Deprivoks

Deprivox er et antidepressivt middel. Det er inkluderet i kategorien af elektive SSRI'er af neuronaltypen.

Indikationer Deprivoksa

Det bruges til at behandle depression såvel som OCD.

Udgivelsesformular

Frigivelse i tabletter - 10 stykker inde i blisteren. I en separat pakning - 2, 5 eller 10 blisterplader med tabletter.

[1], [2]

Farmakodynamik

Test på syntesen med slutninger viste, at stoffet fluvoxamin er en potent SSRI både in vitro og in vivo. Det har minimal affinitet med subtyper af serotoninreceptorer.

Lægemidlet har en ringe evne syntese med α- og ß-adrenerge receptorer, og i tillæg til muscarine, histaminerge eller acetylcholin dopaminerge endelser.

Farmakokinetik

Fluvoxamin absorberes fuldt ud efter indtagelse af tabletten. Peak plasmaværdier observeres ca. 3-8 timer efter stofbrug. På grund af det faktum, at lægemidlet er udsat for effekten af 1. Pas, nås biotilgængelighedsniveauet kun 53%. Farmakokinetiske parametre for stoffet ændres ikke, når de kombineres med fødevarer.

I en tilstand in vitro syntetiseres fluvoxamin med et plasmaprotein med 80%. Fordelingsvolumenet er 25 l / kg.

Stoffet gennemgår intensive levermetabolisme. Selvom in vitro-tests større isoenzym (deltager aktivt lægemiddel komponent stofskifteprocesser) er et element CYP2D6, tallene i plasma hos personer med reducerede niveauer af aktivitet af CYP2D6 element er kun lidt højere end de værdier i mennesker med intens metabolisk proces.

Halveringstiden for plasma er ca. 13-15 timer efter en enkelt brug af lægemidlet og er lidt forlænget (op til 17-22 timer) i tilfælde af multipel anvendelse. I dette tilfælde når parametrene af ligevægtsplasmakoncentrationen efter gentagen anvendelse af stoffet en periode på 10-14 dage.

Intensiv transformation af komponenten observeres inde i leveren - primært gennem processen med oxidativ demethylering. Samtidig dannes mindst 9 forfaldne produkter udskilt af nyrerne. Inaktive er de to vigtigste nedbrydningsprodukter af stoffet. Fluvoxamin er en potent hæmmer af CYP1A2-elementet. Derudover forsinker det moderat virkningerne af CYP2C-komponenter med CYP3A4, og har også en begrænsende retardationseffekt på elementet CYP2D6.

Farmakokinetikken for den aktive komponent af Deprivoks er lineær (i tilfælde af at der tages en enkelt dosis LS).

Ligevægtsplasmaværdierne overstiger de værdier, der er beregnet ud fra oplysningerne for en enkeltdosis og også uforholdsmæssigt højere, hvis større daglige doser anvendes.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet skal sluges uden at tygge, mens det vaskes med vand.

Med depression (hos voksne).

Størrelsen af den nødvendige indledende dosis er 50 eller 100 mg pr. Dag. Du skal spise det en gang om dagen; anbefales før sengetid. Øget dosis kan være ved udnævnelse af en læge, gør det gradvist, indtil det tidspunkt, hvor det kliniske resultat opnås. Den mest effektive er en daglig dosis på 100 mg. Det er nødvendigt at vælge den daglige dosering individuelt under hensyntagen til patientens reaktion på medicinen. En dag må højst tage 300 mg. Ved udnævnelse af doser, der overstiger grænsen på 150 mg, er det nødvendigt at opdele brugen i flere metoder om dagen (2-3 gange). Ifølge WHO-kravene, efter at tegn på depression hos patienten forsvinder, skal du fortsætte behandlingen mindst i yderligere 6 måneder.

For at forhindre udvikling af tilbagefald er det nødvendigt at tage 100 mg Deprivoks om dagen.

Ved behandling af OCD (hos børn fra 8 år og voksne).

Startdosis er 50 mg i løbet af de første 3-4 dage af kurset, og derefter øges den gradvist, indtil den maksimale effektive dosis er nået (i grunden er størrelsen 100-300 mg pr. Dag). Den maksimale voksendosis pr. Dag er 300 mg, og spædbarnet (børn over 8 år) er 200 mg. Doser, hvis størrelser ikke overstiger 150 mg, forbruges en gang dagligt (anbefales før sengetid). Ved udnævnelse af doser større end 150 mg er det nødvendigt at opdele del i 2-3 anvendelser pr. Dag. Når du har opnået lægemiddelvirkningen, skal du fortsætte kurset yderligere i en dosering, der vælges under hensyntagen til det terapeutiske resultat. I mangel af forbedringssymptomer efter 10 ugers forløb er det nødvendigt at revidere hensigtsmæssigheden af den efterfølgende indgivelse af lægemidler.

