Betabioferon

Betabioferon er et immunstimulerende middel fra kategorien cytokiner, interferoner og immunmodulatorer.

Indikationer Betabioferon

Det bruges til at eliminere multipel sklerose, der forekommer i en recidiverende-remitterende form og er karakteriseret ved mindst 2 eksacerbationer i løbet af de foregående 3 år. Der bør heller ikke være symptomer på kontinuerlig progression af sygdommen i intervallerne mellem udviklingen af tilbagefald.

Udgivelsesformular

Det produceres i form af en opløsning, der anvendes til injektioner, såvel som i form af et lyofilisat, som anvendes til fremstilling af opløsninger.

Betabioferon-1b

Betabioferon-1b er et frysetørret produkt, der produceres i ampuller på 0,3 mg (eller 9600000 IE), 10 stk. pr. pakke. Sættet indeholder også et solvens (0,54% natriumkloridopløsning) i ampuller på 2 ml, i en mængde på 10 stk. i æsken.

Betabioferon-1a

Betabioferon-1a er en opløsning i ampuller/hætteglas med en kapacitet på 3.000.000 og 6.000.000 IE eller 12.000.000 IE. Æsken indeholder 5 eller 10 hætteglas/ampuller.

Farmakodynamik

Interferoner er endogene glykoproteiner og har antivirale, immunmodulerende og antiproliferative virkninger. Det aktive element i lægemidlet er en nativ aminosyresekvens, der ligner naturligt humant interferon-β. Dets produktion involverer brug af celler fra visse pattedyr.

Effektiviteten af effekten og sikkerheden af stoffet blev vurderet hos personer med multipel sklerose, der brugte lægemidlet i doser på 6.000.000 IE, samt 12.000.000 IE, tre gange om ugen. Doseringen af lægemidlet, der beløb sig til 12.000.000 IE, reducerede hyppigheden (med ca. 30% over 2 år) og sværhedsgraden af tilbagefald af patologien.

Over en 4-årig periode var reduktionen i den gennemsnitlige eksacerbationsrate 22 % hos personer, der tog Betabioferon, sammenlignet med personer, der fik placebo i 2 år. I de efterfølgende 2 år blev stoffet anvendt i en mængde på 6.000.000 IE eller 12.000.000 MO.

Farmakokinetik

Lægemidlets effekt i behandlingen af multipel sklerose er ikke fuldt undersøgt. Der er tegn på, at lægemidlet hjælper med at begrænse området med læsioner, der er grundlaget for patologien i centralnervesystemet. Lægemidlets indikatorer for intramuskulær eller subkutan injektion er de samme.

Med en enkelt injektion på 60 mcg er lægemidlets maksimale niveau under bestemmelse ved hjælp af den immunologiske metode cirka 6-10 IE/ml. I gennemsnit tager det 3 timer at nå denne værdi.

Fire gange dagligt blev lægemidlet administreret subkutant i den ovennævnte dosis med intervaller på 48 timer, hvilket resulterede i moderat akkumulering af elementet (AUC-værdien steg med ca. 2,5 gange).

Ved en enkelt administration af stoffet øges aktiviteten af elementet 2-5A-syntetase i serum og celler over en 24-timers periode, og derudover falder serumværdierne af neopterin og β-2-mikroglobulin gradvist i løbet af de næste 2 dage.

Subkutan og intramuskulær injektion af lægemidlet forårsager lignende reaktioner. Ved fire gange subkutant administration med et interval på 48 timer bevares den beskrevne biologiske effekt, og der udvikles ikke symptomer på tolerance over for stoffet.

Interferon gennemgår metaboliske processer i kroppen, hvorefter det udskilles i urin og galde.

Dosering og indgivelse

Betabioferon-1α ordineres i en portion på 12.000.000 IE med subkutan administration tre gange om ugen. Til personer, der ikke kan tåle denne dosis, anvendes portioner på 6.000.000 IE (eller 2 ampuller på 3.000.000 IE) - samme injektionsmetode og samme administrationshyppighed. Terapien bør udføres under opsyn af en læge med erfaring i behandling af denne sygdom. Opløsningen skal administreres på samme tidspunkt og på samme ugedag.

