Jeg er helt

Azikler er et antimikrobielt lægemiddel, der anvendes systemisk. Det er en del af gruppen af makrolider.

Indikationer Aziklara

Det bruges til eliminering af infektioner, fremkaldt af virkningen af følsomme over for clarithromycinmikrober:

• infektioner i øvre del af åndedrætssystemet: i nasopharynx (såsom tonsillitis med pharyngitis) såvel som i paranasale bihuler;
• sygdomme i den nedre del af åndedrætssystemet (såsom den atypiske form af lungebetændelse af den primære type, bronkitis og croupøs lungebetændelse i akut form);
• patologi af blødt væv og hud (blandt dem folliculitis med impetigo, såvel som furunkulose, erythema bager og inficerede såroverflader);
• infektion af den odontogene type i akut eller kronisk form
• sygdomme af den mykobakterielle type (lokal eller fælles), udløst af virkningen af Mycobacterium intracellulare eller Mycobacterium avium;
• lokale infektioner forårsaget af eksponering for mycobacterium, befæstet Mycobacterium chelonae eller mycobacterium Kansasi;
• ødelæggelse af bakterien Helicobacter pylori hos personer med peptisk 12tiperstnoy patologi i tarmen under samtidig undertrykkelse separationsprocesser saltsyre (clarithromycin aktivitetsniveau indvirkning på Helicobacter pylori ved neutralt pH er højere end i tilfældet med et forøget niveau af surhedsgrad).

Udgivelsesformular

Frigivelse i tabletter, 10 stk. Pr. Blister. I en separat pakke - på den første blisterplade.

Farmakodynamik

Clarithromycin er et makrolid antibiotikum af den halvsyntetiske type. Dens antibakterielle egenskaber skyldes undertrykkelsen af bindingen af proteiner på grund af syntese med den ribosomale 50S underenhed i substansfølsomme mikrober.

Ofte har en bakteriostatisk virkning, men individuelle mikrober kan også være bakteriedræbende. Lægemidlet har en stærk specifik virkning på et relativt stort udvalg af anaerobe og aerob (både gram-positiv og gram-negativ). Minimalt depressivt indeks i clarithromycin er ofte 2 gange lavere end den samme værdi for erythromycin.

In vitro-undersøgelser af klarithromycin demonstrerer høj effektivitet i forhold til legionella pneumophila og mycoplasma lungebetændelse. In vitro- og in vivo-indeksene viser den potentielle effekt af clarithromycin på lægemiddelspecifikke stammer af mykobakterier. Derudover viser disse tests også, at stamme af enterobakterier og pseudomonader (såvel som gram-negative mikroorganismer, der ikke producerer lactose) er resistente over for clarithromycin.

Klarithromycin, i in vitro-tests såvel som i lægemiddelpraksis påvirker aktivt de fleste stammer af mikrober beskrevet nedenfor:

• Gram-positive aerober: Staphylococcus aureus, pneumokokker, streptococcus pyogener og listeria monocytogenes;
• Gram-negative aerober: Influenzestang, Haemophilus parainfluenzae, moraxella cataris, gonococcus og Legionella pneumophile;
• Andre bakterier: mycoplasma lungebetændelse og chlamydofil lungebetændelse (TWAR);
• Mycobacteria: Mycobacterium leprae, Mycobacterium Kansas, Mycobacterium chelonae, mikobakterium fortuitum og Mycobacterium avium somplex, der omfatter Mycobacterium intracellulare og Mycobacterium avium.

β-lactamase mikrober påvirker ikke klarithromycins egenskaber.

De fleste af methicillin samt oxacillinresistente stafylokokstammer er resistente over for clarithromycin.

