Diclofenac

Diclofenac er et lægemiddel fra NSAID -gruppen. Det har en udtalt antiinflammatorisk, smertestillende og svag antipyretisk virkning; princippet om dets terapeutiske virkning kommer til udtryk ved at bremse processerne for PG -binding.

I tilfælde af udvikling af forskellige betændelser, der opstår efter skader eller operationer, lindrer dette lægemiddel hurtigt smerter, der opstår, når der udføres bevægelser, samt spontane smerter. [1]

Indikationer Diclofenac

Det bruges til sådanne overtrædelser:

• reumatiske læsioner af degenerativ og inflammatorisk art (reumatoid eller juvenil reumatoid arthritis, slidgigt, ankyloserende spondylitis og spondyloarthritis );
• smerter i rygsøjlen;
• reumatiske sygdomme, der påvirker ekstraartikulært blødt væv;
• akutte urinsyregigt angreb;
• smerter, der udvikler sig efter operation eller skade, mod hvilken hævelse og betændelse er noteret (f.eks. Efter ortopædiske eller tandbehandlinger)
• gynækologiske patologier, hvor der opstår betændelse og smerter (for eksempel adnexitis eller dysmenoré af primær karakter);
• som hjælpemedicin mod alvorlige inflammatoriske sygdomme, der påvirker ENT -organerne, ledsaget af svær smerte (f.eks. Mellemørebetændelse eller pharyngotonsillitis).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof realiseres i tabletter - 10 stykker inde i cellepladen; inde i kassen - 1 eller 3 sådanne plader.

Farmakodynamik

Lægemidlet hæmmer trombocytaggregation. Reducerer også smerter under bevægelse og hvile, fælles hævelse og stivhed om morgenen; hjælper med at forbedre ledets funktionelle aktivitet. [2]

Farmakokinetik

Diclofenac Na absorberes i blodet ved høj hastighed og når plasma Cmax-værdier efter 1-2 timer. Proteinsyntese er 99%.

Det trænger godt ind i synovium og væv, hvor lægemiddelindikatorerne stiger langsomt; efter 4 timer når den et niveau, der overstiger plasmaværdier. Mad kan reducere absorptionshastigheden, men ændrer ikke hastigheden. Biotilgængelighedsniveauet er cirka 5%. [3]

Udtrykket plasmahalveringstid er 1-2 timer; synovial halveringstid-3-6 timer. Ca. 35% af lægemidlerne udskilles i form af metaboliske elementer med afføring; omkring 65% - deltager i intrahepatiske metaboliske processer og udskilles gennem nyrerne i form af ikke -aktive derivater; cirka 1% vises uændret.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet tages oralt i de minimale effektive doser i den korteste periode - for at reducere risikoen for bivirkninger. Tabletterne tages sammen med mad eller efter det, vaskes med vand og ikke tygges. Størrelsen af serveringen af Diclofenac og indlæggelsens varighed vælges af lægen under hensyntagen til sygdommens forløb og art, patientens respons og lægemiddeleffektivitet.

Startdelen er ofte 0,1-0,15 g pr. Dag. Med milde manifestationer af lidelsen og langvarig behandling er en dosis på 75-100 mg pr. Dag tilstrækkelig. Den daglige portion skal opdeles i 2-3 anvendelser.

I tilfælde af den primære form for dysmenoré vælges den daglige dosis personligt, ofte er det lig med 0,05-0,15 g. Den indledende portion kan være 50-100 mg, men om nødvendigt kan den stige i flere menstruationscyklusser til et maksimalt niveau på 0,2 g om dagen. Det er nødvendigt at begynde at bruge medicinen efter udviklingen af de første smertefulde manifestationer og fortsætte i flere dage under hensyntagen til dynamikken i regressionen af tegn på lidelsen.

Størrelsen af den maksimalt anbefalede portion af medicinen pr. Dag er 0,15 g.

• Ansøgning til børn

Tabletterne bør ikke bruges før de er 14 år. For unge mellem 14-18 år er medicinen ordineret i portioner på 75-150 mg dagligt i 2-3 anvendelser.

Brug Diclofenac under graviditet

Diclofenac bør ikke bruges under graviditet. Hvis medicinen skal bruges til HB, bør spørgsmålet om aflysning af fodring løses.

