Ampholip

Ampholip (amphotericin B) er et lægemiddel, der bruges til at behandle svampeinfektioner, herunder alvorlige og farlige infektioner såsom candidiasis, kryptokokkose, aspergillose, histoplasmose, coccidioidomycosis osv. Det tilhører en klasse af antifungale lægemidler kendt som polyenantibiotika.

Ampholip virker ved at binde sig til ergosterol, som er en vigtig bestanddel af svampecellemembraner. Dette fører til en ændring i permeabiliteten af cellemembranen, hvilket i sidste ende fører til svampecellers død.

Dette lægemiddel bruges normalt til alvorlige tilfælde af svampeinfektioner, især hos immunkompromitterede patienter, såsom mennesker med HIV/AIDS, dem, der modtager kemoterapi, eller dem med alvorlig systemisk sygdom. Det kan også bruges til behandling af svampeinfektioner i intrakranielle strukturer, indre organer og andre alvorlige komplikationer.

Indikationer Ampholipa

1. Candidiasis: Herunder det genitourinære system, hud, slimhinder, indre organer og systemiske former for infektion.
2. Kryptokokkose: Herunder kryptokokmeningitis og andre systemiske former for infektion forårsaget af Cryptococcus neoformans.
3. Aspergillose: En svampeinfektion forårsaget af Aspergillus spp. Som kan påvirke lungerne, bihulerne, huden og andre organer.
4. Histoplasmose: Herunder akutte og kroniske former for infektion forårsaget af Histoplasma capsulatum.
5. Coccidiomycosis (dolichospora): En infektion forårsaget af Coccidioides immitis eller Coccidioides posadasii, der kan påvirke lungerne, huden og andre organer.
6. Slimhindebetændelse: Herunder invasive former for infektion forårsaget af Mucorales spp., som kan påvirke det vaskulære system, øjne, hud og andre organer.
7. Blastomycosis: En infektion forårsaget af Blasomycetes dermatitidis, som kan påvirke lungerne og andre organer.
8. Chromoblastomycosis: En infektion forårsaget af Chromobacterium spp. Der kan påvirke hud, slimhinder og andre organer.
9. Andre svampeinfektioner: Amphotericin B kan også bruges til at behandle andre alvorlige eller systemiske svampeinfektioner, som ikke reagerer på andre svampemidler.

Udgivelsesformular

Koncentrat til opløsning: Denne form er også et koncentreret stof, der skal opløses i et passende opløsningsmiddel før brug. Anvendes typisk til intravenøs administration.

Farmakodynamik

1. Interaktion med ergosterol: Amphotericin B binder til ergosterol, som er en vigtig bestanddel af svampecellemembraner. Denne interaktion fører til ændringer i membranens struktur og funktion.
2. Skader på cellemembranen: Bindingen af amphotericin B til ergosterol fører til dannelse af porer i svampens cellemembran. Denne membranskade forårsager lækage af cellulære komponenter og forstyrrelse af cellehomeostase.
3. Selektivitet: Amphotericin B er selektivt for svampeceller på grund af forskelle i sammensætningen af cellemembraner mellem svampe og humane celler.
4. Bredt virkningsspektrum: Lægemidlet er aktivt mod forskellige typer svampe, herunder Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides spp. Og andre.
5. Resistensmekanisme: I modsætning til de fleste antibiotika forårsager amphotericin B sjældent udvikling af resistens hos svampe. Dette skyldes dens unikke virkningsmekanisme, rettet mod fysiske og kemiske ændringer i membranen.

Farmakokinetik

1. Absorption: Amphotericin B absorberes generelt dårligt fra mave-tarmkanalen, når det tages oralt og anvendes normalt ikke i oral tabletform på grund af lav biotilgængelighed.
2. Fordeling: Når først amphotericin B er indgivet i blodet, fordeles det hurtigt i hele kroppen. Lægemidlet er vidt udbredt i væv, herunder hud, lunger, nyrer, lever, milt og hjerne. Dets distribution er begrænset til plasmaproteiner.
3. Metabolisme: Amphotericin B metaboliseres i mindre omfang. Det gennemgår minimal biotransformation i leveren.
4. Udskillelse: Det meste amphotericin B udskilles uændret af nyrerne. Lægemidlet kan forblive i væv i lang tid efter endt behandling.
5. Halveringstid: Halveringstiden for amphotericin B i blodet er omkring 15 dage, hvilket indikerer, at det forbliver i kroppen i lang tid.
6. Funktioner hos patienter med nedsat nyrefunktion: Hos patienter med nedsat nyrefunktion kan en stigning i eliminationstiden for amphotericin B observeres, hvilket kræver dosisjustering.

Dosering og indgivelse

1. Candidiasis: Den sædvanlige dosis til behandling af candidiasis kan variere fra 0,5 til 1 mg/kg pr. Dag. Dosis kan øges til 1,5 mg/kg pr. Dag ved alvorlige infektioner.
2. Kryptokokkose: Til behandling af kryptokokkose anvendes sædvanligvis en dosis på 0,3-0,6 mg/kg pr. Dag. I nogle tilfælde, især ved meningitis, kan dosis øges til 0,7-1 mg/kg pr. Dag.
3. Aspergillose: En dosis på 0,5-0,7 mg/kg pr. Dag bruges normalt.
4. Histoplasmose, coccidioidomycosis og andre infektioner: Dosis kan variere afhængigt af typen og sværhedsgraden af infektionen og patientens respons på behandlingen.