In vitro-undersøgelser af klarithromycin viste en aktiv virkning på de fleste af stammerne af de nedenfor beskrevne bakterier, men sikkerheds- og lægemiddelvirkningen ved anvendelse af dette lægemiddel blev ikke fastslået:

• Gram-positive aerober: Streptococcus Agalactia, Streptococcetyper C, F, såvel som G, og fra Viridans-gruppen;
• Gram-negative aerober: pertussis og multicid pasta;
• Andre bakterier: Chlamydia trachomatis;
• Gram-positive anaerober: clostridium perfringence, Peptococcus niger og propionibacterium acne;
• Gram-negative anaerober: Bacteriodes melaninogenicus;
• spirochaetes: borrelia af burgdorfer og bleg treponema;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

Clarithromycin har baktericide egenskaber rettet mod det enkelte mikrobielle stammer: influenza bacillus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogene, Streptococcus agalakti, Moraxella catarrhalis, gonococcus, Helicobacter pylori og Campylobacter.

Hovedproduktet af stoffets desintegration er elementet 14-hydroxyclarithromycin, der udviser mikrobiologisk aktivitet. I størstedelen af mikrober er denne aktivitet lig med den for moderstoffet eller mindre end 1-2 gange (undtagen influenzastangen, som effektiviteten af nedbrydningsproduktet er dobbelt så høj). Test in vitro og også in vivo har vist, at moderstoffet med dets vigtigste nedbrydningsprodukt har synergistiske eller additiv egenskaber med hensyn til den hæmofile stang (dette afhænger af bakteriestammen).

Farmakokinetik

Absorption af clarithromycin fra fordøjelseskanalen (primært gennem tyndtarmen) er fuldstændig og hurtig. Stoffet forbliver aktivt, når det interagerer med mavesaft. Modtagelse sammen med mad forsinker absorptionen, men påvirker ikke dens indflydelsesgrad. Biotilgængeligheden er cirka 55%.

Det er udsat for levermetabolisme ved hjælp af hæmoprotein P450-systemet med enzymet CYP3A4. Der er 3 grundlæggende metoder (processer af hydroxylering og demethylering, såvel som hydrolyse) med dannelsen af 8 henfaldsprodukter. Ca. 20% af stofferne absorberes efter metabolisme, hvor 14-hydroxyclarithromycin dannes, hvilket svarer til clarithromycin bioaktivitet.

Klarithromycin, sammen med dets vigtigste produkt af desintegration, er fordelt inden for de fleste biologiske væsker og væv. I høje koncentrationer akkumuleres det i mandler, næseslimhinde og lungevæv. Indekserne inde i vævet er højere end inden i blodbanen, fordi stoffet har høje intracellulære værdier. Lægemidlet passerer let ind i makrofager med leukocytter og udover i maveslimhinden. Niveauet af clarithromycin inde i mavevæv og slimhinde er højere, når det kombineres med omeprazol end under monoterapi.

Det maksimale serumniveau af clarithromycin observeres efter 2-3 timer og er lig med 1-2 mcg / ml, hvis der anvendes 250 mg 2 gange om dagen. Når der tages 500 mg LS to gange om dagen, er dette tal 3-4 μg / ml.

Ca. 80% af lægemidlet syntetiseres med et plasmaprotein. Halveringstiden ved brug af 250 mg LS (2 gange dagligt) er 2-4 timer, og når du tager 500 mg af stoffet 2 gange om dagen, når det 5 timer. Halveringstiden for aktiv 14-hydroxymetabolit er inden for 5-6 timer efter at have taget lægemidlet i en hastighed på 250 mg to gange om dagen.

Ca. 70-80% af stoffet udskilles med afføring og ca. 20-30% - i uændret form med urin. Sidstnævnte andel kan stige, hvis dosen øges.

Hvis du ikke reducerer dosis af medicin til personer med nyresvigt, har de et højere plasmaindeks for clarithromycin.

Dosering og indgivelse

Tabletter forbruges fuldstændigt, vaskes med vand (de kan ikke tygges eller slibes).

Ungdommer fra 12 år og voksne skal drikke 250 mg medicin i intervaller på 12 timer. Hvis der observeres en alvorlig form for infektion, er det muligt at øge dosen til 500 mg i intervaller på 12 timer.

