Azimed

Azimed er et antimikrobielt lægemiddel til systemisk brug. Det tilhører kategorien af linkosamider, makrolider og streptograminer.

Indikationer Azimeda

Det bruges til at eliminere infektioner forårsaget af bakterier, der er følsomme over for stoffet azithromycin:

• ØNH-sygdomme (såsom halsbetændelse eller bakteriel faryngitis, betændelse i mellemøret og bihulebetændelse);
• luftvejsinfektioner (såsom bakteriel bronkitis og samfundserhvervet lungebetændelse);
• Infektiøse patologier i blødt væv og hud: erythema migrans (tidlig stadium af flåtbåren borreliose), impetigo og erysipelas, samt sekundære pyodermatoser;
• STD: cervicitis eller urethritis, kompliceret/ukompliceret.

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Leveres i kapsler, 6 eller 10 stk. i en blisterpakning. I en separat pakke - 1 blisterplade.

Farmakodynamik

Azithromycin er et azalid (en ny kategori af makrolider) og har en bred vifte af antimikrobielle virkninger. Det syntetiseres med den ribosomale (70S) 50S-underenhed af modtagelige bakterier og hæmmer RNA-afhængig proteinbinding. Som et resultat af denne proces bremses reproduktionen og væksten af mikrober. Ved høje koncentrationer af lægemidlet i kroppen kan dets bakteriedræbende egenskaber manifestere sig.

Azithromycin har et ret bredt virkningsspektrum og påvirker aktivt følgende patogene mikroorganismer:

• individuelle grampositive mikrober: pneumokokker, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptokokker type C, F og G, Staphylococcus aureus og S. Viridans;
• Gram-negative mikrober: influenza bacillus, H. Parainfluenzae, Ducrey bacillus, Moraxella catarrhalis, kighoste bacillus, parapertussis bacillus, gonokokker og Gardnerella vaginalis;
• anaerober, der er følsomme over for stoffet: peptostreptokokker og peptokokker, Bacteroides bivius og Clostridium perfringens;
• påvirker effektivt intracellulære og andre bakterier, herunder: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum og Borrelia burgdorferi.

Påvirker ikke grampositive mikrober, der er resistente over for erythromycin.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Biotilgængelighedsniveauet for oral administration af lægemidlet er cirka 37% (med "first liver pass"-effekten). I serum nås den maksimale koncentration efter 2-3,5 timer og er (efter oral administration af 500 mg af lægemidlet) 0,4 mg/l. Lægemidlet trænger hurtigt ind i væv og organer i det urogenitale system (inklusive prostata), såvel som i åndedrætsorganerne, blødt væv og hud. Inde i celler med væv er stofindikatoren højere end i serum (10-100 gange). Ligevægtsplasmaindikatorer nås efter 5-7 dage. Stoffet akkumuleres i store mængder i fagocytter, som overfører det til stedet for inflammation eller infektion. Der frigives det gradvist ved fagocytose.

Syntese med proteiner har et niveau, der er omvendt proportionalt med stofindekset i blodet (7-50% af lægemidlet). Omkring 35% af dosis gennemgår levermetabolisme (demethyleringsproces), hvorved stoffet mister aktivitet. Omkring 50% af lægemidlet udskilles uændret med galde og yderligere 4,5% med urin inden for 72 timer.

Halveringstiden fra plasma er cirka 14-20 timer (intervallet inden for 8-24 timer efter indtagelse af lægemidlet) og 41 timer (intervallet inden for 24-72 timer). Lægemidlets farmakokinetiske egenskaber ændrer sig betydeligt, hvis det tages sammen med mad.

Hos ældre mænd (65-85 år) observeres ingen ændringer i lægemidlets farmakokinetik, men hos kvinder stiger peakværdien med 30-50%. Hos små børn (1-5 år) falder AUC, peakkoncentrationen og halveringstiden for stoffet.

