Faslodex

Fazlodex er et effektivt antitumor middel, der besidder en antiøstrogen egenskab, det vil sige at have en virkning modsat østrogenreceptoren.

Lægemidlet anvendes aktivt til behandling af kræft, især ondartede neoplasmer i brystet.

[1], [2]

Indikationer Faslodex

Fazlodeks administreret og hurtigt fremadskridende metastatiske former for brystcancer, med onkologiske sygdomme, der har en positiv opfattelse af østrogen (østrogenafhængig , brystcancer patienter).

Oftest bruges den i overgangsalderen, når patologien udvikler sig samtidigt eller ved afslutningen af behandlingen. antiøstrogen medicin .

Fazlodex er ikke indiceret i en ung alder: Det bruges normalt til behandling af voksne og ældre kvinder.

[3], [4], [5]

Udgivelsesformular

Medicin Fazlodeks er beregnet til intramuskulære injektioner.

Den fremstilles og fremstilles i en speciel engangssprøjte fremstillet af glasmateriale med et bekvemt brugssystem. Sprøjten indeholder 5 ml lægemiddel, pakket i en klar, gennemsigtig, 1-pakning, en steril nål, der leveres i en beskyttet emballage. Lægemidlet frigives i en papkasse.

Aktive lægemiddelbestanddel - fulvestrant i en mængde på 0,25 g mere materiale udgjorde 96% ethanol - 0,5 g, benzylalkohol - 0,5 g, benzylbenzoat - 0,75 g / ml, ricinusolie, indstillet til 5 ml .

Lægemidlet er en klar, måske lidt gullig lidt viskøs (på grund af ricinusolie) væske.

[6], [7]

Farmakodynamik

Farmakodinamika Fazlodeks bestemmes af virkningen af den aktive bestanddel af lægemidlet - et stof, der har antagonistiske egenskaber med østrogenreceptoren. Med styrken af interaktion med receptoren har en lignende effekt med østradiol. Det aktive stof standser østrogenernes trofiske virkning uden samtidig at afsløre en uafhængig aktivitet, der ligner østrogener.

Princippet om lægemidlets virkning er baseret på hæmning af aktiv aktivitet og regression af østrogenreceptorer.

Derudover reducerer den aktive komponent af Fazlodex med sikkerhed alvorligheden af progesteronreceptorer. Under modtagelsen af lægemidlet er der ingen stimulering af endometrium under postmenopausen.

Virkningen af lægemidlet på endometrisk væv med langvarig behandling blev ikke evalueret, såvel som mulige ændringer i vævsstruktur.

Der var ingen undersøgelser af effekten af langvarig lægemiddelbehandling på knoglevæv.

[8], [9],

Farmakokinetik

Med intramuskulær injektion absorberes stoffet gradvist. Den maksimale mængde aktiv komponent registreres kun efter en uge. Anvendelsen af Fazlodex i en dosering på 0,5 g giver optimal balance i de første 4 ugers brug. Ligevægt giver mulighed for at fluktuere niveauet af det aktive stof i plasmaet i et ret snævert område: aflæsningerne max og min kan variere ca. 3 gange.

Ved intramuskulær injektion kan forholdet være proportional med den administrerede dosis af lægemidlet (i intervallet 0,05-0,5 g).

Det aktive stof fordeles ret hurtigt i kroppen og hovedsageligt uden for skibene. Med plasmaproteiner binder sig til 99%. Hovedkomponenterne i ligamentet består af lavdensitets lipoprotein, mediumdensitet og højdensitetsfraktioner.

De metaboliske egenskaber af det aktive stof i lægemidlet består af en kombination af et stort antal mulige metoder til biologisk transformation, identisk med de metaboliske ordninger af endogene steroidhormoner. Definerede metabolitter kan være noget mere passive end det aktive stof.

Den aktive bestanddel af lægemidlet udskilles hovedsageligt med kalorier, ca. 1% udskilles via nyrerne. Afklaring af stoffet indebærer en høj grad af ekstraktion i leveren. Udtrykket halv eliminering bestemmes med 50 dage.

Farmakokinetik Fazlodex ændres ikke afhængigt af patientens aldersgruppe, på hans vægt og tilhørende et bestemt løb.

[10], [11], [12]

Dosering og indgivelse

Fazlodex er beregnet til intramuskulær administration. Indgivelsesmåde: langsom (i 2 minutter) injektion. Hvis du har brug for indførelsen af 2 doser, indføres lægemidlet først i en, og derefter ind i den anden rummuskel.

Voksne og ældre patienter får stoffet i en mængde på 0,25-0,5 g en gang hver 30 dage. Måske er den første introduktion af Fazlodex 0,5 g to gange om måneden, med et interval på 14-15 dage.

