Bioran

Bioran er en medicin fra NSAID -undergruppen. Dens aktive komponent er diclofenac Na (et ikke-steroidalt element med en stærk antiinflammatorisk, antipyretisk og smertestillende virkning).

Hovedprincippet for effekten af diclofenac er at bremse biosyntesen af PG (disse elementer er vigtige deltagere i udviklingen af smerte, betændelse og feber). [1]

Under reumatiske læsioner forårsager de smertestillende og antiinflammatoriske virkninger af lægemidler en signifikant reduktion i smerteintensiteten, der opstår under bevægelse eller under en rolig tilstand, stivhed om morgenen og ledhævelse, og derudover forbedrer de funktionen af led.

Indikationer Bioran

Det bruges til følgende overtrædelser:

• reumatiske læsioner af en degenerativ eller inflammatorisk art ( reumatoid typen arthritis , osteoarthritis, ankyloserende spondylitis og spondyloarthritis);
• smerter, der påvirker rygsøjlen;
• reumatiske lidelser i området blødt væv uden for leddene;
• aktiv fase af et urinsyregigt angreb;
• smerter som følge af kirurgi eller skade (ledsaget af hævelse og betændelse);
• alvorlige former for migræneanfald
• kolik af gal eller renal art.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof realiseres i form af en injektionsvæske - inde i ampuller med et volumen på 3 ml / 75 mg. Æsken indeholder 5 sådanne ampuller.

Farmakodynamik

I in vitro -tests undertrykte diclofenac Na i værdier, der lignede dem, der blev observeret under behandlingen, ikke biosyntesen af proteoglycaner, der forekommer inde i bruskholdige væv.

I tilfælde af betændelse forbundet med kirurgi eller skade lindrer medicinen hurtigt smerter (spontan eller forekommer under bevægelse) og lindrer hævelse forårsaget af betændelse eller postoperativt sår. [2]

Lægemidlet har en betydelig smertestillende virkning ved svære og moderate smerter af ikke-reumatisk karakter. Bioran kan lindre smerter og reducere intensiteten af blodtab i tilfælde af primær dysmenoré.

Sammen med dette viser stoffet høj effektivitet i udviklingen af migræneanfald.

Farmakokinetik

Absorption.

Med en intramuskulær injektion på 75 mg diclofenac begynder det straks at blive absorberet. Cmax -værdier i plasma, med et gennemsnitligt niveau på ca. 2,5 μg / ml, registreres efter ca. 20 minutter. Umiddelbart efter dette falder plasmalægemiddelværdien hurtigt. Mængderne af det absorberede aktive element har en lineær afhængighed af størrelsen af lægemiddeldosis.

Ved gentagen brug af lægemidler forbliver farmakokinetikken uændret. Hvis de foreskrevne intervaller mellem injektioner af stoffet overholdes, sker dets ophobning ikke.

Distributionsprocesser.

Proteinsyntese af stoffet er lig med 99,7% og realiseres hovedsageligt med albumin (med 99,4%). Distributionsvolumenindikatoren er 0,12-0,17 l / kg.

Desuden findes diclofenac inde i synovium (dets Cmax-værdier observeres her 2-4 timer senere end inde i blodplasmaet). Den imaginære betegnelse for synovial halveringstid er 3-6 timer. Efter 2 timer fra det tidspunkt, hvor plasma Cmax blev bestemt, overstiger niveauet af diclofenac inde i synovium det intraplasmiske mærke, og disse indikatorer forbliver højere i yderligere 12 timer.

Udvekslingsprocesser.

Udvekslingen af diclofenac realiseres delvist gennem glucuronisering af et uændret molekyle, men hovedsageligt gennem 1-gangs og multiple methoxylering, hvilket forårsager dannelsen af flere metaboliske elementer af den phenoliske type (3'-hydroxy-, 4'-, 5'-, og på samme tid elementer 4 'og 5 dihydroxy-med 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac), hvoraf de fleste omdannes til konjugater af glucuronidformen. 2 af disse phenoliske nedbrydningselementer har bioaktivitet, men deres ekspression er meget svagere end diclofenacs.

Udskillelse.

Systemiske indikatorer for lægemiddelclearance er lig med 263 ± 56 ml pr. Minut. Den sidste halveringstid er 1-2 timer. Udtrykket halveringstid for 4 metaboliske elementer (inklusive 2 komponenter med terapeutisk aktivitet) er også kortsigtet og er lig med 1-3 timer. På samme tid i 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac er halveringstiden længere, men det har slet ikke en terapeutisk effekt.

