Fazlodex

Faslodex er et effektivt antitumormiddel, der har en antiøstrogen egenskab, det vil sige, at det har en effekt modsat østrogenreceptoren.

Lægemidlet bruges aktivt til behandling af onkologiske sygdomme, især maligne neoplasmer i brystkirtlen.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Fazlodex

Faslodex ordineres til metastatiske og hurtigt fremadskridende former for brystkræft, til onkologiske sygdomme, der har en positiv opfattelse af østrogener (østrogenafhængig brystkræft hos patienter).

Oftest anvendes det i klimakterium, når patologien udvikler sig samtidig med eller efter afslutningen af behandling med antiøstrogene lægemidler.

Faslodex er ikke indiceret til unge mennesker: det bruges normalt til behandling af voksne og ældre kvinder.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet Faslodex er beregnet til intramuskulær injektion.

Det produceres og frigives i en speciel engangssprøjte lavet af glasmateriale med et praktisk brugssystem. Sprøjten indeholder 5 ml af lægemidlet, pakket i en gennemsigtig cellepakke i mængden af 1 stk. En steril nål i en beskyttet emballage medfølger i sættet. Lægemidlet dispenseres i en papkasse.

Den aktive ingrediens i lægemidlet er fulvestrant i en mængde på 0,25 g. Yderligere stoffer er ethanol 96% - 0,5 g, benzylalkohol - 0,5 g, benzylbenzoat - 0,75 g/ml, ricinusolie, bragt op til 5 ml.

Præparatet er en transparent, muligvis let gullig, let viskøs (på grund af ricinusolie) væske.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamik

Faslodex' farmakodynamik bestemmes af virkningen af lægemidlets aktive komponent - et stof, der har antagonistiske egenskaber med østrogenreceptoren. Med hensyn til styrken af interaktionen med receptorer har det en lignende effekt som østradiol. Det aktive stof stopper østrogeners trofiske effekt uden at udvise uafhængig, østrogenlignende aktivitet.

Princippet for lægemidlets virkning er baseret på undertrykkelse af aktiv aktivitet og regression af østrogenreceptorer.

Derudover reducerer den aktive komponent i Faslodex med sikkerhed ekspressionen af progesteronreceptorer. Under administration af lægemidlet er der ingen stimulering af endometriet i postmenopausale perioder.

Lægemidlets effekt på endometrievæv under langvarig behandling er ikke blevet vurderet, såvel som mulige ændringer i vævsstrukturen.

Der er ikke udført undersøgelser af virkningerne af langvarig behandling med lægemidlet på knoglevæv.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Ved intramuskulær administration absorberes lægemidlet gradvist. Den maksimale mængde af den aktive komponent registreres først efter en uge. Brug af Faslodex i en dosis på 0,5 g giver en optimal balance i løbet af de første 4 ugers brug. Balancen tager højde for udsving i niveauet af det aktive stof i plasmaet inden for et ret snævert område: maks. og min. aflæsninger kan variere med cirka 3 gange.

Ved intramuskulær administration kan forholdet være proportionalt med den administrerede dosis af lægemidlet (i området 0,05-0,5 g).

Det aktive stof fordeles ret hurtigt i kroppen, hovedsageligt uden for karrene. Det binder sig til plasmaproteiner med 99%. Hovedkomponenterne i bindingen består af lipoproteinfraktioner med lav, mellem og høj densitet.

De metaboliske egenskaber af lægemidlets aktive stof består af en kombination af et stort antal mulige måder til biologisk transformation, identiske med de metaboliske skemaer for endogene steroidhormoner. De bestemte metabolitter kan være noget mere passive end det aktive stof.

Den aktive bestanddel af lægemidlet udskilles hovedsageligt med afføring, ca. 1% kan udskilles via nyrerne. Stoffets clearance indebærer en høj grad af ekstraktion i leveren. Halveringstiden er fastsat til 50 dage.

Faslodex' farmakokinetik ændrer sig ikke afhængigt af patientens aldersgruppe, vægt eller race.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering og indgivelse

Faslodex er beregnet til intramuskulær anvendelse. Administrationsmetode: Langsom (over 2 minutter) injektion. Hvis der er behov for 2 doser, administreres lægemidlet først i den ene og derefter i den anden glutealmuskel.

Voksne og ældre patienter administreres lægemidlet i en mængde på 0,25-0,5 g én gang hver 30. dag. Det er muligt at administrere Faslodex i en initial dosis på 0,5 g to gange om måneden med et interval på 14-15 dage.

