Nisylat

Nayzilat er et handelsnavn for et lægemiddel, hvis aktive ingrediens er amtolmetin guacil. Amtolmetin guacil er et ikke-steroidt antiinflammatorisk lægemiddel (NSAID), der anvendes til behandling af smertesyndromer af forskellige ætiologier og inflammatoriske tilstande.

Amtolmetin guacil hæmmer aktiviteten af cyclooxygenase-enzymer (COX-1 og COX-2), hvilket fører til et fald i syntesen af prostaglandiner - stoffer, der spiller en nøglerolle i udviklingen af inflammation, smerte og feber. Det har smertestillende, antiinflammatoriske og febernedsættende virkninger.

Indikationer Naisilata

1. Leddegigt: Nisilat kan hjælpe med at reducere inflammation og smerter ved leddegigt, en kronisk inflammatorisk ledsygdom.
2. Slidgigt: Denne medicin kan bruges til at lindre smerter og betændelse i slidgigt, en kronisk sygdom, der er karakteriseret ved nedbrydning af brusk i leddene.
3. Rygsmerter: Naysilat kan bruges til at lindre smerter fra forskellige typer rygsmerter, herunder akut eller kronisk spondylose, iskias og andre.
4. Muskelsmerter: Denne medicin kan bruges til at lindre smerter forårsaget af muskelskader, forstrækninger eller forstuvninger.
5. Postoperative smerter: Efter kirurgiske indgreb kan Nizilat bruges til at lindre smerter.
6. Andre tilstande: I nogle tilfælde kan Naysilat ordineres for at lindre smerter fra tandpine, hovedpine, betændelse osv.

Udgivelsesformular

Tabletter: Dette er den mest almindelige form for Naysilat. Tabletterne fås normalt som runde eller ovale filmovertrukne tabletter. De kan have forskellige doseringer, der passer til forskellige patienters behov.

Farmakodynamik

Farmakodynamikken af amtolmetinguacil, den vigtigste aktive ingrediens i Naysilat, ligger i dets evne til at hæmme enzymet cyclooxygenase (COX), hvilket resulterer i et fald i syntesen af prostaglandiner, inflammatoriske mediatorer, der er ansvarlige for smerte, inflammation og feber.

Amtolmetin guacil er en hæmmer af COX-1 og COX-2. COX-1 er bredt til stede i væv og er involveret i at opretholde fysiologiske funktioner, såsom at beskytte maveslimhinden. COX-2 induceres derimod af inflammation og spiller en nøglerolle i inflammationsprocessen og smerte.

Da amtolmetin guacil hæmmer begge COX-isoformer, har det antiinflammatoriske, smertestillende og febernedsættende virkninger. Denne mekanisme gør Naysilat til et effektivt middel til at reducere inflammation og smerter ved forskellige tilstande såsom leddegigt, slidgigt, muskelsmerter og andre.

Farmakokinetik

1. Absorption: Amtolmetin guacil absorberes generelt godt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Maksimale plasmakoncentrationer nås normalt 1-2 timer efter administration.
2. Distribution: Amtolmetin guacil fordeles godt i kroppens væv, herunder led og blødt væv. Det binder sig til plasmaproteiner i høj grad.
3. Metabolisme: Amtolmetinguacil metaboliseres i leveren. Hovedmetabolitten er hydroxyamtolmetin, som også har COX-hæmmende aktivitet.
4. Udskillelse: Amtolmetin guacil-metabolitter og uomdannet lægemiddel udskilles hovedsageligt via nyrerne som glucuronsyrekonjugater og uomdannet lægemiddel. En mindre del udskilles via tarmene.
5. Halveringstid: Halveringstiden for amtolmetin guacil i kroppen er omkring 3-5 timer, hvilket betyder, at dets virkninger hurtigt aftager efter ophør af brugen.

Dosering og indgivelse

Brugsanvisning:

• Oral anvendelse: Naysilat tages oralt, normalt i tabletform.
• Måltid: Det anbefales at tage tabletterne efter måltider for at mindske den irriterende effekt på maven.
• Drikke: Tabletterne skal tages med en tilstrækkelig mængde vand.