Omkring 60% af en portion Bioran udskilles sammen med urin i form af konjugater (glucuron -type) af et uændret aktivt element, og samtidig i form af metaboliske komponenter, hvoraf de fleste også er konjugater af en glukuronisk karakter.

Mindre end 1% af udskilt diclofenac har en uændret form. Resten af lægemiddeldelen udskilles i form af henfaldskomponenter sammen med afføring samt galde.

Dosering og indgivelse

Medicinen er ordineret til intramuskulære injektioner - dybt inde i baldernes muskler. Det er forbudt at administrere injektioner mere end 2 dage i træk. Om nødvendigt fortsættes behandlingen med brugen af Bioran -tabletter.

For at undgå skader på andre væv eller nerver i procedurens område under injektionen skal du følge disse regler. Medicinen injiceres dybt i den yderste øvre kvadrant af baldemusklen. Portionsstørrelse er normalt 75 mg (1 ampulvolumen) med 1 dosis pr. Dag.

Ved alvorlige lidelser (f.eks. Ved kolik) kan der som en undtagelse administreres 2 injektioner i en dosis på 75 mg med et interval på flere timer (den anden injektion skal udføres i den anden balde).

Alternativt kan du bruge følgende skema: en injektion af lægemidlet (75 mg pr. Dag) ispeddes med oral administration af Bioran -tabletter (den maksimale portionsvolumen pr. Dag er 0,15 g).

• Ansøgning til børn

Det er forbudt at bruge medicinen i pædiatri (under 18 år).

Brug Bioran under graviditet

Under graviditeten er Bioran ikke ordineret.

Hvis du skal bruge medicin under amning, skal du først tage en beslutning om at afbryde amningen.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• et sår, der påvirker mave -tarmkanalen;
• alvorlig intolerance over for diclofenac eller andre elementer i lægemidlet (blandt dem natriummetabisulfat);
• personer med en allergisk reaktion på brugen af aspirin eller andre NSAID'er (blandt symptomerne på allergi er urticaria, astmaanfald eller den aktive fase af forkølelse).

Bivirkninger Bioran

Blandt sideskiltene:

• lidelser, der påvirker mave -tarmkanalens funktion: undertiden kvalme, dyspepsi, flatulens, smerter i den epigastriske zone og anoreksi, og derudover vises mavekramper, diarré og opkastning. Lejlighedsvis er der sår i mave -tarmkanalen (kan også være ledsaget af perforering / blødning) og blødning fra mave -tarmkanalen (melena, opkastning eller blodig diarré). Mulig udvikling af glossitis, stomatitis, lidelser forbundet med nedre tarm (dette omfatter pancreatitis, forstoppelse, uspecifik hæmoragisk colitis og den aktive fase af transmural ileitis eller ulcerøs colitis) og ændringer i spiserørets arbejde samt udseende af membranlignende strikturer inde i tarmen;
• læsioner forbundet med centralnervesystemets arbejde: undertiden svimmelhed (til tider alvorlig) eller hovedpine. Døsighed bemærkes lejlighedsvis. Måske udviklingen af hukommelsesforringelse, søvnløshed, tremor, desorientering, følsomhedsforstyrrelser (for eksempel paræstesier), depression og mareridt, og ud over disse kramper, angst, irritabilitet, psykotiske symptomer og meningitis af aseptisk karakter;
• forstyrrelser i sensoriske organers aktivitet: mulige auditive lidelser, tinnitus, synsforstyrrelser (diplopi eller sløret syn) og smagsforstyrrelser;
• tegn på allergi: epidermale udslæt er undertiden noteret. Urticaria udvikler sig sjældent. Du kan opleve eksem eller et blærende udslæt;
• nyre dysfunktion: sjældent opstår hævelse. Der kan være akut nyresvigt, tubulointerstitiel nefritis, ændringer i urinsediment (proteinuri eller hæmaturi), nefrotisk syndrom eller nekrotiserende papillitis;
• nedsat leverfunktion: nogle gange stiger serumaminotransferase -værdier. Af og til udvikler hepatitis (med eller uden gulsot). Udseendet af fulminant hepatitis er muligt;
• hæmatopoietiske lidelser: anæmi (aplastisk eller hæmolytisk), leuko- eller trombocytopeni og agranulocytose kan udvikle sig;
• symptomer på intolerance: lejlighedsvis forekommer astma eller generelle anafylaktoide eller anafylaktiske manifestationer (blandt dem et fald i blodtryksværdier). Udvikling af lungebetændelse eller vaskulitis er mulig;
• skade på CVS -funktionen: smerter i brystbenet, takykardi og CHF kan forekomme eller en stigning i blodtrykket;
• Andre: Nogle gange er der symptomer i injektionsområdet (induration eller smerte). Forekomsten af lokal nekrose eller bylder inden for lægemiddeladministration er mulig.

