^

Sundhed

Intellens

, Medicinsk redaktør
Sidst revideret: 04.07.2025
Fact-checked
х

Alt iLive-indhold gennemgås medie eller kontrolleres for at sikre så meget faktuel nøjagtighed som muligt.

Vi har strenge sourcing retningslinjer og kun link til velrenommerede medie websteder, akademiske forskningsinstitutioner og, når det er muligt, medicinsk peer reviewed undersøgelser. Bemærk at tallene inden for parentes ([1], [2] osv.) Er klikbare links til disse undersøgelser.

Hvis du mener, at noget af vores indhold er unøjagtigt, forældet eller på anden måde tvivlsomt, skal du vælge det og trykke på Ctrl + Enter.

Intelence er et systemisk antiviralt lægemiddel.

Komponenten etravirin er et stof i HIV-1 NNRTI. Det syntetiseres direkte af revers transkriptase og blokerer aktiviteten af DNA-polymerase, som afhænger af DNA'ets aktivitet sammen med RNA, hvilket fører til ødelæggelse af de katalytiske regioner i dette enzym. Etravirin har en fleksibel struktur i rummet, som gør det muligt at syntetisere det med revers transkriptase på mindst 2 måder. Lægemidlet hæmmer ikke aktiviteten af human DNA-polymerase (α, β og γ).

Indikationer Intelensa

Det anvendes til infektioner forårsaget af HIV-1 – i kompleks behandling af personer, der ikke tidligere har gennemgået behandling med antiretrovirale midler.

trusted-source[ 1 ], [ 2 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af tabletter - 60 stykker i en flaske; en æske indeholder 1 sådan flaske og 3 specialposer indeholdende silicagel-tørremiddel.

Farmakodynamik

Etravirin er ret aktiv mod kliniske isolater, såvel som laboratorieafledte HIV-1-stammer placeret i T-cellelinjer, humane perifere mononukleære celler og makrofager med monocytter.

Lægemidlet udviser en in vitro antiviral effekt mod HIV-1 kategori M (underkategorier A, B og C med D, samt E med F og G), samt de primære isolater fra kategori O, hvis gennemsnitlige terapeutisk effektive værdier (EC50) svinger i området 0,7-21,7 nmol.

Etravirin udviser ingen antagonistiske virkninger i forhold til nogen af de kendte antiretrovirale lægemidler. Det udviser additiv antiviral aktivitet, når det kombineres med følgende lægemidler:

  • stoffer, der hæmmer proteaseaktivitet: atazanavir, nelfinavir, amprenavir med saquinavir, og også lopinavir, darunavir, ritonavir med indinavir og tipranavir;
  • nukleotider eller nukleosider, der hæmmer virkningen af revers transkriptase: stavudin, zalcitabin, abacavir med didanosin og tenofovir;
  • ikke-nukleosid revers transkriptasehæmmere: delavirdin og efavirenz med nevirapin;
  • fusionshæmmende lægemiddel: enfuvirtid;
  • integrasehæmmer: raltegravir;
  • CCR5-kemokin-terminal antagonist: maraviroc.

Etravirin har additive eller synergistiske antivirale virkninger, når det kombineres med NRTI'er - lamivudin, emtricitabin og zidovudin.

trusted-source[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Sugning.

Efter oral administration sammen med mad observeres plasma Cmax-værdier for etravirin efter 4 timer. Absorptionen af etravirin påvirkes ikke af samtidig oral administration af omeprazol eller ranitidin, som øger gastrisk pH-værdi.

Den type mad, der indtages, påvirker ikke etravirinniveauerne (hverken normale kaloriefødevarer, 561 kcal, eller fedtholdige fødevarer, 1160 kcal).

Lægemiddelværdierne var lavere, når det blev taget før måltider (med 17%) eller på tom mave (med 51%) sammenlignet med efter. For at opretholde optimale plasmaniveauer af stoffet bør medicinen derfor tages efter måltider.

Distributionsprocesser.

Cirka 99,9% af komponenten syntetiseres med intraplasmisk protein i blodet (hovedsageligt med albumin (99,6%), såvel som med α1-syreglykoprotein (97,66-99,02%)).

Udvekslingsprocesser.

Lægemidlet er hovedsageligt involveret i oxidative metaboliske processer ved hjælp af intrahepatiske isoenzymer med CYP3A-strukturen; en mindre del påvirkes af CYP2C-isoenzymer. Derefter udvikles glukuronideringsprocesser.