Ofte varer det terapeutiske kursus i 6-14 dage. For at fortsætte behandlingen kræves i det mindste i 2 dage efter forsvinden af de vigtigste tegn på patologi. Varigheden af kurset bestemmes af lægen individuelt afhængigt af sygdomsforløbet.

Eliminering af odontogene infektiøse processer.

Normalt anvendes en dosis på 250 mg med et interval på 12 timer. Take er påkrævet i løbet af 5 dage.

Behandling af infektioner af mycobakterietype.

Den indledende daglige dosis er et to-times indtag på 500 mg af lægemidlet. Hvis der i løbet af 3-4 ugers behandling ikke er nogen forbedring i løbet af sygdommen, er det påkrævet at øge doseringen af azikler til et dobbelt indtag på 1000 mg LS.

Når man fjerner infektioner af formidlet type, fremkaldt af MAK, hos patienter med aids, er det påkrævet at tage piller hele tiden, mens lægemidlets mikrobiologiske og medicinske effektivitet observeres. Lægemidlet kan anvendes i kombination med andre antimycobakterielle lægemidler.

Destruktion af Helicobacter pylori-bakterier hos personer med ulcuspatologi i duodenumområdet (hos voksne):

• tredobbelt behandling - anvendelse af 500 mg clarithromycin (to gange dagligt) i kombination med dobbelt indsugning af amoxicillin (1000 mg) og omeprazol (20 mg én gang) i perioden 7-10 dage minut;
• tredobbelt behandling - anvendelse af clarithromycin (500 mg to gange per dag), lanoprazola (to gange-modtagende 30 mg pr dag) og amoxicillin (1.000 mg to gange indtag per dag) i 10 dage;
• dobbelt behandling - en tredobbelt modtagelse af 500 mg clarithromycin og desuden omeprazol (en enkeltdosis på 20 eller 40 mg LS pr. Dag) i løbet af de 14 dage;
• dobbelt behandling - en tre gange brug af 500 mg clarithromycin samt et enkelt indtag af lanoprazol (60 mg) i 2 uger. Det kan være nødvendigt at yderligere hæmme frigivelsen af saltsyre for at reducere ulcerative manifestationer.

Clarithromycin kan også anvendes i følgende lægemiddelregimer:

• kombination med tinidazol, samt omeprazol / lansoprazol;
• samtidig modtagelse med metronidazol, såvel som lanoprazol / omeprazol;
• kombination med tetracyclin, bismuth subsalicylat og ranitidin;
• kombination med amoxicillin samt lansoprazol;
• Kombination med ranitidin og citratbismuth.

Ved anvendelse til mennesker med alvorlige grader af nyreinsufficiens (QC indikatorer - mindre end 30 ml / min) kræves for at halvere den totale daglige dosis: 250 mg taget en gang om dagen eller 250 mg to gange per dag (i alvorlige infektioner). Varigheden af terapi hos sådanne patienter kan ikke være mere end 2 uger.

[1]

Brug Aziklara under graviditet

Der er ingen oplysninger om sikkerheden ved at tage azikler under graviditet eller amning. Brug af stoffet er kun tilladt i situationer, hvor de sandsynlige fordele for kvinder overstiger den mulige risiko for komplikationer i fosteret.

