Biltricid

Biltricid indeholder stoffet praziquantel, som har effektive ormekure.

Princippet for medicinsk virkning er baseret på potensering af permeabiliteten af helmintens cellevægge under påvirkning af Ca-ioner. En stigning i Ca-værdier over det normale niveau inde i helmintens krop fører til muskelkontraktion i kombination med en forstyrrelse af kulhydratmetabolismen, et fald i glykogenværdier og dannelsen af toksiske indikatorer for mælkesyrederivater. Disse ændringer bidrager til ødelæggelsen af parasitter.

Lægemidlet har også en kraftig effekt på nematoder og cystoder.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Biltricid

Det bruges til følgende lidelser:

• helminthiske læsioner forårsaget af virkningen af forskellige typer schistosomer;
• infektioner forårsaget af aktiviteten af lunge- eller leverikter (kinesisk ikte, såvel som Paragonimus westermani, egernikte osv.).

[ 3 ], [ 4 ]

Udgivelsesformular

Den medicinske komponent frigives i tabletter - 6 stk. i en glasflaske. Der er 1 sådan flaske i en pakke.

[ 5 ]

Farmakokinetik

Efter administration absorberes praziquantel fuldstændigt og hurtigt og når plasma Cmax-værdier efter 1-2 timer. Efter indtagelse af 5-50 mg/kg af stoffet er værdierne af lægemidlet i perifert blod 0,05-5 μg/ml. Sammenlignet med niveauet i perifert blod er indikatoren i arteria mesenterica tre til fire gange højere.

Uændret praziquantel krydser blod-hjerne-barrieren; niveauerne i cerebrospinalvæsken er 10-20 % af plasmaværdierne (data fra præklinisk testning). I betragtning af den manglende information kan det antages, at niveauet af praziquantel i human cerebrospinalvæske også er cirka 10-20 % af dets serumværdier.

20% af stoffet fra dets serumværdier udskilles med modermælk. Efter 24 timer fra en enkelt dosis på 50 mg/kg eller efter 32 timer fra en 1-dages behandlingscyklus (20 mg/kg af lægemidlet 3 gange dagligt) falder lægemiddelværdierne i modermælk til det minimale detekterbare niveau (4 mcg/l).

Praziquantel undergår hurtig first-pass intrahepatisk metabolisme (præsystemisk metabolisme). Halveringstiden for det uændrede stof er 1-2,5 timer. Halveringstiden for systemisk radioaktivitet (praziquantel med metaboliske elementer) er 4 timer. Praziquantel udskilles kun gennem nyrerne i metaboliseret tilstand. Over 80% af den administrerede dosis udskilles gennem nyrerne inden for 4 dage (80-90% af dette volumen - inden for de første 24 timer).

De vigtigste metaboliske komponenter er hydroxylerede produkter, der opstår under nedbrydningen af praziquantel (de er 4-hydroxycyclohexylcarbonylanaloger). Cirka 60-80% af disse hydroxylerede produkter udskilles via nyrerne; yderligere 15-37% - med galde, og de resterende 6% udskilles gennem tarmlumen.

For at sikre den ønskede effekt skal parasitter udsættes for den passende koncentration af det aktive stof i den nødvendige tidsperiode. Der findes ingen præcise data om mennesker, men baseret på præklinisk testning og data fra farmakokinetiske studier hos mennesker kan det antages, at plasmaniveauerne af lægemidlet skal opretholdes på 0,6 μm/l (svarende til 0,1875 μg/ml) i mindst 4-6 timer (men ikke mere end 10) for at opnå en terapeutisk effekt.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen tages oralt; det er forbudt at tygge tabletten. Medicinen bør tages før eller sammen med mad. Det anbefales at tage medicinen om aftenen (med 1 dosis dagligt). Hvis medicinen skal tages flere gange dagligt, bør intervallet mellem doserne være 5 timer. Portionsstørrelserne bestemmes af typen af patogen. Doseringerne vælges som følger:

• blodschistosom – 40 mg/kg, 1 gang dagligt (cyklussen varer 1 dag);
• Schistosoma Mansonii eller Schistosoma intercalatum – 20 (2 gange) eller 40 (1 gang) mg/kg pr. dag (1-dags kur);
• Japansk schistosoma eller Schistosoma mekongi – 30 (2 gange) eller 60 (1 gang) mg/kg pr. dag (kuren varer 1 dag);
• Kinesisk eller egernfluke – 25 mg/kg 3 gange dagligt (cyklussen varer 1-3 dage);
• lungeikter (også Paragonimus westermani) – 25 mg/kg 3 gange dagligt (2-3-dages cyklus).

[ 16 ]

Brug Biltricid under graviditet

Lægemidlet er ikke ordineret i første trimester. I fremtiden kan det kun anvendes efter en vurdering af alle fordele og ulemper ved denne mulighed. Beslutningen bør træffes af den behandlende gynækolog sammen med parasitologen.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• okulær cysticerkose;
• brug sammen med rifampicin;
• personlig intolerance over for praziquantel og andre hjælpestoffer i lægemidlet.

Forsigtighed er påkrævet i følgende tilfælde:

• utilstrækkelig leverfunktion, som har en dekompenseret karakter;
• myokardierytmeforstyrrelser;
• hepatosplenisk schistosomiasis.

[ 12 ], [ 13 ]

Bivirkninger Biltricid

Bivirkninger efter indtagelse af medicinen omfatter:

• polyserosesitis;
• blodig diarré, kvalme, anoreksi eller opkastning;
• urticaria, anafylaksi, feber eller angioødem;
• kramper, arytmi, svimmelhed, asteniske tilstande eller døsighed;
• muskelsmerter.

[ 14 ], [ 15 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Stoffer, der inducerer virkningen af intrahepatiske enzymer, reducerer plasmaniveauerne af praziquantel (mens lægemidler, der sænker aktiviteten af disse enzymer, derimod øger praziquantelniveauerne).

Et fald i intraplasmaniveauet af praziquantel registreres, når Biltricide kombineres med chloroquin.

[ 17 ]

Opbevaringsforhold

Biltricid skal opbevares tørt og mørkt, utilgængeligt for børn. Temperaturindikatorerne bør ikke overstige 30°C.

[ 18 ]

Holdbarhed

Biltricid kan anvendes i en periode på 5 år fra frigivelsesdatoen for det terapeutiske middel.

[ 19 ]

Ansøgning til børn

Det er forbudt at ordinere medicin i tilfælde af helminthiasis til børn under 4 år.

[ 20 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er stofferne Cesol og Azinox med Praziquantel.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Anmeldelser

Biltricid får ret gode anmeldelser - med den rigtige dosering er lægemidlet meget effektivt og fjerner hurtigt helminter. Blandt ulemperne bemærker de et stort antal bivirkninger, der ofte udvikler sig ved brug af lægemidlet, samt en forholdsvis høj pris.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]