Lægemidler til behandling og forebyggelse af osteoporose

Alendronsyre + Cholecalciferol (Alendronsyre + Cholecalciferol)

Piller

• Farmakologisk virkning

Kombineret lægemiddel. Alendronsyre, som er et bisfosfonat, er lokaliseret i områder med aktiv knogleresorption under osteoklaster og hæmmer resorptionsprocessen uden direkte at påvirke dannelsen af nyt knoglevæv. Da resorption og dannelse af knoglevæv er indbyrdes forbundne, falder dannelsen også, men i mindre grad end resorption, hvilket fører til en stigning i knoglemasse. Under behandlingen dannes normalt knoglevæv, i hvis matrix alendronsyre er indlejret, og som forbliver farmakologisk inaktiv (i terapeutiske doser forårsager alendronsyre ikke osteomalaci).

Cholecalciferol øger intestinal absorption af Ca2+ og fosfater, regulerer deres udskillelse via nyrerne og regulerer også koncentrationen af Ca2+ i plasma, danner knoglevæv og dets resorption.

• Indikationer for brug

Postmenopausal osteoporose hos kvinder, osteoporose hos mænd.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Alendronsyre (alendronsyre)

Piller

• Farmakologisk virkning

Ikke-hormonel specifik hæmmer af osteoklaster [knogleresorption (fra gruppen af aminobifosfonater - syntetiske analoger af pyrofosfat, som binder hydroxyapatit, der findes i knogler], undertrykker osteoklaster. Stimulerer osteogenese, genopretter en positiv balance mellem knogleresorption og -gendannelse, øger gradvist knoglemineraltætheden (regulerer fosfor-calciummetabolisme), fremmer dannelsen af normalt knoglevæv med en normal histologisk struktur.

Indikationer for brug

Pagets sygdom, osteoporose hos kvinder efter overgangsalderen (forebyggelse af knoglebrud, inklusive hofte- og rygsøjlebrud), osteoporose hos mænd, osteoporose forårsaget af langvarig brug af GCS

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Ibandronsyre (Ibandronsyre)

Filmovertrukne tabletter, koncentrat til infusionsvæske, opløsning

• Farmakologisk virkning

Bisfosfonat (nitrogenholdigt), hæmmer af osteoklastaktivitet. Påvirker ikke processen med genopfyldning af osteoklastpuljen. Ibandronsyres selektive effekt på knoglevæv skyldes dens høje affinitet for hydroxyapatit, som er en del af knoglens mineralmatrix.

Hæmmer knogleresorption og har ingen direkte effekt på knogledannelse. Hos kvinder i overgangsalderen reducerer det den øgede knogleomsætningshastighed til reproduktiv alder, hvilket fører til en samlet progressiv stigning i knoglemasse.

In vivo forhindrer ibandronsyre knogledestruktion induceret af gonadal blokade, retinoider, tumorer og tumorekstrakter.

• Indikationer for brug

Tabletter 2,5 mg: behandling og forebyggelse af postmenopausal osteoporose hos kvinder.

Tabletter 150 mg: forebyggelse af frakturer ved postmenopausal osteoporose.

Tabletter 50 mg: Metastatiske knoglelæsioner for at reducere risikoen for hypercalpæmi, patologiske frakturer, smertelindring, reduktion af behovet for strålebehandling ved smertesyndrom og risikoen for frakturer. Hypercalcæmi ved maligne neoplasmer.

Calcitonin

Næsespray doseret

• Farmakologisk virkning

Hormonet, der produceres af C-cellerne i skjoldbruskkirtlen, er en antagonist af parathyroidhormonet og deltager sammen med det i reguleringen af Ca2+-metabolismen i kroppen. Reducerer knogleresorption, fremmer overførslen af Ca2+ og fosfater fra blodet til knoglevævet, reducerer aktiviteten af osteoklaster og deres antal, indholdet af Ca2+ i blodserumet og øger osteoblasternes aktivitet (kortvarig). Hos personer med langsomme resorptionsprocesser i knoglerne reducerer det kun koncentrationen af Ca2+ i blodet en smule. Med en direkte effekt på nyrerne reducerer det den tubulære reabsorption af Ca2+, Na+ og fosfor. Undertrykker mavesekretion og bugspytkirtelens eksokrine funktion. Varigheden af den hypocalcæmiske effekt af en enkelt dosis er 6-8 timer.