Lægemidlet har en negativ effekt på en kvindes frugtbarhed, hvorfor det ikke er ordineret, når man planlægger befrugtning. Kvinder, der har problemer med at opfatte eller undergår infertilitetstest, bør overveje at afbryde medicinen.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for det aktive element eller andre komponenter i lægemidlet;
• aktiv form for sår i mave -tarmkanalen;
• perforering eller blødning i mave -tarmområdet;
• en historie med perforering eller blødning i mave -tarmkanalen forårsaget af brug af NSAID'er
• historie med akut eller tilbagevendende blødning / sår (2+ separate diagnosticerede episoder med blødning eller sår);
• betændelse i tarmområdet (for eksempel ulcerøs colitis eller regional enteritis);
• svigt i nyre / leverfunktion;
• alvorlig eller stillestående form for hjertesvigt
• IHD hos mennesker med myokardieinfarkt eller angina pectoris;
• cerebrovaskulære læsioner hos personer, der har haft et slagtilfælde eller har haft episoder med TIA;
• sygdomme, der påvirker perifere arterier;
• til behandling af postoperative smerter ved koronar bypass -podning (eller ved anvendelse af AIC)
• med udviklingen som reaktion på brugen af NSAID'er af reaktioner såsom urticaria, astmaanfald, næsepolypper, en aktiv form for forkølelse, Quincke's ødem og andre tegn på allergi;
• forstyrrelser i hæmatopoiesis.

Bivirkninger Diclofenac

Blandt bivirkningerne:

• lidelser i lymfefunktion og hæmatopoietisk system: leuko- eller trombocytopeni, agranulocytose, anæmi (også aplastisk eller hæmolytisk);
• immunforstyrrelser: en stigning i temperaturen, Quinckes ødem (også hævelse i ansigtet), overfølsomhed, anafylaktoide og anafylaktiske symptomer (herunder chok og et fald i blodtrykket);
• psykiske problemer: søvnløshed, desorientering, mareridt, irritabilitet, depression og psykotiske lidelser;
• symptomer forbundet med NS -funktion: døsighed, anfald, paræstesi, cephalalgi og træthed samt svimmelhed, smagsforstyrrelser, hukommelsesproblemer og rysten. Desuden den aseptiske form for meningitis, asteni, angst, slagtilfælde og forvirring, forstyrrelse af intracerebral blodgennemstrømning, nedsat følsomhed og hallucinationer;
• synsforstyrrelser: synsproblemer, diplopi, sløret syn og neuritis, der påvirker synsnerven;
• lidelser i labyrinten og hørelsen: ørering, svimmelhed og hørselsforstyrrelser;
• problemer inden for CVS: hjertebanken, øget respirationsfrekvens, asteni, hjertesvigt, dyspnø, øget puls, stigning / fald i blodtryk, myokardieinfarkt, brystsmerter og vaskulitis;
• læsioner, der påvirker brystbenets organer, åndedrætssystemet og mediastinum: pneumonitis og astma (inklusive dyspnø);
• forstyrrelser i fordøjelsesfunktionen: diarré, kvalme, appetitløshed og flatulens, opkastning, halsbrand, dyspepsi, mavesmerter og smagsforstyrrelser. Desuden gastritis, forstoppelse, glossitis, anoreksi, blødning i mave -tarmkanalen (melena, opkastning og blodig diarré), colitis (også hæmoragisk form, regional enteritis og forværring af ulcerøs colitis), sår i mave -tarmkanalen, hvor perforering kan forekomme eller bløde (nogle gange dødelige, især hos ældre). Stomatitis (herunder dens ulcerative form), pancreatitis, gastrisk erosion, esophageal dysfunktion, intestinal stenose af den diafragmatiske type og gastroenteropati, ledsaget af polyserositis, malabsorption og dårlig fordøjelse, udvikler sig også;
• krænkelser af hepatobiliær funktion: hepatitis (også fulminant form), leversvigt og en stigning i transaminaseværdier, leversygdomme, gulsot og levernekrose;
• læsioner i det subkutane lag og epidermis: hyperæmi, SS, udslæt (papulær, lokal eller macular urticaria), erythema polyformis, TEN, urticaria, alopecia, blæreformede udslæt, purpura (også allergisk), eksem, eksfolierende, pruritiske og dermatitis tegn af lysfølsomhed;
• problemer med urin- og nyreaktivitet: hæmaturi, nefrotisk syndrom, akut nyresvigt, nyre papillær nekrose, proteinuri og tubulointerstitial nefritis;
• systemiske lidelser: hævelse;
• forstyrrelser i reproduktive system: impotens.

Kliniske test og epidemiologiske data viser, at diclofenac, især i store doser (0,15 g om dagen) og ved langvarig brug, kan øge sandsynligheden for at udvikle arteriel tromboemboli (f.eks. Slagtilfælde eller myokardieinfarkt).

Overdosis

I tilfælde af forgiftning kan der opstå epigastriske smerter, diarré, kvalme, blødning i mave -tarmkanalen, opkastning, desorientering, cephalalgi, uro, døsighed, svimmelhed, kramper, øret støj eller koma. Ved alvorlig overdosis kan der opstå leverskade og akut nyresvigt.

