Anastrozol

Anastrozol (Anastrozol) er en medicin, der hører til klassen af aromataseinhibitorer. Det bruges i onkologi, især til behandling af brystkræft hos kvinder efter menopausal.

Brystkræft kan være følsom over for østrogen, et kvindeligt kønshormon, der kan stimulere væksten af kræftceller. Anastrozol fungerer ved at blokere virkningen af aromatase enzymease, som konverterer androgener (mandlige kønshormoner) til østrogen i væv, såsom fedtvæv, der ikke er blevet udsat for hormonet. Dette reducerer østrogenniveauer i en kvindes krop, hvilket kan bremse væksten og spredningen af østrogenfølsomme kræftceller.

Anastrozol tages normalt i tabletform en gang om dagen. Brug og dosering bestemmes af lægen afhængigt af patientens specifikke situation og arten af brystkræft.

Det er vigtigt at bemærke, at anastrozol kan forårsage bivirkninger, herunder muskelsmerter, træthed, hovedpine, hypertension, hud rødme og andre. Patienter skal diskutere alle bivirkninger med deres læge og sikre regelmæssig medicinsk overvågning under behandlingen.

Indikationer Anastrozol

1. Hormonfølsom brystkræft: Anastrozol bruges som en del af den omfattende behandling af hormonafhængig brystkræft hos postmenopausale kvinder.
2. Forebyggelse af gentagelse: Efter kirurgisk fjernelse af en brysttumor (mammektomi) kan anastrozol anvendes til nogle patienter til at reducere risikoen for kræftgenbegyndelse.
3. Forebyggelse af brystkræft hos kvinder med høj risiko: I nogle tilfælde kan anastrozol anbefales til kvinder med høj risiko for at udvikle brystkræft for at reducere sandsynligheden for at udvikle det.

Udgivelsesformular

Overtrukne tabletter: Anastrozol er oftest tilgængelig som 1 mg orale tabletter. Dette er den standarddosis, der bruges til daglig administration som en del af antihormonisk terapi for brystkræft.

Farmakodynamik

1. Aromataseinhibering: Anastrozolens vigtigste virkning er at hæmme aromataseenzymet, som er ansvarlig for omdannelse af androgener (såsom testosteron) til østrogener. Dette fører til et fald i østrogenniveauet i blodet.
2. Reduktion af østrogenniveauer: Ved at hæmme aromatase reducerer anastrozol niveauet for cirkulerende østrogen i kroppen. Dette er især nyttigt i tilfælde, hvor forhøjede østrogenniveauer kan være årsagen til visse sygdomme eller komplikationer, såsom brystkræft eller østrogenafhængige tumorer.
3. Anvendelse i onkologi: Anastrozol er vidt brugt til behandling af brystkræft hos postmenopausale kvinder, især hos de patienter, hvis tumorer er østrogenreceptor-positive.
4. Gynækologisk anvendelse: Anastrozol bruges undertiden til behandling af visse gynækologiske tilstande forbundet med hyperestrogenæmi eller høje østrogenniveauer.
5. Sportsbrug: Anastrozol bruges undertiden i sportsmedicin til at sænke østrogenniveauer hos mænd, især når man bruger anabolske steroider, hvilket kan føre til øgede østrogenniveauer i kroppen.
6. Bivirkninger: Selvom anastrozol generelt tolereres godt, kan det forårsage bivirkninger såsom hovedpine, hypertension, muskelsmerter, arthralgi, knoglesmerter og dårlig knoglesundhed (især hos kvinder efter menopausal).

Farmakokinetik

1. Absorption: Anastrozol absorberes hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Det tages normalt dagligt i tabletform.
2. Distribution: Anastrozol har høj affinitet til blodplasmaproteiner (ca. 40%), især til albumin. Det trænger langt ind i kropsvæv, inklusive brysttumorer.
3. Metabolisme: Anastrozol metaboliseres i leveren for at danne aktive metabolitter, herunder hydroxyanastrozol og triazolanastrozol. Den vigtigste metabolismeveje er hydroxylering af den aromatiske ring.
4. Udskillelse: Hovedmekanismen for udskillelse af anastrozol og dens metabolitter er renal udskillelse, hovedsageligt i form af metabolitter. Cirka 10% af dosis udskilles uændret i urinen.
5. Halveringstid: Anastrozolets halveringstid fra plasma er ca. 50 timer. Dette betyder, at dens koncentration i kroppen falder med halvdelen ca. 50 timer efter administration.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetode

Anastrozol tages oralt, uanset fødeindtag. Det anbefales at tage tabletten på samme tid hver dag for at opretholde en stabil koncentration af det aktive stof i blodet.

• Tabletter skal sluges hele og drikke tilstrækkeligt vand.
• Det anbefales ikke at tygge eller knuse tabletten.

Dosering

Standarddoseringen af anastrozol er 1 mg en gang dagligt. Doseringsanbefalinger til forskellige kliniske situationer er angivet nedenfor:

Tidlig brystkræft

• Tag 1 mg en gang dagligt.
• Det sædvanlige behandlingsforløb varer 5 år, men kan udvides op til 10 år afhængigt af lægens vurdering og individuelle risikofaktorer.

Spredt brystkræft

• Tag 1 mg en gang dagligt.
• Behandlingen fortsætter, så længe der er en positiv klinisk respons, eller indtil der er tegn på sygdomsprogression.

