Gonapeptyl

Antitumor hormonalt middel Dekapeptil angår den farmakologiske gruppe af analoger (agonister) af hormonet GnRH (gonadotropin-frigivende hormon eller GnRH). 

Andre handelsnavne: Triptorelin, Decapeptil Depot, Diferelin. Analoger: Goserelin (Zoladex), Buserelin (Buserelin-lang), Leiprorelin (Lupron Depot, Leuprolid, Lecrin Depot). 

[1],

Indikationer Gonapeptyl

De vigtigste indikationer for Dekapeptil som antitumormidler indbefatter dissemineret hormonafhængig carcinom i prostata hos mænd, og kan også indgives i endometriose, uterin fibromatose og godartet neoplasi myometrium (myomas) hos kvinder.

Lægemidlet anvendes til behandling af hypogonadotrop amenoré (dvs. På grund af et fald i æggestokkernes funktioner).

Decapeptil har fundet anvendelse i reproduktiv medicin - til behandling af hormonal infertilitet hos kvinder og præparater (stimulering af æggestokkene) til in vitro fertilisering (IVF).

[2]

Udgivelsesformular

Decapeptil fås som en injektionsvæske, opløsning - i sterile sprøjter med et volumen på 1 ml (hver pakket i en konturcelle).

[3], [4], [5], [6]

Farmakodynamik

Farmakodynamik lægemidlet følge handling Dekapeptil syntetisk analog af det endogene hypothalamiske hormon GnRH (gonadotropin-frigivende hormon eller GnRH) - triptorelin (D-tryptophan-6-gonadorelinatsetata).

Virkningen af decapeptal er to-trins. Det første er der stimulering af den forreste hypofyse at frigive gonadotropiner øger - luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH), hvilket fører til en transient stigning i niveauet af østradiol i kroppen af kvinder og mænd, medieret af aktivering af interstitielle celler testitul at øge testosteronsyntese.

Men i anden fase blokerer virkningen af dette lægemiddel på hypofysen fuldstændigt følsomheden af dets receptorer for gonadoliberin, og udskillelsen af LH og FSH falder med en gradvis ophør af deres produktion. Derfor reduceres indholdet af kvindelige og kvindelige kønshormoner kraftigt: kvinder udvikler kunstig overgangsalderen, mænd stopper spermatogenese. Begge processer er reversible efter ophør af brugen af Decapeptil.

Reduktionsfaktoren for kønshormoner og deres virkning på væksten af kræftceller anvendes til onkologi til behandling af prostatacancer hos mænd såvel som i lægemiddelterapi i forbindelse med øget proliferation af celler af godartede livmoderformationer hos kvinder. 

Dekapeptil i IVF anvendes på grund af dets virkning på ægløsning, fordi undertrykkelse af LH-syntese forhindrer for tidlig frigivelse af æggestokkene fra æggestokken (tidlig ægløsning). Suppression af spontane udslip af luteiniserende hormon bidrager til bedre follikulogenese og en øget sandsynlighed for graviditet.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetik

Biotilgængeligheden af tryptorelin efter subkutan injektion af Decapeptal er 70%; stoffet går hurtigt ind i blodet, men binder ikke til plasmaproteiner. Den maksimale koncentration i blodet ses 30-40 minutter efter indgivelsen.

Halveringstiden varierer fra 3,5 til 6,5 timer.

Triptorelin spaltning forekommer i leveren, men den biokemiske mekanisme af dette 

Dosering og indgivelse

Decapeptil administreres ved subkutan injektion. Ved behandling af prostatakræft injiceres de første syv dage daglig i bukvandsdosis - 0,5 mg (en gang). Derefter nedsættes dosis til 0,1 mg - en gang om dagen.

Indgivelsesmåden og dosis ved behandling af endometriose, livmoderfibromatose og myom hos kvinder er ens.

Ved længere tids brug, anbefaler læger depotpræparatfrigivelse triptorelin - Dekapeptil depot (indeholdende 3,75 mg aktivt stof), der administreres en gang hver fjerde uge (injektion bør ske i de første fem dage af menstruationscyklussen).

Dekapeptil med IVF i en kort protokol introduceres på den første dag i menstruationscyklussen -

0,1 mg (en gang dagligt) i 10 dage.

Ovulationsstimulerende Dekapeptil IVF i lang protokol administreres i midten af luteale fase (dvs. I 21-23 dages menstruationscyklus) - én gang dagligt (på samme tid), subkutant i den forreste bugvæg; dosen bestemmes af lægen for hver patient individuelt - ifølge resultaterne af blodprøver til hormonniveauet. Følgende injektioner kan gøres alene, sygeplejersken skal instruere patienten om, hvordan man stikker Decapeptil i maven. Lægemidlet indgives i 12-22 dage: varighed som bestemmes af en læge under ultralyd overvågning af ovarie status hver tredje dag - til nøjagtig bestemmelse af tidspunktet for indgivelse af præparater af humant choriongonadotropin og efterfølgende ovarial punktering (til opnåelse af modne æg). Normalt, efter den månedlige Dekapeptil bør udelades, eftersom lægemiddelpartiklerne blokerer produktionen lyuteotropina hypofysen, hvilket resulterer i aminoree.

Dekapeptil i cryoprotocol anvendes i en lavere dosis, og før embryoembryo er frosset (kryopreservering i flydende nitrogen).

[16], [17], [18], [19]

Brug Gonapeptyl under graviditet

Decapeptil anvendes ikke under graviditet og under amning.

Kontraindikationer

Dekapeptil er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlet og andre syntetiske analoger af gonadotropinfrigørende hormon under graviditet og amning, en hypofyseadenom, alvorlige allergier, osteoporose, polycystisk ovariesyndrom, og patienter op til 18 år.

[12],

Bivirkninger Gonapeptyl

De mest sandsynlige bivirkninger af decapeptol er:

• kvalme og forværring af appetit
• kløe og rødme i huden:
• hyperhidrose, nattesved, blodblod til ansigt og bryst;
• forhøjet blodtryk
• svimmelhed, besvimelse og hovedpine
• åndenød og hjerterytmeforstyrrelser;
• følelsesløshed (paræstesi);
• mavesmerter, muskler og ledsmerter;
• nedsat synsstyrke;
• forhøjede niveauer af glucose og kolesterol i blodet;
• hyppige humørsvingninger, deprimeret tilstand, søvnforstyrrelser, nedsat seksuel lyst (nedsat styrke hos mænd);
• tørhed af vaginal slimhinde, dyspareunia, uterin blødning, smertefuld menstruation, udseendet af æggestokkene cyster hos kvinder;
• mindske testikler og hår, øge brystkirtler hos mænd;
• nedsat knogletæthed.

[13], [14], [15]

Overdosis

Overdosering af Decapeptal kan føre til en stigning i bivirkninger; i sådanne tilfælde er det nødvendigt at afbryde behandlingen.

Interaktioner med andre lægemidler

Interaktionen mellem decapeptil og andre lægemidler er ikke undersøgt, derfor bør de ikke udelukkes. I alle tilfælde kombinere dette antitumorhormon og antibiotika, antihistaminer, neuroleptika osv. Anbefales ikke.

Derudover kan Decapeptil og alkohol forværre sådanne bivirkninger af lægemidlet som svimmelhed og forhøjet blodtryk.

[20]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet bør opbevares på et mørkt sted ved t + 2-10 ° C (det kan ikke fryses).

Holdbarhed

36 måneder.