Da clarithromycin er i stand til at trænge ind i modermælken, er det påkrævet at afvise amning i behandlingsvarigheden.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tilstedeværelsen af overfølsomhed overfor clarithromycin eller andre elementer af lægemidlet og andre makrolider;
• kombinere med nogle lægemidler: cisaprid, terfenadin og astemizol med pimozid (denne kombination kan forårsage en forlængelse af QT-intervallet, og desuden forekomsten af hjertearytmier, herunder ventrikulær takykardi, ventrikulær fibrillation og flimren typen pirouette). Også med carob alkaloider, blandt hvilke ergotamin med dihydroergotamin (ergotoksicheskogo virkninger forårsager udviklingen) og statiner, som er udsat for signifikant metabolisme element CYP3A4 (substans lovastatin eller simvastatin), da kombinationen forbedrer sandsynligheden for forekomsten af myopati (her omfatter også rhabdomyolyse);
• samtidig medicinering med midazolam;
• en historie med arytmi i hjertets ventrikler (dette indbefatter arytmi af pirouettypen) samt forlængelse af QT-intervallet;
• Tilstedeværelsen af hypokalæmi (forlængelse af QT-intervallet);
• leversvigt i svær grad og samtidig med hendes nyresvigt;
• kombination af clarithromycin (såvel som andre potente hæmmere af element CYP3A4) med colchicin hos mennesker med lever- eller nyresvigt;
• kombineret anvendelse af azikler og ranolazin eller ticagrelor.

Børn under 12 år skal bruge lægemidlet i form af en suspension, da brugen af lægemidler i form af tabletter i denne aldersgruppe ikke er undersøgt.

Bivirkninger Aziklara

Oftest udvikler man ved brug af azikler symptomer som diarré, en lidelse af smagsløg, mavesmerter og opkastning med kvalme. Disse overtrædelser har ofte et svagt udtryk. Blandt andre bivirkninger:

• invasive og infektiøse processer: vaginal infektion og candidiasis i mundhulen. Derudover kan gastroenteritis, erysipelas, pseudomembranøs form af colitis, cellulite og erythrasma udvikle sig;
• lymfe- og hæmatopoiesis-system: udvikling af trombocyto-, leuko- og neutropeni samt agranulocytose, eosinofili og trombocytæmi;
• immunreaktioner: anafylaktiske og anafylaktoide manifestationer såvel som overfølsomhed;
• metaboliske processer: forringelse af appetit, udvikling af anoreksi og desuden udseendet af hypoglykæmi hos mennesker, der tager insulin eller antidiabetika;
• psykiske lidelser: en følelse af desorientering, angst, nervøsitet og forvirring, udseende af søvnløshed, depression, hallucinationer, psykose og mareridt. Derudover er skrig, desorientering og udvikling af mani mulige;
• CNS-reaktioner: Bevidsthedstab, hovedpine, følelser af døsighed og svimmelhed. Dysgeusi, agesia, dyskinesi og anosmi med parosmi kan også udvikle sig. Paræstesier, anfald og tremor kan forekomme;
• hørespørgsmål: hørelsesproblemer, tinnitus og reversible høretab;
• forstyrrelser i hjertet: forlængelse af QT-intervallet, øget hjertefrekvens, ventrikulær ekstrasystol, atrieflimren og hjertestop;
• lidelser i blodkarets arbejde: udviklingen af vasodilatation og fremkomsten af blødning;
• reaktioner i åndedrætsorganerne, mediastinum og brystbenet: lejlighedsvis er der blødning fra næsen, astma eller lungeemboli udvikler sig;
• manifestationer af mavetarmkanalen: udvikling af dyspepsi, GERD, stomatitis, esophagitis, glossitis rectalgia og gastritis, og derudover forstoppelse, flatulens, mundslimhinde, pancreatitis og akutte form af sure opstød. Der kan være en ændring i farven af tænderne og tungen;
• forstyrrelser i hepatobiliærsystemet: ændringer i leverelementer - en stigning i værdierne for AST, GGT og ALT, såvel som bilirubin. Desuden er udviklingen af hepatitis, cholestasis (også intrahepatisk form), leversvigt og parenkymalt gulsot;
• subkutane væv og hud: øget svedtendens, udslæt, kløe samt udslæt af maculopapulær type og urticaria. Lyell syndrom kan udvikle eller Stevens-Johnson syndrom, bulløs dermatitis typen, akne, allergisk hud på stoftype, hvor eosinofili observeres med almindelige symptomer (DRESS), og derudover hæmoragisk vaskulitis;
• reaktioner af bindevæv og organer af ODA: krampe i muskler, myopati med myalgi, rhabdomyolyse og stivhed af skeletmuskler;
• reaktionen af organerne for vandladning og nyrer: udvikling af nyresvigt eller tubulointerstitial nefritis og desuden en stigning i urinstof eller kreatinin;
• systemiske lidelser: feberstilstand, følelse af træthed og utilpashed, smerter i brysthinden, samt kuldegysninger og asteni;
• Resultaterne af laboratorietests: En stigning i LDH eller AFP, en ændring i proportionerne af albumin / globulin, forlængelse af PTV, forhøjede niveauer af INR, serumkreatinin og AMK. Skyggen af urin kan ændre sig.