Selv om der er ingen oplysninger om de systematiske undersøgelser vedrørende identifikation af grænserne for det tilladte varighed af brugen af narkotika, på grund af det faktum, at OCD er en kronisk sygdom, anses det for hensigtsmæssigt at fortsætte behandlingen i løbet af 10 uger, selv personer, der har observeret det terapeutiske resultat. Dosering udvælges særskilt for hver patient på en omhyggelig måde - for at sikre, at en person opretholder vedligeholdelsesbehandling i de mindst effektive dele. Periodisk er det nødvendigt at gennemgå behovet for at fortsætte kurset. Personer, der har været hjulpet af farmakoterapi, kan også få adfærdsmæssig psykoterapi som en hjælpeprocedure.

For at annullere en medicin er det nødvendigt gradvis, uden at gøre det skarpt. Efter at have besluttet at afskaffe lægemidlet, skal dosis gradvist reduceres i perioden 1-2 uger for at reducere sandsynligheden for tilbagetrækning syndrom. Hvis symptomerne på det ovennævnte syndrom fremkommer som følge af et fald i doseringen eller efter afslutningen af lægemiddelanvendelsen, er det nødvendigt at vende tilbage til den tidligere behandlingsregime. Yderligere reduktion af dosis kan fortsætte (under tilsyn af en læge), men endnu mere gradvist.

Utilstrækkelig nyre eller lever samt hjertepatologier.

Personer med disse lidelser skal begynde behandling med Deprivox ved at anvende de lavest mulige effektive doser. Samtidig under behandlingen bør patienten konstant overvåges af den ansvarlige læge.

[4]

Brug Deprivoksa under graviditet

Epidemiologiske data viser, at teknikken med polling SSRI'er (herunder materiale og fluvoxamin) under graviditet, især i dets senere faser kan øge risikoen for at udvikle hypertension, neonatal lunge (persistent type). Forekomsten af en sådan overtrædelse som følge af stofbrug var fastsat til 5 pr. 1000 graviditeter. Generelt er der 1-2 sådanne tilfælde pr. 1000.

Det er forbudt at ordinere Deprivox til gravide kvinder. En sådan ansøgning kan udelukkende begrundes i situationer, hvor patientens tilstand kræver brug af denne medicin.

Enkelt tilfælde af udvikling af tilbagetrækningssyndrom hos nyfødte som følge af brug af lægemidler ved senere graviditetsstadier blev noteret. På grund Hour SSRI i 3. Trimester af individuelle spædbørn har problemer vejrtrækning / synke, og derudover hypoglykæmi, kramper, forstyrrelse af muskeltonus, og tremor cyanose. Også fremhævede ustabilitet temperaturmålere, rysten, følelse af døsighed, sløvhed og irritabilitet, konstant gråd, søvnforstyrrelser og opkastning. Alle disse manifestationer kan kræve forlængelse af indlæggelsesperioden.

Små dele af lægemidlet passerer ind i modermælken, hvorfor det er forbudt at ordinere det til ammende mødre.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne: kombineret anvendelse med ramelteon, tizanidin eller MAOI. Terapi må begynde mindst 2 uger efter afbrydelsen af brugen af irreversible MAOI'er samt den næste dag efter seponering af reversible MAOI'er (såsom linezolid eller moclobemid). For at begynde at bruge lægemidler fra MAOI-kategorien er tilladt mindst en uge efter afslutningen af Deprivoks-ansøgningen.

Det er forbudt at udnævne også til personer med intolerance af stoffet maleat fluvoxamin eller andre elementer af lægemidlet.