Lægemidlet anvendes ikke til børn og unge.

I tilfælde af sygdomme i lever og urinveje er der ingen grund til at ændre dosis af lægemidlet.

Advarsel: Den medfølgende nål med antiøstrogen kræver ikke yderligere sterilisering. Rør ikke ved nålen under hele administrationsperioden af lægemidlet.

Ansøgningsskema:

• Vi tager den gennemsigtige sprøjte ud af emballagecellen og inspicerer den for revner og afskalninger;
• vi udskriver den ydre nålebeskyttelse;
• Bræk skillevæggen på den hvide plastikhætte på sprøjtekanylen af, og fjern hætten sammen med gummiproppen.
• Ved hjælp af rotationsmetoden fastgøres nålen til sprøjtekanylen;
• fjern nålebeskytteren, gør dette forsigtigt, og prøv ikke at få fat i nålens ende;
• ved at trykke let, frigør overskydende bobler fra sprøjtehulrummet;
• Vi foretager en injektion i den ydre øvre kvadrant af ballen, vi administrerer lægemidlet langsomt (op til 2 minutter);
• Fjern nålen, og tryk på specialhåndtaget, og flyt den helt fremad for at lukke nålens ende. Hvis denne manipulation mislykkes, skal du blot placere nålen i nålebeholderen for at forhindre mulig kontakt mellem lægemiddelrester og huden.

Proceduren skal udføres med den største forsigtighed, og injektionen skal udføres med handsker. Fremmede må ikke udføre proceduren: administrationen af lægemidlet skal overvåges af en kompetent læge.

[ 13 ], [ 14 ]

Brug Fazlodex under graviditet

Lægemidlet er forbudt til brug under graviditet og amning.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for brugen af Faslodex er:

• allergiske reaktioner på det aktive stof eller andre stoffer i lægemidlet;
• alvorlig form for funktionel leversygdom;
• graviditetsperiode og amning;
• børn under 18 år.

Der skal udvises forsigtighed ved ordination af lægemidlet til patienter med urinvejssygdomme.

Bivirkninger Fazlodex

Lægemidlet Faslodex kan forårsage nogle bivirkninger, som vi angiver i rækkefølge efter faldende hyppighed:

• anfald af kvalme;
• diarré, vægttab, appetitløshed, opkastning;
• periodiske anfald af "varme", tilfælde af tromboembolisme;
• hududslæt;
• tegn på en inflammatorisk reaktion på injektionsstedet;
• blærebetændelse, urethritis;
• trøske, vaginal udflåd;
• øget aktivitet af ALT, AST, alkalisk fosfatase;
• høje bilirubinniveauer;
• hovedpine, hævelse.

Efter ophør med medicinen forsvinder bivirkningerne normalt.

Overdosis

Der har ikke været rapporter om overdosering med Faslodex.

I dyreforsøg, hvor store doser Faslodex blev administreret, blev der kun observeret direkte og indirekte tegn på undertrykkelse af østrogeners funktionelle kapacitet.

Behandling af overdosering udføres afhængigt af de identificerede symptomer.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Baseret på resultaterne af den eksperimentelle interaktion mellem Faslodex og Midazolam er der ingen undertrykkelse af aktiviteten af cytochrom P450 3A4. De indhentede oplysninger giver os mulighed for at konkludere, at lægemidlets aktive stof ikke påvirker cytochrom P450 1A2, 2D6, 2C9 og 2C19. Effekten på andre cytochromer blev ikke observeret.

Under de eksperimentelle erfaringer med kombineret virkning af Faslodex med lægemidler som rifampicin og ketoconazol blev der ikke observeret nogen tydelige ændringer i clearance af det aktive stof i Faslodex. Ud fra dette kan det konkluderes, at samtidig brug af Faslodex med lægemidler, der inducerer eller hæmmer cytokrom P450 3A4, ikke kræver en revision af lægemidlets dosering.

[ 18 ], [ 19 ]

Opbevaringsforhold

Faslodex må kun opbevares på steder, der er absolut utilgængelige for børn. Optimale temperaturindikatorer for opbevaring af lægemidlet er fra +2 til +8 °C. Lægemidlet må ikke fryses eller opvarmes.

[ 20 ], [ 21 ]

Holdbarhed

Lægemidlets holdbarhed under korrekte opbevaringsforhold er op til 4 år. Brug ikke dette lægemiddel, hvis holdbarheden er udløbet, eller hvis blisterpakningen eller selve glassprøjten er beskadiget.

[ 22 ]