Anbefalede doser:

1. Voksne:

   • Initial dosis: Den anbefalede initialdosis er 600-1200 mg dagligt, fordelt på 2-3 doser.
   • Vedligeholdelsesdosis: Afhængigt af klinisk respons og tolerabilitet kan dosis reduceres til 600 mg dagligt.
   • Maksimal daglig dosis: Bør ikke overstige 1800 mg.

2. Ældre patienter:

   • For ældre patienter anbefales det at starte med den minimale effektive dosis og gradvist øge dosis om nødvendigt under hensyntagen til mulige samtidige sygdomme og den generelle helbredstilstand.

3. Børn og teenagere:

   • Nayzilat anbefales ikke til børn under 12 år. For unge over 12 år vælges doseringen individuelt, normalt startende med minimale doser.

Eksempler på dosering:

• Til behandling af smertesyndrom:

  • Startdosis: 600 mg (1 tablet) 2 gange dagligt efter måltider.
  • Om nødvendigt kan dosis øges til 600 mg 3 gange dagligt.

• Til behandling af inflammatoriske sygdomme:

  • Initial dosis: 600-1200 mg dagligt, fordelt på 2-3 doser.
  • Vedligeholdelsesdosis: 600 mg dagligt.

Behandlingens varighed:

• Behandlingsvarigheden afhænger af sygdommens art, symptomernes sværhedsgrad og patientens individuelle respons på behandlingen.
• Ved akutte tilstande kan behandlingsforløbet vare flere dage, ved kroniske tilstande - op til flere uger eller måneder, men under lægens opsyn.

Særlige instruktioner:

• Lever- og nyresvigt:
  • Hos patienter med nedsat lever- og nyrefunktion kan dosisjustering og regelmæssig overvågning af disse organers funktion være nødvendig.
• Statuskontrol:
  • Ved langvarig brug anbefales regelmæssig lægeundersøgelse for at overvåge leverfunktion, nyrefunktion og blodtal.
• Alkoholbegrænsning:
  • Alkoholindtagelse bør undgås under behandlingen, da det kan øge risikoen for gastrointestinale bivirkninger.

Brug Naisilata under graviditet

1. Mavesyrebeskyttende egenskaber: Amtolmetin guacil har en signifikant reduceret mavesårsdannende aktivitet sammenlignet med andre NSAID'er. Dette skyldes dets evne til at stimulere produktionen af nitrogenoxid, hvilket giver en mavesyrebeskyttende effekt og reducerer skader forårsaget af ethanol i rotters mave (Coruzzi et al., 2000).
2. Langvarig brug ved reumatiske sygdomme: Studier viser, at langvarig brug af amtolmetinguacil hos patienter med slidgigt, leddegigt og ankyloserende spondylitis var effektiv og veltolereret. Forekomsten af alvorlige bivirkninger var lav, og de fleste patienter var tilfredse med behandlingsresultaterne (Karateev et al., 2019).
3. Sammenlignende analyse med andre NSAID'er: En metaanalyse viste, at amtolmetin guacil har bedre gastrotropiske egenskaber sammenlignet med andre NSAID'er såsom diclofenac og indomethacin. Forekomsten af gastrointestinale bivirkninger og alvorlige mavesår var signifikant lavere hos patienter, der tog amtolmetin guacil (Marcolongo et al., 1999).

Kontraindikationer

1. Mavesår eller sår på tolvfingertarmen: Brug af Naysilat kan forværre ulcerøse læsioner i maveslimhinden eller tarmslimhinden og føre til blødning eller perforation.
2. Trombocytopeni eller andre blodsygdomme: Nisilat kan øge blodstørkningsforstyrrelser og føre til blødning.
3. Alvorlig nyre- eller leversvigt: Brug af Nisilat kan forværre disse tilstande og forårsage komplikationer.
4. Astma, rhinitis, næsepolypper: Naisilat kan forårsage en forværring af symptomer på bronkial astma eller allergiske reaktioner.
5. Fuldstændig eller delvis lukning af arteriekanalen hos fosteret i løbet af andet og tredje trimester af graviditeten: Brug af Nisilat kan medføre risiko for komplikationer hos fosteret, herunder for tidlig lukning af arteriekanalen.
6. Individuel intolerance eller allergisk reaktion over for amtolmetinguacil eller andre NSAID'er: Brug af lægemidlet kan forårsage allergiske reaktioner hos personer, der er overfølsomme over for dette lægemiddel.
7. Postoperativ tilstand efter koronar bypass-transplantation: Brug af Nisilat kan øge risikoen for hjertekomplikationer og hæmoragiske komplikationer efter operationen.