Udskillelse.

Efter oral administration af en del af den mærkede 14C-komponent blev 93,7 % og 1,2 % af denne dosis genfundet i henholdsvis fæces og urin. Det uændrede element i fæces udgør 81,2-86,4 % af den administrerede dosis. Der blev ikke observeret uændret stof i urinen. Lægemidlets terminale halveringstid er cirka 30-40 timer.

trusted-source[ 5 ], [ 6 ]

Dosering og indgivelse

Intelence bør kun anvendes i kombination med andre antiretrovirale midler. Behandlingen bør administreres af en læge med tilstrækkelig erfaring i administration af HIV-behandlingskure.

Personer over 18 år skal tage 1 tablet (0,2 g) oralt 2 gange dagligt efter måltider.

Personer i alderen 6-17 år.

Doseringen til denne patientkategori skal beregnes under hensyntagen til deres vægt. Medicinen tages efter måltider.

Doseringsportionsstørrelser baseret på patientens vægt:

  • inden for intervallet ≥16-<20 kg – 0,1 g 2 gange dagligt;
  • i intervallet 20-<25 kg – 0,125 g 2 gange dagligt*;
  • inden for intervallet ≥25-<30 kg – 0,15 g 2 gange dagligt*;
  • ≥30 kg – 0,2 g 2 gange dagligt.

*kræver brug af 25 mg tabletter.

Problemer med leverfunktionen.

Lægemidlets farmakokinetik i tilfælde af alvorlig leversvigt er ikke undersøgt. Derfor bør Intelence ikke ordineres til sådanne lidelser.

Administrationsmåde ved manglende dosis.

Hvis der er gået mindre end 6 timer siden den glemte dosis, skal patienten tage medicinen straks (kun efter at have spist) og derefter bruge den i standardtilstand.

Hvis intervallet er mere end 6 timer, tages den glemte dosis ikke, og standardregimet genoptages.

Tabletterne skal tages hele, uden at tygges, med almindeligt vand. Hvis patienten har svært ved at synke, kan tabletten knuses og opløses i vand som følger:

  • tabletterne fyldes med væske i en mængde, der er tilstrækkelig til at dække dem fuldstændigt (eller der tilsættes en teskefuld, svarende til 5 ml);
  • medicinen skal omrøres, indtil tabletten er helt opløst - væsken vil få en mælkehvid farve;
  • om nødvendigt kan denne blanding fortyndes med mælk eller appelsinjuice (i dette tilfælde fortyndes medicinen i første omgang udelukkende i almindeligt vand);
  • Derefter skal du straks drikke den resulterende opløsning;
  • Medicinglasset skylles flere gange med mælk eller appelsinjuice, hvorefter indholdet drikkes – for at sikre, at den maksimale dosis af medicinen tages.

Det er forbudt at bruge kulsyreholdigt eller varmt (>40 °C) vand til at fortynde medicinen.

trusted-source[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Brug Intelensa under graviditet

Det er forbudt at bruge Intelence under graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

  • stærk personlig følsomhed over for etravirin eller andre komponenter i lægemidlet;
  • amningsperiode;
  • kombination med nelfinavir, efavirenz, ritonavir eller tipranavir, samt nevirapin, phenobarbital, rilpivirin, carbamazepin og indinavir. På listen er også perikon, rifapentin og rifampicin med phenytoin;
  • alvorlig leversvigt.

trusted-source[ 7 ], [ 8 ]

Bivirkninger Intelensa

Ofte forårsager medicinudvikling udvikling af udslæt.

Følgende symptomer optræder også ret ofte:

  • stigning i blodtryksværdier;
  • anæmi eller trombocytopeni;
  • polyneuropati, angst, myokardieinfarkt, søvnløshed, træthed og hovedpine;
  • opkastning, GERD, gastritis, oppustethed, mavesmerter, diarré og kvalme;
  • nyresvigt;
  • hyperglykæmi, -lipidæmi, -kolesterolæmi, -triglyceridæmi, diabetes mellitus, nattesved og lipohypertrofi;
  • en stigning i værdierne af lipase, total kolesterol, kreatinin med triglycerider, og derudover amylase, ALAT og LDL med AST og sukker, samt et fald i antallet af leukocytter med neutrofiler.

