neuropati;
• tilbagetrækningstilstand;
• central form for diabetes insipidus.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletform - 10 stk. i en blisterpakning. I en pakning - 5 eller 10 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Som antikonvulsivt middel kan Carbalex have en effekt i tilfælde af partielle anfald (både komplekse og simple), mod hvilke generalisering af sekundær karakter observeres (eller ej), og derudover i den tonisk-kloniske form af generaliserede anfald og i tilfælde af en kombination af de beskrevne anfaldsformer.

Kliniske forsøg med lægemidlet i monoterapi hos personer med epilepsi (især hos unge og børn) har vist dets psykotrope effekt, som delvist manifesteredes af en positiv effekt på tegn på depression og angst, og derudover et fald i aggression og irritabilitet.

Data fra individuelle tests viste, at lægemidlets effekt på psykomotoriske data og kognitiv aktivitet afhænger af portionsstørrelsen og er negativ eller tvivlsom. I andre tests blev der observeret en positiv effekt med hensyn til data, der karakteriserer patientens evne til at huske med indlæring og opmærksomhed.

I form af et neurotropisk stof er lægemidlet aktivt ved visse neurologiske patologier: for eksempel forhindrer det smerteanfald ved neuralgi, der påvirker trigeminusnerven og har en sekundær eller idiopatisk karakter. Samtidig bruges lægemidlet til at reducere neurogene smerter ved lidelser som rygmarvsproblemer, paræstesi forårsaget af skader og postherpetisk neuralgi.

I tilfælde af alkoholabstinenser øger lægemidlet anfaldstærsklen (i denne tilstand sænkes den) og reducerer styrken af de kliniske symptomer på lidelsen (tremor, ophidselse og gangforstyrrelser).

Hos personer med central diabetes insipidus reducerer det tørstfornemmelsen og diuresen.

Test bekræfter, at Carbalex i form af et psykotropisk stof viser effektivitet i tilfælde af sådanne lidelser:

• akutte maniske tilstande;
• vedligeholdelsesbehandling for bipolar lidelse af den maniodepressive type (både monoterapi og kombinationsbrug med lithiummidler, antidepressiva eller neuroleptika) eller skizoaffektive psykoser;
• psykoser af manisk karakter (i kombination med neuroleptika);
• akut stadium af skizofreni af polymorf natur.

Virkningsprincippet for carbamazepin er kun delvist fastlagt. Stoffet normaliserer væggene i overexciterede nervefibre, bremser forekomsten af gentagne nerveudladninger og svækker den synaptiske transport af excitatoriske impulser.

Det blev afsløret, at lægemidlets primære virkningsmekanisme er forebyggelse af gentagen dannelse af natriumafhængige påvirkningspotentialer i området med depolariserede neuroner (blokering af Na-kanaler).

Den antikonvulsive effekt udvikler sig hovedsageligt med et fald i mængden af frigivet glutamat, såvel som normalisering af nervevæggene; den antimaniske effekt tilvejebringes ved undertrykkelse af metaboliske processer af noradrenalin med dopamin.

Farmakokinetik

Ved oral administration absorberes carbamazepin næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen; Cmax-værdier efter en enkelt dosis ses efter 12 timer.

Syntesen med blodprotein er 70-80%. I cerebrospinalvæsken med spyt dannes værdier proportionalt med andelen af det aktive element, der ikke syntetiseres med protein (20-30%). Lægemidlet passerer over i modermælken (25-60% af plasmaindikatoren) og gennem placenta.

Distributionsvolumenerne er 0,8-1,9 l/kg. Efter en enkelt anvendelse er halveringstiden 25-65 timer, og efter længere tids brug - 8-29 timer (dette skyldes induktion af metaboliske enzymer). Hos personer, der bruger lægemidler som phenobarbital eller phenytoin (som inducerer aktiviteten af monooxygenasesystemet), er halveringstiden 8-10 timer.

Carbamazepins metaboliske processer forekommer i leveren, og det udskilles hovedsageligt gennem nyrerne.

Lægemidlets forlængede virkning er ikke bundet til fødeindtagelse. Tabletterne kan opløses i enhver væske (te, mælk, almindeligt vand eller appelsinjuice) uden at risikere at miste deres effektivitet. Ved at hæmme enzymaktiviteten (CYP-450-IIIA4) i lever og mave øger grapefrugtjuice betydeligt niveauet af carbamazepins biotilgængelighed.

Den antikonvulsive effekt begynder at manifestere sig efter flere timer eller flere dage (men nogle gange når denne periode op til 1 måned).

Dosering og indgivelse

Anvendelse ved epilepsi.

Børn på 10 år og derover samt voksne bør starte med en dosis på 0,2 g (1 tablet) 2 gange dagligt. Derefter øges dosis langsomt, indtil patienten når det optimale niveau.

