Biltricid

Biltricid indeholder praziquantel, som har effektive anthelmintiske egenskaber.

Princippet om lægemiddelaktivitet er baseret på forstærkningen af permeabiliteten af helminthcellevægge under virkningen af Ca-ioner. En stigning i Ca over normale niveauer inde i helminthets krop fører til muskelkontraktion i kombination med en forstyrrelse af kulhydratmetabolisme, et fald i glycogenværdier og dannelsen af toksiske indikatorer for mælkesyrederivater. Disse ændringer bidrager til ødelæggelsen af parasitter.

Der er også en kraftig virkning af lægemidlet på nematoder med cystoder.

[1], [2]

Indikationer Biltricid

Anvendes til sådanne lidelser:

• helminth infektioner forårsaget af forskellige typer schistosomer;
• infektioner forårsaget af lunge- eller hepatisk flukeaktivitet (kinesisk fluke, men også Paragonimus westermani, egernfluke osv.).

[3], [4]

Udgivelsesformular

Udgivelsen af lægemiddelkomponenten implementeres i tabletter - 6 stykker inde i en glasflaske. I pakke 1 en sådan flaske.

[5]

Farmakokinetik

Efter introduktionen af praziquantel absorberes den fuldt ud ved høj hastighed og når plasmaværdierne af Cmax efter 1-2 timer. Efter at have taget 5-50 mg / kg af et stof er værdierne af lægemidler inde i det perifere blod 0,05-5 μg / ml. Sammenlignet med niveauet i det perifere blod er hastigheden inde i den mesenteriske arterie tre gange / fire gange højere.

Praziquantel i uændret tilstand overvinder BBB; indikatorer inde i cerebrospinalvæsken er 10-20% af plasmaværdierne (data taget fra præklinisk test). Under hensyntagen til den ringe mængde information kan det antages, at praziquantelniveauet inden for det humane cerebrospinalvæske ligeledes svarer til ca. 10-20% af dets serumværdier.

20% af indholdet af dets serumindikatorer udskilles i modermælk. Efter 24 timer fra tidspunktet for 1 gangs brug af en portion på 50 mg / kg eller efter 32 timer fra den 1-dages behandlingscyklus (20 mg / kg af lægemidlet 3 gange dagligt) reduceres lægemiddelværdierne i modermælken til et minimum detekterbart mærke (4 μg / l).

Praziquantel gennemgår hurtige metaboliske processer under den 1. Intrahepatiske passage (påvirkning af første-pass metabolisme). Betegnelsen halveringstid for en uændret form af et stof er 1-2,5 timer. Termen halveringstid for systemisk radioaktivitet (praziquantel sammen med metaboliske elementer) er 4 timer. Udskillelse af praziquantel gennem nyrerne forekommer kun i en metaboliseret tilstand. Over 80% af den påførte portion udskilles gennem nyrerne i 4 dage (80-90% af dette volumen - i de første 24 timer).

De vigtigste metaboliske komponenter er hydroxylerede produkter, der opstår i praziquantel nedbrydningsprocessen (de er 4-hydroxycyclohexylcarbonylanaloger). Ca. 60-80% af disse hydroxylerede produkter udskilles gennem nyrerne; en anden 15-37% er fra galden, og de resterende 6% udskilles gennem tarmens lumen.

For at tilvejebringe den ønskede virkning skal parasitterne påvirkes af en passende koncentration af det aktive element over den krævede tidsperiode. Der foreligger ingen nøjagtige data vedrørende mennesker, men baseret på præklinisk test og information opnået i human farmakokinetiske undersøgelser kan det antages, at plasma-lægemiddelindikatorer bør udvikles til 0,6 μm / l for at udvikle en terapeutisk effekt (svarende til 0,1875 μg / ml) i mindst 4-6 timer (men ikke over 10).

[6], [7], [8]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet tages oralt; tygge pille forbudt. Det er nødvendigt at bruge medicin før du spiser eller med det. Det anbefales at anvende medicinen om aftenen (med en enkeltdosis pr. Dag). Hvis medicinen skal indtages flere gange om dagen, skal intervallet mellem applikationerne vare 5 timer. Delestørrelser bestemmes af typen af patogenpatogen. Doserne vælges som følger:

• blodschistosom - 40 mg / kg, 1 gang om dagen (cyklen varer 1 dag);
• Munson Schistosome eller Intercalatum Schistosome - 20 (2 gange) eller 40 (1 engang) mg / kg pr. Dag (1-dages kursus);
• Japansk schistosom eller Schistosoma mekongi - 30 (2 gange) eller 60 (1 gang) mg / kg pr. Dag (kurset varer 1 dag);
• Kinesisk eller egern fluke - 25 mg / kg 3 gange om dagen (cyklen varer 1-3 dage);
• pulmonale flukes (også Paragonimus westermani) - 25 mg / kg 3 gange om dagen (2-3 dages cyklus).

[16]

Brug Biltricid under graviditet

I 1. Trimester er stoffet ikke foreskrevet. I fremtiden kan den kun bruges efter evaluering af alle fordele og ulemper ved denne mulighed. Beslutningen skal træffes af behandlingsgynækologen sammen med parasitologen.

[9], [10], [11],

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• øje cysticercosis;
• brug sammen med rifampicin
• personlig intolerance over for praziquantel og andre hjælpeelementer af stoffer.

Forsigtighed er påkrævet for sådanne overtrædelser:

• manglende aktivitet af leverfunktionen, som har en dekompenseret karakter
• myokardie rytme lidelser;
• hepatolenal schistosomiasis.

[12], [13],

Bivirkninger Biltricid

Blandt de uønskede hændelser efter at have taget medicinen:

• poliserozit;
• blodig diarré, kvalme, anoreksi eller opkastning;
• urticaria, anafylaksi, feber eller Quinckes ødem;
• kramper, arytmi, svimmelhed, astheniske tilstande eller døsighed
• myalgi.

[14], [15]

Interaktioner med andre lægemidler

Stoffer, der inducerer virkningen af intrahepatiske enzymer, reducerer plasmavariaterne af praziquantel (med lægemidler, der nedsætter aktiviteten af disse enzymer, praziquantelværdier tværtimod øger).

Et fald i intraplasma-niveauet af praziquantel detekteres, når Biltricid kombineres med chloroquin.

[17]

Opbevaringsforhold

Biltricid skal holdes tørt, lukket fra barnets indtrængning, et mørkt sted. Temperaturindikatorer - ikke over mærket 30 ° C.

[18],

Holdbarhed

Biltricid kan anvendes til en 5-årig periode siden frigivelsen af det terapeutiske middel.

[19]

Ansøgning om børn

Det er forbudt at tildele i tilfælde af helminthiasis til børn under 4 år.

[20],

Analoger

Analoger af medicinen er stofferne Tsesol og Azinoks med Praziquantel.

[21], [22], [23]

Anmeldelser

Biltricid får ret gode anmeldelser - med det rigtige doseringsvalg virker lægemidlet meget effektivt, hvilket hurtigt eliminerer orme. Blandt manglerne bemærkes et stort antal uønskede symptomer, som ofte udvikles ved brug af stoffer, samt en ret høj pris.

[24], [25], [26]