Intelens

Intelence er et antiviralt lægemiddel af systemisk type eksponering.

Etravirinkomponenten er et HIV-1 NNRTI-stof. Det syntetiseres direkte af revers-type transkriptase og blokerer aktiviteten af DNA-polymerase, som afhænger af DNA-aktiviteten sammen med RNA, hvilket fører til ødelæggelsen af de katalytiske områder af dette enzym. Etravirin har en fleksibel struktur i rummet, som gør det muligt at syntetisere med transkriptase af omvendt type på mindst 2 måder. Lægemidlet nedsætter ikke aktiviteten af human DNA-polymerase (α, β og γ).

Indikationer Intelensa

Det bruges til infektioner forårsaget af HIV-1's virkning - med kompleks behandling hos personer, der ikke tidligere har modtaget behandling med antiretrovirale lægemidler.

[1], [2]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemidler gennemføres i form af tabletter - 60 stykker inde i flasken; Kassen indeholder 1 flaske og 3 specielle poser indeholdende silicagel tørremiddel.

Farmakodynamik

Etravirin påvirker temmelig aktivt kliniske isolater såvel som HIV-1-stammer opdrættet i laboratoriebetingelser, der er placeret inden for T-cellelinjer, humane perifere-type mononukleære celler og makrofager med monocytter.

Lægemidlet udviser en in vitro antiviral virkning på HIV-1 kategori M (underkategorier A, B og C med D samt E med F og G), og desuden er de vigtigste isolater fra kategori O, hvor de gennemsnitlige terapeutisk effektive indikatorer (EC50) svinger i området 0,7-21,7 nmol.

Etravirin viser ikke en antagonistisk virkning på et hvilket som helst af de kendte antiretrovirale lægemidler. Demonstrerer additiv antiviral aktivitet, når den kombineres med sådanne lægemidler:

• stoffer, der hæmmer proteaseaktivitet: atazanavir, nelfinavir, amprenavir med saquinavir og desuden lopinavir, darunavir, ritonavir med indinavir og tipranavir;
• nukleotider eller nukleosider, som inhiberer virkningen af den omvendte type transkriptase: stavudin, zalcitabin, abacavir med didanosin og tenofovir;
• Ikke-nukleosidmidler, der hæmmer aktiviteten af den omvendte type transkriptase: delavirdin og efavirenz med nevirapin;
• anti-fusion stof: enfuvirtid;
• substans, der hæmmer virkningen af integrase: raltegravir;
• CCR5-kemokin-endeantagonist: maraviroc.

Etravirin har additiv eller synergistiske antivirale virkninger, når de kombineres med NRTI'er - lamivudin, emtricitabin og zidovudin.

[3], [4], [5]

Farmakokinetik

Suge.

Efter oral indtagelse med fødevarer noteres plasma Cmax-værdier for etravirin efter 4 timer. Samtidig oral administration af omeprazol eller ranitidin, som øger gastrisk pH, påvirker ikke absorptionen af etravirin.

Den type fødevare, der indtages, påvirker ikke indikatorerne for etravirin (begge med et normalt kaloriindhold, der er 561 kcal og fedtretter - 1160 kcal).

Narkotikaværdierne var lavere, når de blev brugt før måltider (med 17%) eller i tom mave (med 51%) sammenlignet med efter brug. Derfor bør man bruge medicinen efter et måltid for at opretholde et optimalt plasmaniveau af et stof.

Distributionsprocesser.

Ca. 99,9% af komponenten syntetiseres med blodplasmaprotein (hovedsageligt med albumin (med 99,6%) såvel som med glycoprotein af a1-syre type (ved 97,66-99,02%)).

Udvekslingsprocesser.

Lægemidlet er primært involveret i oxidative metaboliske processer ved anvendelse af intrahepatiske isoenzymer af strukturen CYP3A; en mindre del er påvirket af CYP2C isoenzymer. Derefter udvikles processerne med glukuronisering.

Udskillelse.

Efter oral indtagelse af en del af den 14C-mærkede komponent inden for fæces og urin blev 93,7% såvel som 1,2% af denne dosis noteret. Det uændrede element inden for fæces er inden for 81,2-86,4% af den injicerede dosis. Inden i urinen ses uændret stof ikke. Det endelige udtryk for halveringstiden for et lægemiddel er ca. 30-40 timer.