Det er vigtigt at bemærke, at dosis af Ampholip kan justeres af din læge afhængigt af responsen på behandlingen og lægemidlets toksicitet. Lægemidlet injiceres normalt langsomt i en vene over flere timer for at minimere mulige infusionsreaktioner.

Brug Ampholipa under graviditet

1. Fordele ved brug: I nogle tilfælde kan svampeinfektioner udgøre en alvorlig trussel mod moderens og fosterets liv. I sådanne tilfælde kan brugen af Ampholip være berettiget til behandling af alvorlige eller farlige infektioner.
2. Risici for fosteret: Der er utilstrækkelige data om Ampholips sikkerhed under graviditet til at drage endelige konklusioner om dets sikkerhed for fosteret. Mulige risici for fosteret omfatter muligheden for toksiske virkninger på fosterets organer og systemer under udvikling.
3. Planlægning af graviditet: Hvis en kvinde planlægger graviditet eller opdager graviditet, mens hun tager Ampholip, er det vigtigt at diskutere dette med sin læge. Lægen kan gennemgå behandlingsplanerne og beslutte, om behandlingen skal fortsætte eller afbrydes.
4. Overvågning: Hvis brugen af Ampholip er nødvendig under graviditet, er det vigtigt nøje at overvåge moderens og fosterets tilstand under opsyn af en læge.

Kontraindikationer

1. Kendt allergisk reaktion: Patienter med kendt allergi over for Ampholip eller andre komponenter af lægemidlet bør ikke tage det.
2. Svært nedsat nyrefunktion: Brug af Ampholip kan forværre tilstanden hos patienter med svært nedsat nyrefunktion. I sådanne tilfælde kan lægemidlet ophobes i kroppen og forårsage toksiske virkninger.
3. Hypokalæmi: Ampholip kan forårsage hypokaliæmi (lave kaliumniveauer i blodet). Patienter med disposition for eller allerede diagnosticeret med hypokaliæmi kan have en øget risiko for at udvikle alvorlige kardiovaskulære komplikationer.
4. Svær hjertesvigt: Hos patienter med alvorlig hjertesvigt kan brugen af Ampholip forværre hjertesygdommen og føre til alvorlige komplikationer.
5. Graviditet og amning: Brugen af Ampholip under graviditet og amning bør vurderes af en læge og overvejes i overensstemmelse med de potentielle fordele og risici for moderen og fosteret eller spædbarnet.
6. Patienter med hypotension: Ampholip kan forårsage hypotension (lavt blodtryk). Hos patienter med allerede lavt blodtryk kan dette føre til alvorlige komplikationer.

Bivirkninger Ampholipa

1. Infusionsreaktioner: Akutte reaktioner kan forekomme under Ampholip-infusion, såsom feber, kulderystelser, hovedpine, hypotension (lavt blodtryk), kvalme, opkastning, diarré, artralgi (ledsmerter) og myalgi (muskelsmerter).
2. Elektrolytforstyrrelser: Ampholip kan forårsage hypokaliæmi (lavt kaliumniveau i blodet), hypomagnesæmi (lavt magnesiumniveau i blodet) og andre elektrolytforstyrrelser, som kan føre til unormal hjerterytme og myokardiedysfunktion.
3. Nyreskade: Langvarig brug af Ampholip kan føre til nyreskade og udvikling af nyresvigt.
4. Hepatotoksicitet: Nogle patienter kan udvikle forhøjede leverenzymer, såvel som hepatitis og gulsot.
5. Hæmatopoietiske lidelser: Ampholip kan forårsage anæmi, leukopeni (nedsat antal hvide blodlegemer) og trombocytopeni (nedsat trombocyttal).
6. Neurologiske reaktioner: Hovedpine, svimmelhed, perifer neuropati og andre neurologiske reaktioner kan forekomme.
7. Allergiske reaktioner: Allergiske reaktioner kan forekomme, herunder hududslæt, kløe, nældefeber og anafylaktisk shock.
8. Forskellige andre bivirkninger: Andre uønskede virkninger er mulige, såsom hjertearytmier, hypertension (højt blodtryk), hypoxi, hypertensiv krise osv.

Overdosis

Overdosis af Ampholip kan føre til en stigning i dets bivirkninger, såsom nyretoksicitet, elektrolytforstyrrelser (f.eks. Hypokaliæmi, hypomagnesiæmi) såvel som livstruende infusionsreaktioner såsom anafylaktisk shock eller alvorlige kardiovaskulære lidelser.

p>

Interaktioner med andre lægemidler

1. Aminoglykosid-antibiotika: Samtidig brug af amphotericin B og aminoglykosid-antibiotika såsom gentamicin eller amikacin kan øge risikoen for at udvikle nyreskade.
2. Cyclosporin: Samtidig brug af Ampholip og cyclosporin kan føre til øgede koncentrationer af cyclosporin i blodet og øget nyretoksicitet.
3. Digoxin: Amphotericin B kan påvirke blodkoncentrationen af digoxin, hvilket kan resultere i øget hjertetoksicitet.
4. Lipidlægemidler: Brugen af Ampholip sammen med lipidlægemidler såsom aminophyllin eller levothyroxin kan reducere deres effektivitet på grund af interferens med blodplasmaproteiner.
5. Carbamazepin: Ampholip kan påvirke blodkoncentrationen af carbamazepin, hvilket kan kræve dosisjustering.
6. Allopurinol: Brug af allopurinol sammen med amphotericin B kan øge risikoen for at udvikle allopurinol nefropati.
7. Andre lægemidler, der påvirker nyrefunktionen: Ampholip kan øge de toksiske virkninger af lægemidler, der påvirker nyrefunktionen, såsom nefrotoksiske antibiotika eller ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.