Bilumid

Bilumid indeholder komponenten bicalutamid, som er et anti-androgent stof af ikke-steroid karakter; Lægemidlet har ingen anden virkning på det endokrine system. Indtastning af forbindelsen med androgener, og uden at føre til genekspression, blokerer stoffet androgen aktivitet og derved bidrager til regressionen af neoplasma i prostata.

Bicalutamid er et racemat, men kun R (-) - enantiomeren har antiandrogene virkninger.

Indikationer Bilumida

En dosis på 50 mg anvendes til en fælles form for prostata carcinom (i de senere stadier) i kombination med en analog af elementet i PHGR eller med en kirurgisk kastreringsprocedure.

En portion på 0,15 g administreret på lokalt prostatacarcinom (TK-T4, enhver N, M0, og udover T1-T2, N + og M0) i form af en monoterapi eller som et supplement strålebehandling eller radikal prostatektomi.

Lokalt anvendt til prostata carcinom, der opstår uden metastase, når kirurgisk kastration eller andre medicinske procedurer anses for umulige eller upraktiske.

[1], [2]

Udgivelsesformular

Lægemiddelfrigivelse er lavet i tabletter - 7 stykker inde i en cellepakke, 4 pakninger inde i en kasse (50 mg volumen) og 28 stykker inde i en speciel beholder udstyret med et SC låg (volumen 0,15 g).

Farmakokinetik

Bicalutamid har god absorption i mavetarmkanalen, når den indtages. Der er ingen oplysninger om den klinisk signifikante virkning af mad på biotilgængeligheden af lægemidler. Udskillelsen af (S) -enantiomeren går meget hurtigere end den analoge proces i (R) -enantiomeren; Udtrykket halveringstid er ca. 7 dage.

I tilfælde af daglig administration af lægemidlet øges plasmaværdierne for (R) -enantiomeren ca. Ti gange på grund af den lange halveringstidsperiode.

Efter daglig administration af 0,15 g af lægemidlet er plasmaniveauet af (R) -enantiomeren ca. 22 μg / ml. Samtidig er næsten 99% af alle enantiomerer, der cirkulerer inde i blodet, aktive (R) -enantiomerer.

De farmakokinetiske parametre for (R) -enantiomeren er uafhængige af alder, nyrefunktion og graden af nedsat leverfunktion.

Der er information om, at plasma eliminering af (R) -enantiomeren forekommer hos patienter med alvorlige forstyrrelser i leveren.

Lægemidlet har en høj kapacitet til proteinsyntese (i racematet er det 96%, og i R-bicalutamid er det 99,6%) såvel som intensiv metabolisme (oxidation og dannelse af glucuronsyre med konjugater).

Metaboliske komponenter udskilles med galde og urin i omtrent samme proportioner.

Dosering og indgivelse

I tilfælde af prostata carcinom af fælles art: mænd (også ældre) bør anvende den første tablet af medicin (50 mg) 1 gang om dagen. Terapi bør startes sammen med brugen af en analog af KHRLH eller ved at udføre kirurgisk kastrering.

I tilfælde af prostata i lokalt progressiv karcinom: For mænd (og ældre også) er det nødvendigt at tage 1 tablet med 0,15 g 1 gang om dagen. Doseringsformen på 0,15 g skal påføres kontinuerligt i mindst 2 år eller indtil forekomsten af ændringer i løbet af patologien.

I tilfælde af alvorlig eller moderat grad af leversygdom, kan bicalutamid ophobes inden i kroppen - derfor er Bilumid ordineret ekstremt omhyggeligt for sådanne patienter.

[3]

Brug Bilumida under graviditet

Bilumid anvendes til behandling af prostata, så det er ikke ordineret til kvinder.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance mod bicalutamid eller andre elementer af lægemidlet
• kombination af lægemidler med astemizol, terfenadin eller cisaprid.

