Antabus

Antabus er et stof, der anvendes i tilfælde af additive lidelser (alkoholafhængighed).

Mekanismen bag lægemidlets antialkoholiske virkning er forbundet med dets virkning på alkoholens metabolisme i kroppen ved at blokere aktiviteten af enzymsystemer, der deltager i omdannelsen af alkohol. Samtidig blokerer det også virkningen af 5-oxyindoleddikesyre med adrenalin, hvilket forårsager ophobning af acetaldehyd i blodet, hvilket fører til forekomsten af somatovegetative lidelser hos en person (forstærkning af hjerterytmen, fald i blodtrykket, trykken for brystet, kulderystelser, en følelse af rædsel osv.).

Indikationer Antabus

Det bruges til behandling af personer med kronisk alkoholisme (enhver type og fase af sygdommen).

Udgivelsesformular

Det produceres i form af brusetabletter af hvid eller næsten hvid farve på 200 og 400 mg. Der er skrå kanter og en delekærv og markeringen "CD" - på den ene side er der delekærv og "C" - på den anden side er der delekærv.

Farmakokinetik

Når disulfiram injiceres i muskelvæv, krystalliserer det med meget høj hastighed, efterfulgt af dannelse af et stort antal små krystaller, og det passerer derefter gradvist over i blodet. Høj lipidopløselighed gør det muligt for disulfiram at blive bredt fordelt i kroppen og ophobes i fedtvæv.

Disulfiram gennemgår ret hurtigt metaboliske processer med dannelsen af grundstoffet DDC; en del af stoffet udskilles i form af kulstofdisulfid sammen med den luft, som patienten udånder, og den anden del er involveret i intrahepatisk metabolisme med dannelsen af methyl-DDC, som omdannes til den terapeutisk aktive komponent methyl-DTC.

Halveringstiden for methyl-DTC er cirka 10 timer, og dens hæmmende effekt på aldehyddehydrogenase er meget længerevarende. Selvom de metaboliske elementer er i lav koncentration, kan disulfiram-ethanol-lignende manifestationer udvikle sig inden for 20 dage fra lægemidlets administration.

Ved mild eller moderat leverdysfunktion svækkes metaboliske processer ikke. Ved levercirrose er der en stigning i blodniveauet af metabolitter.

Udskillelse af metaboliske elementer sker hovedsageligt med urin. En vis mængde udskilles med den luft, som en person udånder (i form af kulstofdisulfid). Yderligere 20% i form af konstant disulfiram udskilles med afføring.

Dosering og indgivelse

Før behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at foretage en fuldstændig undersøgelse af patienten. Det er også nødvendigt at have en samtale med ham, hvor det skal meddeles, at det er strengt forbudt for ham at indtage stoffer eller alkoholholdige drikkevarer i behandlingsperioden. Derefter er det nødvendigt at indhente hans skriftlige samtykke og en kvittering for, at han er blevet advaret om risiciene ved at indtage stoffer og alkohol, samt om forpligtelsen til at overholde betingelserne for et langvarigt terapeutisk og rehabiliteringsforløb.

Før behandlingen påbegyndes, er det også nødvendigt at eliminere abstinenssymptomer fuldstændigt og gennemføre et forløb med generel styrkelse, afgiftning og symptomatisk behandling. Samtidig anbefales det at udføre rationelle psykoterapiprocedurer. Derudover skal du 1-3 dage før brug af lægemidlet helt stoppe med at bruge beroligende midler, sovepiller, neuroleptika og antidepressiva. Før behandlingen påbegyndes, skal patienten have kliniske manifestationer af post-abstinenssyndrom: stærk psykologisk trang til stoffer og alkohol, dårligt humør, svær irritabilitet, søvnforstyrrelser, angst, appetitløshed og frygt.

