Androcurus

Androcur (cyproteron) er et lægemiddel, der ofte bruges i hormonbehandling, især inden for gynækologi og endokrinologi. Det er almindeligt kendt for dets androgenblokerende og anti-østrogene virkninger. 

Cyproteron er en androgenantagonist, der virker ved at blokere androgenreceptorer og hæmme testosteronsyntese. Det har også anti-østrogene egenskaber ved at blokere østrogenreceptorer.

Indikationer Androcura

Androcur kan bruges til at behandle hormonforstyrrelser såsom hyperandrogenisme og hormonafhængige tumorer, såvel som en komponent i hormonbehandling hos transkønnede.

Udgivelsesformular

Androcur er tilgængelig i forskellige former, inklusive orale tabletter.

Farmakodynamik

1. Androgenblokerende virkning: Androcur er en androgenantagonist og blokerer receptorer for androgener såsom testosteron og dihydrotestosteron (DHT). Dette resulterer i nedsat vævseksponering for androgener, hvilket kan være gavnligt ved forskellige tilstande forbundet med androgenoverskud, såsom hyperandrogenisme eller hormonafhængige tumorer.
2. Antistrogenvirkning: Ud over at blokere androgener har Androcur også evnen til at blokere østrogenreceptorer. Dette kan være nyttigt under nogle tilstande forbundet med overskydende østrogen, eller når det er nødvendigt at reducere østrogenniveauet i kroppen.
3. Yderligere virkninger: Ud over dets hormonelle aktivitet kan Androcur også have en antigonadotrop effekt, det vil sige, at det reducerer produktionen af gonadotropinhormoner (gonadotropin-frigivende hormoner) i hypofysen, hvilket kan føre til nedsat gonadal sekretion og nedsat produktion af gonadale hormoner.
li>
4. Terapeutiske virkninger: Alle de ovennævnte farmakodynamiske egenskaber af Androcur sikrer dets effektivitet i behandlingen af forskellige tilstande, såsom hyperandrogenisme, polycystisk ovariesyndrom, acne, hormonafhængige tumorer og i hormonbehandling hos transkønnede.

Farmakokinetik

1. Absorption: Cyproteron absorberes generelt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Absorptionen kan variere og afhænge af tilstedeværelsen af mad i maven.
2. Metabolisme: Cyproteron metaboliseres i leveren, hovedsageligt ved hydroxylering og konjugering. Hovedmetabolitten er 15β-hydroxycyproteron, som også har anti-androgen aktivitet.
3. Fordeling: Cyproteron binder sig til blodplasmaproteiner, hovedsageligt albumin. Det kan også ophobes i væv med højt fedtindhold, såsom fedtvæv.
4. Udskillelse: Cyproteron og dets metabolitter udskilles fra kroppen primært gennem nyrerne, både i form af uændret lægemiddel og i form af metabolitter. En del af lægemidlet kan også udskilles med galde gennem tarmene.
5. Semi-terminal periode: Halvtidsperioden for cyproteron kan variere afhængigt af kroppens individuelle karakteristika og lægemidlets dosering. Normalt varer det flere timer.

Dosering og indgivelse

1. Hormonterapi:

   • For at reducere androgenniveauer og behandle hyperandrogenisme hos kvinder: Typisk er startdosis 25-50 mg cyproteron pr. Dag. Dosis kan øges til 100 mg dagligt afhængigt af respons på behandlingen og tolerance. Lægemidlet tages normalt i en vis periode af menstruationscyklussen eller kontinuerligt i kombination med østrogener.
   • Ved nedsat libido og androgenstimulering hos mænd: Startdosis er normalt 50-100 mg cyproteron dagligt, men kan øges til 200 mg dagligt efter behov.

2. Hormonterapi i kønsmedicin:

   • Til androgenundertrykkelse hos transkønnede kvinder (MtF): Dosis kan variere afhængigt af individuelle behov, men er normalt 50-200 mg cyproteron dagligt i kombination med østrogener.
   • Til libidoundertrykkelse og androgenstimulering hos transkønnede mænd (FtM): Dosis er normalt 100-200 mg cyproteron om dagen, men kan justeres efter behov.

3. Anvendelse til behandling af acne: Til behandling af acne kan dosis variere fra 50 til 100 mg Androcur dagligt, taget over en periode.

Brug Androcura under graviditet

1. Effekt på fosterudvikling:

   • Undersøgelser af mus har vist, at brug af cyproteronacetat under graviditet kan bremse fostervæksten og øge forekomsten af medfødte anomalier såsom ganespalte og urinvejsabnormiteter. Dette skyldtes lægemidlets antiandrogene og progestogene virkninger (Saal, 1978).

2. Teratogene virkninger:

   • En anden undersøgelse i mus viste, at cyproteronacetat administreret tidligt i graviditeten kunne forårsage et dosisafhængigt fald i fostervægt og en stigning i forekomsten af medfødte anomalier såsom exencephaly og hjerteanomalier (Eibs et al., 1982). li>

3. Feminisering af mandlige fostre:

   • Cyproteronacetat kan forårsage feminisering af mandlige fostre på grund af dets antiandrogene egenskaber, hvilket gør brugen af det under graviditet uønsket (Neumann & Kj, 1975).