Der er information om udvikling af ødem Quincke og arthralgi.

Lejlighedsvis blev der rapporteret forekomsten af uveitis - hovedsageligt hos personer, der tager rifabutin i kombination med azikler. Reaktioner var ofte helbredelige.

Der er også information om forekomsten af colchicin-toksicitet (i nogle tilfælde endog dødelig) på grund af kombinationen af clarithromycin og colchicin. Dette gælder især for de ældre såvel som når de tages imod en baggrund for nyresvigt.

Patienter med immundefekt lidelse.

Mennesker med AIDS eller andre immune lidelser, at tage medicinen i store doser over en længere periode end nødvendigt for at fjerne den type mycobakterieinfektioner er ikke altid muligt at skelne mellem bivirkninger forårsaget af brug af narkotika, med manifestationer af den primære sygdom og dens medfølgende misbrug.

I Aziklar 500 er der et farvestoftartrazin (element E 102), der er i stand til at fremkalde allergi manifestationer.

Overdosis

Som følge af overdosering af stoffet kan manifestationer udvikle sig fra fordøjelseskanalen og desuden hypokalæmi, hovedpine og hypoxæmi. En patient, der havde en historie med bipolar psykose, ved anvendelse af 8 gram clarithromycin, begyndte at ændre mental tilstand og udviklede også hypoxæmi med hypokalæmi og paranoia.

Når der udvikles en overdosis, er det nødvendigt at annullere brugen af stoffer.

Lægemidlet har ingen specifik modgift. Til behandling anvendes gastrisk skylning og brugen af aktivt kul. Desuden udføres den nødvendige symptomatiske terapi for at understøtte arbejdet i livskritiske systemer og organer. Sandsynligheden for, at procedurerne for peritonealdialyse og hæmodialyse kan påvirke serumindices af clarithromycin er ret lave. Derfor anbefales det ikke at gennemføre dem.

Interaktioner med andre lægemidler

Azikler øger indekserne i kroppen af stoffer, som metaboliseres af hæmoproteinsystemet P450. Blandt disse stoffer - alprazolam, rifabutin og terfenadin med cisaprid, men bortset fra det bromocriptin med astemizol, pimozid med valproat, warfarin, og ergotalkaloider med geksobarbitalom og midazolam. Udover det også triazolam og phenytoin, cyclosporin med digoxin, sildenafil med quinidin, dizopramid, methylprednisolon og vinblastin med theophyllin, tacrolimus og zidovudin. Hvis det er nødvendigt, kræver en sådan kombination omhyggelig overvågning af deres niveau i blodet og også i tid for at justere dosisstørrelsen.

I kombination med stoffet ergotamin eller dihydroergotamin kan forekomsten af iskæmi hos forskellige væv (blandt andet væv i ekstremiteterne og i centralnervesystemet) og vasospasme forekomme.

Kombineret brug med simvastatin, samt lovastatin og atorvastatin kan forårsage rhabdomyolyse.

Kombination med colchicin resulterer i en forøgelse af de toksiske egenskaber af dette lægemiddel.

[2], [3]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet skal opbevares på et sted, der er utilgængeligt for små børn. Temperaturforhold - højst 30 ° С.

Holdbarhed

Azikler kan anvendes i de 3 år siden frigivelsen af lægemidlet.