[6], [7]

Dosering og indgivelse

Intelence bør udelukkende anvendes i kombination med andre antiretrovirale midler. En læge, som har tilstrækkelig erfaring med at udføre HIV-behandlingskurser, bør udføre behandlingen.

Personer over 18 år skal tage oralt på den 1. Tablet (0.2 g) 2 gange om dagen efter at have spist mad.

Mennesker i alderen 6-17 år.

Beregn doseringen for denne kategori af patienter skal være baseret på deres vægt. Brug medicin efter måltider.

Størrelsen af doseringsdelene under hensyntagen til patientens vægt:

• inden for ≥16- <20 kg - 0,1 g 2 gange om dagen;
• i området 20- <25 kg - 0,125 g 2 gange pr. Dag *;
• I området ≥25- <30 kg - 0,15 g 2 gange om dagen *;
• ≥ 30 kg - 0,2 g to gange om dagen.

* kræves for at bruge tabletter med et volumen på 25 mg.

Problemer med leverens arbejde.

Lægemidlets farmakokinetik i tilfælde af alvorlig sværhedsgrad af leversvigt er ikke undersøgt. På grund af dette bør Intelens ikke foreskrives i sådanne lidelser.

Modtagelsesmodus, når du hopper over den næste del.

Når en periode på mindre end 6 timer er gået siden indtagelsen af lægemidlet, skal patienten straks tage medicinen (først efter at have spist mad) og derefter anvende den i standard tilstand.

Hvis passet er mere end 6 timer, accepteres den overskridne del ikke, genoptages brugen i henhold til standardordningen.

Det er nødvendigt at bruge tabletter fuldstændigt uden at tygge, vask med sædvanligt vand. Hvis patientens opslukningsproces er vanskelig, kan tabletten knuses og opløses i vand ifølge følgende skema:

• tabletter hældes med væske i en mængde, der vil være tilstrækkelig til deres fulde dækning (eller hældes med en teske, svarende til 5 ml);
• medicinen skal omrøres, indtil tabletten er helt opløst - væsken bliver mælkhvid;
• om nødvendigt kan denne blanding fortyndes med mælk eller appelsinsaft (samtidig blev stoffet oprindeligt fortyndet udelukkende i almindeligt vand);
• Derefter skal du straks drikke den resulterende opløsning;
• et glas fra under medicinen skylles flere gange med mælk eller appelsinsaft og drikker derefter indholdet for at sikre, at den maksimale dosis af lægemidlet tages.

Til fortynding af stoffet er det forbudt at anvende kulsyreholdigt eller varmt (> 40 ° C) vand.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Brug Intelensa under graviditet

Det er forbudt at bruge Intelens under graviditet.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• stærk personlig følsomhed vedrørende etravirin eller andre elementer af lægemidlet
• amning periode
• kombination med nelfinavir, efavirenz, ritonavir eller tipranavir og desuden med nevirapin, phenobarbital, rilpivirin, carbamazepin og indinavir. Også på listen er St. John's wort, rifapentin og rifampicin med phenytoin;
• manglende leverfunktion i det alvorlige stadium.

[8], [9]

Bivirkninger Intelensa

Ofte tager stoffet udvikling af udslæt.

Ofte forekommer sådanne tegn også:

• stigning i blodtryksværdier
• anæmi eller trombocytopeni;
• polyneuropati, angst, myokardieinfarkt, søvnløshed, træthed og hovedpine;
• opkastning, GERD, gastritis, oppustethed, smerter i abdominalområdet, diarré og kvalme;
• nyresvigt
• hyperglykæmi, a-lipidæmi, a-cholesterolemi, triglyceridæmi, diabetes mellitus, nattesved og lipohypertrofi;
• en stigning i lipase, total Xc, kreatinin med triglycerider og desuden amylase, ALT og LDL med AST og sukker samt et fald i antallet af leukocytter med neutrofiler.

