Beta klatinol

Beta-Clatinol har en antibakteriel virkning mod Helicobacter pylori og stimulerer manifestationen af anti-Helicobacter piller af andre lægemidler.

[1], [2]

Indikationer Beta klatinola

Det anvendes til behandling af ulcerative læsioner, som udvikler sig i mave-tarmkanalen og er forbundet med aktiviteten af H. Pylori.

Udgivelsesformular

Frigivelse af medicinen udføres i tabletter - i mængden af 2 stykker af hver af elementerne (pantoprazol, clarithromycin og også amoxicillin), som generelt er 6 stykker inde i strimlen. Kassen indeholder 7 sådanne strimler.

[3]

Farmakodynamik

Pantoprazol.

Element har antiulcerende virkning. Det ophobes inde i det rørformede gastriske parietal glandulotsitov og omdannes til dets aktive form - sulfenamid cyklisk karakter, som selektivt reagerer (danner en kovalent binding) med en H ⁺ -K ^- -ATPase.

Stoffet forsinker H ⁺ -K ^- -ATPase af den parietale glandulotsitov og ødelægger bevægelsen af hydrogenioner fra de gastriske lumen inden i dem, og desuden blokerer det sidste trin i isolation hydrofil saltsyre. Intensitet inhibering af basal og stimuleret (type stimulus ignoreres - det kan være histamin, acetylcholin eller gastrin) adskillelse dette element bestemmes af størrelsen af pantoprazol dosering.

Niveauet af den gennemsnitlige effektive del under in vivo testene ligger mellem 0,2-2,4 mg / kg. Den maksimale eksponering udvikler sig udelukkende i et stærkt surt (såsom pH3) medium (hvis pH er højere - stoffet forbliver næsten inaktivt).

Elementet har en antibakteriel virkning på Helicobacter pylori. Mindst sænkning af indholdet af stoffet er 128 g / l. Lægemiddelvirkningen med en engangsapplikation udvikler sig hurtigt og fortsætter med at være aktiv i 24 timer. Komponenten hjælper med at sikre hurtig afslapning af symptomerne på sygdommen og fremmer regenerering af sår i området omkring 12-tarmene. Hvis det anvendes i en dosis på 40 mg, holdes pH> 3 i mere end 19 timer.

Clarithromycin.

Dette element er et makrolid med antibakterielle egenskaber mod mange anaerober og aerobes, såvel som gram-negative og positive mikrober, herunder Helicobacter pylori.

Den antibakterielle virkning af clarithromycin tilvejebringes ved undertrykning af proteinsyntese - ved binding til ribosomalmembranen (dens underenhedstype 50S) inde i bakteriecellerne. Minimalt effektive retarderende indekser af clarithromycin samt dets aktive metaboliske produkt (element 14-hydroxyclarithromycin) mod Helicobacter pylori er lig med 0,06 μg / ml.

Amoxicillin.

Stoffet har bakteriedræbende egenskaber. Det bremser aktiviteten af transpeptidaser, ødelægger peptidoglycanbinding (det er det bærende protein af cellemembraner) i vækst- og divisionstrinnet og fremmer samtidig lysis af bakterier.

[4], [5]

Farmakokinetik

Pantoprazol.

Pantoprazol er i stand til at opløse i tarmene, så absorptionen begynder, når tabletten forlader maven. Absorption er hurtig og fuldstændig. Biotilgængeligheden er 70-80% (i gennemsnit ca. 77%). Peak-værdier inde i plasma noteres efter 2-4 timer (middelværdier - ca. 2,7 timer). Plasmasyntese af proteiner er 98%. Halveringstiden er ca. 0,9-1,9 timer, fordelingsvolumenet er 0,15 l / kg, og clearancehastigheden er 0,1 l / h / kg.

Stoffet trænger svagt ind i BBB, og udskilles også med modermælken. Forbruget af mad eller antacida påvirker ikke værdierne for AUC, biotilgængelighed og Cmax. Farmakokinetiske parametre er lineære inden for grænserne for doser på 10-80 mg (i forhold til dosisforøgelsen, parametrene Cmax og AUC øges). Niveauet for clearance og halveringstid afhænger af størrelsen af delen.

Metaboliske processer forekommer i leveren (såsom dealkylering, oxidation og konjugering). Har en svag affinitet for hæmoprotein P450-systemet, i processen med metabolisme, hovedsageligt isoenzymer CYP3A4 og desuden 2C19. De vigtigste produkter af metabolisme er demethylpantoprazol (halveringstid - 1,5 timer) og 2 konjugater af sulfateret karakter.