Spædbørn op til 12 måneder: 0,1 g dagligt (0,5 tabletter). Børn i alderen 1-5 år – 0,2-0,4 g dagligt (1-2 tabletter). Børn i alderen 6-10 år får ordineret 2-3 tabletter dagligt (0,4-0,6 g).

Maniodepressive lidelser og mani.

Portionsstørrelsen er ofte 0,4-1,6 g (2-8 tabletter) om dagen, fordelt på 2-3 doser. Standardportionen er 2-3 tabletter om dagen (0,4-0,6 g).

Neuralgi, der påvirker trigeminusnerven.

I den indledende fase skal du normalt tage 1 tablet (0,2 g) 2 gange dagligt. Senere bør lægen vælge en personlig dosis og bestemme den optimale portionsstørrelse. Ofte er omkring 3 tabletter om dagen (0,6 g) nok.

Diabetisk form for neuropati og central diabetes insipidus.

Ofte er det nødvendigt at tage 0,2 g af lægemidlet (1 tablet) 3 gange dagligt.

Abstinens af akut karakter.

I løbet af de første 4-5 dage af den terapeutiske cyklus er det nødvendigt at tage 2 tabletter af lægemidlet (0,4 g) 3 gange dagligt. Derefter tages 1 tablet (0,2 g) 3 gange dagligt.

Ved nedsat nyrefunktion anvendes reducerede doser.

Personer med lav vægt og ældre skal starte behandlingen med 2 doser på 0,1 g af stoffet pr. dag (0,5 tabletter).

Tabletterne skal synkes hele med vand (drik ikke grapefrugtjuice). De kan tages sammen med eller efter mad.

Hvis du glemmer en dosis, må du ikke tage en dobbelt dosis. Fortsæt med at tage medicinen som sædvanligt.

[ 2 ]

Brug Carbalexa under graviditet

Beslutningen om at bruge Carbalex til en gravid kvinde kan kun træffes af en læge.

Da carbamazepin udskilles i modermælk, bør amning ophøre under behandlingen.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• øget intolerance over for carbamazepin og lignende komponenter (tricykliske antidepressiva - en bestemt form for lægemiddel ordineret mod depression) eller et af lægemidlets yderligere elementer;
• AV-blok;
• kombination med lithiumpræparater eller MAO-hæmmere;
• alvorlige stadier af funktionelle leverlidelser;
• undertrykkelse af knoglemarvsfunktionen.

Bivirkninger Carbalexa

I den indledende fase af behandlingen kan opkastning, diarré eller forstoppelse udvikle sig, samt mundtørhed og appetitløshed.

Følgende bivirkninger kan lejlighedsvis forekomme: svimmelhed, træthed eller døsighed, hovedpine og syns- eller koordinationsforstyrrelser; derudover kan der forekomme prikken eller delvis lammelse i benene og taleforstyrrelser. Hos ældre kan der forekomme uklarhed eller (i sjældne tilfælde) hallucinationer. Disse negative symptomer forsvinder efter 8-14 dage uden behandling eller på grund af en midlertidig dosisreduktion ordineret af den behandlende læge.

Blandt andre overtrædelser:

• Forstyrrelser i PNS og CNS: ofte udvikler nedsat bevidsthed eller dens depression og cerebellar ataksi; hos ældre kan der udvikles en følelse af angst eller forvirring. Ufrivillige bevægelser (muskelkontraktioner og stor tremor) observeres lejlighedsvis; hos ældre (også med cerebrale læsioner) er koreoathetose eller dyskinesi, der påvirker den orofaciale region, mulig. Aggression i adfærd, depressiv stemning, mental retardering, nedsat aktivitet, taleforstyrrelser, hallucinationer, samt paræstesi, tinnitus, muskelsvaghed, parese, perifer neuritis og smagsforstyrrelser observeres isoleret. Aktivering af latente psykoser er mulig. Grundlæggende forsvinder sådanne manifestationer af sig selv efter 8-14 dage eller efter en midlertidig reduktion i portionen;
• Skade på synsorganer: der kan forekomme midlertidige synsforstyrrelser (forstyrrelse af okulær akkommodation, sløret syn eller dobbeltsyn). Der kan lejlighedsvis opstå uklarhed af øjets linse eller konjunktivitis;
• lidelser i bevægeapparatet: muskelsmerter med ledsmerter og muskelspasmer forekommer lejlighedsvis og forsvinder efter ophør af brugen af lægemidlet;
• tegn på allergi: lejlighedsvis udslæt, TEN, kløe eller urticaria, samt Stevens-Johnsons syndrom kan forekomme;
• epidermale manifestationer: mulig udvikling af eksfoliativ dermatitis, MEE, purpura, lysfølsomhed, vaskulitis, nodulært erytem, og derudover alopeci, hyperhidrose og dissemineret lupus erythematosus;
• hæmatopoieseforstyrrelser: trombocytopeni eller leukopeni, leukocytose eller eosinofili, samt agranulocytose eller anæmi;
• Fordøjelsesforstyrrelser: mundtørhed, slimhinder, opkastning, appetitløshed og kvalme. Lejlighedsvis forekommer forstoppelse eller diarré, og aktiviteten af levertransaminaser øges. Pankreatitis, glossitis, gulsot, stomatitis, hepatitis eller gingivitis kan udvikle sig;
• problemer med åndedrætsfunktionen: dyspnø eller lungebetændelse kan forekomme;
• Urinvejslæsioner: hæmaturi, pollakisuri, proteinuri og også dysuri eller oliguri kan forekomme. Nyresvigt kan forekomme;
• Lidelser i det kardiovaskulære system: arytmi, AV-blok, bradykardi og forværring af angina. I sjældne tilfælde observeres en stigning eller et fald i blodtrykket. Tromboembolisme eller tromboflebitis observeres sporadisk;
• Andre: Lejlighedsvis kan der forekomme ødem eller hyponatriæmi, og vægtøgning kan forekomme. Galaktoré, seksuel dysfunktion, lymfadenopati eller gynekomasti kan forekomme;
• Tegn der opstår ved indtagelse af store portioner: uregelmæssig hjerterytme, rystelser og ændringer i blodtrykket.