Følgende symptomer ses undertiden:

• slagtilfælde, der har en hæmoragisk natur, atrieflimren eller angina pectoris
• synkope, hypoestesi, desorientering, kramper, forvirring, paræstesi, amnesi og hypersomni, og derudover tremor, søvnforstyrrelser eller døsighed, mareridt eller usædvanlige drømme, nervøsitet og opmærksomhedsforstyrrelse;
• visuel misting;
• vertigo;
• dyspnø, der optræder under træning eller bronkialpasmer;
• stomatitis, flatulens, emetisk presser, forstoppelse, pankreatitis, tørre orale slimhinder og opkastning med blod;
• fedtholdig degeneration, hepatomegali og hepatitis (også af cytolytisk art);
• lipodystrofi;
• hyperhidrose, epidermal dryness, facial hævelse og prurigo;
• angioødem eller erytem polyforme;
• dyslipidæmi, narkotikaintolerance, anoreksi, en følelse af sløvhed og immunforbedringssyndrom;
• gynækomasti.

Sommetider ses udseendet af SSD; enkeltudvikling af varmeelementer. Det er også muligt forekomsten af rhabdomyolyse.

[10], [11], [12]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning med Intelens kan der være tegn, der oftest opstår som bivirkninger: blandt disse er diarré, udslæt, hovedpine og kvalme.

Hvis der er indikationer, er det muligt at udskille uabsorberet aktiv komponent af lægemidlet ved hjælp af opkastning. Sammen med dette, til dette formål brug af aktivt kul. Samtidig tages der symptomatiske foranstaltninger, blandt hvilke overvågning af de vigtigste fysiologiske parametre og det kliniske billede. Der er ingen modgift mod etravirin; dialyse vil være ineffektiv.

[19], [20], [21], [22]

Interaktioner med andre lægemidler

Narkotika der påvirker plasma etravirin niveauer.

Lægemidlet gennemgår metaboliske processer, der anvender CYP3A4 isoenzymer med CYP2C9 såvel som CYP2C19; Yderligere metaboliske komponenter er involveret i glukuronisering under anvendelse af uridin-2-phosphat glucuronosyltransferase. Brug af lægemidler, som stimulerer CYP3A4s aktivitet med CYP2C9 eller CYP2C19, kan medføre en forøgelse af etravirinclearancehastighederne, hvilket reducerer plasmaværdierne.

Kombination af lægemidlet med stoffer, der nedsætter aktiviteten af CYP3A4 med CYP2C9 eller CYP2C19, forårsager et fald i clearance-værdierne, hvilket fører til en stigning i plasmaniveau.

Stoffer, der kan påvirkes af administrationen af etravirin.

Lægemidlet har en mild inducerende virkning på CYP3A4 isoenzym. Kombination med stoffer, hvis metaboliske processer primært forekommer med CYP3A4, kan medføre et fald i deres plasmaværdier og reducere deres lægemiddelvirkninger.

Etravirin svækker også aktiviteten af CYP2C9 isoenzymer med CYP2C19 og P-glycoprotein.

Kombinationen af Intelence med stoffer, hvis metaboliske processer for det meste finder sted med deltagelse af CYP2C9 eller CYP2C19, og som også transporteres under påvirkning af P-glycoprotein, kan øge deres plasmaværdier og potentiere eller forlænge deres lægemiddelinducerede aktivitet og bivirkninger.

[23], [24], [25], [26], [27]

Opbevaringsforhold

Intelens bør opbevares på et sted lukket for børn. Temperaturniveauet er ikke mere end 30 ° С.

Holdbarhed

Intelens må bruge inden for en 2-årig periode fra fremstillingsdatoen for lægemiddelstoffet.

[28], [29], [30], [31]

Ansøgning om børn

Der er ingen oplysninger om narkotikasikkerhed og effekt af virkningen ved administration af lægemidlet til personer under 6 år eller med en vægt under 16 kg.

Analoger

Analoger af lægemidler er midlerne Arverenz, Estiva, Neviraton, Viramun, Efavirenz med Nevivir og desuden Efamath, Nevimun, Favir med Nevipan, Eferven med Efavir og Nevirapin. Også på listen er Stocrin og Efkur med Effachop 600.

[32], [33]