Udskillelsen udføres hovedsageligt med urin (82%), stoffet er formet af forfaldsprodukter. En lille del af stoffet er også bemærket i afføringen. Lægemidlet akkumuleres ikke.

Halveringstiden for patienter med levercirrose øges til 9 timer, og hvis leverinsufficiens stiger let, selvom halveringstiden for basisproduktet af metabolisme når 3 timer.

Clarithromycin.

Efter oral administration absorberer den hurtigt og næsten fuldstændigt. Fødevarer hæmmer absorptionen, men påvirker kun biotilgængeligheden lidt. Med en engangsapplikation er der 2 toppe af stofværdierne. Den anden top skyldes clarithromycins evne til at koncentrere sig inde i galdeblæren med sin yderligere hurtige eller gradvise frigivelse.

Plasmasyntese med valleprotein er over 90%. Ca. 20% af den forbrugte del undergår hepatisk oxidation, hvorefter hovedproduktet af metabolisme, elementet 14-hydroxyclarithromycin, dannes. De metaboliske processer katalyserer enzymerne i hæmoproteinkomplekset P450. Stoffet passerer godt inde i væv og væsker og danner koncentrationer, der overstiger plasmaværdierne med en faktor på 10.

Halveringstiden for stoffet efter påføring af en dosis på 0,5 g når 7-9 timer. Udskilning af uændret komponent forekommer med urin - op til 30% og resten - i form af metaboliske produkter.

Amoxicillin.

Efter oral administration absorberes den næsten fuldstændigt og meget hurtigt og danner en maksimal koncentration efter 1-2 timer. Viser stabilitet i det sure miljø, og spisning påvirker ikke dets absorption. Plasmasyntese med protein er ca. 17%.

Trænger let igennem de histohematologiske barrierer (med undtagelse af uændret BBB) og udover det inde i vævet med organer. Lægemiddel indikatorer element kumulere inde urin, lunge, peritonealvæske, tarmslimhinden, indholdet hydrothorax eller vabler dannes på huden, og desuden væsken inden sredneushnoy, skamfering føtalt væv og galdeblære galde (når sund leverfunktion).

Halveringstiden for elimineringen er 1-1,5 timer. Hvis patienten har problemer med nyrefunktionen, forlænges denne periode til 12,6 timer under hensyntagen til QC-værdierne. En del af stoffet metaboliseres med den efterfølgende dannelse af inaktive metaboliske produkter. Omkring 50-70% af den uændrede komponent udskilles via nyrerne ved tubulær udskillelse (80%) og glomerulær filtrering (20%) og 10-20% gennem leveren. Små mængder amoxicillin passerer ind i modermælken.

Dosering og indgivelse

Beta-Clatinol bør indtages dagligt, to gange om dagen (om morgenen og om aftenen) før måltider, i mængden af 3 tabletter (1 i hver kategori). For at lette brugen fremstilles medicinen i blister, der hver indeholder den nødvendige daglige del af lægemidlet - ifølge den første tablet af hver af bestanddelene. Terapi varer normalt i 1-2 uger.

Brug Beta klatinola under graviditet

Under graviditet er Beta-Clatinol ikke tilladt.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• overfølsomhed overfor amoxicillin og pantoprazol med clarithromycin;
• leversygdomme af alvorlig karakter
• Tilstedeværelse i anamnesen af patologierne, der berører området i fordøjelseskanalen (især dette refererer til colitis forårsaget af indtagelse af antibiotika);
• forstyrrelser i nyreaktivitet
• porfyri;
• diatese af allergisk karakter
• bronchial astma
• mononukleose af infektiøs oprindelse;
• pollynoz;
• lymfocytisk leukæmi;
• amning;
• børn under 18 år.

[6]

Bivirkninger Beta klatinola

Brug af medicin kan forårsage fremkomsten af visse bivirkninger.

pantoprazol:

• lidelser i fordøjelsessystemet aktivitet: tørhed af mundslimhinden, opstød, diarré, oppustethed, opkastning, øget appetit, mavesmerter, kvalme, forstoppelse, og desuden en forøgelse i transaminaseaktivitet handling og fremkomsten af GIST;
• tegn på uregelmæssigheder i nationalforsamlingen og sanseorganer: fremkomsten af svimmelhed, søvnløshed, hovedpine, nervøsitet og udvikle følelser af søvnighed, og derudover asteni, rysten, tinnitus, depression og paræstesi. Det kan også forekomme fotofobi, hallucinationer, synsforstyrrelser, forvirring og desorientering fornemmelse (især hos personer med en tilbøjelighed til at en sådan adfærd), og derudover forringelse datadisplays når de foreligger før modtagelsen PM;
• problemer med det lymfatiske og hæmatopoietiske system: udvikling af thrombocyto- eller leukopeni;
• leverforstyrrelser: en stigning i værdierne af leverenzymer (såsom transaminaser og y-HT), såvel som triglycerider. Derudover udvikles hepatocellulære sygdomme, hvor der er leversvigt eller gulsot;
• læsioner, der påvirker systemet med vandladning og nyrer: udseendet af tubulointerstitial nefritis;
• tegn på det urogenitale system: udseende af edemaer, udvikling af hæmaturi eller impotens;
• immunforsvar: anafylaktiske tegn, herunder anafylaksi;
• reaktioner påvirker knogler og muskler struktur, og hud: forekomsten af acne, artralgi, alopeci, erythema multiforme, exfoliativ dermatitis natur, lysfølsomhed, Stevens-Johnson syndrom og PETN;
• tegn på allergi: urticaria, udslæt, quincke ødem og kløe;
• Andet: udvikling af myalgi, hyperglykæmi, hypercholesterolemi, feber eller hyperlipoproteinæmi.

clarithromycin:

• lidelser i fordøjelsessystemet og hepatobiliære funktion: udseendet af tørhed af mundslimhinden, epigastriske smerter, opkastning, oppustethed, udvikling af stomatitis, glossitis, forstoppelse og kvalme. Forekommer også tunge misfarvning, svækkelse af smagsløg, udvikling af diarré, pseudomembranøs colitis natur, dyspeptiske symptomer, oral candidiasis, og desuden former af Candida stomatitis og forekomsten af pletter på tungen. Kan ændre nuance tænder forekommer gulsot, hepatitis, pancreatitis og cholestasis og udover dette svigt fatal karakter af leveren;
• manifestationer, der påvirker arbejdet i Nationalforsamlingen: følelsen af forvirring, desorientering eller angst, og udover udseendet af svimmelhed og svimmelhed, søvnløshed, hovedpine, angst drømme, hallucinationer, samt øre ringer og støj. Derudover er der paræstesi, psykose med depersonalisering, dyspnø, anfald og uveitis. Der er krænkelser af lygtefunktionen og høretab (denne lidelse genoprettes efter seponering af behandlingen);
• lidelser i CCC-funktionen: fladrende eller ventrikulær fibrillering, forlængelse af QT-intervallet, ventrikulær takykardi og arytmi i piruette-typen;
• immunforstyrrelser: anafylaktiske tegn;
• psykiske lidelser: følelser af angst og depression;
• læsning laboratorietest: forbigående stigning i aktivitet effekter levertransaminaser, leuko- og trombocytopeni, hypoglykæmi, og desuden en stigning i blodets urinstof niveau og serum kreatinin;
• problemer med ODA-funktion: udvikling af myalgi eller artralgi;
• lidelser, der påvirker urinfunktionen: nyresvigt eller tubulointerstitial nefritis;
• allergi symptomer: quincke ødem, udslæt og elveblest. Lejlighedsvis er der anafylaksi, Stevens-Johnsons syndrom eller TEN.

Der er information om forekomsten af colchicin-toksicitet (også dødelig) som følge af anvendelsen af clarithromycin sammen med colchicin, især hos ældre såvel som med nyresvigt.

amoxicillin:

• lidelser i fordøjelsesorganerne: udvikling af glossitis, oral candidiasis, stomatitis, dysbiose og desuden opkastning, diarré, kvalme og smerte i anus. Kan også udvikle kolitis af hæmoragisk eller pseudomembranøs natur og intestinal candidiasis, og udover dette er en overfladisk misfarvning af tandemalje;
• problemer, der påvirker sanserne og NA: en følelse af angst, forvirring eller ophidselse, udvikling af hovedpine, anfald, søvnløshed eller svimmelhed, og også udseendet af ændringer i adfærd. Beslaglæggelser ses normalt hos personer med nyresvigt eller ved brug af store dele af lægemidler;
• overtrædelser inden for CAS: udvikling af takykardi;
• problemer med hæmostase, lymfe og blod-system: en moderat stigning i transaminaseværdier i blodet, forbigående anæmi, leukopeni, neutropeni og trombotsito-, eosinofili, agranulocytose, trombocytopenisk purpura sygdom, hæmolytisk anæmi, karakter og udover denne udvidelse indikatorer PTV og blødning;
• lever og ZHVP: en moderat og midlertidig forøgelse af transaminaseaktiviteten;
• problemer med nyrefunktion og urinaktivitet: udseendet af krystalluri
• symptomer på nedsat respirationsfunktion: problemer med åndedrætsaktivitet
• forstyrrelser i det urogenitale systems arbejde: vaginal candidiasis eller tubulointerstitial nefritis;
• lidelser i muskulaturen og knoglerne: smerter i leddene og i tillæg kramperende manifestationer;
• læsion påvirker huden og underhuden: poliformnaya erytem, exfoliativ dermatitis karakter makulopapuløst udslæt typen, Stevens-Johnson syndrom, hududslæt og akutte fase eksantematøs pustulose generaliseret art;
• immune tegn: udvikling af anafylaksi
• forekomst af infektioner eller invasioner: kutan candidiasis;
• symptomer på overfølsomhed: kløe med udslæt og urticaria (hvis der straks blev anvendt urticaria, det viser forekomsten af en allergi på grund af, hvad lægemidlet skal annulleres). Lejlighedsvis er der dermatitis bultet karakter, serumsygdom, og foruden vaskulitis af en allergisk type. TEN og angioødem er noteret enkeltvis
• systemiske lidelser: der er isolerede oplysninger om udviklingen af lægemiddelinduceret feber. Ved gentagen eller langvarig brug af Beta-Clatinol kan superinfektion forekomme, såvel som kolonisering af resistente gær eller mikrober, der fremkalder udseende af vaginal / vaginal candidiasis.

[7], [8], [9]

Overdosis

Intoxikation kan forårsage forstærkning af bivirkninger.

Hvis en patient mistænkes for at udvikle en overdosis, kræves symptomatiske og støttende foranstaltninger.

[10], [11], [12], [13]

Interaktioner med andre lægemidler

Pantoprazol.

Stoffet kan reducere sværhedsgraden af den pH-afhængige absorption af ketoconazol og andre lægemidler.

Har kompatibilitet med lægemidler, hvis metabolisme sker via hæmoprotein P450 enzymsystem (såsom digoxin med Phenazepamum, karbazepinom og diazepam, og tilsætningen af theophyllin og diclofenac, piroxicam med naproxen, warfarin og phenytoin metoprolol, nifedipin og ethylalkohol).

Påvirker ikke hormonelle antikonceptions egenskaber.

Clarithromycin.

Kombinationen af clarithromycin med theophyllin kan medføre en stigning i plasmaparametrene for sidstnævnte.

Kombineret terapi med terfenadin øger dets værdier i plasmaet, hvilket kan forårsage forlængelse af QT-intervallet og ud over hjerteslagets rytmeforstyrrelse.

Samtidig brug af et stof med et oralt antikoagulerende middel (for eksempel med warfarin) kan øge virkningen af deres virkninger.

Kombinationer element med cyclosporin, disopyramid, karbazepinom og tilsætning lovastatin, phenytoin, cisaprid, valproat, astemizol og pimozid med digoxin kan øge plasma værdier af disse lægemidler.

Stoffet øger blodværdier af lægemidler metabolismen heraf udføres inde i leveren via hæmoproteinet kompleks P450 enzymer: såsom warfarin og andre indirekte koaguleringsmidler, theophyllin, digoxin, midazolam carbamazepin, cisaprid, cyclosporin med astemizol og triazolam, johannesbrød alkaloider og så videre.

Clarithromycin nedsætter sværhedsgraden af absorptionen af zidovudin.

Amoxicillin.

Stoffet svækker egenskaberne af oral prævention, der indeholder østrogen, og derudover reducerer niveauet for clearance og øger den toksiske virkning af methotrexat.

Amoxicillin-potentieret absorptions digoxin.

Proces udskillelse bremses, når det kombineres med indomethacin, probenecid, aspirin, sulfinpyrazon og derudover oxyphenbutazon og phenylbutazon og andre stoffer, der hæmmer rørformet udskillelse.

Antibakterielle egenskaber af komponenten reduceres, når de kombineres med antacida, såvel som bakteriostatiske lægemidler af kemoterapeutisk type; Potentiering af egenskaber forekommer, når de kombineres med metronidazol eller aminoglycosider.

[14], [15], [16]

Opbevaringsforhold

Beta-Clatinol må opbevares på et mørkt sted, beskyttet mod adgang for små børn. Temperaturen er ikke mere end 25 ° C.

[17]

Holdbarhed

Beta-Clatinol kan anvendes i 2 år efter frigivelsen af lægemidlet.

[18]

Anmeldelser

Betaklathinol er effektivt til behandling af sårssygdomme. Vurderingerne viser, at stoffet er i stand til helt at eliminere lidelsen selv med ret alvorlige former for sår.