Hvis du oplever negative symptomer, som ikke er nævnt ovenfor, bør du konsultere en læge.

[ 1 ]

Overdosis

Tegn på akut forgiftning: opkastning, spasmer, svimmelhed, agitation, ataksi, tremor, kvalme og ufrivillige bevægelser. Derudover takykardi, vejrtrækningsproblemer, tonisk-kloniske anfald, AV-blok og ændringer i blodtrykket. I alvorlige tilfælde ses bevidsthedstab eller bevidsthedstab samt respirationsstop. Øjeblikkelig lægehjælp er påkrævet.

Lægemidlet har ingen modgift. Der udføres maveskylning, kunstig opkastning, administration af aktivt kul og afføringsmidler. Derefter træffes symptomatiske foranstaltninger for at understøtte åndedrætssystemet og det kardiovaskulære system. I tilfælde af anfald anvendes andre antikonvulsiva (eksklusive barbiturater, da de undertrykker respirationsaktiviteten). Hæmodialyse, tvungen diurese eller peritonealdialyseprocedurer har ikke den ønskede effekt.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombinationen af lægemidlet og andre antikonvulsive midler (for eksempel phenobarbital eller diphenin) kan gensidigt reducere den antikonvulsive effekt (sjældent, tværtimod forstærker den den).

Lægemidlet kan reducere effekten af medicin, der hæmmer blodkoagulationsevnen (antikoagulantia), visse antibiotika (f.eks. doxycyklin), antiarytmika (kinidin) og hormonelle præventionsmidler.

Andre lægemidler (og grapefrugtjuice) kan øge blodniveauet af carbamazepin, hvilket ligeledes ændrer virkningen af visse antibiotika (f.eks. isoniazid med erythromycin og troleandomycin), hjerte-kar-lægemidler (f.eks. diltiazem med verapamil), smertestillende midler (dextropropoxyphen) med antidepressiva (viloxazin), samt stoffer, der sænker mavens pH (cimetidin), og nogle antiepileptiske lægemidler (primidon med phenytoin og valproinsyre).

Kombination med visse lægemidler, der anvendes mod psykiske lidelser (lithium), kan forårsage følelser af forvirring eller angst.

Der skal gå mindst 2 uger mellem ophør af brugen af MAO-hæmmere og påbegyndelse af behandling med Carbalex.

Medicinen kan påvirke resultaterne af laboratorietests, der viser, hvor godt din skjoldbruskkirtel fungerer.

[ 3 ], [ 4 ]

Opbevaringsforhold

Carbalex skal opbevares mørkt ved en temperatur på højst 25 °C.

Holdbarhed

Carbalex kan anvendes inden for en periode på 5 år fra udgivelsesdatoen for det farmaceutiske produkt.

Ansøgning til børn

Hurtigere eliminering af lægemidlet hos børn kan kræve brug af højere doser sammenlignet med voksne (mg/kg genberegning).

Til spædbørn under 12 måneder anvendes lægemidlet kun efter lægens recept og under hans tilsyn.

Carbalex ordineres til børn med ekstrem forsigtighed, efter at lægen omhyggeligt har afvejet alle risici og positive aspekter ved brugen af lægemidlet. Monoterapeutisk brug anbefales.

Analoger

Analoger af stoffet er lægemidlerne Carbalex retard, Zeptol, Finlepsin retard med Carbamazepin og også Finlepsin.