Androcurus

Androcur (cyproteron) er et lægemiddel, der ofte anvendes i hormonbehandling, især inden for gynækologi og endokrinologi. Det er bredt kendt for sine androgenblokerende og antiøstrogene virkninger.

Cyproteron er en androgenantagonist, der virker ved at blokere androgenreceptorer og hæmme testosteronsyntesen. Det har også antiøstrogene egenskaber ved at blokere østrogenreceptorer.

Indikationer Androcura

Androcur kan bruges til behandling af hormonelle lidelser såsom hyperandrogenisme og hormonafhængige tumorer, og som en del af hormonbehandling hos transkønnede.

Udgivelsesformular

Androcur fås i forskellige former, herunder tabletter til oral brug.

Farmakodynamik

1. Androgenblokerende virkning: Androcur er en androgenantagonist og blokerer receptorer for androgener såsom testosteron og dihydrotestosteron (DHT). Dette resulterer i en reduktion af androgeners effekt på væv, hvilket kan være nyttigt under forskellige tilstande forbundet med androgenoverskud, såsom hyperandrogenisme eller hormonafhængige tumorer.
2. Antiøstrogen virkning: Udover at blokere androgener har Androcur også evnen til at blokere østrogenreceptorer. Dette kan være nyttigt under visse forhold forbundet med overskydende østrogen, eller når det er nødvendigt at reducere østrogenniveauet i kroppen.
3. Yderligere virkninger: Ud over sin hormonelle aktivitet kan Androcur også have en antigonadotropisk effekt, dvs. det kan reducere produktionen af gonadotropiske hormoner (gonadotropinfrigivende hormoner) fra hypofysen, hvilket kan føre til et fald i gonadale sekretion og et fald i produktionen af gonadale hormoner.
4. Terapeutiske virkninger: Alle de ovennævnte farmakodynamiske egenskaber ved Androcur sikrer dets effektivitet i behandlingen af forskellige tilstande såsom hyperandrogenisme, polycystisk ovariesyndrom, akne, hormonafhængige tumorer og i hormonbehandling af transkønnede personer.

Farmakokinetik

1. Absorption: Cyproteron absorberes generelt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Absorptionen kan variere og afhænger af tilstedeværelsen af mad i maven.
2. Metabolisme: Cyproteron metaboliseres i leveren, primært ved hydroxylering og konjugering. Hovedmetabolitten er 15β-hydroxycyproteron, som også har antiandrogen aktivitet.
3. Distribution: Cyproteron binder sig til plasmaproteiner, primært albumin. Det kan også akkumuleres i væv med et højt fedtindhold, såsom fedtvæv.
4. Udskillelse: Cyproteron og dets metabolitter udskilles primært via nyrerne, både som uomdannet lægemiddel og som metabolitter. Noget af lægemidlet kan også udskilles i galden via tarmen.
5. Halveringstid: Halveringstiden for cyproteron kan variere afhængigt af individuelle karakteristika og dosering. Den er normalt flere timer.

Dosering og indgivelse

1. Hormonbehandling:

   • Til reduktion af androgenniveauer og behandling af hyperandrogenisme hos kvinder: Den sædvanlige startdosis er 25-50 mg cyproteron dagligt. Dosis kan øges til 100 mg dagligt afhængigt af respons på behandling og tolerance. Lægemidlet tages normalt i en bestemt periode af menstruationscyklussen eller kontinuerligt i kombination med østrogener.
   • Ved nedsat libido og androgenstimulation hos mænd: Startdosis er normalt 50-100 mg cyproteron dagligt, men kan øges til 200 mg dagligt efter behov.

2. Hormonbehandling i kønsmedicin:

   • Til androgensuppression hos transkønnede kvinder (MtF): Dosis kan variere afhængigt af individuelle behov, men er typisk 50-200 mg cyproteron pr. dag i kombination med østrogener.
   • Til undertrykkelse af libido og androgenstimulation hos transkønnede mænd (FtM): Dosis er normalt 100-200 mg cyproteron dagligt, men kan justeres efter behov.

3. Anvendelse til behandling af akne: Til behandling af akne kan dosis variere fra 50 til 100 mg Androcur pr. dag, taget over en periode.

Brug Androcura under graviditet

1. Effekt på fosterudvikling:

   • Studier på mus har vist, at brugen af cyproteronacetat under graviditet kan bremse fostervæksten og øge forekomsten af medfødte misdannelser såsom ganespalte og urinvejsanomalier. Dette skyldtes lægemidlets antiandrogene og progestogene virkninger (Saal, 1978).

2. Teratogene virkninger:

   • Et andet studie på mus viste, at cyproteronacetat administreret tidligt i graviditeten kunne forårsage et dosisafhængigt fald i fostervægten og en stigning i forekomsten af medfødte anomalier såsom exencefali og hjerteanomalier (Eibs et al., 1982).

3. Feminisering af mandlige fostre:

   • Cyproteronacetat kan forårsage feminisering af mandlige fostre på grund af dets antiandrogene egenskaber, hvilket gør dets anvendelse under graviditet uønsket (Neumann & Kj, 1975).

4. Brug under graviditet:

   • På grund af mulige teratogene virkninger og virkninger på fosterudviklingen anbefales cyproteronacetat ikke til brug under graviditet. Dette understøttes af data om dets evne til at forårsage alvorlige medfødte misdannelser hos dyrefostre (Saal, 1978).

Kontraindikationer

1. Hormonafhængige tumorer: Androcur kan stimulere tumorvækst, så det er kontraindiceret ved tilstedeværelse af eller mistanke om hormonafhængige tumorer såsom bryst- eller endometriecancer.
2. Tromboemboliske komplikationer: Indtagelse af Androcur kan øge risikoen for tromboemboliske komplikationer, så det er kontraindiceret hos patienter med en prædisposition for trombose eller med en historie med tromboflebitis eller tromboembolisme.
3. Leversvigt: Lægemidlet metaboliseres i leveren, så dets anvendelse kan være kontraindiceret ved alvorlig leversvigt.
4. Diabetes mellitus: Indtagelse af Androcur kan påvirke blodsukkerniveauet, så det bør anvendes med forsigtighed til patienter med diabetes mellitus.
5. Hyperkaliæmi: Lægemidlet kan forårsage hyperkaliæmi (forhøjede kaliumniveauer i blodet), så det er kontraindiceret i tilfælde af elektrolytubalance eller ved indtagelse af andre lægemidler, der kan øge kaliumniveauet i blodet.
6. Graviditet og amning: Lægemidlet kan have en teratogen effekt på fosteret, så dets anvendelse under graviditet er kontraindiceret. Det anbefales heller ikke at bruge det under amning.
7. Overfølsomhed over for lægemidlet: Lægemidlet bør undgås i tilfælde af kendt overfølsomhed over for cyproteron eller et af dets komponenter.

Bivirkninger Androcura

1. Tromboemboliske komplikationer: Omfatter trombose og emboli i forskellige kar, såsom venøs trombose, lungeemboli og andre tromboemboliske hændelser. Dette er en af de mest alvorlige bivirkninger af cyproteron.
2. Øget risiko for brystkræft: Androcur kan øge risikoen for at udvikle brystkræft hos kvinder.
3. Leverdysfunktion: Omfatter forhøjede leverenzymer, hepatitis og endda leversvigt.
4. Nedsat nyrefunktion: Forhøjede blodkreatininniveauer og anden nedsat nyrefunktion kan forekomme.
5. Elektrolytubalancer: Omfatter hyperkaliæmi, hypernatriæmi og andre elektrolytubalancer.
6. Nedsat libido og seksuel funktion: Mænd og kvinder kan opleve nedsat libido, erektil dysfunktion, anorgasmi og andre seksuelle dysfunktioner.
7. Vægtændringer: Der kan forekomme vægtøgning eller -tab.
8. Menstruationsuregelmæssigheder: Kvinder kan opleve menstruationsuregelmæssigheder, herunder amenoré og unormal blødning.
9. Humørforstyrrelser: Omfatter depression, angst, humørsvingninger og andre psykiske lidelser.
10. Søvnforstyrrelser: Søvnløshed og andre søvnforstyrrelser kan forekomme.

Overdosis

1. Døsighed eller følelse af svaghed.
2. Svimmelhed eller bevidsthedstab.
3. Hjerterytmeforstyrrelser, herunder hurtige eller langsomme hjerteslag.
4. Fordøjelsesbesvær såsom kvalme, opkastning, diarré eller mavesmerter.
5. Hyperkaliæmi (højt kaliumindhold i blodet).
6. Andre bivirkninger forbundet med lægemidlet.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Antikoagulantia: Androcur kan forstærke virkningen af antikoagulantia såsom warfarin, hvilket kan føre til en øget risiko for blødning. Nøje overvågning af protrombintid (PT) og international normaliseret ratio (INR) er nødvendig ved samtidig administration.
2. Lægemidler med hyperkaliæmisk effekt: Samtidig brug af Androcur med lægemidler, der kan øge kaliumniveauet i blodet (f.eks. kaliumbesparende diuretika eller angiotensin-konverterende enzymhæmmere), kan føre til udvikling af hyperkaliæmi.
3. Lægemidler metaboliseret af cytokrom P450: Androcur kan ændre aktiviteten af cytokrom P450-enzymer i leveren, hvilket kan påvirke metabolismen af mange andre lægemidler, såsom cyclosporin, theophyllin, tacrolimus og andre.
4. Lægemidler, der påvirker kardiotoksiciteten: Samtidig brug af Androcur med lægemidler, der kan forstærke kardiotoksiciteten (f.eks. aminoglykosidantibiotika eller antiarytmika), kan øge risikoen for hjertekomplikationer.
5. Lægemidler, der påvirker leverfunktionen: Androcur kan interagere med andre lægemidler, der også påvirker leverfunktionen, hvilket kan føre til øget hepatotoksicitet.