Hos børn og unge anvendes stoffet ikke.

Med leversygdomme og urinveje er det ikke nødvendigt at foretage ændringer i doseringen af medicinen.

Forsigtig: Nålen, som følger med anti-østrogen-middelet, kræver ikke yderligere sterilisering. Berør nålen i hele perioden af lægemiddeladministration bør ikke være.

Ansøgningsordning:

• vi fjerner den gennemsigtige sprøjte fra emballagen celle, inspicere for mangel på revner og chips;
• udskrive den ydre beskyttelse af nålen;
• Afbryd septumet af den hvide plastikhætte af sprøjtens kanyle og fjern hætten sammen med gummiproppen;
• Ved hjælp af omdrejningsmetoden fastgøres nålen til sprøjtens kanyle;
• vi fjerner beskyttelsen af nålen, gør det forsigtigt og forsøger ikke at hænge nålens ende;
• med et lille tryk frigør vi overskydende bobler fra sprøjtens hulrum;
• Vi injicerer i den ydre øvre kvadrant af skinkerne, injicer stoffet langsomt (op til 2 minutter);
• Fjern nålen og tryk den på specialhåndtaget, og flyt det til ekstremt fremad position for at lukke nålens ende. Hvis denne manipulation mislykkes, skal du blot placere nålen i nålebeholderen for at forhindre mulige rester af lægemidlet i at komme på huden.

Fremgangsmåden skal udføres så forsigtigt som muligt, injektionen skal udføres med handsker. Tillad ikke fremmede at udføre proceduren: administrationen af lægemidlet bør kontrolleres af en kompetent læge.

[13], [14]

Brug Faslodex under graviditet

Lægemidlet er forbudt til brug under graviditet og amning.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for brug af Fazlodex er:

• allergiske reaktioner på det aktive eller eventuelle yderligere stof af lægemidlet
• alvorlig form for funktionel lidelse i leveren
• graviditet og amning
• børn under 18 år.

Der skal udvises forsigtighed ved administration af lægemidlet til patienter med urinvejsforstyrrelser.

Bivirkninger Faslodex

Medicin Fazlodeks kan manifestere sig ved nogle bivirkninger, som vi giver i faldende rækkefølge:

• kvalme
• diarré, emaciation, appetitløshed, opkastning af opkastning;
• periodiske angreb af "varme", tilfælde af tromboembolisme;
• hududslæt;
• tegn på en inflammatorisk reaktion på injektionsstedet
• blærebetændelse, urethritis;
• trøst, udledning fra vagina
• øget aktivitet af ALT, AST, APF;
• højt niveau af bilirubin;
• smerter i hovedet, hævelse.

Efter at lægemidlet er seponeret, har bivirkninger tendens til at forsvinde.

Overdosis

Om situationer med overdosering af Fazlodex medicin blev ikke rapporteret.

Når der blev udført eksperimentelle eksperimenter på dyr, blev der kun givet direkte og indirekte tegn på undertrykkelse af østrogenernes funktionelle evne, da store doser Fazlodex blev administreret.

Behandling for overdosering udføres afhængigt af de påviste symptomer.

[15], [16], [17]

Interaktioner med andre lægemidler

Baseret på resultaterne af den eksperimentelle interaktion mellem Fazlodex og Midazolam er cytokrom P450 3A4-aktivitet ikke undertrykt. De opnåede oplysninger gør det muligt at konkludere, at det aktive stof i præparatet ikke har nogen virkning på cytokrom P450 1A2, 2D6, 2C9 og 2C19. Påvirkningen på andre cytokromer blev ikke sporet.

Under den eksperimentelle erfaring med den kombinerede virkning af Fazlodex med sådanne lægemidler som Rifampicin og Ketoconazol, blev der ikke observeret nogen tilsyneladende ændringer i clearance af det aktive stof Fazlodex. Det kan derfor konkluderes, at anvendelsen af Fazlodex samtidig med lægemidler, der inducerer eller hæmmer cytokrom P450 3A4, ikke kræver en revision af doseringen af lægemidlet.

[18], [19]

Opbevaringsforhold

Fazlodex kan kun opbevares på steder, der er fuldstændig utilgængelige for børn. Optimal temperaturydelse til bevarelse af lægemidlet fra +2 til + 8 ° C. Lægemidlet bør ikke fryses og opvarmes.

[20], [21]

Holdbarhed

Holdbarheden af lægemidlet under passende opbevaringsforhold er op til 4 år. Brug ikke denne medicin, hvis dets holdbarhed er udløbet, eller den konturerede pakning eller glassprøjten selv er blevet beskadiget.

[22]