Definition af opioider

Opioider er stoffer, der forårsager fysisk og psykisk afhængighed. Opium udvindes af saften fra opiumsvalmuen (Papaver somniferum), og det indeholder mere end 20 forskellige alkaloider, hvoraf den mest berømte er morfin. Semisyntetiske alkaloider udvindes fra morfin, herunder heroin (diacetylmorfin), kodein og hydromorfin. Syntetiske opioider omfatter trimeperidin, metadon osv.

Af alle typer opioidafhængighed er heroinafhængighed den mest almindelige. Heroin er meget mere aktiv end morfin, er mere opløselig og passerer blod-hjerne-barrieren hurtigere.

Opioider udøver deres virkning ved at binde sig til specifikke opioidreceptorer i hjernen. Hjerneområder med høj affinitet for eksogene opioider indeholder høje koncentrationer af visse endogene peptider med opiatlignende egenskaber. Disse peptider kaldes endorfiner (dette udtryk er noget forvirrende på grund af dets lighed med navnet på en af hovedprototyperne for opioidpeptider, β-endorfin, så udtrykket "opiopeptider" bruges til at betegne den generiske tilhørsforhold til naturlige opioidpeptider, og udtrykket "endorfin" bruges om peptider, der er tæt beslægtet med β-endorfin).

De væsentligste virkninger af opioider er relateret til deres virkning på centralnervesystemet. De vigtigste af disse omfatter smertelindring, eufori, sløvhed, respirationsdepression, døsighed og sløret bevidsthed; nedsat dømmekraft kan forekomme.

En betydelig del af opioider omdannes til polære metabolitter, som derefter hurtigt udskilles af nyrerne. Forbindelser med frie hydroxylgrupper (morfin) konjugeres let med glucuronsyre og udskilles med galde (men dette er ikke den primære udskillelsesvej). Heroin (diacetylmorfin) hydrolyseres til monoacetylmorfin og derefter til morfin, som konjugeres med glucuronsyre. Opioider er også underlagt N-demetylering i leveren. Halveringstiden for morfin er 2-4 timer, heroin - 1-1,5 timer, kodein - 2-4 timer.

Morfin- og heroinmisbrugere kan tage hundredvis af milligram heroin; tolerante misbrugere tager op til 5.000 mg morfin (hos intolerante personer kan død som følge af overdosis forekomme med 60 mg morfin). Morfin- og heroinabstinenser begynder 6-8 timer efter den sidste dosis, når sin maksimale intensitet inden for 2-3 dage og fortsætter i de næste 7-10 dage (nogle gange op til 6 måneder).

Den dødelige dosis morfin ved oral indtagelse er 0,5-1 g, ved intravenøs administration - 0,2 g. Den dødelige koncentration i blodet er 0,1-4 mg/l. Alle opioider er særligt giftige for børn i yngre aldersgrupper. Den dødelige dosis kodein for børn under 3 år er 400 mg, heroin - 20 mg.

Diagnosen af opioid-overdosis er ofte ligetil (anamnese, injektionsmærker), men i andre tilfælde kan det være meget vanskeligt (som ved enhver komatøs tilstand med ukendt ætiologi). I sådanne tilfælde er det nødvendigt at teste urinen for opioidindhold. Forskellige metoder anvendes til dette, både kvalitative og kvantitative.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]