Histafene

Histafen (sequifenadin) er et antihistamin, der anvendes til behandling af allergiske reaktioner. Sequifenadin virker som en H1-histaminreceptorblokker, der hjælper med at reducere symptomer forårsaget af frigivelse af histamin i kroppen, såsom kløe, løbende næse og øjenirritation.

En undersøgelse af brugen af Histafen hos patienter med senil kløe viste, at lægemidlet medførte en signifikant forbedring af tilstanden hos de fleste patienter, reducerede kløesymptomerne og forbedrede livskvaliteten (Dyudyun & Polion, 2019).

Histafen kan være en effektiv mulighed for behandling af allergiske reaktioner hos patienter, der kræver histaminreceptorblokade for at reducere eller forebygge allergisymptomer.

Indikationer Histafen

1. Allergisk rhinitis (høfeber): Histafen kan hjælpe med at lindre tilstoppet næse, løbende næse, nysen og kløe i næsen forårsaget af en reaktion på pollen, støv, dyrehår og andre allergener.
2. Sæsonbetinget allergisk rhinitis (høfeber): Denne medicin kan bruges til at behandle symptomer forårsaget af en allergisk reaktion på sæsonbestemte allergener såsom græs- og træpollen.
3. Allergisk konjunktivitis: Histafen kan hjælpe med at reducere kløende, røde og vandige øjne forårsaget af allergisk konjunktivitis, f.eks. fra kontakt med støv, pollen eller dyr.
4. Nældefeber (urticaria): Denne medicin kan være effektiv til at lindre kløe, rødme og hævelse af huden forbundet med nældefeber eller andre allergiske hudreaktioner.
5. Andre allergiske tilstande: Histafen kan også anvendes til behandling af andre allergiske tilstande, herunder allergiske reaktioner på insektbid, allergisk dermatitis og allergiske reaktioner på fødevarer, forudsat at lægemidlet er ordineret af en læge.

Udgivelsesformular

Histafen fås normalt som tabletter til oral indtagelse.

Farmakodynamik

1. Virkningsmekanisme:

   • Cetifenadin er et antihistamin, der blokerer perifere H1-histaminreceptorer.
   • Histamin er et stof, der frigives i kroppen som reaktion på en allergisk reaktion. Histamin kan forårsage symptomer som kløe, løbende næse, røde øjne og andre tegn på en allergisk reaktion.
   • Blokering af H1-histaminreceptorer med cetifenadin forhindrer histaminets virkning, hvilket fører til en reduktion eller forsvinden af allergiske symptomer.

Farmakokinetik

1. Absorption: Secyphenadin absorberes generelt godt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Peak plasmakoncentrationer nås normalt 2-4 timer efter administration.
2. Metabolisme: Den primære metaboliseringsvej for secyphenadin er oxidation i leveren af cytokrom P450 3A4. De vigtigste metabolitter er desloratadin og 3-hydroxydesloratadin. Desloratadin har også antihistaminiske egenskaber og anvendes alene til behandling af allergier.
3. Udskillelse: Secyphenadins metabolitter og secyphenadin i sig selv udskilles primært i urin og afføring. Hos raske voksne med fuld glomerulær filtrationskoefficient ændres secyphenadins farmakokinetik ikke, men hos patienter med nedsat nyrefunktion (især alvorlig nedsat nyrefunktion) kan eliminationen være forsinket.
4. Halveringstid: Halveringstiden for secyphenadin i kroppen er omkring 14 timer, hvilket gør det muligt at tage det en eller to gange dagligt, afhængigt af lægens anbefalinger og lægemidlets form.
5. Effekter på føde: Fødeindtag, især fedtholdige fødevarer, kan forsinke absorptionen af secipenadin, men påvirker ikke dets samlede biotilgængelighed signifikant.
6. Lægemiddelinteraktioner: Secyphenadin kan interagere med andre lægemidler, herunder lægemidler, der metaboliseres via cytokrom P450 3A4-systemet, såsom makrolidantibiotika, proteasehæmmere og andre.

Dosering og indgivelse

1. Brugsanvisning:

   • Histafen tages normalt oralt, dvs. gennem munden.
   • Tabletterne synkes normalt hele med en lille mængde vand.
   • Lægemidlet kan tages uanset fødeindtag.

2. Dosering:

   • Doseringen af Histafen kan variere afhængigt af patientens alder, vægt og sværhedsgraden af allergisymptomer.
   • Den sædvanlige anbefalede dosis til voksne og børn over 12 år er 60 mg én gang dagligt.
   • For børn i alderen 6 til 12 år er den sædvanlige anbefalede dosis 30 mg, også taget én gang dagligt.
   • For børn i alderen 2 til 6 år er den sædvanlige anbefalede dosis 15 mg én gang dagligt.
   • For børn under 2 år anbefales det at konsultere en læge, før de bruger Histafen.

3. Optagelsesvarighed:

   • Varigheden af Histafen-indtagelsen bestemmes normalt af lægen afhængigt af arten og sværhedsgraden af de allergiske symptomer.
   • Lægemidlet tages normalt i den periode, patienten er udsat for allergenet, men beslutningen om behandlingsvarigheden bør træffes af lægen.

Brug Histafen under graviditet

Brug af sequifenadin (Histafen) under graviditet anbefales ikke på grund af manglende data om dets sikkerhed for det udviklende foster. Der er fortsat spørgsmål i den videnskabelige litteratur vedrørende sequifenadins virkninger på graviditet og fosterudvikling.

Selvom direkte studier af sequifenadin er begrænsede, har studier af andre antihistaminer såsom terfenadin (en strukturel analog af sequifenadin) vist, at brug under graviditet ikke er forbundet med en øget risiko for større fødselsdefekter. Studier har dog vist, at spædbørn udsat for terfenadin havde en lidt lavere gennemsnitlig fødselsvægt sammenlignet med kontrolgruppen (Loebstein et al., 1999).

Baseret på disse data anbefales det at undgå brugen af sequifenadin under graviditet, især uden at konsultere en læge, som kan vurdere de potentielle risici og fordele ved brugen afhængigt af den individuelle kliniske situation.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed over for sequifenadin eller andre indholdsstoffer i lægemidlet bør ikke tage Histafen.
2. Brug af CYP3A4-enzymhæmmere: Brug af sequifenadin i kombination med CYP3A4-enzymhæmmere, såsom ketoconazol eller erythromycin, kan øge blodniveauet af sequifenadin og øge risikoen for kardiovaskulære bivirkninger.
3. Øget risiko for kardiovaskulære komplikationer: Sequifenadin kan øge risikoen for kardiovaskulære komplikationer, især hos personer med hjertesygdomme, unormale hjerterytmer eller dem, der tager anden medicin, der kan påvirke hjerterytmen.
4. Graviditet og amning: Der er begrænset information om sikkerheden ved brug af sequifenadin under graviditet og amning, så brugen af sequifenadin i denne periode bør kun udføres efter lægens anvisning.
5. Pædiatrisk brug: Sequifenadin anbefales ikke til børn under 6 år uden at konsultere en læge.
6. Nedsat leverfunktion: Patienter med alvorlig leverfunktionsnedsættelse bør undgå at bruge sequifenadin eller bruge det med forsigtighed under lægeligt tilsyn.
7. Alkoholindtag: Indtagelse af alkohol, mens du tager sequifenadin, kan øge nogle af dets bivirkninger, såsom døsighed og depression af centralnervesystemet.

Bivirkninger Histafen

1. Døsighed eller træthed: Nogle personer kan føle sig døsige eller trætte efter at have taget Histafen. Denne bivirkning kan forstærkes ved samtidig brug af alkohol eller andre beroligende midler.
2. Svimmelhed: Nogle patienter kan opleve svimmelhed eller ustabilitet efter at have taget lægemidlet.
3. Mundtørhed: Nogle mennesker kan opleve mundtørhed efter at have taget Histafen.
4. Mavebesvær: Mavebesvær såsom kvalme, opkastning, diarré eller forstoppelse kan forekomme.
5. Søvnløshed eller angst: Hos nogle mennesker kan brugen af Histafen forårsage søvnløshed eller angst.
6. Sjældne bivirkninger: I sjældne tilfælde kan der forekomme mere alvorlige bivirkninger, såsom allergiske reaktioner, muskelsmerter, svaghed eller hukommelsesproblemer.

Overdosis

Symptomer på en overdosis af histafen kan omfatte:

1. Døsighed eller træthed.
2. Svimmelhed eller ustabilitet.
3. Tør mund.
4. Mavesmerter eller ubehag i maven.
5. Sjældent kan mere alvorlige symptomer forekomme, såsom hurtig hjerterytme, vejrtrækningsbesvær eller endda anfald.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Lægemidler metaboliseret via cytochrom P450 3A4: Secifenadin metaboliseres i leveren via enzymet cytochrom P450 3A4. Lægemidler, der hæmmer eller induktorer dette enzym, kan påvirke metabolismen af secifenadin. For eksempel kan cytochrom P450 3A4-hæmmere, såsom ketoconazol, erythromycin eller ritonavir, øge koncentrationen af secifenadin i blodet, hvilket kan føre til øgede virkninger og en øget risiko for bivirkninger.
2. Alkohol: Indtagelse af alkohol sammen med secifenadin kan forstærke dets beroligende virkning og forårsage øget døsighed og sløvhed.
3. Andre centralt virkende lægemidler: Secifenadin kan forstærke den beroligende virkning af andre centralt virkende lægemidler, såsom hypnotika, angstdæmpende medicin og antidepressiva. Dette kan føre til en øget risiko for bivirkninger såsom døsighed og sløvhed.
4. Antihistaminer: Brug af secifenadin sammen med andre antihistaminer kan øge deres styrke, hvilket også kan øge risikoen for bivirkninger.
5. Lægemidler, der øger pH-værdien i mave-tarmkanalen: Lægemidler som syreneutraliserende midler eller medicin mod halsbrand kan påvirke hastigheden og omfanget af absorptionen af secifenadin fra mave-tarmkanalen, hvilket kan mindske dets effektivitet.