Antihistaminer

Antihistaminer blokerer H1-histaminreceptorer (inklusive dem i bronkierne), hvorved bronkospasmer, kapillærpermeabilitet og bronkialt ødem reduceres, og overdreven bronkial reaktion på histamin undertrykkes. De løser ikke problemet med bronkial astma, men i nogle tilfælde, især i tilfælde af polyvalente allergier, kan de anvendes i den komplekse behandling af atopisk bronkial astma.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikationer antihistaminer

Antihistaminer anvendes normalt, når bronkial astma kombineres med andre allergier (urticaria, vasomotorisk rhinitis osv.). I alvorlige tilfælde af bronkial astma og under et anfald er brugen af antihistaminer ineffektiv og uhensigtsmæssig (de forårsager fortykkelse af sputum).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering og indgivelse

Der anvendes 2 generationer af antihistaminer.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Antihistaminer af 1. generation

Første generations antihistaminer er klassiske antihistaminer.

• Diphenhydramin - ordineret 0,03-0,05 g oralt 2-3 gange dagligt i 10-15 dage eller som en 1% opløsning intramuskulært 1 ml 1-2 gange dagligt. Forårsager ofte døsighed.
• Fenkarol fås i tabletter à 0,025 g, tag 1 tablet 3-4 gange dagligt efter måltider i 10-20 dage. I modsætning til diphenhydramin blokerer lægemidlet ikke kun H1-histaminreceptorer, men reducerer også histaminindholdet i væv (da det aktiverer diaminoxidase, et enzym, der ødelægger histamin). Det har ikke en udtalt beroligende effekt og forårsager ikke døsighed.
• Pipolfen (diprazin) - fås i tabletter på 0,025 g, der ordineres oralt 1 tablet 2-3 gange dagligt efter måltider eller intramuskulært 1-2 ml af en 2,5% opløsning. Lægemidlet har en ret udtalt beroligende effekt.
• Diazolin fås i tabletter på 0,05 og 0,1 g, ordineret oralt 1 tablet 3 gange dagligt, forårsager som regel ikke beroligende og hypnotiske virkninger.
• Dimebon - fås i tabletter på 0,01 g, der tages oralt 1 tablet 3 gange dagligt (uanset fødeindtag). Kan have en beroligende effekt. Sammen med antihistamineffekten forårsager det en delvis antiserotonineffekt.
• Suprastin fås i tabletter på 0,025 g og ampuller på 1 ml med en 2% opløsning. Det ordineres oralt med 0,025 g 3 gange dagligt i forbindelse med måltider, og 1-2 ml af en 2% opløsning kan administreres intramuskulært. Lægemidlet har antihistaminisk og perifer antikolinerg aktivitet.
• Tavegil - fås i tabletter à 1 mg, ampuller à 2 ml med en 0,1% opløsning. Det ligner diphenhydramin, men er mere aktivt og virker længere (8-12 timer efter en enkelt dosis). Det ordineres med 1 mg morgen og aften, den daglige dosis kan øges til 3-4 tabletter. Det forårsager en moderat beroligende effekt.

Ulemper ved første generations antihistaminer:

• har en beroligende og hypnotisk effekt på grund af god penetration gennem blod-hjerne-barrieren og blokering af centrale histaminreceptorer;
• forringe koncentrationen og forårsage ataksi (kontraindiceret for patienter, der arbejder som chauffører, operatører, dispatchere osv.);
• udviser en antikolinerg effekt, som udtrykkes i mundtørhed, takykardi, urinretention, forstoppelse og nedsat akkommodation;
• øge viskositeten af sputum hos patienter med bronkial astma, hvilket forværrer bronkial obstruktion;
• have en hypotensiv effekt;
• forårsage afhængighed ved langvarig brug, og derfor er det tilrådeligt at skifte medicin hver anden uge.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Antihistaminer af anden generation

Anden generations antihistaminer har følgende fordele i forhold til første generations lægemidler:

• har ikke en beroligende eller hypnotisk effekt, da de er lipofobe og dårligt trænger ind i blod-hjerne-barrieren;
• selektivt blokerer H1-histaminreceptorer, har ikke antikolinerg og adrenolytisk aktivitet;
• viser hurtigt en terapeutisk effekt (inden for 30-60 minutter) på grund af god absorption fra mave-tarmkanalen;
• danner stærke bindinger med H1-histaminreceptorer og udskilles langsomt fra kroppen, derfor har de en langvarig effekt og kan bruges 1-2 gange dagligt (med undtagelse af acrivastin);
• forårsager ikke afhængighed, selv ved langvarig brug;
• reducerer frigivelsen af mediatorer fra mastceller og basofiler sammen med blokaden af H1-histaminreceptorer og kan til en vis grad udvise en antiinflammatorisk effekt.

1. Terfenadin (terfen, triludan, teldan) - anvendes med 0,06 g 2 gange eller 0,12 g 1 gang dagligt.
2. Astemizol (gismanal) - ordineret med 10 mg én gang dagligt.
3. Terfenadin og astemizol kan forårsage hjerterytmeforstyrrelser, så de anvendes ikke ved samtidige hjerte-kar-sygdomme.
4. Loratidin (Claritin) - ordineret med 0,01 g (1 tablet) én gang dagligt.
5. Acrivastin (Semprex) - anvendes i kapsler, 1 kapsel 2-3 gange dagligt.
6. Cetirizin (Zyrtec) - anvendes 10 mg én gang dagligt (under aftensmaden).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]