Bivirkninger Deprivoksa

Modtagelse af tabletter kan fremkalde forekomsten af sådanne bivirkninger:

• reaktioner af systemisk blodgennemstrømning og lymfe: blødning forekommer (dette inkluderer blødning i mave-tarmkanalen, gynækologisk type samt purpura med ecchymoser);
• endokrine patologier: en utilstrækkelig indikator for ADH-sekretion og udvikling af hyperprolactinæmi;
• spiseforstyrrelser og metaboliske lidelser: appetitløshed ledsaget af anoreksi, nedsat eller øget vægt samt udvikling af hyponatremi
• psykisk sygdom: en følelse af forvirring, udseendet af selvmordstanker, hallucinationer, udvikling af mani eller selvmordsadfærd;
• forstyrrelser i nationalforsamlingens arbejde: udseendet af en følelse af nervøsitet, døsighed, agitation og angst. Tremor, søvnløshed, hovedpine, ataxi og desuden kan ekstrapyramidale lidelser og svimmelhed udvikles. Der er også kramper, symptomer, der ligner neuroleptisk malignt syndrom karakter, og desuden serotonin toksicitet og dysgeusi paræstesi til akatisi / psykomotorisk agitation;
• manifestationer inden for synsorganer: udvikling af mydriasis eller glaukom;
• krænkelser af hjertefunktion: takykardi og øget hjertefrekvens
• kardiovaskulære lidelser: ortostatisk sammenbrud;
• reaktioner fra fordøjelseskanalen: udvikling af forstoppelse, kvalme, mavesmerter, dyspepsi, opkastning, diarré og tørhed af orale slimhinder
• manifestationer af hepatobiliærsystemet: en lidelse i leveren;
• dermatologiske lidelser og subkutane lagreaktioner: forekomsten af hyperhidrose, tegn på lysfølsomhed såvel som manifestationer af allergier (såsom kløe, udslæt og ødem Quincke);
• dysfunktion af ODA, knogler og bindevæv: udvikling af myalgi eller artralgi, samt knoglebrud. Epidemiologiske undersøgelser, der hovedsageligt blev udført hos patienter over 50 år, viste en øget sandsynlighed for knoglebrud hos mennesker, der tager tricykliske eller SSRI'er. Det var ikke muligt at bestemme mekanismen, der forårsagede en sådan overtrædelse;
• nedsat nyrefunktion og urinveje: problemer med vandladning (dette inkluderer urininkontinens og retention samt enuresis og nocturia med pollakiuri);
• manifestationer på den del af mælkekirtler og forplantningsorganer: udvikling af orgasme eller galaktorré, og forsinket ejakulation og menstruationsforstyrrelser (herunder gipomenoreya med amenoré, samt blødning fra livmoderen og hypermenorrhoea);

Systemiske lidelser: udvikling af asteni eller generel tilstand af utilpashed samt tilbagetrækning syndrom.

[3]

Overdosis

Tegn på overdosering - opkastning, diarré og kvalme samt svimmelhed og følelse af døsighed. Derudover var der rapporter om sygdomme i nyrefunktion, bradykardi med takykardi og et fald i trykket og ud over koma og konvulsioner.

Fluvoxamin har en bred vifte af sikkerhed i tilfælde af forgiftning. Data om dødelig udfald på grund af forgiftning med fluvoxamin er enkelt. Den højeste dosis, der blev registreret i tilfælde af en overdosis, er 12 g. Den patient, der brugte dosen, blev derefter fuldstændigt genvundet. Der var tilfælde af udvikling af alvorlige komplikationer med forsætlig overdosis af Deprivox i kombination med andre lægemidler.

Fluvoxamin har ingen modgift. Ved forgiftning med et lægemiddel er det nødvendigt at udføre mavespænding så hurtigt som muligt og derefter udføre procedurer, der tager sigte på at fjerne tegn på forstyrrelser samt opretholdelse af offerets tilstand. Sammen med dette er det nødvendigt at tage aktiveret trækul, og også om nødvendigt et afføringsmiddel LS af en osmotisk type. Procedurer for hæmodialyse eller tvungen diurese vil være ineffektive.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er forbudt at kombinere medicin med MAOI (blandt dem linezolid), fordi der er mulighed for at udvikle serotoninforgiftning.

Virkningen af fluvoxamin på oxidativ metabolisme af andre lægemidler.

Fluvoxamin er i stand til at hæmme metabolismen af de lægemidler, som metaboliseres af individuelle hæmoproteinisoenzymer (CYP). In vitro tests og in vivo udvise stor forsinkende virkning af lægemidlet i forhold til CYP1A2 2C19, men afbremsningselement med CYP2C9 CYP2D6, og CYRZA4 er mindre mærkbar. Midler, der hovedsageligt metaboliseres med deltagelse af disse isoenzymer, udskilles langsommere og kan have øgede plasmaværdier i tilfælde af en kombination med stoffet fluvoxamin.