• Indikationer for brug

Postmenopausal osteoporose, knoglesmerter forbundet med osteolyse og/eller osteopeni, Pagets sygdom, neurodystrofiske sygdomme af forskellig ætiologi og forårsaget af forskellige prædisponerende faktorer, herunder posttraumatisk smerteosteoporose, refleksdystrofi, scapulohumeralt syndrom, kausalgi, lægemiddelinducerede neurotrofiske lidelser.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Zeelektronsyre (Zoledronsyre)

Infusionsvæske, opløsning

• Farmakologisk virkning

Knogleresorptionshæmmer tilhører en ny klasse af yderst effektive bisfosfonater med selektiv virkning på knoglevæv. Undertrykker osteoklastaktivitet og har ingen uønsket effekt på dannelsen, mineraliseringen og de mekaniske egenskaber af knoglevæv. Bisfosfonaters selektive virkning på knoglevæv er baseret på en høj affinitet for mineraliseret knoglevæv, men den nøjagtige molekylære mekanisme, der hæmmer osteoklastaktivitet, er fortsat uklar.

Det har også direkte antitumoregenskaber, hvilket sikrer effektivitet ved knoglemetastaser.

In vitro er det blevet fastslået, at zoledronsyre, ved at undertrykke proliferation og inducere celleapoptose, har en direkte antitumoreffekt på myelom- og brystkræftceller, hvilket reducerer risikoen for deres metastase.

Hæmning af osteoklastisk knogleresorption, der ændrer knoglemarvens mikromiljø, fører til et fald i tumorcellevækst; antiangiogen og smertestillende aktivitet bemærkes.

Zoledronsyre hæmmer også proliferationen af humane endotelceller. Ved tumorinduceret hypercalcæmi reducerer det koncentrationen af Ca2+ i blodserum.

• Indikationer for brug

Osteolytiske, osteosklerotiske og blandede knoglemetastaser i solide tumorer; osteolytiske foci ved multipelt myelom (som en del af kombinationsbehandling).

Hypercalcæmi på grund af malignitet. Postmenopausal osteoporose (for at reducere risikoen for hofte-, vertebrale og ikke-vertebrale frakturer, for at øge knoglemineraliseringen).

Forebyggelse af nye osteoporotiske frakturer hos mænd og kvinder med proksimale femurfrakturer. Pagets sygdom.

Calciumcarbonat + Cholecalciferol

Tyggetabletter

• Farmakologisk virkning

Et kombinationslægemiddel, hvis virkning bestemmes af dets komponenter. Regulerer udvekslingen af Ca2+ og fosfater, reducerer resorption og øger knogletætheden, genopretter manglen på Ca2+ og D3-vitamin i kroppen, forbedrer absorptionen af Ca2+ i tarmen og reabsorptionen af fosfater i nyrerne, fremmer knoglemineralisering.

Calciumcarbonat - deltager i dannelsen af knoglevæv, blodkoagulation, opretholdelse af stabil hjerteaktivitet og i implementeringen af nerveimpulstransmissionsprocesser.

Brugen af Ca2+ og D3-vitamin forhindrer øget produktion af parathyroidhormon, som stimulerer øget knogleresorption.

• Indikationer for brug

Behandling og forebyggelse af Ca2+- og D3-vitaminmangel: osteoporose - menopausal, senil, "steroid", idiopatisk osv. (forebyggelse og supplement til specifik behandling), osteomalaci (forbundet med mineralstofskifteforstyrrelser hos patienter over 45 år); hypocalcæmi (herunder efter diæter med afvisning af at indtage mælk og mejeriprodukter), med øget behov - graviditet og amning, samt hos børn over 12 år i perioden med intensiv vækst.

[ 14 ]