Beta-clatinol

Beta-clatinol har en antibakteriel virkning mod Helicobacter pylori og stimulerer manifestationen af andre lægemidlers anti-Helicobacter egenskaber.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Beta-clatinol

Det anvendes til behandling af ulcerøse læsioner, der udvikler sig i mave-tarmkanalen og er forbundet med aktiviteten af bakterien H. pylori.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter - i mængden af 2 stykker af hvert af elementerne (pantoprazol, clarithromycin og amoxicillin), hvilket i alt er 6 stykker inde i strimlen. Æsken indeholder 7 sådanne strimler.

[ 3 ]

Farmakodynamik

Pantoprazol.

Elementet har en antiulcerativ effekt. Det akkumuleres inde i kanalerne i mavens parietale glandulocytter og omdannes til sin aktive form - cyklisk sulfenamid, som selektivt interagerer (danner en kovalent forbindelse) med H ⁺ -K ^-- ATPase.

Stoffet bremser H ⁺ -K ^-- ATPasen i parietale glandulocytter og ødelægger bevægelsen af hydrogenioner fra dem ind i mavens lumen, og blokerer desuden den sidste fase af den hydrofile sekretion af saltsyre. Sværhedsgraden af hæmningen af basal, såvel som stimuleret (typen af stimulus tages ikke i betragtning - dette kan være histamin, acetylcholin eller gastrin) sekretion af dette element bestemmes af størrelsen af pantoprazoldosen.

Det gennemsnitlige effektive dosisniveau under in vivo-tests svinger mellem 0,2-2,4 mg/kg. Den maksimale effekt udvikles udelukkende i et meget surt (pH3) miljø (hvis pH-værdierne er højere, forbliver stoffet næsten inaktivt).

Elementet har en antibakteriel effekt på Helicobacter pylori. Stoffets minimale hæmmende værdi er 128 g/l. Den medicinske effekt ved en enkelt anvendelse udvikler sig hurtigt og fortsætter med at opretholde sin aktivitet i 24 timer. Komponenten hjælper med at sikre hurtig lindring af sygdomssymptomer og fremmer regenerering af sår i tolvfingertarmen. Ved brug i en portion på 40 mg opretholdes pH-niveauet > 3 i mere end 19 timer.

Clarithromycin.

Dette element er et makrolid med antibakterielle egenskaber mod mange anaerober og aerober, såvel som gramnegative og grampositive mikrober, herunder Helicobacter pylori.

Clarithromycins antibakterielle effekt opnås ved at undertrykke proteinsyntesen – via forbindelse til ribosommembranen (dens underenhed af type 50S) inde i bakteriecellerne. Clarithromycins minimalt effektive hæmmende indeks, såvel som dets aktive metaboliske produkt (element 14-hydroxyclarithromycin) i forhold til Helicobacter pylori, er lig med 0,06 mcg/ml.

Amoxicillin.

Stoffet har bakteriedræbende egenskaber. Det bremser transpeptidasernes aktivitet, ødelægger processerne med at binde peptidglykan (et støtteprotein i cellemembraner) i vækst- og delingsstadiet og fremmer samtidig lysis af bakterier.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Pantoprazol.

Pantoprazol kan opløses i tarmen, så absorptionen begynder efter tabletten forlader mavesækken. Absorptionen er hurtig og fuldstændig. Biotilgængeligheden er 70-80% (i gennemsnit ca. 77%). Peakværdier i plasma ses efter 2-4 timer (gennemsnitsværdier er ca. 2,7 timer). Plasmaproteinsyntesen er 98%. Halveringstiden er ca. 0,9-1,9 timer, distributionsvolumenet er 0,15 l/kg, og clearancehastigheden er 0,1 l/t/kg.

Stoffet trænger svagt ind i brystbrystet og udskilles også i modermælk. Mad eller syreneutraliserende midler påvirker ikke AUC, biotilgængelighed eller Cmax-værdier. Farmakokinetiske parametre er lineære inden for dosisområdet 10-80 mg (Cmax og AUC stiger proportionalt med stigende dosis). Clearance-hastighed og halveringstid afhænger af portionsstørrelsen.

Metaboliske processer forekommer i leveren (såsom dealkylering, oxidation og konjugering). Det har en svag affinitet for hæmoprotein P450-systemet; udvekslingsprocesserne involverer hovedsageligt isoenzymerne CYP3A4 og også 2C19. De vigtigste metaboliske produkter er demethylpantoprazol (halveringstid er 1,5 timer) og 2 sulfaterede konjugater.