Dosering og indgivelse

Medicinen tages oralt én gang dagligt (1 time før måltider eller 2 timer efter måltider - dette er nødvendigt, da kombineret brug med mad påvirker absorptionen af azithromycin). Kapslerne bør ikke åbnes eller deles i to halvdele.

For teenagere, der vejer over 45 kg, voksne og seniorer:

• For at eliminere infektioner i luftvejene og ØNH-organerne, samt blødt væv og hud (eksklusive kronisk migrerende erytem) - den daglige dosis er 500 mg (drik 2 kapsler pr. dosis). Tag i 3 dage;
• For at eliminere erythema migrans skal kapsler tages én gang dagligt i 5 dage. I dette tilfælde er dosis 1 g på den første dag (4 kapsler af lægemidlet), og i perioden 2-5 dage - 500 mg (2 kapsler af lægemidlet);
• Til behandling af kønssygdomme: en enkelt dosis på 1 g medicin (4 kapsler).

Hvis du glemmer at tage medicin, skal du tage den glemte kapsel så hurtigt som muligt og tage alle efterfølgende doser med 24 timers mellemrum.

[ 8 ]

Brug Azimeda under graviditet

Da der ikke findes information om sikkerheden ved at tage Azimed under graviditet eller amning, bør det kun ordineres i tilfælde, hvor den sandsynlige fordel ved brugen for kvinden er højere end risikoen for komplikationer hos barnet eller fosteret.

Kontraindikationer

Kontraindikationer omfatter intolerance over for den aktive komponent eller andre elementer i lægemidlet, såvel som andre ketolid- og makrolidantibiotika. Det er forbudt at ordinere lægemidlet i kapselform til børn, der vejer mindre end 45 kg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Bivirkninger Azimeda

Ofte tolereres stoffet azithromycin ret godt, men i nogle tilfælde kan følgende bivirkninger forekomme, når det tages:

• reaktioner fra det kardiovaskulære system: der har været tilfælde af arytmi såsom pirouette (dette inkluderer også ventrikulær takykardi), hjertebanken og nedsat blodtryk;
• gastrointestinale manifestationer: diarré, oppustethed, kvalme, ændring i tungens farve, mavesmerter, dyspepsi, forstoppelse og opkastning, samt udvikling af pancreatitis, gastritis og pseudomembranøs colitis;
• organer i lever- og galdevejssystemet: udvikling af hepatitis (også dens nekrotiske og fulminante former), intrahepatisk kolestase og nyresvigt (kan lejlighedsvis føre til døden), samt forstyrrelser i leverfunktionen;
• neurologiske lidelser: forekomst af paræstesi, kramper, hovedpine og svimmelhed. Derudover udvikling af hypoæstesi, ageusi og dysgeusi, parosmi, myasthenia gravis og anosmi. Besvimelse, psykomotorisk agitation, samt en følelse af døsighed eller omvendt søvnløshed observeres;
• psykiske lidelser: følelser af aggression, nervøsitet, angst eller ængstelig agitation;
• reaktioner i det vestibulære apparat og høreorganerne: helbredelig døvhed, svimmelhed og tinnitus;
• synsforstyrrelser: synshandicap;
• reaktioner i lymfe- og hæmatopoietisk system: udvikling af hæmolytisk anæmi, såvel som leuko-, trombocyt- eller neutropeni;
• subkutant væv og hud: kløe, lysfølsomhed og udslæt, udvikling af urticaria, Lyells syndrom eller Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme eller Quinckes ødem;
• manifestationer fra bindevæv og muskuloskeletale organer: udvikling af ledsmerter;
• urinvejsorganer: udvikling af akut nyresvigt eller tubulointerstitiel nefritis;
• invasive eller infektionssygdomme: forekomst af candidiasis (også i munden), vaginal infektion;
• allergiske lidelser: anafylaktiske reaktioner, overfølsomhed;
• generelle reaktioner: udvikling af anoreksi, asteni, svær træthed, forekomst af smerter i brystbenet, utilpashed og hævelse;
• Ændringer i laboratorietestresultater: udvikling af eosinofili eller lymfocytopeni, stigning i kreatinin-, ASAT-, ALAT- og bilirubinniveauer, fald i blodets bikarbonatniveauer, forlængelse af QT-intervallet på EKG og ændringer i kaliumniveauer.