Brusetabletten opløses i vand i en mængde, der er tilstrækkelig til at opløse lægemidlet fuldstændigt. Behandlingen ordineres efter en grundig undersøgelse af patienten og advarsel om konsekvenser og komplikationer. Tag 200-500 mg 1-2 gange dagligt i henhold til et individuelt regime. Efter 7-10 dage udføres en disulfiram-alkoholtest (20-30 ml vodka efter indtagelse af 500 mg af lægemidlet); hvis reaktionen er svag, øges alkoholdosis med 10-20 ml (den maksimale dosis vodka er 100-120 ml). Testen gentages efter 1-2 dage på hospitalet og efter 3-5 dage ambulant, med justering af alkohol- og/eller lægemiddeldoserne efter behov. Derefter kan en vedligeholdelsesdosis på 150-200 mg/dag anvendes i 1-3 år.

[ 1 ]

Brug Antabus under graviditet

Antabus er forbudt under graviditet. Før behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at udelukke muligheden for graviditet fuldstændigt hos patienten og bruge pålidelig prævention under behandlingen.

I behandlingsperioden bør du stoppe med at amme.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med disulfiram;
• alvorlige stadier af sygdomme, der påvirker det kardiovaskulære system: åreforkalkning i hjernens kar, alvorlig kardiosklerose, aortaaneurisme, tilstande før eller efter infarkt, forhøjet blodtryk (grad 2-3), koronar insufficiens, dekompenserede kardiovaskulære patologier og alvorlige sygdomme, der påvirker hjernens kar;
• alvorlige stadier af leversvigt;
• endokrine sygdomme, herunder hypertyreose og diabetes (svær eller moderat);
• epileptiforme syndromer og epilepsi (eksklusive alkoholrelateret epilepsi);
• kroniske neuropsykiatriske patologier (herunder maniodepressiv psykose og skizofreni);
• sår i mave-tarmkanalen i den akutte fase eller med blødning;
• sygdomme, der påvirker det hæmatopoietiske system;
• neuritis, der påvirker syns- eller hørenerven, såvel som polyneuritis;
• grøn stær;
• kombination med isoniazid, phenytoin eller metronidazol;
• tuberkulose (også diagnosticeret for første gang; ledsaget af infiltrat og hæmoptyse);
• har svær eller moderat astma;
• ondartede neoplasmer;
• leukopeni eller anæmi;
• lungeemfysem og svær respirationssvigt;
• endarteritis af en udslettende natur;
• hjerneinfektioner af infektiøs natur og restsymptomer efter et slagtilfælde eller en infektion;
• personer over 60 år;
• indtagelse af mad eller drikkevarer, samt medicin eller kosmetik, der indeholder alkohol (inden for 24 timer fra administrationen af disulfiram);
• historie med psykose;
• traumatisk patologi.

Bivirkninger Antabus

Bivirkninger omfatter:

• Forstyrrelser i nervesystemets funktion: mono- eller polyneuropati, neuritis i synsnerveområdet, polyneuritis i benene, døsighed, desorientering, hukommelsessvækkelse, hovedpine og forstyrrelser af neuropsykiatrisk karakter observeres ofte. Nogle gange udvikles epileptiforme anfald;
• fordøjelsesproblemer: metallisk smag. Nogle gange observeres appetitløshed, diarré, opkastning, hepatitis eller gulsot;
• allergisymptomer: kløe eller epidermalt udslæt;
• seksuel dysfunktion: lejlighedsvis svækkelse af potens;
• Manifestationer forbundet med disulfiram-ethanol-forbindelsen: hjerterytmeforstyrrelser, myokardieinfarkt, kollaps, cerebralt ødem og anginaanfald. Derudover kan koronar insufficiens med nedsat hjertefunktion, arytmisk overfladisk vejrtrækning (eller fuldstændig ophør af den) samt cyanose i negle eller læber udvikle sig;
• andet: ondt i halsen eller tør hoste, svær træthed, frygt, en skarp medicinsk lugt fra munden og svære smerter i injektionsområdet med udvikling af bestråling af benet, samt varme i halsen. Nogle gange kan der observeres en stigning i temperaturen til 37-38 ^° C, mørkfarvning af urinen og refleksanuri;
• Ændringer i testresultater: Resultaterne af leverfunktionstests kan ændre sig.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning er der en forstærkning af bivirkninger, udvikling af encefalopati eller ekstrapyramidale tegn; der observeres også bevidsthedsforvirring. Ved alvorlige lidelser er der svigt i det kardiovaskulære system og koma.