Udskillelse sker hovedsageligt med urin (82%), stoffet er i form af nedbrydningsprodukter. En lille del af lægemidlet ses også i afføring. Lægemidlet ophobes ikke.

Halveringstiden hos personer med levercirrose stiger til 9 timer, og ved leversvigt stiger den en smule, selvom halveringstiden for det primære metaboliske produkt når 3 timer.

Clarithromycin.

Efter oral administration absorberes det hurtigt og næsten fuldstændigt. Mad forsinker absorptionen, men påvirker kun biotilgængeligheden i ringe grad. Ved en enkelt anvendelse ses 2 toppe af stoffets serumværdier. Den anden top opstår på grund af clarithromycins evne til at koncentrere sig i galdeblæren med efterfølgende hurtig eller gradvis frigivelse.

Plasmasyntese med valleprotein er over 90%. Cirka 20% af den forbrugte portion gennemgår leveroxidation, hvorefter det primære metaboliske produkt dannes - grundstoffet 14-hydroxyclarithromycin. Metaboliske processer katalyseres af enzymer i hæmoproteinkomplekset P450. Stoffet passerer godt ind i væv og væsker og danner koncentrationer, der overstiger plasmaværdierne med 10 gange.

Halveringstiden for stoffet efter brug af en dosis på 0,5 g når 7-9 timer. Udskillelse af den uændrede komponent sker med urin - op til 30%, og resten - i form af metaboliske produkter.

Amoxicillin.

Efter oral administration absorberes det næsten fuldstændigt og meget hurtigt, og koncentrationen når en maksimal koncentration efter 1-2 timer. Det udviser stabilitet i et surt miljø, og fødeindtagelse påvirker ikke absorptionen. Plasmasyntesen med protein er cirka 17%.

Trænger let ind i histohæmatiske barrierer (eksklusive uændret BBB) og også ind i væv med organer. Elementets medicinske egenskaber akkumuleres i urin, lunger, peritonealvæske, tarmslimhinde, indhold af hydrothorax eller blærer, der dannes på huden, og også i mellemørevæske, kvindelige kønsorganer, føtalt væv og galde med galdeblæren (med sund leverfunktion).

Halveringstiden er 1-1,5 timer. Hvis patienten har problemer med nyrefunktionen, forlænges denne periode til 12,6 timer under hensyntagen til CC-værdierne. En del af stoffet metaboliseres med efterfølgende dannelse af inaktive metaboliske produkter. Omkring 50-70% af den uændrede komponent udskilles gennem nyrerne ved tubulær udskillelse (80%) samt glomerulær filtration (20%), og yderligere 10-20% gennem leveren. Små mængder amoxicillin passerer over i modermælken.

Dosering og indgivelse

Beta-Clatinol bør tages dagligt, to gange dagligt (morgen og aften) før måltider, i en mængde på 3 tabletter (1 fra hver kategori). For at lette brugen frigives lægemidlet i blisterpakninger, der hver indeholder den nødvendige daglige dosis af lægemidlet - 1 tablet af hver komponent. Terapien varer normalt i 1-2 uger.

Brug Beta-clatinol under graviditet

Beta-clatinol bør ikke ordineres under graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• overfølsomhed over for amoxicillin og pantoprazol med clarithromycin;
• alvorlige leversygdomme;
• en historie med patologier, der påvirker mave-tarmkanalen (dette gælder især for colitis forårsaget af antibiotika);
• nyresvigt;
• porfyri;
• allergisk diatese;
• bronkial astma;
• infektiøs mononukleose;
• høfeber;
• lymfocytisk leukæmi;
• amning;
• børn under 18 år.

[ 6 ]

Bivirkninger Beta-clatinol

Brug af medicinen kan forårsage forekomst af visse bivirkninger.

Pantoprazol:

• fordøjelsesforstyrrelser: mundtørhed, bøvsen, diarré, oppustethed, opkastning, øget appetit, mavesmerter, kvalme, forstoppelse, samt øget aktivitet af transaminaser og forekomsten af GIST;
• Tegn på dysfunktion i nervesystemet og sanseorganerne: svimmelhed, søvnløshed, hovedpine, udvikling af en følelse af nervøsitet og døsighed, samt asteni, tremor, tinnitus, depression og paræstesi. Fotofobi, hallucinationer, synsforstyrrelser, en følelse af forvirring og desorientering (især hos personer, der er tilbøjelige til sådan adfærd) kan også forekomme, samt en forværring af disse symptomer, hvis de var til stede før indtagelse af lægemidlet;
• problemer med lymfe- og hæmatopoietisk systems funktion: udvikling af trombocytopeni eller leukopeni;
• Leversygdomme: forhøjede leverenzymer (såsom transaminaser og γ-GT) og triglycerider. Derudover udvikles hepatocellulære lidelser, hvilket resulterer i leversvigt eller gulsot;
• læsioner, der påvirker urinvejene og nyrerne: forekomsten af tubulointerstitiel nefritis;
• tegn fra det urogenitale system: forekomst af hævelse, udvikling af hæmaturi eller impotens;
• immunsymptomer: anafylaktiske tegn, herunder anafylaksi;
• reaktioner, der påvirker knoglernes og musklernes struktur samt huden: forekomst af akne, ledsmerter, alopeci, erythema multiforme, eksfoliativ dermatitis, lysfølsomhed, Stevens-Johnsons syndrom og TEN;
• tegn på allergi: urticaria, udslæt, angioødem og kløe;
• Andre: udvikling af muskelsmerter, hyperglykæmi, hyperkolesterolæmi, feber eller hyperlipoproteinæmi.

Clarithromycin:

• Fordøjelses- og lever-galdevejsdysfunktion: tørhed i mundslimhinden, epigastriske smerter, opkastning, oppustethed, udvikling af stomatitis, glossitis, forstoppelse og kvalme. Der er også misfarvning af tungen, smagsløgsforstyrrelser, udvikling af diarré, pseudomembranøs colitis, dyspeptiske symptomer, oral candidiasis og også candida-stomatitis og forekomst af pletter på tungen. Tændernes farve kan ændre sig, gulsot, hepatitis, pancreatitis og kolestase kan forekomme, og derudover dødelig leversvigt;
• manifestationer, der påvirker nervesystemets funktion: en følelse af forvirring, desorientering eller angst, samt forekomst af svimmelhed og svimmelhed, søvnløshed, hovedpine, forstyrrende drømme, hallucinationer, samt tinnitus og støj. Derudover forekommer paræstesi, psykose med depersonalisering, dyspnø, anfald og uveitis. Der observeres lugtedysfunktion og høretab (denne lidelse genoprettes efter ophør af behandlingen);
• lidelser i det kardiovaskulære system: ventrikelflagren eller -flimmer, forlængelse af QT-intervallet, ventrikulær takykardi og pirouettelignende arytmi;
• immunforstyrrelser: anafylaktiske symptomer;
• psykiske lidelser: følelser af angst og depression;
• laboratorietestresultater: forbigående stigning i levertransaminaseaktivitet, leukopeni og trombocytopeni, hypoglykæmi og derudover en stigning i blodureaniveauer og serumkreatininværdier;
• problemer med muskuloskeletalsystemets funktion: udvikling af muskelsmerter eller ledsmerter;
• lidelser, der påvirker urinfunktionen: nyresvigt eller tubulointerstitiel nefritis;
• Allergisymptomer: Quinckes ødem, udslæt og urticaria. I sjældne tilfælde forekommer anafylaksi, Stevens-Johnsons syndrom eller TEN.

Colchicin-toksicitet (også dødelig) er blevet rapporteret ved brug af clarithromycin og colchicin, især hos ældre og patienter med nyresvigt.

Amoxicillin:

• Fordøjelsesforstyrrelser: udvikling af glossitis, oral candidiasis, stomatitis, dysbakteriose, samt opkastning, diarré, kvalme og smerter i analområdet. Hæmoragisk eller pseudomembranøs colitis og intestinal candidiasis kan også udvikle sig, såvel som overfladisk misfarvning af tandemaljen;
• problemer med sanserne og nervesystemet: en følelse af angst, forvirring eller uro, udvikling af hovedpine, anfald, søvnløshed eller svimmelhed, samt ændringer i adfærd. Anfald observeres normalt hos personer med nyresvigt eller ved indtagelse af store doser medicin;
• lidelser i det kardiovaskulære system: udvikling af takykardi;
• problemer med hæmostase, lymfe og hæmatopoietisk system: moderat stigning i transaminaseværdier i blodet, forbigående anæmi, leuko-, trombocyt- og neutropeni, eosinofili, agranulocytose, Werlhofs sygdom, hæmolytisk anæmi, og derudover forlængelse af PT og blødningsindikatorer;
• lever- og galdevejsdysfunktion: moderat og midlertidig stigning i transaminaseaktivitet;
• problemer med nyrefunktion og vandladning: forekomsten af krystalluri;
• symptomer på respirationsdysfunktion: problemer med respirationsaktivitet;
• lidelser i det urogenitale system: vaginal candidiasis eller tubulointerstitiel nefritis;
• forstyrrelser i muskel- og knoglefunktion: smerter i leddene samt krampelignende manifestationer;
• læsioner, der påvirker det subkutane lag og huden: erythema multiforme, eksfoliativ dermatitis, makulopapulære udslæt, Stevens-Johnsons syndrom, hududslæt og akut stadium af generaliseret eksantematøs pustulose;
• immunforsvarets tegn: udvikling af anafylaksi;
• forekomsten af infektioner eller invasioner: kutan candidiasis;
• symptomer på overfølsomhed: kløe med udslæt og urticaria (hvis urticaria opstår umiddelbart efter brug af lægemidlet, indikerer dette tilstedeværelsen af en allergi, hvorfor lægemidlet bør seponeres). Bulløs dermatitis, serumsyge og allergisk vaskulitis observeres lejlighedsvis. TEN og angioødem observeres sporadisk;
• Systemiske lidelser: Der er isolerede rapporter om lægemiddelinduceret feber. Ved gentagen eller langvarig brug af Beta-Clatinol kan der forekomme superinfektion, såvel som kolonisering med resistente gærsvampe eller mikrober, der forårsager vaginal/vaginal candidiasis.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Overdosis

Forgiftning kan forårsage forstærkning af bivirkninger.

Hvis der er mistanke om, at en patient har udviklet en overdosis, bør der træffes symptomatiske og støttende foranstaltninger.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Pantoprazol.

Stoffet kan reducere omfanget af pH-afhængig absorption af ketoconazol og andre lægemidler.

Det er kompatibelt med lægemidler, der metaboliseres af P450-hæmoproteinenzymsystemet (såsom digoxin med phenazepam, carbazepin og diazepam, samt diclofenac og theophyllin, piroxicam med naproxen, warfarin og metoprolol med phenytoin, ethylalkohol og nifedipin).

Påvirker ikke egenskaberne af hormonelle præventionsmidler.

Clarithromycin.

Kombinationen af clarithromycin og theophyllin kan forårsage en stigning i plasmaniveauerne af sidstnævnte.

Kombineret administration med terfenadin øger dets plasmaværdier, hvilket kan forårsage forlængelse af QT-intervallet og derudover hjerterytmeforstyrrelser.

Samtidig brug af stoffet med orale antikoagulantia (f.eks. warfarin) kan forstærke deres aktivitet.

Kombinationer af elementet med cyclosporin, disopyramid, carbazepin og derudover lovastatin, phenytoin, cisaprid, valproat, astemizol og pimozid med digoxin kan øge plasmaværdierne af disse lægemidler.

Stoffet øger blodniveauet af lægemidler, hvis metabolisme forekommer i leveren ved hjælp af enzymer i hæmoprotein P450-komplekset: såsom warfarin og andre indirekte koagulantia, theophyllin, digoxin, midazolam med carbamazepin, cisaprid, cyclosporin med astemizol og triazolam, johannesbrødkernemelalkaloider osv.

Clarithromycin reducerer absorptionen af zidovudin.

Amoxicillin.

Stoffet svækker egenskaberne af oral prævention, der indeholder østrogen, og reducerer desuden clearanceniveauet og øger methotrexats toksiske virkninger.

Amoxicillin forstærker absorptionen af digoxin.

Udskillelsesprocessen sænkes, når den kombineres med indomethacin, probenecid, aspirin, samt sulfinpyrazon, phenylbutazon og oxyphenbutazon, samt andre lægemidler, der hæmmer tubulær sekretion.

Komponentens antibakterielle egenskaber reduceres, når det kombineres med antacida, såvel som bakteriostatiske lægemidler af kemoterapeutisk type; potensering af egenskaber forekommer, når det kombineres med metronidazol eller aminoglykosider.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Opbevaringsforhold

Beta-Klatinol kan opbevares mørkt og utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorer - ikke over +25°C.

[ 17 ]

Holdbarhed

Beta-Clatinol kan bruges i 2 år fra lægemidlets udgivelsesdato.

[ 18 ]

Anmeldelser

Beta-clatinol er effektivt til behandling af mavesår. Anmeldelser viser, at lægemidlet er i stand til fuldstændigt at eliminere lidelsen, selv i ret alvorlige former for mavesår.