I den indledende fase af behandlingen med Betabioferon-1a er det nødvendigt at anvende lægemidlet i en dosis på 2.400.000 IE for at reducere risikoen for negative virkninger - i løbet af de første 14 dage. Derefter, i løbet af den 3.-4. uge, anvendes en opløsning i en portion på 6.000.000 IE. Fra den 5. uge af behandlingen administreres patienten 12.000.000 IE.

Der er ingen information om, hvor længe lægemidlet skal anvendes. Patientens tilstand skal vurderes mindst én gang hver 24. måned i 4 år fra behandlingens start. Beslutningen om at forlænge behandlingen træffes af lægen individuelt for hver patient.

Betabioferon-1β i en portion på 8.000.000 IE af den tilberedte opløsning skal administreres subkutant med 24 timers mellemrum. For at opnå denne opløsning tilsættes 1,2 ml solvens (0,54% natriumkloridopløsning) til ampullen med pulveret. Vent, indtil pulveret er helt opløst, uden at ryste ampullen. Undersøg opløsningen omhyggeligt før brug. Hvis der er partikler i opløsningen, eller hvis den har ændret farve, kan den ikke anvendes.

Med hensyn til varigheden af det terapeutiske forløb blev det under et kontrolleret klinisk forsøg afsløret, at lægemidlet fortsatte med at opretholde sin medicinske effektivitet i hele den 3-årige periode, hvor observationerne blev udført.

[ 1 ]

Brug Betabioferon under graviditet

Det er forbudt at bruge Betabioferon under graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• intolerance over for naturligt eller rekombinant interferon-β, såvel som albumin indeholdt i serum eller andre elementer af lægemidlet;
• i amningsperioden;
• svær depression, såvel som selvmordstendenser;
• epilepsi, hvis behandling ikke gives eller ikke giver den ønskede effekt.

Bivirkninger Betabioferon

Oftest oplever patienter influenzalignende syndrom, ledsmerter med muskelsmerter, kulderystelser, kvalme, feber, hovedpine og en følelse af generel svaghed. Derudover registreres manifestationer på injektionsstedet: hævelse, smerte, rødme eller bleghed af huden. Lejlighedsvis udvikles nekrose i det område, hvor lægemidlet administreres.

Andre bivirkninger omfatter:

• opkastning, anoreksi, appetitløshed, diarré;
• svimmelhed, søvnløshed, samt følelser af angst og depersonalisering;
• anfald, arytmi eller takykardi;
• hudhyperæmi og manifestationer af intolerance;
• ændringer i laboratorietestværdier – udvikling af leukopeni eller trombocytopeni og lymfopeni, og derudover en stigning i niveauet af γ-GT, ALAT, ASAT og alkalisk fosfatase.

Interaktioner med andre lægemidler

Betabioferon-1α.

Lægemidlet bør kombineres med forsigtighed med medicin, der har et smalt lægemiddelindeks og en clearance, der er signifikant afhængig af hæmoprotein P450, såsom antidepressiva og antikonvulsiva.

Ikke kompatibel med myelosuppressiva.

Betabioferon-1β.

Interferoner svækker aktiviteten af leverens hæmoprotein P450-afhængige enzymer (animalske og humane).

Det er nødvendigt at kombinere midler, der påvirker hæmatopoietisk funktion, med lægemidlet med den største forsigtighed.

[ 2 ]

Opbevaringsforhold

Betabioferon skal opbevares mørkt og tørt, utilgængeligt for små børn. Temperaturforhold – mellem 2-8°C.

[ 3 ]

Holdbarhed

Betabioferon kan bruges i 2 år fra lægemidlets udgivelsesdato. Holdbarheden af den færdige opløsning er maksimalt 3 timer ved en temperatur på 2-8 °C.