Til behandling af akut forgiftning med NSAID'er udføres symptomatiske og understøttende procedurer. For eksempel i tilfælde af svigt i nyrerne, undertrykkelse af vejrtrækning, et fald i blodtryk, anfald og lidelser i mave -tarmkanalen. Ved brug af potentielt giftige doser kan aktivt kul bruges, og hvis der er taget en livstruende dosis, er det nødvendigt at fremkalde opkastning og udføre mave-skylning.

Interaktioner med andre lægemidler

Anvendelsen af lægemidlet sammen med lithium eller digoxin øger plasmaindekset for sidstnævnte, hvorfor det er nødvendigt at kontrollere serumværdierne for lithium og digoxin.

Antihypertensive og vanddrivende medicin.

Indførelsen af et lægemiddel sammen med en ACE-hæmmer eller β-blokkere kan reducere deres hypotensive aktivitet på grund af en afmatning i bindingen af vasodilaterende PG'er. I denne henseende bør denne kombination anvendes med forsigtighed, især hos ældre, der har brug for omhyggeligt at overvåge blodtryksværdier. Patienter har brug for tilstrækkelig hydrering og kontrol af nyrefunktionen (især med hensyn til ACE -hæmmere og diuretika, da sandsynligheden for nefrotoksicitet øges).

Medicin, der kan fremkalde hyperkalæmi.

Indtagelse i kombination med cyclosporin, trimethoprim, kaliumbesparende diuretika eller tacrolimus kan føre til en stigning i serumkalium. På grund af dette skal du regelmæssigt overvåge patientens tilstand.

Antitrombotiske lægemidler og antikoagulantia.

Brug af Diclofenac kan øge risikoen for blødning, så der skal udvises forsigtighed. Store doser af lægemidlet kan midlertidigt undertrykke blodpladeaggregering.

Andre NSAID'er, herunder GCS og selektive COX-2-hæmmere.

Med sådanne kombinationer øges sandsynligheden for at udvikle et sår eller blødning i mave -tarmkanalen, så du skal opgive den fælles brug af 2+ NSAID'er.

Forberedelser fra SSRI -gruppen.

Sådanne kombinationer øger sandsynligheden for at udvikle blødning i mave -tarmkanalen.

Methotrexat.

Medicinen er i stand til at hæmme clearance af methotrexat inde i nyretubuli, hvilket skyldes, at indikatorerne for sidstnævnte stiger. Det er nødvendigt at anvende diclofen omhyggeligt mindst 24 timer før introduktionen af methotrexat, da dette kan øge methotrexats blodniveau og forstærke dets toksiske aktivitet.

Cyclosporin.

Lægemidlets virkning på bindingen af drivhusgasser inde i nyrerne kan forstærke de nefrotoksiske egenskaber af cyclosporin, hvorfor diclofenac skal administreres i reducerede doser sammenlignet med personer, der ikke bruger cyclosporin.

Tacrolimus.

Kombinationen af tacrolimus og NSAID øger sandsynligheden for nefrotoksicitet, som kan medieres af intrarenale antiprostaglandinreaktioner af NSAID'er og et stof, der bremser calcineurins virkning.

Antibakterielle quinoloner.

Med denne kombination kan anfald forekomme (muligvis hos personer med eller uden anfald eller en historie med epilepsi). Dette skal tages i betragtning ved beslutningen om, hvorvidt quinoloner skal bruges til mennesker, der allerede bruger NSAID.

Phenytoin.

Anvendelsen af lægemidlet sammen med phenytoin kræver konstant overvågning af plasmaværdierne af sidstnævnte, da dets virkning kan stige.

Cholestyramin og Cholestipol.

Disse lægemidler kan svække eller forsinke absorptionen af diclofenac, så det ordineres mindst 1 time før eller 4-6 timer efter brug af cholestyramin / cholestipol.

SG.

Indførelsen af diclofenac med SG kan forstærke hjerteinsufficiens, øge plasmaglycosidindekset og reducere GFR -værdierne.

Mifepristone.

NSAID'er kan ikke bruges inden for 8-12 dage fra administrationen af mifepriston, da de svækker dets terapeutiske aktivitet.

Stoffer, der bremser virkningen af CYP2C9.

Når man bruger lægemidlet sammen med sådanne midler (f.eks. Voriconazol), er en signifikant stigning i eksponeringen og værdierne af plasma -Cmax for Diclofenac mulig på grund af undertrykkelsen af sidstnævntes metaboliske processer.

Opbevaringsforhold

Diclofenac skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorer - højst 25 ° C.

Holdbarhed

Diclofenac kan bruges i 36 måneder fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Analoger

Lægemidlets analoger er lægemidlerne Voltaren, Naklofen og Ortofen med Diclofarm samt Diklovit og Dialrapid.