Symptomatiske handlinger udføres. I alvorlige tilfælde lægges patienten vandret med en varmepude ved fødderne, og får ammoniak til at lugte på samt C-vitamin og glukose intravenøst.

Hvis hjertefunktionen er svækket, anvendes corazol, cordiamin, koffein eller kamfer.

Ved blodtryksfald anvendes efedrin, stryknin, adrenalin samt metazon og prednisolon. Lobelin eller cytiton anvendes subkutant; carbogen bør også inhaleres.

Under epileptiforme anfald administreres 25% magnesiumsulfatvæske (5 ml) fortyndet i 40% glukose (20-40 ml), samt 2-4 ml seduxen. Der udføres også et lavement med klorhydrat.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombination af lægemidlet med coumarin-antikoagulantia (inklusive warfarin) fører til en forstærkning af den antikoagulerende aktivitet og øger sandsynligheden for blødning.

Disulfiram hæmmer virkningen af leverenzymer, hvorfor dets anvendelse sammen med stoffer, hvis metaboliske processer udføres i leveren, kan føre til en forstyrrelse af deres metabolisme.

Kombinationen af lægemidlet og phenothiazinderivater, tricykliske antidepressiva og MAO-hæmmere kan øge risikoen for bivirkninger forbundet med lægemiddelinteraktioner.

Administration sammen med buspiron kan i teorien fremprovokere udviklingen af psykiske lidelser (såsom mani).

Brug sammen med disulfiram reducerer clearanceværdierne for imipramin og desipramin.

Kombinationen af Antabus og amitriptylin kan forstærke disulfirams medicinske aktivitet, men samtidig kan amitriptylins toksiske effekt på centralnervesystemet øges.

Administration i kombination med chloridazepoxid og diazepam øger deres plasmaværdier, hvilket undertiden fører til svimmelhed. Diazepams effekt kan svække sværhedsgraden af effekten af disulfiram-alkohol. Der er mulighed for forstærkning af temazepams toksiske egenskaber.

Administration sammen med isoniazid kan fremkalde depression og svimmelhed; med koffein - forårsager et fald i udskillelsen af dette element fra kroppen; brug sammen med metronidazol fører til forvirring og udvikling af psykose i den aktive fase; brug sammen med omeprazol kan forårsage katatoni og nedsat bevidsthed.

Når man kombinerer lægemidler med perphenazin, er der risiko for at udvikle psykotiske manifestationer.

Samtidig brug med rifampicin forårsager en afmatning af dets metaboliske processer og udskillelse.

Kombinationen af lægemidlet og phenazon forlænger halveringstiden for sidstnævnte.

Brug sammen med phenytoin og andre benzodiazepinderivater, såvel som med morfin, barbiturater og pentidin forstærker bivirkningerne og de terapeutiske virkninger af disse lægemidler (på grund af en stigning i deres plasmaniveauer); tegn på forgiftning optræder også.

Kombination med chlorzoxazon øger dets plasmaværdier.

Administration med chlorpromazin kan forstærke faldet i blodtrykket.

Der er information om forekomsten af lægemiddelinteraktioner med stoffer som amfetamin og bupropion med methylphenidat.

[ 2 ], [ 3 ]

Opbevaringsforhold

Opbevares utilgængeligt for børn; opbevares tæt lukket i originalemballagen; opbevares ved stuetemperatur, væk fra overdreven varme og fugt (ikke på badeværelset eller i nærheden af en vask); kasseres, når den er udløbet eller ikke længere er nødvendig.

Holdbarhed

Antabus kan anvendes i en periode på 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske stof.

[ 4 ]

Ansøgning til børn

Lægemidlet er forbudt til brug i pædiatri.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Antakson, Naltrexin, Lidevin med Biotredin, Teturam og Vivitrol med Medichronal og Disulfiram, samt Esperal, Colme og Naltrex.