Forebyggelse af brystkræft

• I nogle tilfælde kan anastrozol ordineres for at forhindre brystkræft hos kvinder med høj risiko for sygdommen.
• Tag 1 mg en gang dagligt i en periode bestemt af din læge.

Særlige instruktioner

• Ved nyreinsufficiens: dosisjustering er normalt ikke påkrævet.
• Ved leverinsufficiens: Forsigtighed skal udvises, når man ordinerer anastrozol, især i alvorlige former for leverdysfunktion.
• Overdosering: Tilfælde af overdosering er sjældne, men hvis symptomer forekommer, er symptomatisk behandling nødvendig.

Brug Anastrozol under graviditet

Det er udelukkende beregnet til brug hos postmenopausale kvinder og kan resultere i fare for graviditet, hvis det bruges under graviditet.

Her er nogle af de potentielle risici ved at bruge anastrozol under graviditet:

1. Fødselsdefekter: Brug af anastrozol under graviditet kan øge risikoen for fødselsdefekter i fosteret.
2. Fosterforsinkelse: Anastrozol kan have negativ indflydelse på føtal udvikling og forårsage føtal forsinkelse.
3. Abort: Brug af anastrozol i første trimester af graviditeten kan øge risikoen for abort.
4. Risiko for moderlige komplikationer: Anastrozol kan også have en negativ indflydelse på mors helbred under graviditeten, hvilket forårsager en række komplikationer.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Mennesker med kendt overfølsomhed over for anastrozol eller over for nogen af stoffets ingredienser bør undgå dets anvendelse.
2. Graviditet: Brugen af anastrozol er kontraindiceret hos gravide kvinder, da det kan forårsage medfødte afvigelser i fosteret. Hos kvinder under behandling med anastrozol er det nødvendigt at anvende effektive præventionsmetoder.
3. Amning: Anastrozol anbefales heller ikke under amning, fordi dens virkninger på spædbarnet ikke er undersøgt.
4. Pædiatrisk alder: Sikkerheden og effektiviteten af anastrozol hos børn er ikke blevet fastlagt, derfor anbefales det ikke til børn.
5. Elementer, der kræver forsigtighed: Patienter skal være forsigtige, når de betjener maskiner og deltager i aktiviteter, der kræver øget koncentration, da anastrozol kan forårsage døsighed eller træthed.
6. Ben- og knoglesygdomme: Hos patienter med osteoporose eller andre knoglesygdomme skal anastrozol anvendes med forsigtighed, fordi det kan forværre knoglesundheden.
7. Hjerte- og vaskulær sygdom: Anastrozol kan også øge risikoen for hjerte-kar-komplikationer, så det skal bruges med forsigtighed hos patienter med hjerte og vaskulær sygdom.

Bivirkninger Anastrozol

1. Muskel- og ledssmerter: Dette er en af de mest almindelige bivirkninger af anastrozol. Patienter kan opleve smerter og ubehag i musklerne og leddet.
2. Hovedpine: Nogle patienter kan opleve hovedpine, mens de bruger Anastrozole.
3. Hypertension: Nogle patienter kan opleve højt blodtryk.
4. Hypercholesterolæmi: Forøget blodcholesterolniveauer kan være en bivirkning af anastrozol.
5. Osteoporose: Langvarig anvendelse af anastrozol kan øge risikoen for osteoporose og knogler.
6. Hurtig træthed: Nogle patienter kan opleve træthed og svaghed under behandling med anastrozol.
7. Gynecomastia: Mænd kan opleve udvidelse af brystkirtlerne.
8. Øget risiko for hjerte-kar-sygdom: Nogle patienter, især dem med en disponering, kan opleve hjerte- og vaskulære problemer.
9. Psyko-emotionelle lidelser: inkluderer depression, angst, søvnforstyrrelser og andre psykiatriske symptomer.
10. Vaginal blødning: kan forekomme hos nogle patienter.

Overdosis

Oplysninger om overdosering af anastrozol er begrænset, da tilfælde af alvorlig overdosis normalt ikke beskrives i litteraturen på grund af lægemidlets lave toksicitet.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Lægemidler, der påvirker cytochrome P450: Anastrozol metaboliseres i leveren med deltagelse af enzymer i cytochrome P450-systemet, hovedsageligt CYP3A4 og CYP2D6. Derfor kan lægemidler, der inducerer eller hæmmer disse enzymer, ændre blodkoncentrationen af anastrozol. F.eks. Kan CYP3A4-hæmmere (f.eks. Ketoconazol, itraconazol) øge koncentrationen af anastrozol, og inducerere (f.eks. Rifampicin, phenytoin) kan reducere den.
2. Hyperestrogene medikamenter: medikamenter indeholdende østrogener (f.eks. Hormonbehandling eller prævention) kan reducere effektiviteten af anastrozol, fordi de er i konflikt med dens virkningsmekanisme.
3. Hypoestrogeniske medikamenter: medikamenter, der kan forårsage hypoestrogenisme (f.eks. Gonadotropin-frigivende hormonagonister eller endometriosis medicin) kan øge effekten af anastrozol.
4. Lægemidler, der påvirker hæmatopoiesis: nogle lægemidler, såsom cytostatik eller medikamenter, der bruges til behandling af kræft, kan øge risikoen for anæmi, når de bruges sammen med anastrozol.
5. Lægemidler, der påvirker knoglevæv: medikamenter, der påvirker knogleresorption eller knogledannelse (f.eks. Bisphosphonater eller raloxifen) kan forbedre virkningen af anastrozol til forebyggelse af osteoporose forårsaget af dens administration.