Overdosis

Der er ingen oplysninger, der beskriver de typiske kliniske symptomer, der udvikler sig i tilfælde af forgiftning med Bioran.

I tilfælde af akut forgiftning med et NSAID -stof bør symptomatiske og understøttende foranstaltninger træffes. For eksempel udføres de i tilfælde af nyresvigt, undertrykkelse af åndedræt, et fald i blodtryk og lidelser i mave -tarmkanalen. Sandsynligheden for, at hæmoperfusion, tvungen diurese eller hæmodialyse vil hjælpe med at udskille NSAID'er er meget lav, fordi de aktive elementer i disse lægemidler hovedsageligt syntetiseres med protein og er involveret i intensive metaboliske processer.

Interaktioner med andre lægemidler

Digoxin og lithium stoffer.

Lægemidlet kan øge plasmaværdierne af digoxin eller lithium.

Diuretika.

Som andre NSAID'er er Bioran i stand til at svække intensiteten af den vanddrivende effekt. Administration sammen med kaliumbesparende vanddrivende medicin kan øge serum K-værdier (med en sådan kombination af lægemidler skal denne indikator konstant overvåges).

NSAID medicin.

Systemisk brug med NSAID kan øge forekomsten af negative tegn.

Antikoagulantia.

Selvom lægemidlers virkning på antikoagulantia ikke er registreret i kliniske test, er der nogle oplysninger, der indikerer en stigning i sandsynligheden for blødning hos mennesker, der bruger sådanne kombinationer. På grund af dette, med en sådan kombination, skal du konstant og meget omhyggeligt overvåge patienten.

Hypoglykæmiske stoffer.

I kliniske test blev det bestemt, at Bioran kan kombineres med hypoglykæmiske lægemidler uden at ændre den terapeutiske virkning af sidstnævnte. Men der er nogle data om udseendet med en sådan kombination af hyper- eller hypoglykæmi, hvorfor det var nødvendigt at ændre doseringen af antidiabetika, når det blev administreret med et lægemiddel.

Methotrexat.

Det er nødvendigt at bruge NSAID'er med forsigtighed, hvis de administreres mindre end 24 timer før eller efter administration af methotrexat, fordi dette kan øge dets blodtal og forstærke dets toksiske aktivitet.

Cyclosporin.

NSAID'er påvirker processerne for PG -binding i nyrerne, hvilket kan forstærke de nefrotoksiske egenskaber af cyclosporin.

Antibakterielle midler (quinolonderivater).

Der er separat information om forekomsten af anfald hos mennesker, der har kombineret NSAID'er med quinolonderivater.

Ofte er det forbudt at blande væske fra Bioran -ampuller med injektionsopløsninger af anden medicin.

Opbevaringsforhold

Bioran skal opbevares utilgængeligt for børn, sollys og fugt. Frys ikke ampuller. Temperaturværdier- maksimalt 25 ° С.

Holdbarhed

Bioran må bruges inden for en 3-årig periode fra fremstillingsdatoen for det medicinske stof.

Analoger

Analoger af lægemidler er lægemidlerne Diclomelan, Difen, Artrex og Diclofenac med Diclorium, og derudover Veral, Diclonac og Dorosan med Voltaren, Diclofenacol og Diclak med Diclogen, samt Diclo-F og Diclofenaclong. Desuden indeholder listen Diclobene, Dicloran med Diklovit, Ortofen og Diklomax med Sodium diclofenac, Penceid og Diclofen, samt Remetan og Naklofen med Sanfinac, Naklof og Flector, Ortofer, Uniclofen og Ortoflex med Tabak, Feloran og Ortoflex med Feloran og Ortoflex med Tabak, Feloran og Diclofen.