Følgende symptomer observeres undertiden:

  • hæmoragisk slagtilfælde, atrieflimren eller angina;
  • besvimelse, hypæstesi, desorientering, anfald, forvirring, paræstesi, hukommelsestab og hypersomni, samt tremor, søvnforstyrrelser eller døsighed, mareridt eller usædvanlige drømme, nervøsitet og opmærksomhedsforstyrrelser;
  • visuel sløring;
  • svimmelhed;
  • dyspnø, der opstår under fysisk anstrengelse eller bronkial spasme;
  • stomatitis, luft i maven, opkastning, forstoppelse, pankreatitis, mundtørhed og blodig opkastning;
  • fedtleverdegeneration, hepatomegali og hepatitis (også cytolytisk);
  • lipodystrofi;
  • hyperhidrose, tørhed i huden, hævelse og kløe i ansigtet;
  • Quinckes ødem eller erythema multiforme;
  • dyslipidæmi, lægemiddelintolerance, anoreksi, træthed og immunrekonstitutionssyndrom;
  • gynækomasti.

Lejlighedsvis observeres udvikling af SSc; i isolerede tilfælde udvikling af TEN. Rhabdomyolyse kan også forekomme.

trusted-source[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning med Intelence kan der observeres symptomer, der oftest opstår som bivirkninger: blandt dem er diarré, udslæt, hovedpine og kvalme.

Hvis det er indiceret, kan uabsorberet aktiv ingrediens i lægemidlet udskilles ved opkastning. Aktivt kul kan også tages til dette formål. Symptomatiske foranstaltninger træffes samtidig, herunder overvågning af de vigtigste fysiologiske parametre og det kliniske billede. Etravirin har ingen modgift; dialyse vil være ineffektiv.

trusted-source[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidler, der påvirker plasmaniveauerne af etravirin.

Lægemidlet metaboliseres af CYP3A4-isoenzymer med CYP2C9 og CYP2C19; de metaboliske komponenter glucuroniseres derefter af uridin-2-phosphatglucuronosyltransferase. Brug af lægemidler, der inducerer CYP3A4 med CYP2C9 eller CYP2C19, kan øge etravirin-clearance, hvilket resulterer i nedsatte plasmaniveauer.

Kombination af lægemidlet med stoffer, der hæmmer aktiviteten af CYP3A4 med CYP2C9 eller CYP2C19, forårsager et fald i dets clearanceværdier, hvilket fører til en stigning i plasmaniveauer.

Stoffer, der kan blive påvirket af administration af etravirin.

Lægemidlet har en svag inducerende effekt på isoenzymet CYP3A4. Kombination med lægemidler, hvis metabolisme primært foregår ved hjælp af CYP3A4, kan forårsage et fald i deres plasmaværdier og reducere deres medicinske effekt.

Etravirin hæmmer også en smule aktiviteten af CYP2C9-isoenzymer med CYP2C19 og P-glykoprotein.

Kombinationen af Intelence med stoffer, hvis metabolisme i høj grad medieres af CYP2C9 eller CYP2C19, og som også transporteres af P-glykoprotein, kan øge deres plasmaniveauer og forstærke eller forlænge deres medicinske aktivitet og bivirkninger.

trusted-source[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Opbevaringsforhold

Intelence skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturen bør ikke overstige 30°C.

Holdbarhed

Intelence må anvendes inden for en periode på 2 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

trusted-source[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Ansøgning til børn

Der er ingen information om lægemidlets sikkerhed og effektivitet, når det gives til personer under 6 år eller som vejer mindre end 16 kg.

Analoger

Analogerne til lægemidlet er Arverenz, Estiva, Neviraton, Viramun, Efavirenz med Nevivir, samt Efamat, Nevimun, Favir med Nevipan, Eferven med Efavir og Nevirapin. Stocrin og Efcur med Effachop 600 er også på listen.

trusted-source[ 31 ], [ 32 ]

Opmærksomhed!

For at forenkle opfattelsen af information, er denne instruktion til brug af lægemidlet "Intellens" oversat og præsenteret i en speciel form på grundlag af de officielle instruktioner til medicinsk brug af stoffet. Før brug skal du læse annotationen, der kom direkte til medicinen.

Beskrivelse er givet til orienteringsformål og er ikke vejledning til selvhelbredelse. Behovet for dette lægemiddel, formålet med behandlingsregimen, metoder og dosis af lægemidlet bestemmes udelukkende af den behandlende læge. Selvmedicin er farligt for dit helbred.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.