4. Brug under graviditet:

   • På grund af mulige teratogene virkninger og virkninger på fosterudviklingen, anbefales cyproteronacetat ikke til brug under graviditet. Dette bekræftes af data om dets evne til at forårsage alvorlige medfødte anomalier hos dyrefostre (Saal, 1978).

Kontraindikationer

1. Hormonafhængige tumorer: Androcur kan stimulere væksten af tumorer, så det er kontraindiceret ved tilstedeværelse eller mistanke om hormonafhængige tumorer, såsom bryst- eller endometriecancer.
2. Tromboemboliske komplikationer: Indtagelse af Androcur kan øge risikoen for tromboemboliske komplikationer, derfor er det kontraindiceret hos patienter med disposition for trombose eller med en historie med tromboflebitis eller tromboemboli.
3. Leversvigt: Lægemidlet metaboliseres i leveren, så brugen kan være kontraindiceret ved alvorlig leversvigt.
4. Diabetes mellitus: Indtagelse af Androcur kan påvirke blodsukkerniveauet, så det bør bruges med forsigtighed hos patienter med diabetes mellitus.
5. Hyperkalæmi: Lægemidlet kan forårsage hyperkaliæmi (forhøjede niveauer af kalium i blodet), så det er kontraindiceret, hvis du har elektrolytforstyrrelser eller tager andre lægemidler, der kan øge kaliumniveauet i blodet.
6. Graviditet og amning: Lægemidlet kan have en teratogene virkning på fosteret, så dets brug under graviditet er kontraindiceret. Det anbefales heller ikke at bruge det under amning.
7. Overfølsomhed over for lægemidlet: Lægemidlet bør undgås i tilfælde af kendt overfølsomhed over for cyproteron eller nogen af dets komponenter.

Bivirkninger Androcura

1. Tromboemboliske komplikationer: Omfatter trombose og emboli af forskellige kar, såsom venøs trombose, lungeemboli og andre tromboemboliske hændelser. Dette er en af de mest alvorlige bivirkninger af cyproteron.
2. Øget risiko for brystkræft: Androcur kan øge risikoen for brystkræft hos kvinder.
3. Leverdysfunktion: Omfatter forhøjede leverenzymer, hepatitis og endda leversvigt.
4. Nyredysfunktion: Muligt øget kreatininniveau i blodet og anden nyredysfunktion.
5. Elektrolytforstyrrelser: Omfatter hyperkaliæmi, hypernatriæmi og andre elektrolytforstyrrelser.
6. Nedsat libido og seksuel funktion: Mænd og kvinder kan opleve nedsat libido, erektil dysfunktion, anorgasmi og anden seksuel dysfunktion.
7. Vægtændringer: Vægtstigning eller -tab kan forekomme.
8. Menstruationsuregelmæssigheder: Kvinder kan opleve menstruationsuregelmæssigheder, herunder amenoré og unormal blødning.
9. Humørlidelser: Omfatter depression, angst, humørsvingninger og andre psykiske lidelser.
10. Søvnforstyrrelser: Søvnløshed og andre søvnforstyrrelser kan forekomme.

Overdosis

1. Søvnig eller svag.
2. Svimmelhed eller tab af bevidsthed.
3. Uregelmæssige hjerteslag, inklusive hurtige eller langsom hjerteslag.
4. Fordøjelsesproblemer, såsom kvalme, opkastning, diarré eller mavesmerter.
5. Hyperkalæmi (høje kaliumniveauer i blodet).
6. Andre lægemiddelrelaterede bivirkninger.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Antikoagulantia: Androcur kan øge effekten af antikoagulantia såsom warfarin, hvilket kan føre til en øget risiko for blødning. Omhyggelig overvågning af protrombintid (PT) og international normaliseret ratio (INR) er nødvendig, når de bruges sammen.
2. Lægemidler med hyperkalæmisk virkning: Samtidig brug af Androcur og lægemidler, der kan øge niveauet af kalium i blodet (f.eks. Kaliumbesparende diuretika eller angiotensin-konverterende enzymhæmmere) kan føre til udvikling af hyperkaliæmi.
>
3. Lægemidler metaboliseret af cytochrom P450: Androcur kan ændre aktiviteten af cytochrom P450 enzymer i leveren, hvilket kan påvirke metabolismen af mange andre lægemidler, såsom cyclosporin, theophyllin, tacrolimus og andre.
4. Lægemidler, der påvirker kardiotoksicitet: Samtidig brug af Androcur og lægemidler, der kan øge kardiotoksiciteten (f.eks. Aminoglykosid-antibiotika eller antiarytmika) kan øge risikoen for hjertekomplikationer.
5. Lægemidler, der påvirker leverfunktionen: Androcur kan interagere med andre lægemidler, der også påvirker leverfunktionen, hvilket kan føre til øget levertoksicitet.