Bivirkninger Bilumida

Bilumid tolereres ofte uden udseende af komplikationer. Kun lejlighedsvis med udvikling af negative tegn kræver afskaffelsen af lægemidlet. Brug af stoffer kan fremkalde sådanne overtrædelser:

• oftest: hot flashes, gynecomastia eller smerter i brystbenet;
• også ofte nok: kvalme, vægtøgning, diarré, kolestase, en midlertidig forøgelse af intrahepatisk transaminaseaktivitet, gulsot og også asteni, impotens, kløe, svækkelse af libido og alopeci;
• undertiden: depression, hæmaturi, mavesmerter, dyspepsi og interstitiel proces, der påvirker lungerne. Derudover er tegn på intolerance noteret, herunder urticaria og angioødem;
• enkelt: hudtørhed, opkastning og utilstrækkelig leverfunktion.

Leverrelaterede lidelser er for det meste midlertidige og svækkede eller forsvinder fuldstændigt, hvis behandlingen fortsættes eller efter at den er annulleret. Kun en enkelt fejl i leveren blev bemærket, men manglede at identificere et årsagsforbindelse med lægemidlet. Periodisk overvågning af leveraktivitet er påkrævet.

På samme tid, når der kombineres et lægemiddel med en LHRH-analog, kan sådanne bivirkninger forekomme:

• CAS læsioner: udvikling af HF;
• problemer med fordøjelseskanalen arbejde: dyspepsi, anoreksi, oppustethed, tørhed, påvirkning af de orale slimhinder og forstoppelse;
• dysfunktion i centralnervesystemet: døsighed, svimmelhed, svækkelse af libido og søvnløshed;
• forstyrrelser i åndedrætssystemet: dyspnø;
• læsioner i det urogenitale område: nocturia eller impotens;
• blodforstyrrelser: anæmi;
• infektion i subkutant væv og epidermis: hirsutisme eller alopeci, hyperhidrose og udslæt;
• metaboliske lidelser: ødem, diabetes, vægttab eller vægtøgning og hyperglykæmi;
• systemiske manifestationer: smerter påvirker brystbenet, abdominalområdet eller bækkenet samt feber og hovedpine.

Overdosis

Oplysninger om forgiftning hos en person mangler.

Der er ingen modgift, så patienten er ordineret symptomatiske procedurer. Dialyse bør ikke udføres, fordi lægemidlet har en høj kapacitet til proteinsyntese og ikke påvises inde i urinen i uændret tilstand. Det kræver gennemførelse af generelle støtteaktiviteter og overvågning af de vitale organers arbejde.

Interaktioner med andre lægemidler

Der er ingen data vedrørende lægemiddelinteraktioner, når der kombineres bicalutamid og LHRH-analoger.

Det blev fastslået, at R-bicalutamid hæmmer virkningen af CYP 3A4 såvel som mindre aktivt CYP 2і og 2і med 2D6. Indførelsen af komponenten i 28 dage sammen med anvendelsen af midazolam forårsagede en stigning i AUC-værdien af sidstnævnte med 80%.

Ved kombination af bilumid med astemizol er terfenadin eller cisaprid forbudt.

Det er nødvendigt at kombinere stoffet med stoffer, der blokerer aktiviteten af Ca-kanalerne, eller cyclosporiner meget nøje. Det kan være nødvendigt at reducere delene af disse lægemidler, især hvis du har mistanke om eller udvikler negative symptomer.

Personer, der anvender cyclosporin, skal overvåges nøje, især i begyndelsen af behandlingen og ved afslutningen.

Forsigtighed er nødvendig, når det kombineres med lægemidler, der hæmmer de metaboliske processer af lægemidler (ketoconazol eller cimetidin). En sådan kombination kan muligvis medføre en stigning i Bilumid-værdier, hvilket øger forekomsten af bivirkninger.

Bicalutamid er i stand til at fortrænge warfarin (coumarin antikoagulant) fra områderne af dets proteinsyntese. På grund af dette, med indførelsen af stoffer i mennesker, der bruger coumarin antikoagulantia, skal du konstant overvåge PTV's præstationer.

[4], [5]

Opbevaringsforhold

Bilumid skal holdes på et sted utilgængeligt for små børn. Temperaturværdier - højst 25 ° C.

Holdbarhed

Bilumid kan bruges til en 24-måneders periode fra tidspunktet for lægemiddelimplementering.

Ansøgning om børn

I pædiatri anvendes stoffet ikke.

Analoger

Analoger af stoffer er stofferne Androblock, Kalumid, Balutar med Bikana, og desuden Bikalutamid, Bikaprost og Bicalutera med Casodex.