Behandling med deprivox i kombination med lignende lægemidler skal korrigeres til den laveste og samtidig effektive dosering. Indikatorer inde i plasmaet, virkningerne eller bivirkningerne af samtidig medicin bør overvåges nøje, efterfulgt af en reduktion af doseringen, hvis det er nødvendigt. Dette er især vigtigt med stoffer, der har et smalt stofindeks.

Stoffet er ramelteon.

Optagelse fluvoxamin 100 mg to gange dagligt i løbet af de 3 dage, og derefter bruge en enkelt dosis ramelteon (16 mg) sammen med det fluvoxamin dosering inducerede en stigning i AUC-værdier ramelteon ca. 190 gange i sammenligning med anvendelsen af sidstnævnte i monoterapi. Også øget og topniveauet af lægemidlet (70 gange).

Kombinationer med lægemidler, der har et smalt lægemiddelindeks.

Nødvendig til nøje at overvåge skaberne fluvoxamin med narkotika i de ovennævnte kategorier (blandt dem med theophyllin, phenytoin, tacrin cyclosporin og metadon, og carbamazepin og mexiletin). Deres metabolisme udføres udelukkende ved hjælp af CYP-systemet eller med deltagelse af CYP, som nedsættes af fluvoxamin. Hvis det er nødvendigt, bør du ændre dosis af dette lægemiddel.

Neuroleptika og trehjulede cykler.

Der er rapporter om forhøjede plasma værdier tricykliske præparater (såsom amitriptylin, clomipramin, og imipramin) og antipsykotika (herunder olanzapin og quetiapin klozepinom), som primært metaboliseres med deltagelse af hæmoproteinet P450 1A2 i kombination med fluvoxamin. Kræver udførelsesform set nedadgående medikamentdoseringsformer data i tilfælde af at kombinere dem med Deprivoksom.

Benzodiazepiner.

Ved kombination med Deprivoksom kan være observerede stigning i plasmaniveauerne af benzodiazepiner metaboliseres af oxidation (blandt dem med diazepam midazolam, triazolam og alprazolam c). Det er nødvendigt at reducere doserne af disse midler, når de kombineres med stoffet fluvoxamin.

Situationer med stigende indekser inde i plasmaet.

Som følge af samtidig brug med ropinirol er det muligt at øge plasmaniveauet af dette lægemiddel, hvilket øger sandsynligheden for forgiftning. Derfor er det i behandlingen af behandlingen nødvendigt at overvåge patientens tilstand og reducere dosis af ropinirol om nødvendigt (når det kombineres med fluvoxamin, og efter at den sidstnævnte er seponeret).

Da plasmaværdierne for propranolol kombineret med Deprivoksom-forøgelse, kan du forvente at reducere dosisstørrelsen.

Kombination med warfarin fører til en signifikant stigning i plasmaniveauet samt en stigning i PTV.

Situationer med øget risiko for bivirkninger.

Der er separate data om udviklingen af kardiotoksiske virkninger i tilfælde af kombination af lægemidlet med thioridazin.

Plasmaindekset for koffein kan stige, når det kombineres med fluvoxamin. Mulig udvikling af bivirkninger af koffein (såsom hjertebanken, søvnløshed, tremor og kvalme, samt en følelse af angst). Som følge heraf skal folk, som ofte bruger koffeinholdige drikkevarer, reducere deres indtag, mens de bruger fluvoxamin.

Drug Interactions.

Måske forstærkning af serotonerge virkninger, når stoffet kombineres med andre serotonergiske stoffer (blandt dem er St. John's wort, tryptaner, SSRI'er og tramadol).

Samtidig behandling med lithium PM (patienter, der lider af alvorlige former for sygdom) bør udføres omhyggeligt, fordi lithium (og eventuelt tryptophan stof) stand til at potensere serotonerge egenskaber fluvoxamin. På grund af dette bør kombinationen af disse lægemidler begrænses til anvendelse kun hos personer med alvorlig depression, resistent over for terapi.

Det er nødvendigt at nøje overvåge tilstanden hos personer, der kombinerer Deprivox med orale antikoagulantia, da det i dette tilfælde er muligt at øge sandsynligheden for blødning.

Det er nødvendigt at afstå fra at drikke alkohol i perioden med anvendelse af fluvoxamin.

[5]

Opbevaringsforhold

Deprivox bør opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturforhold - højst 25 ° С.

[6]

Holdbarhed

Deprivox kan anvendes i 3 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet.