Herceptin

Herceptin indeholder den aktive ingrediens trastuzumab, som er i stand til at interagere med det terminale apparat af kutan vækstfaktor type 2, hvilket undertrykker proliferationen af tumorceller med HER2-overekspression og svækker processen med HER2-overekspression.

Trastuzumab er også i stand til at udvise selektiv cytotoksicitet mod tumorceller. Derudover skal det bemærkes, at HER2-overekspression anses for at være hovedårsagen til de fleste tilfælde af brystkræft og almindelig mavekræft. [ 1 ]

Indikationer Herceptin

Det anvendes til behandling af onkologiske sygdomme (som enkeltlægemiddel og i kombination med andre onkologiske stoffer), herunder metastatisk brystkræft (med udvikling af HER2-hyperekspression af tumorceller), tidlige stadier af brystkræft (med hyperekspression) samt adenocarcinom, der påvirker spiserøret-mave-tarmkanalen og maven (med udvikling af HER2-hyperekspression).

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af pulver til fremstilling af infusionsvæske: i hætteglas på 0,15 g (1 hætteglas i en pakke) samt 0,44 g (i en æske - 1 hætteglas pulver og 1 hætteglas solvens med et volumen på 20 ml).

Farmakodynamik

Trastuzumab er et rekombinant DNA-derivat af humaniserede monoklonale antistoffer, der selektivt interagerer med det ekstracellulære domæne af den humane herpes simplex receptor 2 (HER2). Disse antistoffer er IgG1, inklusive humane regioner (konstante regioner af tung kæde), og bestemmer også komplementariteten af museregionerne i p185 HER2-antistoffet til HER2. [ 2 ]

Trastuzumab-elementet forhindrer proliferation af tumorceller med udvikling af HER2-overekspression i både in vivo- og in vitro-processer. In vitro-tests påvirker den antistofafhængige cytotoksicitet af trastuzumabceller primært tumorceller med udvikling af HER2-overekspression. [ 3 ]

Farmakokinetik

Brystkræft.

Efter administration af lægemidlet i form af kortvarige intravenøse infusioner i portioner på 0,01, 0,05, samt 0,1, 0,25, 0,5 g én gang om ugen, var de farmakokinetiske parametre ikke-lineære. Forøgelse af dosis førte til et fald i lægemiddelclearance.

Halveringstiden er 28-38 dage, så udskillelsesperioden efter seponering af Herceptin er op til 27 uger (190 dage og 5 halveringstider).

En almindelig form for mavekræft.

Ved høje lægemiddelkoncentrationer er systemisk clearance stort set lineær, og halveringstiden er cirka 26 dage.

De forventede mediane AUC-værdier (steady-state-niveau over 3 uger) er 1213 mg/L pr. dag, den mediane steady-state Cmax er 132 mg/L, og den mediane Cmin er 27,6 mg/L.

Dosering og indgivelse

Herceptin kan kun ordineres efter test for HER2-tumorekspression.

Medicinen administreres gennem en pipette. Under tilberedningen af væsken må beholderen ikke rystes kraftigt (kun vippes). Hvis der dannes skum, skal posen med medicinen stå i 5 minutter.

Det terapeutiske regime skal udelukkende vælges individuelt under hensyntagen til patologiens fase og karakteristikaene for dens progression, patientens tilstand, vægt, højde, alder osv. i overensstemmelse med de behandlingsregimer, der er beskrevet i litteraturen.

Under administration af lægemidlet og i 6 timer efter den første infusion, samt 2 timer efter yderligere procedurer (kun på hospitalet), overvåges patientens tilstand konstant for at reagere hurtigt på udviklingen af negative tegn. Hvis de opstår, bør infusionen suspenderes og først genoptages efter eliminering af negative symptomer og genoprettelse af kropsfunktioner. Terapien bør helt seponeres, hvis der udvikles livstruende tegn.

• Ansøgning til børn

Medicinen bør ikke anvendes til børn under 18 år, da dens terapeutiske effekt og sikkerhed ikke er undersøgt.

Brug Herceptin under graviditet

Det er forbudt at ordinere Herceptin under amning og graviditet. Efter behandlingens afslutning skal en kvinde i den fertile alder bruge pålidelig prævention i yderligere seks måneder, da lægemidlet kan forårsage dødelig lunge- og nyrehypoplasi hos fosteret samt oligohydramnion.

Kontraindikationer

Kontraindiceret i tilfælde af svær intolerance over for trastuzumab, såvel som i tilfælde af svær dyspnø forbundet med lungemetastaser, eller i tilfælde af dyspnø i den fase, der kræver iltbehandling.

Det bør anvendes med forsigtighed i tilfælde af angina pectoris, myokardieinsufficiens og forhøjet blodtryk, eller i tilfælde hvor behandling med karyotoksiske lægemidler blev udført før brug af lægemidlet.

Bivirkninger Herceptin

Bivirkninger kan observeres, herunder forværring/udvikling af infektioner (lungebetændelse, herpes, influenza, læsioner i blæren og epidermis). Vækst af tumorer (godartede og ondartede) er mulig. Manifestationer forbundet med bugspytkirtlen, nyrerne, leveren, det kardiovaskulære system, nervesystemet og det hæmatopoietiske system kan også observeres.

Det er muligt, at der kan udvikles tegn på allergi forbundet med luftvejene (tracheitis eller bronkitis) og epidermis (urticaria eller kløe), samt anafylaksi, Quinckes ødem og kardiogent shock.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet er ikke kompatibelt med 5% dextrose, da det kan fremkalde proteinaggregering.

Herceptin må ikke blandes eller fortyndes i kombination med anden medicin.

Opbevaringsforhold

Herceptin skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturindikatorerne skal være inden for intervallet 2-8 °C.

Holdbarhed

Herceptin kan anvendes i en periode på 36 måneder fra lægemidlets fremstillingsdato. Den tilberedte opløsning har en holdbarhed på 1 måned, når den opbevares under aseptiske forhold.

Analoger

Lægemidlets analoger omfatter Vectibex, MabThera med Avastin, Gazyva og Arzerra med Mabcampat, samt Erbitux og Trastumab.