[ 7 ]

Overdosis

Overdosis kan resultere i udvikling af lidelser svarende til bivirkninger efter indtagelse af standarddoser af lægemidler.

For at eliminere lidelserne bør der tages aktivt kul, og symptomatisk behandling bør udføres for at understøtte vitale organers funktion.

Interaktioner med andre lægemidler

Azithromycin bør tages med forsigtighed ved samtidig brug af andre lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet.

Under undersøgelsen af lægemidlets interaktion med syreneutraliserende midler blev der ikke observeret ændringer i dets biotilgængelighed, selvom peak plasmaniveauer blev reduceret med ca. 25%. Som følge heraf anbefales det at tage azithromycin før (1 time) eller efter (2 timer) indtagelse af syreneutraliserende lægemidler.

Ergotderivater i kombination med azithromycin kan i teorien forårsage ergotisme.

Nogle repræsentanter for beslægtede makrolider påvirker processen med cyclosporinmetabolisme. Da kliniske og farmakokinetiske tests for mulig interaktion i tilfælde af kombineret administration af Azimed og cyclosporin ikke er blevet udført, er det nødvendigt at evaluere det kliniske billede omhyggeligt, før den kombinerede administration af disse lægemidler ordineres. Hvis kombineret behandling anses for berettiget, vil det være nødvendigt at overvåge cyclosporin-indikatorerne nøje under behandlingen og justere dosis i overensstemmelse hermed.

Azithromycin påvirker ikke de antikoagulerende egenskaber af en enkelt dosis (15 mg) warfarin, selvom der er tegn på en forøgelse af disse egenskaber ved samtidig brug af coumarin-antikoagulantia (oralt) og azithromycin. Det var ikke muligt at identificere årsagen til denne effekt, men dette faktum skal tages i betragtning. Derfor anbefales det konstant at overvåge PT-indekset hos personer, der behandles med disse midler.

Hos nogle patienter kan individuelle makrolider påvirke digoxins metabolisme i tarmen. Derfor er det nødvendigt at huske på den mulige stigning i digoxinniveauer og overvåge deres ændringer under behandlingen, når azithromycin kombineres med dette lægemiddel.

Der er ingen information om interaktionen mellem azithromycin og stoffet terfenadin. Samtidig administration af disse lægemidler bør udføres med forsigtighed.

Kombineret brug med theophyllin ændrer ikke stoffets farmakokinetiske egenskaber. Kombineret brug af theophyllin med andre makrolider kan dog i nogle tilfælde forårsage en stigning i serumniveauerne.

En enkelt dosis på 1000 mg zidovudin i kombination med multiple doser azithromycin i doser på 600 eller 1200 mg ændrer ikke zidovudins plasmafarmakokinetik eller dets (sammen med glucuronid-henfaldsprodukter) udskillelse i urin. Azithromycin øger dog niveauet af fosforyleret zidovudin (et medicinsk aktivt henfaldsprodukt i mononukleære celler i den perifere blodbane).

Kombineret brug af lægemidlet med rifabutin påvirker ikke deres plasmaparametre. Som følge af en sådan kombination kan neutropeni udvikles (selvom årsagen i dette tilfælde sandsynligvis er indtagelsen af rifabutin, da det ikke var muligt at forbinde udviklingen af denne lidelse med indtagelsen af dette stof i kombination med azithromycin).

Serumazithromycinniveauer stiger ved administration af nelfinavir. Dosisjustering er ikke nødvendig ved kombination med nelfinavir, men patienten bør overvåges for azithromycin-relaterede bivirkninger.

[ 9 ]

Opbevaringsforhold

Azimed skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

[ 10 ]

Holdbarhed

Azimed må anvendes i en periode på 3 år fra lægemidlets udgivelsesdato.