Bivirkninger Naisilata

1. Dyspeptiske symptomer: Omfatter mavesmerter eller ubehag, kvalme, opkastning, diarré eller forstoppelse.
2. Ulcerative gastrointestinale læsioner: Omfatter mavesår eller sår i tolvfingertarmen, gastrointestinal blødning og gastrointestinal perforation.
3. Gastrointestinal blødning: Dette kan manifestere sig som blod i afføringen eller gennem opkast og kan være en alvorlig komplikation.
4. Leverfunktionsforstyrrelser: Omfatter forhøjede niveauer af leverenzymer i blodet (ALAT, ASAT), hepatitis og gulfarvning af hud og senehinde.
5. Nyredysfunktion: Kan vise sig som forhøjede niveauer af kreatinin og urinstof i blodet, ødem og ændringer i vandladningshyppigheden.
6. Systemiske allergiske reaktioner: Kan omfatte urticaria, kløe, angioødem og endda anafylaksi.
7. Blodsygdomme: Kan manifestere sig som trombocytopeni, agranulocytose, anæmi og andre ændringer i blodets sammensætning.
8. Kardiovaskulære komplikationer: Omfatter forhøjet blodtryk og forværret hjertefunktion.
9. Centrale og perifere nervesystemer: Kan manifestere sig som hovedpine, svimmelhed, døsighed, søvnløshed eller smerter i nerveområdet.
10. Andre bivirkninger: Omfatter alopeci, urticaria, brystsmerter, svedtendens og smagsforstyrrelser.

Overdosis

1. Kvalme og opkastning: Overdreven indtagelse kan forårsage kvalme og opkastning, hvilket kan forværre dehydrering og elektrolytubalancer.
2. Mavesmerter: Overdosis kan forårsage mavesmerter, som kan skyldes irritation af maveslimhinden eller tarmene.
3. Svimmelhed og døsighed: Overdreven brug kan forårsage svimmelhed, døsighed og depression af centralnervesystemet.
4. Hypertension: Der kan være en stigning i blodtrykket og tilhørende symptomer såsom hovedpine, hjertebanken osv.
5. Nyre- og leverskade: I tilfælde af overdosis kan der forekomme nyre- og leverskade, som kan vise sig i forhøjede niveauer af de tilsvarende indikatorer i blodet.
6. Andre symptomer: Kan omfatte asteni, søvnløshed, hyperventilation, arytmi, respirationsstop osv.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er): Samtidig brug af NSAID'er, herunder aspirin, kan øge risikoen for gastrointestinale sår og blødninger.
2. Acetylsalicylsyre (aspirin): Brug af Nisilate sammen med aspirin kan øge risikoen for at udvikle komplikationer ved mavesår.
3. Glukokortikosteroider: Samtidig brug af Nisilat og glukokortikosteroider såsom prednisolon eller dexamethason kan øge risikoen for komplikationer ved mavesår.
4. Medicin, der påvirker blodets koagulationsevne: Nisilat kan forstærke virkningen af antikoagulantia (f.eks. warfarin), trombocythæmmende midler (f.eks. den kardiobeskyttende dosis aspirin), hvilket kan øge risikoen for blødning.
5. Blodtrykssænkende medicin: Nisilat kan nedsætte virkningen af blodtrykssænkende medicin, såsom ACE-hæmmere eller betablokkere.
6. Litium: Brug af nisilat sammen med litium kan øge niveauet af litium i blodet, hvilket kan føre til toksiske virkninger.
7. Methotrexat: Nisilat kan øge methotrexats toksicitet ved at mindske dets elimination, især ved langvarig brug.

Opbevaringsforhold

Det anbefales generelt at opbevare lægemidlet et tørt, mørkt sted ved stuetemperatur (15 til 30 grader Celsius). Det er vigtigt at undgå at opbevare det på steder, der er udsat for direkte sollys, fugtighed eller varme.

Tabletter eller kapsler opbevares normalt i deres originale emballage eller beholder, tæt lukket for at beskytte dem mod udsættelse for fugt og luft.

Undgå at fryse medicinen, da dette kan ændre dens struktur og virkning.